Опис актуально на 22.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка містить моксифлоксацину гідрохлориду – 436, 8 мг + допоміжні речовини (целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, жовтий оксид заліза, діоксид титану, червоний оксид заліза, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, макрогол 4000).

Один мілілітр розчину препарату містить діючої речовини моксифлоксацину — 1, 6 мг + допоміжні елементи (хлористоводнева кислота, вода, хлорид натрію, 2N розчин гідроксиду натрію).

Форма випуску

• Авелокс (Avelox) випускають у вигляді опуклих рожевих матових таблеток, довгастої форми. На таблетці фаска і напис Bayer на одній стороні, М400 – на іншій. В блістерах по 5 або 7 штук, у картонних пачках по 1 або 2 блістери.
• Препарат також має форму жовто-зеленої прозорої рідини. У флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачці або в поліетиленових пакетах такої ж ємності, 12 у пачці.

Фармакологічна дія

Антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діюча речовина – моксифлоксацин – антибактеріальний засіб 4 покоління хінолонівгрупи трифторхинолонов. Володіє широкою антибактеріальною активністю. Речовина проникає безпосередньо в клітку, порушує процеси реплікації ДНК-гидразы це призводить до загибелі бактерії через порушення цілісності клітини. При цьому слід зазначити, що патогенні агенти не встигають виділити значну кількість токсинів, важкої інтоксикації не виникає.

Ряд механізмів, які призводять до резистентності до цефалоспоринів, макролідів, пеніцилінів, аміноглікозидів, тетрациклінівне діють у разі моксифлоксацину. Не спостерігається перехресної і плазмідної стійкості. Якщо ж резистентність і виникає, то це відбувається далеко не відразу, через безліч мутацій у шкідливих організмах. Рідко виникала перехресна стійкість к хінолонів.

Завдяки доданої в структуру молекули метоксигруппена восьмому атомі вуглецю, активність антибіотика підвищується, знижується утворення резистентних штамів.

Моксифлоксацин проявляє активність до досить широкого спектру кислотостійких, грампозитивних і – негативних бактерій, анаеробів, атипових агентів (хламидиям, мікоплазми і легионелле).

При використанні пероральних форм ліки, спостерігаються зміни в мікрофлорі кишечника, знижуються концентрації бактерій, необхідних для нормального функціонування ШКТ. Однак, вже через два тижні після закінчення курсу антибіотика, мікрофлора відновлюється.

За результатами досліджень, проведених у лабораторних умовах in vitroдо Моксифлоксацину чутливі: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, Streptococcus група viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Також чутливість виявляють: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Помірною чутливістю володіють: чутливі до ванкоміцину і гентаміцину штами Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. та інші.

Моксифлоксацин має здатність проникати через плаценту. Це було доведено шляхом проведення досліджень на щурах та мавпах. Спостерігалися випадки збільшення частоти викиднів, неправильного формування скелета, передчасних пологів і зниження маси плоду, навіть при використанні доз, що незначно перевищують терапевтичні.

При пероральному прийомі препарату, антибіотик швидко і практично повністю всмоктується і потрапляє в кровотік. Близько 90% ліків виявляється в плазмі крові вже через півгодини, а через 4 досягає свого максимуму. Якщо засіб приймають під час їжі, показники Смах та час всмоктування змінюються, але в незначній мірі.

При инфузорном введенні, вже до кінця ін'єкції досягається максимальна концентрація, вона становить на 25% більше, ніж при прийомі таблеток. Антибіотик швидко зв'язується з альбумінами (50 %) та іншими білками плазми, розноситься по всьому організму, досягаючи безлічі органів-мішеней. Антибіотик легко виявити в незміненому вигляді в слині, черевної порожнини, інтерстиціальної рідини, перитонеальній рідині і статевих органах.

Частина препарату в організмі зазнає біотрансформацію і виводиться через нирки і шлунково-кишковий тракт. Утворилися метаболіти не роблять негативного впливу на тканини й органи.

Через 12 годин після прийому антибіотика, його плазмова концентрація знижується в половину, тому доцільно прийняти наступну дозу засобу. Відбувається часткова канальциевая реабсорбція у нирках. Четверта частина незміненого моксифлоксацину виводиться через нирки і ще 22% - з калом.

Істотних змін у фармакокінетичних показниках у пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки залежно від віку і раси виявлено не було.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування інфекцій та запалень, спричинених чутливими до його дії агентами:

• для лікування гострого і хронічного синуситу;
• інфекцій шкіри та м'яких тканин;
• хронічного бронхіту;
• запалення легенів;
• внутрішньочеревних абсцесів, полімікробних інфекцій;
• ендометритів, сальпінгітов, інших запальних захворювань органів малого тазу.

Протипоказання

Препарат не призначають:

• дітям до 18 роківу зв'язку з недостатньою кількістю досліджень;
• при алергії на компоненти засоби, антибіотики цього ряду;
• при вагітності і годуванні груддю;
• при вроджених або набутих захворюваннях серця, що супроводжуються подовженням інтервалу QT;
• при гіпокаліємії;
• при брадикардії;
• серцевої недостатності (порушення роботи правого шлуночка);
• аритмії;
• при непереносимості лактози;
• при наявності серйозних захворювань печінки.

Слід дотримуватися обережності:

• при психозах, інших психічних захворюваннях, хворобах ЦНС;
• при гострій ішемії міокарда;
• цирозі печінки;
• при поєднанні із засобами, що впливають на діяльність серця.

Побічні дії

Препарат добре досліджений. З результатів постмаркетингових досліджень і клінічних випробувань можна зробити висновок про частоту і характер проявляються побічних реакцій.

Найбільш частими та розповсюдженими з ефектів є нудота, діарея і блювота.

З частотою менше 3 % зустрічалися:

• грибкові інфекції;
• головний біль і запаморочення;
• виникнення серцевої аритмії;
• болі в епігастральній області;
• підвищення рівня та активності ферментів печінки (трансмиаз);
• при введенні препарату внутрішньом'язово спостерігалися біль і реакції у місці інфузії.

Рідко та дуже рідко спостерігалися:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, анеміязміна концентрації протромбіну або тромбопластину;
• гіперурикемія, гіперліпідемія і гіперглікемія;
• стан тривожності, депресії, емоційної лабільності, суїцидальні нахили та дії, деперсоналізація, психомоторне збудження;
• порушення і втрата зору і слуху;
• свербіж, кропив'янка, еозинофілія, алергія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний або ж анафілактоїдний шок;
• дискенезия, парестезія, дезорієнтація і порушення режиму сну, вертиго, тремор, сонливість, порушення під смакових і нюхових відчуттях, судоми, амнезія, гіперестезія;
• тахікардія, серцебиття, підвищення илипонижение артеріального тиску, ішемії;
• зиндром Стівена-Джонсона (виникає дуже рідко);
• задишка і зниження апетиту, метеоризм, запор, стоматит, дисфагія;
• проблеми в роботі печінки, підвищення білірубіну, жовтяниця, гепатит;
• порушення в роботі нирок, дегідратація.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від прийому їжі.

Згідно інструкції на Авелокс 400 мг, для дорослих добова доза становить по одній таблетці або по 400 мг антибіотика.

Тривалість та режим прийому повинен визначати лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності і чутливості пацієнта.

Як правило, на початку лікування призначають препарат в уколах, потім, після настання поліпшень, можуть призначити таблетки.

При загостренні хронічного бронхіту курс лікування препаратом становить 5 днів. При запаленні легенів – від 7 (уколи) до 10 днів.

При гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень.

При неускладнених інфекціях органів малого таза курс лікування становить два тижні.

При ускладнених інфекціях шкіри і структур під шкірою терапія проводиться поступово і триває від 5 днів до двох тижнів.

У осіб, що мають порушення в роботі нирок і печінки, літніх людей, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

Інструкція по застосуванню Авелокса для ін'єкцій

Використовувати тільки прозорий розчин, без осаду або помутніння.

Внутрішньовенно препарат вводять довго, протягом 60 хвилин, як мінімум, не розбавляючи. Також нерідко антибіотик змішують з допомогою Т-подібного перехідника з водою для ін'єкцій, розчином хлориду натрію (0, 9% або 1М), розчином декстрози (5%, 10%, 40%), розчином ксиліту 20%, розчином Рінгера. Приготовлена суміш може зберігатися при кімнатній температурі протягом 24 годин.

В одному шприці або крапельниці інші засоби не змішують.

Передозування

Даних про передозування засобом не так багато.

При вживанні до 1200 мг за один раз або по 600 мг за 10 днів побічних ефектів зареєстровано не було.
Якщо ж передозування засобом все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію з ретельним контролем серцевого ритму.

Відразу ж після прийому надвеликих доз таблетованої форми кошти можна прийняти ентеросорбентице знизить імовірність виникнення побічних реакцій.

Взаємодія

Засіб добре поєднується з атенололом, теофіліном, препаратами кальцію, ранітидином, пероральними контрацептивами, інтраконазолом, морфіном, глібенкламідом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однак, при поєднанні з непрямими антикоагулянтами слід враховувати і періодично перевіряти МНОправильно коректувати дозу антибіотика.

При поєднанні з антацидами, полівітамінами і мінералами утворюються хелатні комплекси з полівалентними катіонами, концентрація антибіотика в крові знижується. У зв'язку з цим, слід дотримуватися інтервал 4 години між прийомом препаратів.

Якщо поєднувати ліки з активованим вугіллям або іншими энтеросорбентами, то біодоступність препарат сильно знижується (приблизно на 80%). При внутрішньовенному введенні цей показник досягає 20 %.

Розчин для інфузій не можна вводити з 10% і 20% р-ом хлориду натрію, р-ом натрію гідрокарбонату 4, 2% і 8, 4%.

Умови продажу

Для придбання Авелокса слід мати при собі рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у сухому, прохолодному місці, недоступному дітям.

Розчин для інфузій – при температурі 15-25 градусів.

Термін придатності

Таблетки, флакони скляні – 5 років.

Полімерні контейнери – 3 роки.

Аналоги Авелокса

Найбільш близькі аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Відгуки про Авелоксе

Відгуки лікарів про Авелоксе розходяться. Хтось вважає його сильним і досить ефективним антибіотиком і призначає його навіть від грипу і застудипри пієлонефриті, кишкової палички і хламідіозі. Деякі ж вважають його недостатньо ефективним, зате володіє значними побічними ефектами.

Відгуки на форумах теж неоднозначні. Багатьох бентежать виникають побічні реакції у вигляді нудоти, втрати апетиту. Однак пацієнти погоджуються, що це досить сильний і дієвий антибіотик.

Ціна Авелокса, де купити

Ціна Авелокса становить приблизно 800 рубля за 5 таблеток.

Купити у Москві препарат у скляному флаконі ємністю 250 мл коштуватиме приблизно 1300 рублів.

Ціна аналогів може значно відрізнятися від оригіналу.