Опис актуально на 04.10.2012

Високоефективний бисфосфонат. Активний компонент інгібітором кісткової резорбції. Основна речовина – золедроновая кислота. Лікарська речовина діє на кісткову тканину вибірково. Принцип дії препарату Акласта заснований на придушенні активності остеокластівпри цьому медикамент не чинить негативного впливу на механічні властивості, мінералізацію і формування кісткової тканини. Завдяки високій спорідненості бісфосфонатів і мінералізованою тканини забезпечується селективне вплив препарату на кісткову систему. Точний молекулярний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, досі повністю не вивчений. При кісткових метастазах золедроновая кислота чинить пряме протипухлинну дію. Механізм дії спрямований на індукування процесу апоптозу клітин, пригнічення проліферації, що ефективно застосовується при рак молочної залози, мієломі. Лікарський засіб знижує ризик метастазування. Реєструється анальгезирующая, антиангиогенная активність. Медикамент інгібує остеокластную резорбцію кісткової системи, що змінює мікросередовище кісткового мозку і знижує ріст пухлинних клітин. Також відмічено пригнічення проліферації клітин ендотелію людини. Золедроновая кислота знижує рівень іонів кальцію у сироватці крові при гіперкальціємії, спричиненої онкологічним процесом. Акласта випускається у вигляді лиофилизата, концентрату для приготування розчину, у вигляді готового розчину.

Показання:

Акласта застосовується при остеосклеротических, остеолитических, змішаних метастазах в кістковій системі (солідні пухлини), при наявності остеолитических вогнищ при множинній мієломі (комплексна терапія). Лікарський засіб призначають при постменопаузальному остеопорозі з метою підвищення мінералізації кісткової тканини, для зниження ризику внепозвоночных переломів, а також переломів хребців і стегнових кісток. Застосування препарату дозволяє попередити нові остеопоротические переломи у осіб жіночої та чоловічої статі з переломами проксимального відділу стегнової кістки в анамнезі. Лікарський засіб призначають при хвороби Педжета.

Протипоказання:

Акласта не застосовується при непереносимості бісфосфонатів, золедроновой кислоти, при хронічній нирковій недостатності, при годуванні груддю, виношуванні вагітності, дітям і підліткам.

Побічна дія:

Водно-електролітний обмін: гіпернатріємія, гіпокаліємія, порушення обміну іонів калію, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпофосфатемія. Органи кровотворення: лейкопенія, панцитопенія, анемія, тромбоцитопенія. Органи травлення: сухість слизової оболонки ротової порожнини, стоматит, запори, порушення апетиту, діарея, зубний біль, езофагіт, диспепсичні розлади, блювота, нудота. Нервова система: розлади сну, тривожність, тремор, гіперестезія, гіпестезія, парестезії, слабкість, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, вертиго, непритомність. Органи чуття: кон'юнктивіт, порушення смакового сприйняття, болю в очах, эписклеритзниження гостроти зору , увеїт, ірит. Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, гостра ниркова недостатність, порушення в роботі ниркової системи. Дихальна система: кашель, задишка (особливо при хворобі Педжета), гіперкреатинемія. Шкірні покриви: висип, свербіж, підвищене потовиділення. Опорно-руховий апарат: остеонекроз щелепи, припухлість суглобів, судоми м'язів, біль у кінцівках та спині, артралгія, міалгія, оссалгия. Місцеві реакції: формування інфільтрату в місці ін'єкції, набряк, подразнення, біль. Алергічні реакції: ангионервотический набряк, шкірні висипання, свербіж. Також відзначається тремтіння, грипоподібний синдром, лихоманка, біль, астенія, швидка стомлюваність, брадикардія, анорексія, болі в грудній клітці, підвищення маси тіла, периферичні набряки.

Спосіб застосування:

Акласта вводять внутрішньовенно краплинно, час ін'єкції – 15 хвилин. При гіперкальціємії на фоні злоякісного новоутворення: рекомендована доза 4 мг (визначають за рівнем альбуміну). При онкологічних забоелваниях, при остеолитических осередках на фоні множинної мієломи, при кісткових метастазах вводять 4 мг кожні 3-4 тижні. Інфузія проводиться тільки при адекватної гідратації хворого. При погіршенні змозі після зареєстрованого виразного ефекту проводять повторне введення лікарського засобу: кожні 15 хвилин по 8мг. Для оцінки ефективності препарат вводять з інтервалом не менше 1 тижня. У більшості випадків досягнутий результат спостерігається протягом 30 днів після інфузії 4 мг, а також протягом 40 днів після інфузії 8 мг. У пацієнтів з помірною і слабкою нирковою недостатністю не потрібна корекція режиму дозування препарату Акласта. Перед повторним введенням золедроновой кислоти необхідно визначити рівень креатиніну. Профілактика переломів, при постменопаузальному остеопорозі вводять 5 мг препарату 1 раз на рік. Рекомендується додатково приймати вітамін d і препарати кальцію. Лікарський засіб можна вводити не раніше, ніж через 2 тижні після оперативного втручання. Хвороба Педжета: одноразово 5 мг в комплексі з вітамінів Д, препаратами кальцію. Розчин золедроновой кислоти готують безпосередньо перед введенням в асептичних умовах: у 5 мл води розчиняють 4 мг препарату, обережно струшують до повного розчинення. Приготовлений розчин розводять у 50 мл розчину хлориду натрію, або декстрози. Перед введенням розчин підігрівають до кімнатної температури.

Особливі вказівки:

Необхідно оцінити рівень гідратації пацієнта перед проведенням інфузії, рекомендується уникати гіпергідратації з-за можливих ускладнень з боку серцево-судинної системи. Після ін'єкції потрібен регулярний контроль рівня креатиніну, фосфору, магнію, кальцію в крові. Відзначається бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою і підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні хворих зі злоякісними новоутвореннями бисфосфонатами відзначаються випадки розвитку остеонекроза нижньої щелепи. Серед факторів ризику можна відзначити хіміотерапію, злоякісні новоутворення, недостатня гігієна ротової порожнини, застосування глюкокортикостероїдів. Протипоказане одночасне застосування різних взаимонезаменяемых лікарських препаратів. При діагностуванні гіпокальціємії перед проведенням терапії проводиться обов'язкове лікування адекватними дозами вітаміну Д і кальцію.

Лікарська взаємодія:

Неприпустимо використання в якості розчинників розчинів, що містять іони кальцію, в тому числі розчин Рінгера. Акласта фармацевтично несумісний з іншими медикаментами, що робить неможливим змішування препаратів в одному шприці. Клінічно значущі взаємодії не зареєстровані при одночасному застосуванні антибіотиків, діуретиків, анальгетиків, протипухлинних медикаментів. Ризик гіпомагніємії, гіпокальціємії зростає при одночасному призначенні аміноглікозидів, бісфосфонатів з-за односпрямованого впливу на концентрацію іонів кальцію у сироватці крові.