Опис актуально на 04.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція Циркадин (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу 1 таблетки даного снодійного препарату входить 2 мг мелатоніну; до допоміжних речовин відносяться сополімер метилметакрилату, 40 мг хлориду триметиламмониоэтилметакрилата, 40 мг дигідрату кальцію гідрофосфату, 80 мг лактози моногідрату, 2 мг діоксиду кремнію, а також 4 мг тальку і 2 мг магнію стеарату.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, які мають білий або майже білий колір і круглу, двовипуклу форму.
Таблетки по 21 штуці упаковані в блістери, які в свою чергу поміщені у картонні пачки разом з інструкцією на Циркадин.

Фармакологічна дія

Мелатонін — це синтетичний аналог гормону, який виробляється епіфізом, і має хімічну структуру близьку до серотоніну. Фізіологічні умови сприяють секреції мелатоніну, яка збільшується одразу ж з настанням темного періоду доби. Свого максимуму секреція досягає приблизно з 2 до 4 години ночі, а зниження відбувається під другої половини ночі. Відомо, що мелатонін здатний контролювати циркадні ритми і сприймати цикли день-ніч. Мелатонін надає сильний снодійний ефект і сприяє швидкому засипанню.

Такий ефект досягається за рахунок того, що мелатонін впливає на рецептори m т1, МТ2 і МТЗ, а саме ці рецептори відіграють значну роль у регуляції циркадних ритмів. Доведено, що з віком вміст даної речовини в організмі значно знижується, тому Циркадин користується великою популярністю серед представників старшого покоління (старше 55 років) і людей, які страждають від первинної безсоння.

При прийомі 2 мг Циркадина на добу у другій половині дня пацієнти вже з перших днів прийому відзначають, що тривалість сну збільшується, а якість сну поліпшується. Багато пацієнтів також говорять про те, що при постійному прийомі препарату поліпшується не тільки сон, але і активність під час неспання і при цьому відсутні погіршення психомоторних реакцій на протязі всього дня.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі мелатоніну всередину визначено, що у дорослих дана речовина швидко і без всяких проблем всмоктується в ШКТ, а ось у людей похилого віку швидкість всмоктування препарату може знижуватися на 40-50%.

Якщо діапазон доз при прийомі мелатоніну складає від 2 до 8 мг, то кінетичні параметри не втрачають лінійного характеру динаміки. Біодоступність Циркадина становить близько 15%. Зверніть увагу на те, що під час досліджень був відзначений значний ефект так званого»першого проходження», оцінка первинного метаболізму при якому досягає 80-85%. ТСмах зафіксована на позначці 3 години. Також зазначається, що прийом їжі може надати сильний вплив як на абсорбцію мелатоніну, так і на Cmax в плазмі крові. При одночасному прийомі їжі і таблеток Циркадина абсорбція мелатоніну сповільнюється і це може призвести не тільки до досить пізнього ТСмах, але і більш низькою Cmax.

Розподіл

Під час досліджень in vitro було визначено, що зв'язок діючої речовини з білками плазми крові досягає позначки 60%. Найбільш сильний зв'язок мелатоніну відбувається з альбуміном, ЛПВЩ (ліпопротеїдами високої щільності), а також альфа1-кислим глікопротеїном.

Доведено, що при тривалому лікуванні кумуляція препарату не відбувається. Це пов'язано з тим, що T1/2 мелатоніну у людини дуже короткий. Через 1 і 3 тижні постійного лікування даними снодійним препаратом через 2 години після прийому таблетки (приблизно в 23:00) було проведено забір крові, в результаті якого було визначено його концентрація. Вона склала 431±83.1 пг.

Метаболізм

В ході експериментальних досліджень було висунуто припущення про те, що процесу метаболізму мелатоніну сприяють такі ізоферменти, як CYP1A1, CYP1A2, а також CYP2C19. Основним метаболітом мелатоніну є неактивний 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболізм здійснюється в печінці, а повна екскреція метаболіту закінчується приблизно через 12 годин після прийому Циркадина.

Виведення

T1/2 Циркадина досягає 3-3, 5 години. При виведенні препарату головну роль відіграють нирки (89% у вигляді кон'югатів глюкуроніду 6-гидроксимелатонина і сульфату). Інша частина Циркадина виводиться з організму людини в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Зверніть увагу, що Смах препарату у жінок може збільшитися в 3-4-разів у порівнянні зі значеннями, зафіксованими у чоловіків.

З-за того, що процес метаболізму у літніх пацієнтів (55-68 років); сильно сповільнюється з віком, значення AUC та Смах у них більш високі (AUC може досягати 5000 пг × год/мл, а Смах - 1200 пг/мл).

Так як печінка – це основний орган, який бере участь в метаболізмі Циркадина, то серйозні захворювання печінки можуть стати причиною сильного підвищення концентрації мелатоніну (ендогенного). Відзначено, що свого максимуму концентрація мелатоніну у плазмі крові досягає вдень і пацієнтам з цирозом печінки необхідно бути максимально обережними в цей час. Також у пацієнтів з цирозом печінки було виявлено сильне зниження екскреції 6-сульфатоксимелатонина, якщо порівнювати з контрольною групою.

Показання до застосування

Рекомендується застосовувати препарат Циркадин:

• при короткочасному лікуванні первинної безсоння, яка характеризується низькою якістю сну у літніх пацієнтів (55 – 68 років).

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат Циркадин:

• при вродженій непереносимості галактози;
• при наявності синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• при вродженому дефіциті лактози;
• при аутоімунних захворюваннях;
• при ниркової недостатності;
• при печінкової недостатності;
• при вагітності;
• при лактації (у період грудного вигодовування);
• у віці до 18 років;
• при підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Побічні ефекти

Під час прийому лікарського препарату Циркадин пацієнти можуть відчувати дискомфорт:

З боку серцево-судинної системи:
від припливів (періодичних почервоніння шкіри обличчя).

З боку травної системи:
від абдомінального болю, запору, сухості в роті, порушень і розладів травлення, блювання, посилення перистальтики кишечника, метеоризму, гіперпродукції слинної залози, неприємного запаху з рота.

З боку шкірних покривів:
від гіпергідрозу, екземи, еритеми, зудить висипу і свербежу, сухості шкіри, ураження нігтів, нічної пітливості.

З боку ЦНС:
від дратівливості, збудливості, стомлюваності, безсоння, патологічних сновидінь, мігрені, психомоторну гіперактивність, запаморочення, сонливості, мінливість настрою, агресивної поведінки, ажитації, плаксивості, раннього ранкового пробудження, підвищення лібідо, погіршення пам'яті, зниження концентрації уваги, поганої якості сну.

З боку органу зору:
від зниження гостроти зору, нечіткість зору, підвищеної сльозотечі.

З боку органа слуху й лабіринтові порушення:
від запаморочення при зміні положення тіла.

Лабораторні показники:
від лейкопенії і тромбоцитопенії, гіпербілірубінемії, гіпертригліцеридемії, підвищення активності печінкових трансаміназ, зміни лабораторних показників функції печінки.

Інші:
від астенії, збільшення маси тіла, м'язових судом, болі в шиї, приапизмов, стомлюваності, оперізувального лишаю, набряків.

Інструкція Циркадин (Спосіб і дозування)

Препарат Циркадин приймається всередину по 1 таблетці пролонгованої дії, яка містить 2 мг мелатоніну. В інструкції по застосуванню Циркадина зазначено, що рекомендується приймати лікарський препарат у другій половині дня після прийому їжі. Оптимальний курс лікування даним снодійним засобом становить 3 тижні.

Передозування

На сьогоднішній день ще не було зафіксовано жодного випадку передозування лікарським препаратом Циркадин. Під час досліджень група випробовуваних застосовувала Циркадин в дозі 5 мг на добу протягом близько 12 місяців. В результаті ні в одного з випробовуваних не було виявлено змін і серйозних побічних ефектів. Доведено, що при застосуванні снодійного препарату Циркадин у добовій дозі в діапазоні 200-300 мг не викликає жодних клінічно значущих побічних дій.

Можливою реакцією при передозуванні може бути розвиток сильної сонливостіале оскільки кліренс діючої речовини варіюється в межах 12 годин, то даний симптом повністю зникне через 10-12 годин після прийому снодійного всередину. Спеціальне лікування при передозуванні не потрібно.

Взаємодія

Фармакокінетична взаємодія

Доведено, що при прийомі препарату Циркадина в концентраціях, які значно перевищують терапевтичні дози, мелатонін здатний індукувати CYP3A in vitro. На сьогоднішній день фахівці ще не виявили клінічне значення цього факту і тому радять при розвитку ознак індукції обговорити зі своїм лікарем питання про зниження доз препаратів, які застосовуються зі снодійним одночасно.

Навіть при високих концентраціях мелатоніну не властиво індукування ферментів групи CYP1A in vitro. Таким чином, його взаємодія з іншими активними речовинами ймовірно, але мінімально.

З особливою обережністю приймати дане снодійне засіб слід пацієнтам, які вже використовують у своїй схемі лікування такий препарат, як Флувоксамін, так як саме він при спільному прийомі може стати причиною сильного підвищення концентрації мелатоніну. У ході експерименту було визначено, що флувоксамін може спровокувати збільшення AUC в 15-17 разів, а Смах в крові в 10-12 разів. Такий ефект досягається за рахунок процесу інгібування метаболізму мелатоніну такими ізоферментами цитохромуяк Р450 (CYP) — CYP1A2 і CYP2C19.

Також обережності слід дотримуватись пацієнтам, які приймають 5 - або 8-метоксипсорален. Це речовина також може спровокувати збільшення концентрації мелатоніну в результаті процесу інгібування метаболізму.
Підвищити рівень мелатоніну у плазмі крові може сумісне застосування циметидину (інгібітора CYP2D), який також впливає на процес інгібування.

Зверніть увагу на те, що куріння сприяє зниженню концентрації мелатоніну за стимуляції СУР1А2.
Додатково проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем слід і пацієнтам, які приймають естрогени (контрацептиви або препарати гормонозаместительной терапії), які також викликають підвищення концентрації мелатоніну.

Причиною значно підвищення експозиції мелатоніну можуть бути інгібітори CYP1A2 (хінолони).
Знизити концентрацію діючої речовини в плазмі крові здатні індуктори CYP1A2 ( карбамазепін, рифампіцин).

Дослідження щодо взаємодії Циркадина та інгібіторів простагландинів, бензодіазепінів, агоністів, антагоністів, а також антидепресантів, триптофану і етанолу поки не проводилися, але в сучасній науковій літературі наводиться безліч прикладів, які стосуються впливу цих речовин на секрецію мелатоніну.

Фармакодинамічна взаємодія

Фахівці радять під час курсу прийому даного седативного засобу повністю відмовитися від вживання алкоголю, так як при спільному прийомі дуже сильно знижується ефективність лікарського препарату.

Циркадин може сильно збільшити седативну дію бензодіазепінових, так і небензодиазепиновых снодійних лікарських засобів. Краще відмовитися від спільного прийому Циркадина і Залеплона, Золпидема і Зопіклону, так як комбінування цих препаратів може стати причиною прогресуючого розлади як уваги, так і пам'яті та координації.

Підвищити відчуття спокою і спровокувати серйозні утруднення у виконанні певних завдань може комбіноване призначення Циркадина з препаратами, які впливають на ЦНС (Тіоридазин, Іміпрамін).

Слід також відмовитися від спільного прийому НПЗП.

Умови продажу

Препарат відпускається в аптеках виключно за рецептом.

Умови зберігання

Препарат Циркадин необхідно зберігати в максимально недоступному для дітей і підлітків місці при температурі, що не перевищує 25°С.

Термін придатності

Препарат Циркадин має досить великий рок придатності, який становить 5 років.

Аналоги Циркадина

Основним аналогом препарату є Мелаксен, але популярністю також користуються такі аналоги Циркадина, як Мелаксен Баланс і Мелатонін.

Відгуки про Циркадине

Середня оцінка Циркадина на форумах становить 4, 6 за 5-ти бальною шкалою.

До переваг препарату відвідувачі форумів відносять:

• м'яке дію;
• відсутність постэффекта;
• збереження ефекту після курсу.

Недоліком препарату учасники обговорень вважають:

• високу вартість.

Проаналізувавши відгуки про Циркадине на форумах, можна зробити висновок, що найчастіше його використовують саме літні люди з метою позбутися від первинної безсоння.

Інформації про препарат Циркадин у Вікіпедії немає.

Ціна Циркадина, де купити

Середня роздрібна ціна Циркадина в Україні становить 540 грн.

Купити ліки Циркадин в Москві можна за 640 руб.