Опис актуально на 11.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування Рексетина
• Протипоказання
• Побічні дії
• Рексетин, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 таблетка фармацевтичного препарату може містити або 22, 76 мг, або 34, 14 мг основного активного речовини – гемігідрату пароксетину гідрохлориду.

Дозування допоміжних засобів еквівалентна кількості основного діючого компонента:

• дигідрат гідрофосфату кальцію – 244, 24/366, 36 мг;
• гіпромелоза – 15/22, 5 мг;
• натрію карбоксиметилкрахмал – 15/22, 5 мг;
• стеарат магнію – 3/4, 5 мг.

Складові частини плівкової оболонки таблетки розраховані виходячи з кількості біологічно активного речовини:

• гіпромелоза – 7, 2/10, 8 мг;
• діоксид титану – 1, 03/1, 545 мг;
• макрогол 400 – 0, 07/0, 105 мг;
• полісорбат 80 – 0, 044/0, 066 мг.

Форма випуску

Таблетки білого кольору, з поздовжньою борозною на верхній частині розраховані на 20 або 30 мг чинного основного компонента, виходячи з цього позначаються відповідною цифрою і хрестиком на її звороті. Таблетки вкриті плівковою оболонкою, фасуються в блістери. Контурно-чарункові упаковки з алюмінію або ПВХ по 10 штук кожна. В картонній пачці – 3 блістери.

Фармакологічні дію

Рексетин – фармацевтичний антидепресант, який відноситься до групи виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Тобто основний діючий компонент пароксетин складна органічна сполука з бициклической структурою, гальмує можливість везикул пресинаптической мембрани заповнювати втрати активного нейротрансмітера серотоніну, внаслідок чого він залишається в синаптичної щілини. Таким чином, на тлі основного фармакологічного дії здійснює виражений активуючий вплив на центральну нервову систему, адже передавач нервового імпульсу надає свої впливи набагато триваліше (стимуляція серотонінергічний системи).

Варто відзначити, що пароксетиняк основна хімічна складова препарату, також має анксіолітичну дію, так як тривожний станнасамперед, пов'язано з підвищеною збудливістю підкіркових структур головного мозку, на які активний компонент Рексетина поширює свій вплив. Завдяки пригніченню таких відділів центральної нервової системи, як лімбічна формація, таламус і гіпоталамус зменшуються прояви тривожного синдрому.

При застосуванні фармацевтичного препарату спостерігається зменшення обсесивно-компульсивних розладів. Це психічна патологія, описувана постійним появою нав'язливих ідей або різноманітних страхів, від яких пацієнт намагається позбутися з допомогою настільки ж нав'язливих і важких думок. Важке захворювання, що має своє місце в Міжнародній класифікації хвороб 10-го перегляду.

Активний компонент антидепресанту володіє високою специфічність фармакологічного дії. Пароксетин не впливає на мускарінові, опіоїдні, нікотинові або адренорецептори, тому не викликає генералізованого звикання і наркотичної залежності. Також не змінюється інтенсивність зворотного захоплення таких нейромедіаторів, як норадреналін і допамін.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Після прийому таблетки внутрішньо (перорально), фармакологічний препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі значно не впливає на здатність Рексетина до всмоктування. Лікарський засіб має високим ступенем связываемости з білками плазми (близько 93-95 відсотків пароксетину), що забезпечує тривалу циркуляцію активних компонентів в магістральному кровоносному руслі.

Метаболізується фармакологічний препарат в печінці з утворенням неактивних продуктів обміну. Після перетворення лікарський засіб у вигляді метаболітів виводяться переважно нирками у складі сечі. Період напіввиведення коливається від 15 до 24 годин, в залежності від індивідуальної швидкості обміну. При нетривалому консервативному курсі лікування препарат незначно кумулює, рівноважна концентрація досягається протягом тижня регулярного прийому таблеток Рексетина. При тривалому прийомі, фармацевтичний препарат втрачає здатність до кумуляції.

Показання до застосування Рексетина

• депресія різного етіологічного походження (особливо патологічні стани, які ускладнюються постійним почуттям тривоги);
• епізоди біполярного розладу або депресії на тлі шизофренії;
• лікування і профілактика обсесивно-компульсивного розлади (лікарський засіб здатне попереджати активні рецидиви навіть при тривалому терапевтичному курсі);
• органічні ураження центральної нервової системи (у тому числі і глибоких структур головного мозку);
• санація епізодичного перебігу маніакально-депресивного синдрому в депресивної стадії;
• стан соціальної тривожності або генералізовані прояви синдрому постійної тривоги;
• посттравматичні психічні розлади, які зазвичай виникають при катастрофі або надзвичайно небезпечної для життя ситуації;
• нервово-психічні розлади, що супроводжуються нападами агорафобії і паніки.

Останнім часом існують клінічні докази, що показання до застосування можна розширити медикаментозним лікуванням соціофобії. Так фармацевтичні дослідження підтвердили, що при активній консервативної терапії можна досягти таких позитивних результатів, як і від постійних прийомів у психіатра, адже раніше це була єдина схема санації душевнохворих соціофобією.

Протипоказання

• підвищена чутливість, ідіосинкразія, спадкова або набута чутливість до складових компонентів фармацевтичного препарату;
• застосування препаратів, які інгібують фермент моноаміноксидази (лікарський засіб можна використовувати тільки після трьох тижнів після курсу лікування антидепресантами);
• консервативна терапія триптофаном або його похідними;
• синдром подовженого інтервалу QT;
• печінкова недостатність;
• закрито вугільна глаукома (може призводить до надмірного підвищення внутрішньоочного тиску);
• аритмії шлуночкового походження;
• гіперплазія передміхурової залози у чоловіків;
• дитяча вікова категорія до 18 років або літній вік.

Побічні дії Рексетина

При активному консервативному лікуванні фармацевтичним препаратом можливий розвиток таких небажаних реакцій:

• З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення або головні болі, порушенням режиму неспання і сну, тремор і тремтіння кінцівок, підвищена втомлюваність, парестезії, дратівливість, сухість у роті порушення в роботі зорового апарату нервового генезу, посилена пітливість. Також досвідченими клініцистами описані екстрапірамідні стану і орофаціальна дистоніяоднак вони зустрічаються вкрай рідко.
• Травна система: диспепсичний синдром, порушення стільця (рівно можливі, як констипации, так і діареї), зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів і як наслідок порушення функціонування печінки.
• З боку серцево-судинної системи: порушення ритму серцевої роботи, гіпертонія або гіпотоніявиходячи з первинної схильності пацієнта, зміни показників електрокардіограми, вазодилатаціяаж до непритомності внаслідок гострої недостатності кровообігу.
• З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, порушення активної еякуляції (сім'явиверження), утруднення сечовипускання.
• В роботі інших систем організму: почервоніння шкіри як вияву гіперемії судинного русла, гематоми, порушення електролітного балансу (гіпонатріємія), підвищення вироблення і виділення вазопресину (антидіуретичного гормону), тромбоцитопенія, грипоподібні симптоми (підвищення температури, ринореї і так далі), гіпер - або гіпоглікемія, м'язові болі і навіть міопатії.
• Також можуть відзначатися алергічні реакції, які проявляються у вигляді кропив'янки, шкірного висипу або свербежу, набряку верхньої половини тіла (обличчя і кінцівок), бронхоспазму, ангіоневротичного набряку Квінке.

Слід зазначити, що побічні дії від застосування фармакологічного лікування набагато сильніше виражені на початку курсу медикаментозної терапії. В ході лікування, як правило, прояви небажаних реакцій значною мірою знижуються.

При різкому припиненні прийому лікарського препарату може проявлятися синдром відміни, який зазвичай описується такими симптомами:

• сильний тремор;
• нудота, блювота;
• порушення периферичної чутливості;
• сплутаність свідомості;
• порушення фізіологічного режиму сну і неспання.

Щоб уникнути синдрому відміни і проявів абстиненції слід відміняти препарат поступово після проходження повного терапевтичного курсу.

Рексетин, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Таблетки Rexetin рекомендується використовувати вранці, перорально під час прийому їжі, проте не слід розжовувати, адже таким чином можна пошкодити оболонку. Залежно від клінічного стану дозування може бути змінена через 2-3 тижні після початку курсу терапії.

Інструкція по застосуванню Рексетина значною мірою варіюється згідно діагнозу пацієнта:

• При депресіях добова доза препарату становить 20 мг. Фармакологічний ефект розвивається поступово, тому особливо при тяжких клінічних випадках може знадобитися збільшення кількості лікарського засобу. З інтервалом в 1 тиждень дозування може підвищуватися на 10 мг до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальна добова кількість Рексетина – 50 мг.
• Початкова доза при лікування обсесивно-компульсивного розлади становить 20 мг на добу. Як і у випадку з депресіями, якщо терапевтичний ефект досягається не відразу можна збільшити кількість одержуваного ліки на 10 мг з проміжком у тиждень, однак максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
• Терапію панічних розладів варто починати з невеликої добової дози (10 мг), а далі щотижня підвищувати до досягнення необхідного санаційного ефекту. Низька початкова доза обумовлена можливим наростання інтенсивності симптомів основної патології з-за побічних ефектів (небажані реакції максимально проявляються на початку консервативного курсу). Максимальна доза становить, як і при синдромі нав'язливості, 60 мг.
• Лікування соціофобії зазвичай починають з 20 мг на добу. Якщо після двотижневої медикаментозної терапії стан хворого не покращився якісний, то щотижня можна підвищувати кількість Рексетина на 10 мг до досягнення бажаного ефекту або максимальної дози 50 мг добового прийому. Як правило, для підтримуючої санації достатня дозування – це 20 мг.
• Схема консервативного лікування посттравматичних стресових розладів або генералізованого тривожного синдрому схожа з такою при терапії соціофобії.

Після проходження активної стадії консервативної санації, коли провідні прояви основної патології центральної нервової системи значною мірою знизилися необхідно проводити підтримуючу терапію для запобігання рецидивів. Такий курс зазвичай становить від 4 до 6 місяців. Також при закінченні лікування слід пам'ятати про можливе синдром відмінитому припиняти прийом таблеток слід поступово.

При печінкової або ниркової недостатностіякщо кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, здатність організму метаболізувати пароксетиносновна діюча речовина фармацевтичного препарату, різко знижується, тому максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. По абсолютним життєвими показаннями, дозу можна збільшувати, однак необхідно прагнути, по можливості, підтримувати її на мінімальному рівні.

Передозування

Зазвичай лікування Рексетином добре переноситься пацієнтами, так як має досить широкі межі безпечного застосування, однак при разовій дозі 2000 мг або в комплексі з лікарськими засобами, які містять Пароксетин можливо прояв токсичності основного діючого компонента і розвиток гострого отруєння з наступними симптомами:

• нудота, блювання;
• інтенсивна тремтіння кінцівок;
• Сухість у роті;
• розширення зіниць;
• стан збудження або сонливість;
• головні болі або запаморочення;
• почервоніння верхньої половини тіла, особливо шкірних покривів особи.

Специфічного антидоту для лікування передозування Рексетином не існує, тому застосовується лише симптоматичне лікування проявів підвищеної концентрації фармакологічного препарату. Необхідно ретельно контролювати життєві функції, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Рекомендується промивання шлунка в максимально короткі терміни і прийом ентеросорбентів. Добре себе показав додатково проведення оксигенотерапії при передозуванні Рексетином.

Взаємодія

Рексетин категорично не можна поєднувати разом з інгібіторами моноаміноксидази, тому що така комплексна терапія призводить до взаємного посилення побічних ефектів. При недотриманні цього строго правила може спостерігатися летальний результат.

Одночасне застосування фармацевтичного препарату й лікарських засобів або біологічних добавок, що містять Триптофан можливе збільшення сили прояви небажаних наслідків лікування. Як правило, з'являються інтенсивні головні болі, часте запаморочення, нудота і блювота. Подібним чином діють протиепілептичні препарати, антидепресанти різних груп (Нортриптиліну або, Амітриптилін, Флуоксетин та інші), якщо застосовувати їх паралельно з Рексетином.

Комбінація Суматриптану і Рексетина обов'язково вимагає постійного контролю з боку кваліфікованого медичного персоналу, так як поєднання даних фармацевтичних препаратів викликає слабкість, збільшення сили рефлексів (гіперрефлексія), порушення координації рухів. Якщо схема медикаментозного лікування складається з цих лікарських засобів, рекомендовано проводити терапію в умовах стаціонару.

При спільному використанні таблеток Рексетин і пероральних антикоагулянтів можливе збільшення протромбінового часу і розвиток кровотеч, так як потенціюється дія останніх.

Препарати, фармакологічна дія яких спрямована на активацію печінкових ферментів (наприклад, такий індуктор мікросомального окислення, як Фенітоїн), можуть змінювати метаболічні здібності пароксетину. Збільшується швидкість його розпаду на неактивні метаболіти, період напіввиведення зростає, що проявляється у відсутності терапевтичних ефектів навіть при поступовому збільшенні дозування ліків.

Негативно впливає на метаболізм Рексетина і препарати групи фенобарбиталов. Однак компоненти даної фармацевтичної субодиниці прискорюють не печінкове, а нирковий ланка циклу обміну. То є біологічно активні складові частини Рексетина виводяться з більшою швидкістю, що значною мірою сприяє зниження їх концентрації в плазмі крові.

Рексетин збільшує плазмові концентрації Проциклидина і Теофіліну, але в клінічних дослідженнях механізм цієї взаємодії не виявлено. Тому при поєднаному застосуванні фармацевтичних препаратів рекомендується контроль плазмових концентрацій активних компонентів.

Умови продажу

Таблетки відпускаються тільки після пред'явлення завіреного рецепторного бланка.

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей молодшого віку, при постійному температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.

Термін придатності

Від 2 до 4 років.

Особливі вказівки

Прийом Рексетина може супроводжуватися акатизией, яка характеризується внутрішнім неспокоєм, проблеми з концентрацією уваги і нездатністю знаходиться в одному положенні тривалий проміжок часу, тому в період лікування даними фармацевтичним препаратом слід відмовитися від керування автомобілем або іншими потенційно небезпечними пристроями.

У пацієнтів з цукровий діабет, які проходять лікування Рексетином, слід відповідним чином коригувати дозу інсуліну та/або інших пероральних гіпоглікемічних препаратів, так як серед небажаних терапевтичних ефектів відзначається гіпер - або гіпоглікемія залежно від схильності.

Якщо в схему консервативного лікування, крім Рексетина, входять препарати літію, то їх спільний прийом проводиться під обов'язковим контролем концентрації діючих речовин у плазмі крові.

Аналоги Рексетина

Код АТХ даного фармацевтичного препарату збігається з такими лікарськими засобами, як: Ксет, Люксотил, Парелакс. Не можна однозначно сказати, які антидепресанти є більш виправдані в застосуванні. Звичайно, слід покладатися на думку кваліфікованого спеціаліста та індивідуальні особливості організму при виборі препарату для лікування такої важливої системи органів, як нервова.

Варто зауважити, що а аптечних кіосках аналоги Рексетина не сильно відрізняються за вартістю, тому засновувати вибір лікарського засобу на ціні препарату не слід.

Синоніми

Адепресс, Пароксетин, Плизил, Паксил.

Дітям

Препарат суворо протипоказаний для застосування в дитячому віці, так як до 18 років може вплинути на розвиток внутрішніх органів і становлення особистості.

Алкоголь і Рексетин

Посилення дії етанолу при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено клінічних дослідженнях, однак, як і у випадку з антидепресантами інших груп, вживати алкоголь під час консервативного лікування не рекомендується, так як це може призвести до непередбачуваних обставин (відомі клінічні випадки загострення основного захворювання центральної нервової системи і навіть летальних випадків на тлі суїцидальних розладів).

При вагітності і лактації

Фармакологічний препарат Rexetin під час вагітності використовується тільки за абсолютними життєвим свідчення, так як застосування лікарського засобу може значно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода. Так, наприклад, у першому триместрі катастрофічно зростає ризик розвитку вродженої аномалії кардіоваскулярної системи (особливо часто зустрічаються дефекти передсердно-шлуночкової перегородки). А при лікуванні майбутніх мам в останньому триместрі можливі передчасні пологи та інші пренатальні ускладнення дитини (респіраторний дистресвеликі ціаноз, епілепсія, гіперрефлексія, летаргія, артеріальна гіпотензія).

Якщо необхідно провести курс консервативного лікування Рексетином в період лактації, то з лікарем має вирішуватися питання про припинення грудного вигодовування, так як активні складові компоненти препарату протипоказані для застосування в дитячому віці, а в грудному молоці виявляються невелику кількість пароксетину.

Відгуки про Рексетине

На форумах відгуки про Рексетине носять переважно позитивних характер, адже лікарський засіб володіє широким спектром фармацевтичного дії. Складові компоненти дозволяють не тільки вирішити питання депресії у відносно короткі строки, але і ліквідувати такі наслідки даного патологічного стану, як тривожний синдром, попередити рецидивуючий перебіг даного захворювання.

Також люди після застосування Рексетина відзначають, що надалі справлятися з важкими життєвими ситуаціями стає легше. Цього немає прямого підтвердження з боку клінічних дослідників даного препарату, проте інформація не може повністю вимкнені при виборі лікарського засобу для медикаментозного лікування нозологічних одиниць зачіпають центральну і периферичну нервову систему.

Не дивно, що і відгуки лікарів характеризують таблетки Рексетин з позитивної сторони. Незважаючи на рясне кількість побічних ефектів, сила їх прояви значно зменшується після першого тижня консервативної терапії. Практикуючі лікарі у своїх рекомендаціях також вказують, що очком на користь фармацевтичного препарату виступає анксіолітичну дію та здатність купірувати социофобию на медикаментозному рівні.

Ціна Рексетина, де купити

Ціна Рексетина на території Російської Федерації становить від 800 до 1000 рублів, в той час як в Україні препарат можна придбати за 200-300 гривень.