Опис актуально на 25.07.2012

Протиепілептичний засіб. Активний компонент є похідним дибензазепина. Лікарський засіб чинить антиманиакальное, нормотимическое, антидіуретична (у пацієнтів з нецукровий діабет), знеболюючий (при невралгії) впливу. Принцип дії препарату заснований на блокаді потенциалзависимых натрієвих каналів, що викликає інгібування процесу виникнення розрядів нейронів, стабілізацію мембрани нейронів, що результативно веде до зниження синаптичного проведення імпульсів. Лікарський засіб перешкоджає повторному утворенню натрій залежних потенціалів дії в структурі деполяризованих нейронах. Карбамазепін призводить до зменшення вивільненого нейромедіатора (нейромедиаторная амінокислота), дозволяє знизити ризик розвитку епілептичного припадку. У дітей, підлітків з епілепсії на тлі прийому лікарського засіб відзначається позитивна динаміка щодо вираженість депресії і тривожності, а також знижується агресивність, дратівливість. Вплив на психомоторні показники, когнітивні функції носить дозозалежний характер, вариабельно в кожному конкретному випадку. При невралгії трійчастого нерва (есенціальна, вторинна) відзначається зниження частоти больових нападів. При постгерпетичній невралгії, при посттравматичних парестезиях, сухотке спинного мозку Карбамазепін сприяє полегшенню нейрогенної болю. При алкогольної абстиненції лікарський засіб дозволяє знизити вираженість основної симптоматики (тремор кінцівок, підвищена збудливість, порушення ходи), підвищує поріг судомної готовності. У пацієнтів з цукровий діабет препарат знижує відчуття жару, діурез, веде до швидкої компенсації водного балансу. Антиманиакальный (антипсихотичний) ефект реєструється через 7-10 днів терапії, розвивається внаслідок пригнічення метаболізму норадреналіну, допаміну. Застосування пролонгованих форм карбамазепіну дозволяє досягти стабільної концентрації активної речовини в крові, без реєстрації «провалів» і «піків». Пролонговані форми лікарського засобу приймають 1-2 рази на добу. Карбамазепін випускається у вигляді сиропу, таблеток.

Показання:

Карбамазепін призначають при епілепсії: змішані форми нападів, генералізовані форми нападів, супроводжувані тоніко-клонічними судомами, парціальні напади. Лікарський засіб застосовується при ідіопатичною невралгії язикоглоткового нерва при невралгії трійчастого нерва у пацієнтів з розсіяним склерозом, при ідіопатичній невралгії трійчастого нерва. Медикамент рекомендований до застосування при гострих маніакальних станах (комбінована терапія з антипсихотичними засобами, препаратами літію). Карбамазепін призначають при діабетичній невропатії з больовий симптоматикою, при синдромі алкогольної абстиненції (гіперзбудливість, судоми, тривожність, порушення сну), при фазнопротекающих афективних розладах, при нецукровому діабеті центрального генезу, при полідипсії нейрогормонального генезу, поліурії. Лікарський препарат призначають при психотичних розладах (психози, шизоаффективные і афективні расстройстванарушение функцій лімбічної системи, панічні розлади), при обсесивно-компульсивних розладах, при синдрому Клювера-Бьюсипри сенільний деменції, шумі у вухах, дисфорії, тривозі, соматизації, хореї, депресії, при розсіяному склерозі, спинний сухотке, фантомних болях, діабетичної поліневропатії, гострому ідіопатичному невриті, гемифициальном спазмі, синдромі Экбома, посттравматичної невралгії, невропатії, для профілактики мігрені, при постгерпетичній невралгії.

Протипоказання:

Карбамазепін не застосовується при атріовентрикулярній блокаді, при гострій формі «переміжною» порфірії, порушення кістково-мозкового кровообігу (лейкопенія, анемія), при непереносимості основного речовини, гіперчутливості до трициклічних антидепресантів. При активом алкоголізмі, декомпенсованій формі ХСН, недостатності кори надниркових залоз, гіпотиреозі, гипопитуитаризм, синдромі гіперсекреції АДГ, при гіпонатріємії розведення, при пригнічення кістково-мозкового кровотворення, при підвищеному внутрішньоочному тиску, гіперплазії передміхурової залози, при патології ниркової системи медикамент призначають з обережністю, оцінюючи можливі ризики.

Побічна дія:

Вираженість побічного впливу носить дозозалежний характер. Нервова система: парез акомодації, головний біль, астенія, атаксія, запаморочення, рідко відзначаються аномально мимовільні рухи (тики, дистонія, тремор), парестезії, периферичний неврит, хореоатетоїдні розлади, порушення мови, окорухові порушення, орофасциальные дискінезії, ністагм, симптоми парезу, міастенія. Психічні сфери: активація психозу, дезорієнтація, збудження, агресивна поведінка, неспокій, зниження апетиту, депресія, зорові галюцинації, слухові галюцинації. Алергічні реакції: свербіж шкіри, еритродермія, кропив'янка, фоточутливість, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона. Органи кровотворення: апластична анемія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, лімфоаденопатія. Травний тракт: панкреатит, стоматит, глосит, біль в епігастрії, порушення стільця, печінкова недостатність, жовтяниця, гранулематозний гепатит, підвищення ферментів печінки. Серцево-судинна система: загострення ІХС, погіршення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада з непритомністю, брадикардія, нестабільність кров'яного тиску, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, тромбоемболічний синдром, тромбофлебіт. Обмін речовин, ендокринна система: гіперпролактинеміязниження рівня L-тироксину, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, набряки, затримка рідини в організмі, гіперхолестеринемія, остеомаляція. Сечостатева система: прискорене сечовипускання, порушення в роботі ниркової системі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, гематурія, олігурія, альбумінурія. Опорно-руховий апарат: судоми, міалгія, артралгія. Органи чуття: зміна сприйняття висоти звуку, гіпоакузія, гіперакузія, дзвін у вухах, порушення слуху, кон'юнктивіт, помутніння кришталика, порушення смакового сприйняття. Також можливе підвищення потовиділення, акне, пурпура, алопеція, порушення пігментації шкіри, гірсутизм.

Передозування:

Проявляється порушеннями в роботі дихальної, серцево-судинної і нервової систем. Органи почуттів, нервова система: дизартрія, непритомні стани, дезорієнтація, ністагм, гіпорефлексія, міоклонус, психомоторні розлади, судоми, мідріаз, гіпотермія, порушення зорового сприйняття, галюцинації, сонливість, збудження. Серцево-судинна система: зупинка серця, порушення внутрішньошлуночкової провідності, тахікардія, нестабільність артеріального тиску. Також відзначається набряк легень, пригнічення дихання, блювання, нудота, зниження моторики товстого кишечнику, затримка евакуації їжі зі шлунка, гіпонатріємія, затримка рідини, анурія, олиугрия, метаболічний ацидоз, гіперглікемія. Специфічний антидот не розроблений. Лікування проводять посиндромное.

Спосіб застосування:

Карбамазепін приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки тривалої дії не розжовують, проковтують цілком, двічі в день. При епілепсії лікарський засіб призначається по можливості в якості монотерапії. Лікування рекомендується починати з малих доз з поступовим збільшенням дозування, що дозволяє досягти оптимального результату. Початкова доза для дорослих становить 100-200 мг 1-2 рази на добу, постепеннь кількість препарату збільшують. Невралгія трійчастого нерва: перший день терапії – 200-400 мг, з поступовим наростанням до 400-800 мг на добу, потім препарат Карбамазепін поступово відміняють. Початкова доза при больовому синдромі нейрогенного генезу становить 100 мг двічі на добу з підвищенням дози кожні 12 годин до досягнення ослаблення болю. Підтримуюча доза становить 200-1200 мг в день, розраховане на кілька прийомів. Середня дозування при синдромі алкогольної абстиненції становить 200 мг тричі на добу, при важкому стані дозу збільшують до 400 мг тричі на день. У перші дні терапії рекомендується додатково призначати хлордіазепоксид, клометиазол та інші седативно-снодійні засоби. При нецукровому діабеті дорослим призначають 200 мг 2-3 рази в день. При діабетичній невропатії з больовим синдромом призначають 200 мг 2-4 рази на добу. Профілактика шизоаффективных і афективних психозів: 600 мг на 3-4 прийоми на день. Добова доза при біполярних, афективних розладах, маніакальних станах залишає 400-1600 мг.

Особливі вказівки:

Монотерапія пацієнтів з епілепсією починається з малих доз з поступовим нарощуванням кількості препарату для досягнення бажаного ефекту. При комбінованій терапії доцільно визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підбору оптимальної дози. При різкій відміні лікарського засобу часто реєструються епілептичні напади. При необхідності відміни карбамазепіну пацієнта намагаються перевести на інший протиепілептичний медикамент. У період терапії потрібен контроль над показниками роботи печінкової системи, станом крові. У Карбамазепіну відзначений слабкий антихолинергический ефект, що вимагає постійного контролю над показником внутрішньоочного тиску. Лікарський засіб може знизити ефективність пероральних контрацептивів, що вимагає застосування додаткових методів захисту від вагітності.

Лікарська взаємодія:

Метаболізм препарату Карбамазепін здійснюється за допомогою цитохрому CYP3A4. При одночасному призначенні з інгібіторами цього цитохрому відзначається підвищення його концентрації, і, відповідно, посилюється вираженість побічних ефектів. Індуктори цитохрому прискорюють метаболічні процеси, знижують рівень концентрації препарату в крові, знижуючи вираженість його терапевтичного впливу. Концентрація препарату в крові підвищують: нікотинамід, верапаміл, циметидин, флувоксамін, флуоксетин, вилоксазин, декстропропоксифен, фелодипін, дилтіазем, ацетазоламід, дезипрамин, даназол, трефенадин, макроліди (тролеандомицин, кларитроміцин, джозамицин, еритроміцин), азоли (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), ритонавір, пропоксифен, ізоніазид, лоратадин. Фенобарбітал, цисплатин, рифампіцин, теофілін, фенсуксимід, метсуксимід, примідон, фенітоїн, вальпроєва кислота, вальпромід, клоназепам, доксорубіцин, цисплатин підвищують концентрацію препарату в крові.