Опис актуально на 05.06.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Ципралекса (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Склад препарату наведено еквівалентно трьом основним формам випуску (див. наступний пункт) з масового розрахунку на одну таблетку активної речовини оксалату эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

• дрібнокристалічна целюлоза (МКЦ)– 72.49/97.49/195 мг;
• тальк звичайний 5.04/7/14 мг;
• натрію кроскармелоза– 3.24/4.5/9 мг;
• стеарат Магнію– 0.9/1.25/2.5 мг.

Плівкова оболонка для таблеток є важливим компонентом препарату Ципралекс. Вона складається з:

• гіпромелоза 5сР– 1.58/2.19/3.51 мг;
• діоксид титану (Е171)– 0.526/0.73/1.17 мг;
• макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді круглих або овальних двояковыпуклых таблеток білого кольору, вкритих плівковою оболонкою з різним дозуванням:

• 5 мг діючої речовини (маркування «ЄК») – у контурній чарунковій упаковці (зазвичай з алюмінієвої фольги або ПВХ) 14 таблеток, у картонній коробці 2 упаковки.
• Cipralex 10 mg (симетричні позначки «Е» і «L» щодо ризики на одній з поверхонь) – 14 таблеток у блістері, 1, 2 або 4 контуру в коробці.
• 20 мг біологічно активного компонента (маркування «Е» і «N» по обидві сторони риски на одному з боків таблетки) – 2 блістери в коробці з 14 заповненими осередками.

Фармакологічні дію

Ципралекс відноситься до фармакологічної групи сильнодіючих антидепресантів. Завдяки біологічно активній речовині, яка має спорідненість з аллостерическим центром ферменту-переносника серотонінупрепарат інгібує зворотне захоплення нейромедіатора в синаптичних структурах (лікарський засіб в більшій мірі впливає на метаболічні шляхи серотоніну, ніж на які-небудь інші месенджери). Відповідно фізіологічний передавач імпульсу знаходиться в синаптичної щілини нейронального контакту більш тривалий відрізок часу, що зумовлює посилене, пролонговану дію напостсинаптическую мембрану.

Слід зазначити, що препарат є сильно і довго чинним, так як зв'язується в двох місцях з ферментом-переносником серотоніну. Насамперед, основний діючий компонент має високою аффинностью до первинної послідовності амінокислот білка-транспортера. Також складові частини Ципралекса зв'язуються з аллостерическим центром даної молекули, що вдруге посилює дію препарату, тобто призводить до більш повного гальмування зворотного захоплення нейромедіатора.

Ципралекс проявляє слабку активність до таких рецепторам, як:

• серотонінові 5-НТ1А і 5-НТ2;
• дофамінові D1 і D2;
• альфа - і бета-адренергічні синапси;
• гістамінові Н1 рецепторні клітини;
• опіоїдні і бензодіазепінові;
• м-холінорецептори.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Всмоктування діючих компонентів не залежить від прийому їжі, так як лікарський засіб є надзвичайно сильним фармацевтичним препаратом. Абсолютна біодоступність становить близько 80 відсотків, а середній період напіввиведення – 4 години (однак параметр може змінюватися залежно від індивідуальних показників організму і умов середовища).

Ципралекс метаболізується в печінці. Складові елементи препарату навіть після окислення залишаються біологічно активними і зазнаючи деякі зміни в обмінних процесах виділяються у вигляді глюкуронідів. Далі метаболіти направляються в нирки, які екскретують відпрацьовані залишки лікарської речовини за допомогою сечі. Кліренс при пероральному введенні препарату становить 0.6 л/хв.

Кінетика оксалату эсциталопрама описується лінійно. Рівноважна концентрації в системному кровотоці, при добовій дозі 10 мг (оптимальна кількість діючого компонента для дорослого), досягається вже через один тиждень консервативного курсу лікування Ципралексом.

Улітніх пацієнтів (старше 65 років) фармакологічний препарат виводиться дещо повільніше. Клінічний випробування показали, що під час терапевтичного куса, після разової дози Ципралекса кількість активного компонента в системному кровотоці літніх людей на 50 відсотків більше, ніж у молодих добровольців.

Показання до застосування

Ципралекс рекомендовано включити в схему консервативного лікування, якщо спостерігаються такі неврологічні патології, як:

• затяжні періоди депресії будь ступеня тяжкості;
• панічних розладах (які можуть пояснюватися агорафобією – боязню відкритих просторів);
• депресивна стадія маніакально-депресивного психозу;
• різні види соціальних фобій або просто тривожності в середовищі людей;
• обсесивно-компульсивний розлад (медичне пояснення «одержимості ідеєю»);
• невроз нав'язливих станів;
• синдром генералізованої тривоги.

Протипоказання

Від фармакологічного лікування Ципралексом варто відмовитися при:

• гіперчутливості або непереносимості до складових компонентів лікарського препарату;
• дитячому і підлітковому віці (терапевтичний курс не рекомендовано проводити до 18 років);
• одночасної санації інгібіторами моноаміноксидази (антидепресанти) або пимозидом (антипсихотичні лікарські препарати);
• гострою або хронічною ниркової недостатності з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв;
• епілепсії, яка не контролюється фармакологічними засобами.

Приймати Ципралекс тільки під наглядом кваліфікованого медичного персоналу слід в одній з наступних ситуацій:

• інсуліннезалежний цукровий діабет (при І типі обов'язково показана консультація з ендокринологом);
• літній вік;
• цироз, гостра або хронічна недостатність печінки;
• схильність до частих геморагій внаслідок недостатності системи згортання крові;
• спадкові та набуті метаболічні захворювання.

Побічні дії

Ципралекс – сильний лікарський препарат, тому його дія може характеризуватися великою кількістю небажаних реакцій з боку організму. Так, наприклад, зазначаються:

• диспепсичні розлади (нудота, блювота, діарея, болі в животі);
• астенічний синдром (безсоння абосонливість, головний біль, постійна втома, запаморочення);
• метаболічні порушення у вигляді пітливості, гіпертермії і гіпонатріємії;
• тромбоцитопенія і, як наслідок, недостатність системи згортання крові;
• ортостатичний колапс або гіпотензія;
• зниження репродуктивної функції (зниження лібідо і потенціїяк у чоловіків, так і у жінок);
• алергічні реакції (спектр небажаних ефектів зачіпає прояви від ангіоневротичного набряку Квінкеаж до анафілактичного шоку);
• артралгії і міалгії ідіопатичного генезу, які не пов'язані з навантаженням на суглоби, м'язи;
• шкірний висип, пурпура, экхимоз.

Слід зазначити, що несприятливі наслідки лікування виникають зазвичай на першій-другій тижня консервативного терапевтичного курсу і значно зменшують у проявах, якщо продовжувати санацію по заданому плану.

Так як лікарський засіб відноситься до списку Б фармакологічної продукції, то при різкому припиненні прийому Ципралекса після тривалого лікування препаратом, можливий синдром відміни. Тобто організму не вистачає чинного активної речовини. Це проявляється у вигляді сильного головного болю, дратівливості, нудоти і частих запаморочень.

Інструкція по застосуванню Ципралекса (Спосіб і дозування)

Використання Ципралекса не залежить від прийомів їжі протягом доби. Тривалість і інтенсивність курсу консервативного лікування в значній мірі залежить від первинного захворювання:

• Так для досягнення антидепресивного ефекту використовують ударні дози протягом 2-4 тижнів (10 мг Ципралекса на добу для дорослого пацієнта) і найближчі 6 місяців підтримуюча терапія для закріплення отриманих результатів.
• Інструкція Ципралекс при панічних розладах сильно відрізняється – починають фармакологічну терапію з 5 мг препарату з подальшим підвищенням добової дози до 10 мг. залежно від індивідуальної реакції організму, кількість лікарського препарату може бути збільшена до 20 мг в день. Максимальний ефект досягається вже після 3 місяців, проте санація може тривати до півроку.
• У пацієнтів з ниркової або печінковою недостатністю (як гострої, так і хронічної), але при абсолютних показаннях до примене6нию Ципралекса, максимальна разова доза становить 5 мг. Збільшення не рекомендовано, але якщо бажаний терапевтичний ефект не досягається, то кількість введеного препарату збільшують вдвічі.

Передозування

У клінічній практиці відомі випадки передозування Ципралекса, які зазвичай проявляються наступним чином:

• потьмарена свідомість, сопорозность;
• тремор кінцівок, порушення дрібної моторики;
• судомні напади;
• ажитація (сильне емоційне збудження, яке супроводжується почуттям тривоги і необґрунтованою потребою в русі);
• значні зміни електрокардіограми (розширення шлуночкового комплексу, деполяризація сегмента деполяризації);
• аритмії за типом тахікардій;
• метаболічний ацидоз, гіпокаліємія;
• пригнічення дихальної функції респіраторної системи.

Специфічного антидоту або антагоніста Ципралекса не існує, тому лікування передозування ґрунтується на симптоматичної та паліативної допомоги пацієнту. Насамперед слід промити шлунок, щоб евакуювати з організму не всмокталися залишки фармацевтичного препарату. Далі необхідно забезпечити достатню оксигенацію і постійне моніторування життєво важливих систем людського тіла.

Взаємодія

Категорично заборонено одночасне застосування Ципралекса і препаратів, які необоротно інгібують моноаміноксидази, так як відсоток розвитку важких побічних ефектів збільшується в кілька разів (статистично зростає відсоток дихальної або серцевої недостатності).

На основі фармакологічних досліджень не рекомендується включати в курс лікування Ципралекс і оборотні інгібітори МАО через ризик серотонінового синдрому (потенційно смертельно небезпечна ситуація).

Не слід використовувати лікарський засіб з эсциталопрамом паралельно з антикоагулянтами абопрепаратами, що зменшують згортання крові, так як це може призвести до важкого геморагічного синдрому і анемії, як результату патологічної ситуації, що ускладнить лікування пацієнта.

Існує ряд фармацевтичних препаратів, які взаємодіючи з аллостерическими центрами білків-переносників збільшують активність Ципралекса. Так, наприклад, Омепразол (проти виразкові лікарський засіб) призводить до підвищення концентрації діючої речовини в системному кровотоці у два рази, а Циметидин (блокатор Н2-гістамінових рецепторів, який призначається при патології шлунково-кишкового тракту) – на 70 %.

Засоби, які інгібують зворотне захоплення серотонінуі Ципралекс, як типовий представник даної фармакологічної групи, знижує поріг судомної активності, тобто тремор та/або судомний синдром може проявлятися на менш інтенсивне збудження. Це дія буде потенциироваться, якщо одночасне приймати Ципралекс і інші сильні антипсихотичні речовини (нейролептики), наприклад Трамадол, Фенотіазін, Бутирофенон і так далі.

Умови продажу

Відпускається лише за підписаним лікарем рецепторного бланку, так як препарат є сильнодіючим і включений в Б-список лікарських препаратів.

Умови зберігання

Лікарський засіб слід зберігати в теплому, сухому місці, недоступному для дітей всіх віків і прямих променів світла при температурі не вище 25 градусів Цельсія.

Термін придатності

3 роки.

Особливі вказівки

Ципралекс не чинить пригнічувальної дії на інтелектуальну або психомоторну сферу пацієнта, однак поки продовжує курс консервативного лікування рекомендовано відмовитися від водіння автомобіля або управління технічними пристроями, що вимагає тривалої концентрації уваги та дрібної моторики.

Препарат може сприяти зміні концентрації глюкози (значного її підвищення) та інсуліну (відносного зниження гормону) у системному кровотоці, а відповідно таке лікування вимагає певної корекції гіпоглікемічних засобів у пацієнтів з цукровий діабет.

Терапія антидепресантами може призводити до виникнення суїцидальних думок на ранніх етапах санаційного курсу. Підвищений ризик власноручного нанесення тілесних ушкоджень, схильність до самогубств зберігається аж до ремісії основного захворювання, бо консервативне лікування Ципралексом слід проводити в спеціальних відділеннях під контролем кваліфікованого медичного персоналу.

Аналоги Ципралекса

В даний час на аптечних прилавках можна знайти наступні аналоги Ципралекса: Эсцитолопрам-Тева, Селектра, Элицея, Мирацитол.

Синоніми

Эсциталопрам (Escitalopram).

Ципралекс і алкоголь

Згідно фармацевтичним досліджень, алкоголь не вступає з активними компонентами препарату в хімічні реакції і не модулює їх ефекти, однак, як і у випадку з іншими психотропними речовинами, не рекомендується одночасне їх вживання.

При вагітності і лактації

Ципралекс строго протипоказаний для застосування в періоди вагітності та лактації.

Відгуки про Ципралексе

Ті, хто пив Ципралекс, в переважній більшості залишаються задоволені ефектами консервативного лікування. Препарат дійсно допомагає впоратися з фобіями різного походження, дозволяє жити більш повним життям, не обмеженою страхами, тривогами або переживаннями з пустячным приводів. Однак відгуки приймаючих нерідко затьмарені особистими переживаннями небажаних реакцій. Особливо часто відзначається розбите стан, безсоння, постійне хворобливе збудження.

Також відгуки про Ципралексе на форумах кажуть, що в переважній більшості випадків повністю зникало лібідо та/або потенція (еректильна дисфункція, дистонія м'язів, відповідають за репродуктивні функції, зміна сприйняття статевого акту і так далі). На даний побічний ефект у рівній кількості скаржаться і чоловіки, і жінки. Що цікаво, що відгуки приймають антидепресанти повняться і вдячністю препаратів за зниження бажання, так як задоволення тваринних інстинктів не приносило радості або довгоочікуваного полегшення під час депресії.

Відгуки лікарів про Ципралексе насамперед клінічно і статистично підтверджують ефективність препарату в консервативному лікуванні неврологічних розладів. Антидепресант такої сили справляється з депресіями і психозами там, де більш щадні методики не приносять зовсім ніякого результату. Побічні ефекти фахівцями сприймаються як необхідні втрати, адже небажані прояви зійдуть нанівець після повного курсу санації.

Ціна Ципралекса

Ціна Ципралекса, звичайно, залежить від дозування біологічно активного компонента. Купити у Москві можна за 900/1400/1800 рублів, відповідно 5/10/20 мг діючої речовини. На території України вартість антидепресанту варіюється від 270 до 500 гривень, але переважна більшість аптек реалізують препарат за 400 гривень.