Опис актуально на 18.09.2013

Протизапальну нестероїдний засіб, діючим компонентом якого виступає ацетилсаліцилова кислота. Медикамент має жарознижуючу, знеболюючу ефектами. Механізм дії препарату Аспинат заснований на гальмуванні активності ферментів циклооксигеназ 1 і 2, під впливом яких синтезуються простагландини (завдяки їм формується больовий синдром і набряклість в області запального процесу). При зниженні рівня простагландинів у зоні терморегуляції в головному мозку посилюється потовиділення і розширюється просвіт судин, що в результаті забезпечує жарознижувальний ефект. Знеболюючу дію обумовлено центральним і периферичним впливом медикаментів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує синтез ферменту тромбоксану А2 в клітинах крові тромбоцитах, що дозволяє знизити тромбоутворення, адгезію тромбоцитарных клітин і їх агрегацію. Досягнутий антиагрегантный ефект зберігається протягом тижня після одноразового прийому лікарського засобу. Помічено, що цей ефект сильніше виражений в осіб чоловічої статі.

При лікуванні ацетилсаліциловою кислотою знижується ризик розвитку нестабільної форми стенокардії, інфаркту міокарда, зменшується показник летальність від захворювань серцево-судинної системи. Лікарський препарат Аспинат ефективно застосовується для первинної та вторинної профілактики інфаркту міокарда, особливо в осіб чоловічої статі старше 40 років. Добова доза 6 мг підвищує показник протромбінового часу і пригнічує синтез протромбіну в печінковій системі. Важливо враховувати, що на фоні прийому ацетилсаліцилової кислоти значно зростає ризик кровотеч і різних геморагічних ускладнень під час і після оперативних втручань. Аспинат зменшує концентрацію вітамін К-залежних згортаючих факторів 2, 7, 9 і 10. Лікарські засіб підсилює фібринолітичну активність плазми крові, стимулює процес виведення сечової кислоти з організму в невеликих кількостях (за рахунок порушення реабсорбції в канальцях ниркової системи). При блокади циклооксигенази-1 в слизовій шлунка знижується активність гастропротекторных (захисних) простагландинів, що може стати причиною виразки шлункової стінки та розвитку кровотечі. Найменше подразнюючу дію на слизові оболонки стінки шлунка надають спеціальні «шипучі» форми ацетилсаліцилової кислоти, кишковорозчинні і лікарські форми, до складу яких входять буферні речовини.

Показання:

Аспинат призначають для купірування гарячкового синдрому, який супроводжує багато інфекційно-запальні захворювання. В даний час ацетилсаліцилову кислоту не застосовують для лікування перикардиту, ревматоїдного артриту, ревматичної хореї, ревматизму та інфекційно-алергічного міокардиту. Інструкція по застосуванню препарату Аспинат рекомендує призначати медикамент для досягнення антиагрегантного ефекту (в дозі до 300 мг на добу) пацієнтам з нестабільною стенокардією, ішемічною хворобою серця, повторним інфарктом міокарда, ішемічним інсультом, з протезированными клапанами серця, з встановленим стентом, після проведення коронарної балонної ангіопластики. Лікарський препарат застосовується для купірування больового синдрому різного походження: люмбаго, артралгія, головний біль (у тому числі мігренозні болі, викликаним алкогольним абстинентним синдромом), невралгія, зубний біль, альгодисменорея, грудної корінцевий синдром, біль у м'язах. В алергології та клінічної імунології Аспинат рекомендується застосовувати в наростаючих дозах для розвитку стійкої толерантності (стійкості) до нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які страждають «аспірінової тріадою» і «аспірінової астмою».

Протипоказання:

Аспинат не призначають при непереносимості ацетилсаліцилової кислоти, при виразкових і ерозивних ураженнях травної системи (стадія загострення), при «аспірінової» тріаді в анамнезі, при кровотечах із шлунково-кишкового тракту, при геморагічних діатезах, рецидивуючому поліпозі носа, приносових пазух, при гіпопротромбінемії, гемофілії, тромбоцитопенічній пурпурі, хвороби Віллебранда, при непереносимості медикаментів піразолонового ряду, при тромбоцитопенії, телеангіектазії. Медикамент не призначають при дефіциті вітаміну К, розшаровуючій аневризмі аортипри виношуванні вагітності, портальної гіпертонії, ниркової патології системи і печінки, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При декомпенсованій формі хронічної серцевої недостатності, ниркової патології системи, при виразкових захворюваннях дванадцятипалої кишки і шлунка, при подагрі, уреатному нефроуролитиазе, гіперурикемії Аспинат застосовують з обережністю, оцінюючи можливі ризики від проведеної терапії.

Побічна дія:

На фоні лікування може відмічатися нудота, діарея, синдром Рейє (швидке формування печінкової недостатності, гострої жирової дистрофії печінки та енцефалопатії), порушення апетиту, алергічні відповіді у вигляді бронхоспазму, шкірних висипань та ангіоневротичного набряку. Ацетилсаліцилова кислота може стати причиною «аспірінової тріади» і «аспірінової астми» за рахунок формування гаптенового механізму. Тривале лікування супроводжується головними болями, порушенням зорового сприйняття, ерозивно-виразковими ураженнями системи травлення, шумом у вухах, блювотою, запамороченнями, нефротичним синдромом, папиллярными некрозом, бронхоспазмом, порушенням слухового сприйняття, гіпокоагуляцією, інтерстиціальним нефритом, гіперкальціємією, преренальній азотемією, набряком, підвищенням рівня ферментів печінкової системи, посиленням симптомів хронічної серцевої недостатності, асептичним менінгітом.

Передозування:

Прийом високих доз Аспината призводить до розвитку синдрому салицизма: головні болі, шум у вухах, гарячка, порушення зорового сприйняття, блювання і нудота. При важкому ступені отруєння відзначається метаболічний ацидоз, гіпервентиляція легень (на центральному рівні), ціаноз, задуха, дихальний алкалоз, респіраторний ацидоз. При отруєннях середньої тяжкості потрібна екстрена госпіталізація і лікування в умовах стаціонару: призначення проносних препаратів, контроль за електролітним балансом і за КОС, застосування активованого вугілля та інших ентеросорбентів, введення лактату натрію, цитрату натрію, бікарбонату натрію в залежності від стану обмінних процесів. За рахунок ощелачіванія сечі посилюється виведення Аспината за підвищення резервної лужності. Олужнення сечі досягається внутрішньовенним вливанням гідрокарбонату натрію. Особливої обережності вимагають пацієнти літнього віку, у яких підвищується ризик набряку легенів при проведенні інтенсивної інфузії рідини. Для олужнення сечі не рекомендується призначати ацетазоламід із-за ризику розвитку ацидемії і посилення токсичного впливу саліцилатів. При рівні саліцилатів більше 100-130 мг%, при важкому ураженні ЦНС, при рефрактерном ацидозі, розвитку ниркової недостатності, набряку легенів, прогресуючому погіршенні загального стану призначають гемодіаліз. При набряку легенів потребує проведення штучної вентиляції легенів спеціальною сумішшю, збагаченою киснем.

Спосіб застосування:

Розчинні таблетки Аспинат рекомендується перед застосуванням розчиняти в невеликій кількості рідини: 2-3 рази на добу по 400-800 мг (але не більше 6 г). Ацетилсаліцилова кислота у дозах 50-70-100-300-325 мг застосовується для досягнення антиагрегантного ефекту; в дозі більше 325 мг для досягнення знеболювального та протизапального ефекту. При гострій формі ревматизму призначають 100 мг на 1 кг на добу на 5-6 прийомів. При вираженому больовому і гарячковому синдромі дорослим призначають 0, 5-1 грам на добу (3 прийоми). Тривалість терапії Аспинатом не повинна перевищувати 14 днів. Шипучі форми препарату необхідно розчиняти в 100-200 мл води перед прийомом внутрішньо, бажано після їжі. Тривалість терапії може варіювати від одного прийому до декількох місяців. Пацієнтам, що перенесли інфаркт міокарда, медикамент призначають для вторинної профілактики в дозі 40-325 мг на добу (середня доза становить 160мг). Поліпшення реологічних якостей крові досягається застосуванням 0, 15-0, 25 г ацетилсаліцилової кислоти на добу (терапія розрахована на кілька місяців). У дозі 300-325 мг на день лікарський засіб інгібує агрегацію клітин крові тромбоцитів. При тромбоемболії церебрального генезу, при динамічних порушеннях кровообігу головного мозку в осіб чоловічої статі призначають по 325 мг на день (кількість препарату поступово збільшують до 1 грама на добу). Профілактика рецидивів досягається прийомом 125-300 мг на день. Для профілактики оклюзії аортального шунта і його тромбозу рекомендовано введення препарату через спеціальний шлунковий зонд, встановлений інтраназально, в дозі 325 мг кожні 7 годин. Далі рекомендується пероральний прийом ацетилсаліцилової кислоти тричі на добу в дозі 325 мг (найчастіше додатково призначають дипіридамол протягом тижня).

Особливі вказівки:

Ацетилсаліцилова кислота при тривалому застосуванні викликає НПЗЗ-гастропатії (на добу рекомендується призначати не більше 5-8 грам). В якості жарознижуючого засобу Аспинат можна застосовувати не більше трьох днів, а для знеболювання – не довше тижня. Пацієнтів необхідно попереджати оперуючих хірургів перед порожнинними операціями та іншими втручаннями про прийом ацетилсаліцилової кислоти для попередження рясних крововтрат. Обов'язково дослідження калу на приховану кров і оцінка показників стану крові. Неприпустимо призначення препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із-за високого ступеня ризику розвитку синдрому Рейє (тривала і неприборкана блювота, розвиток гострої форми енцефалопатії, збільшення розмірів печінки). Кишковорозчинні форми ацетисалициловой кислоти мають найменшу подразнюючу дію на слизові стінки травного тракту. Аспинат здатний надавати тератогенна дія при його використанні під час виношування вагітності. Діюча речовина виділяється з грудному молоком під час годування, що значно підвищує ризик розвитку кровотеч у дітей-немовлят з-за функціональних порушень в тромбоцитарных клітинах крові. У осіб, схильних до подагрі, медикамент може спровокувати черговий напад через накопичення сечової кислоти в організмі. Неприпустимо вживання алкоголевмісних напоїв в період прийому ацетилсаліцилової кислоти.

Лікарська взаємодія:

Аспинат підвищує токсичність гепарину, сульфаніламідів, гіпоглікемічних засобів, наркотичних анальгетиків, резерпіну, ко-тримоксазола, непрямих антикоагулянтів, метотрексату, інгібіторів агрегації тромбоцитарных клітин, тромболітиків. Лікарський засіб може знижувати ефективність впливу діуретичних препаратів (фуросемід, верошпірон), гіпотензивних медикаментів. Ризик шлунково-кишкових кровотеч значно зростає при одночасному прийомі етаноловмісних препаратів, глюкокортикостероїдів. Гематотоксичність Аспината зростає при лікуванні миелотоксическими засобами. Антацидні медикаменти погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.