Опис актуально на 23.06.2012

Антихолинэстеразное засіб. Активний компонент – донепезил. Основна речовина є оборотним, специфічним інгібітором холінестерази. Принцип дії заснований на блокуванні процесу розпаду ацетилхоліну, який приймає основне участь у передачі збудження в центральну нервову систему. Активний компонент інгібує холінестерази в головному мозку. При одноразовому прийомі 5 і 10 мг в Сss відзначається пригнічення активності холінестерази на 63% і 77% відповідно (оцінюють з оболонках еритроцитів). При тривалій терапії відзначається уповільнення прогресування хвороби Альцгеймера, знижується вираженість когнітивної симптоматики, відновлюється денна активність пацієнтів, що значно полегшує процес догляду за ними. Арисепт зменшує галюцинації, апатію, неосмислені повторювані рухи, коригує поведінкові порушення. Лікарський засіб Арисепт випускається в таблетованій формі.

Показання:

Арисепт призначають при деменціїлегкого та середнього ступеня тяжкості хвороби Альцгеймера.

Протипоказання:

Арисепт не призначають при непереносимості донепезила, похідних пиперидина. При бронхіальній астмі, вагітності, виразкових ураженнях травної системи, при порушеннях ритму серця, при ХОЗЛ, одночасному прийомі холіноблокаторів, НПЗЗ, інгібіторів холінестерази, грудному годуванні донепезил застосовується з обережністю.

Побічна дія:

Арисепт може бути причиною головних болів, діареї, диспепсичних розладів, блювання, запаморочення, підвищення КФК, атріовентрикулярної блокади, SA блокади, непритомних станів, судом, безсоння, швидкої стомлюваності.

Передозування:

Проявляється у вигляді холінергичного кризу: судоми, колапс, пригнічення дихання, падіння кров'яного тиску, брадикардія, слинотеча, блювота, виражена нудота, підвищене потовиділення. У деяких випадках реєструється наростаюча міастенія, яка при ураженні дихальної мускулатури може стати причиною смерті пацієнта. В якості антидоту рекомендується вводити внутрішньовенно 1-2 мг атропіну (в подальшому дозу коригують залежно від стану пацієнта, ефекту антидоту). Проводиться посимптомная терапія. Немає даних щодо ефективності гемофільтрації, перитонеального діалізу, гемодіалізу.

Спосіб застосування:

Арисепт приймають перед сном, ввечері, всередину. Початкова доза становить 5 мг 1 раз на день, курс триває місяць. У разі необхідності дозу збільшують до 10 мг на добу. Не рекомендується приймати більше 10 мг на день з-за відсутності наростання ефекту пропорційно дозі. Підтримуюча терапія проводиться до збереження терапевтичного ефекту донепезила.

Особливі вказівки:

Даних про безпеку препарату Арисепт для вагітних, годуючих жінок немає. Також невідомо про виділення донепезила з грудним молоком при годуванні дітей. Терапія лікарським засобом проводиться під обов'язковим контролем лікаря, який має широкий досвід діагностики та лікування пацієнтів з хворобою Альцгеймера. Діагностування захворювання здійснюється у відповідності із загальноприйнятими рекомендаціями по МКБ-10, DSM-4. Арисепт призначається пацієнтам, за якими ведеться постійний контроль, що забезпечить регулярний, своєчасний прийом таблеток. Призначення підтримуючих доз проводиться при збереженні ефективності препарату. Потрібна регулярна оцінка ефективності донепезила. Питання про припинення терапії розглядається при відсутності позитивної динаміки на тлі проведеного лікування. Результат лікування передбачити неможливо, він індивідуальний у кожному конкретному випадку. Ефективності Арисепта у пацієнтів з тяжким перебігом хвороби Альцгеймера, при порушення пам'яті, погіршення когнітивних функцій повністю не вивчена. На тлі лікування можливе посилення нервово-м'язової блокади, яка викликається введенням деполяризуючих міорелаксантів при загальній анестезії. Інгібітори холінестерази завдяки своєму фармакологічній дії здатні надавати ваготоническое впливнаприклад, викликати брадикардію. Особливо це необхідно враховувати при лікуванні пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою, SA-блокадоюз ГОКМП. Ретельного спостереження вимагають пацієнти з виразковим ураженням травного тракту, а також особи, що приймають препарати групи НПЗЗ. При проведенні клінічних досліджень у порівнянні з плацебо не було відмічено збільшення кількості пацієнтів з шлунково-кишковими кровотечами, виразковою хворобою. При прийомі антихолінестеразних засобів можлива затримка сечовипускання. Інгібітори холінестерази в рідкісних випадках викликають генералізовані судомипроте варто пам'ятати, що судомна активність може бути проявом основного захворювання – хвороби Альцгеймера.

Лікарська взаємодія:

Ефективність препарату Арисепт непрогнозовано зростає при прийомі холиностимуляторов; зворотний ефект реєструється при призначенні холіноблокаторів. Інгібітори цитохрому Р450 (флуоксетин, хінідин, кетоконазолеритроміцин , ітраконазол) підвищують концентрацію донепезила в крові; зворотний ефект відзначається при одночасному прийомі індукторів МАО (карбамазепінфенітоїн, етанол, рифампіцин). Прийом НПЗЗ, препаратів для загальної анестезії веде до збільшення вираженості побічних ефектів.