Опис актуально на 22.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування Рисполепта
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Рисполепта
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Таблетки Рисполепт (Rispolept)

1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 3мг або 4 мг рисперидону – активна речовина.

Додаткові інгредієнти: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид безводний колоїдний, пропіленгліколь, натрію лаурилсульфат, титану діоксид, тальк.

Пероральний розчин Рисполепт (Rispolept)

1 мл розчину містить 1 мг рисперидону – активна речовина.

Додаткові інгредієнти: винна кислота, натрію гідроксид, бензойна кислота, вода очищена.

Порошок для в/м суспензії Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон містить 25 мг; 37, 5 мг або 50 мг рисперидона – активна речовина у вигляді мікрогранул (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул).

Додаткові інгредієнти: сополімер гліколевої та молочної кислот.

Розчинник: полісорбат 20, кармеллоза натрію, дигідрат натрію гідрофосфату, безводна лимонна кислота, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Препарат Рисполепт виробляють у формі пероральних таблеток №20 або №60 і перорального розчину по 30 або 100 мл

Лікарський засіб Рисполепт Конста надходить у продаж у формі порошку для в/м суспензії по 25; 37, 5 і 50 мг в одному флаконі. До порошку додається 2-х мл шприц з розчинником, безпечна голка і безыгольное пристрій для виготовлення суспензії.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Рисполепт і Рисполепт Конста є антипсихотичними лікарськими препаратами і містять, як діючого інгредієнта, рисперидон - моноаминергический антагоніст вибіркової дії. Рисперидон має досить високою спорідненістю до рецепторів D2-дофамінергічною і 5-HT 2-серотонергічних. Володіє можливістю зв'язуватися з альфа1-адренергичекими рецепторами, а також проявляє деяку афінність до рецепторів альфа2-адренергічних та Н1-гістамінових. Вплив препарату на холінергічні рецептори не відзначається.

Рисперидон демонструє сильний антагонізм до D2-рецепторів і не викликає, при цьому, гальмування моторної активності, а також порівняно з іншими нейролептиками, слабкіше індукує каталепсію. Проявляє збалансований антагонізм центральної дії до дофаміну і серотоніну, знижує тенденцію до екстрапірамідних розладів характеру. Терапевтична дія Рисполепта охоплює негативні та афективні прояви шизофренії.

При застосуванні внутрішньо (перорально) добре абсорбується в ШКТ з досягненням пікових концентрацій протягом 60-120 хвилин після прийому. Їжа не впливає на ступінь і швидкість абсорбції.

Метаболізм відбувається шляхом N-дезалкілування, а також у печінці за сприяння цитохрому P-450, що в підсумку призводить до утворення метаболіту – 9-гідроксирисперидону (фармакологічно активного). Даний метаболіт і незмінний Рисперидон формують антипсихотическую активну фракцію.

Т1/2 незмінного препарату у хворих психозами відбувається приблизно за 3 години, а антипсихотичної фракції і активного метаболіту за добу. Рівноважні концентрації, відповідно, спостерігаються на 1-2 добу і 4-5 день. У межах прийнятих терапевтичних доз рисперидону його плазмові концентрації прямо пропорційні його дозі.

З білками плазми зв'язується близько 88% незмінного препарату і 77% метаболіту.

Протягом тижня виводиться нирками близько 70%, кишечником приблизно 14% прийнятої дози. У вигляді активного метаболіту та незмінному вигляді визначається в сечі, близько 35-45% дози.

У хворих літнього віку, а також пацієнтів з патологіями функцій нирок не спостерігали значних відхилень фармакокінетичного профілю.

Рисполепт Конста (пролонгований препарат), після одноразового в/м введення, показує незначне вивільнення активного інгредієнта (менше 1%) з перервою 21 день. Значне вивільнення спостерігали з 3-го тижня після введення і простежували протягом 4-6 тиждень. Вивільнення рисперидону на 7 тижні знижувався. У зв'язку з малим вивільненням препарату в перші тижні, паралельно рекомендується приймати пероральні форми лікарського засобу.

Проведення однієї ін'єкції на 14 днів підтверджує забезпечення терапевтичного рівня плазмових концентрацій рисперидону на 4-6 тижні після останнього введення. При проведенні терапії за даною схемою не спостерігалася кумуляція рисперидону навіть при його використанні більше року.

З білками плазми зв'язується близько 90% рисперидону і 77% його активного метаболіту.

Метаболізується при сприянні цитохрому P450 і утворює 9-гідроксирисперидон, який проявляє подібний, з незмінним препаратом, фармакодинамічний профіль.

Після останнього застосування Рисполепта Конста його виведення триває протягом 7-8 тижнів.

У хворих літнього віку, а також пацієнтів з патологіями функцій нирок спостерігали підвищення плазмового змісту незмінного рисперидону і його активного метаболіту.

Показання до застосування Рисполепта

Показання до застосування таблеток і перорального розчину

Препарат Рисполепт застосовують для проведення тривалого підтримуючого лікування та запобігання гострих нападів:

• афективних розладів, що виявляються в ході різних хворобливих психічних станів;
• хронічній та гострій шизофренії та інших психотичних патологій з негативною і продуктивною симптоматикою;
• розладів поведінкової сфери у хворих з деменцією при спостереженні прояви агресії (фізичне насильство, спалахи гніву і т. д.), психотичних симптомів, порушеннях діяльності (марення, перезбудження тощо);
• розладів поведінкової сфери у підлітків, починаючи з 15-ти років і пацієнтів дорослого віку зі зниженим рівнем інтелекту або гальмуванням розумового розвитку в тих випадках, коли деструктивна поведінка (аутоагресія, імпульсивність, агресія) є чільним в клінічному перебігу захворювання.

Також Рисполепт призначають для терапії різних маній при біполярних розладах (як допоміжний засіб) та з метою стабілізації настрою.

Показанням до призначення Рисполепта Конста є:

• профілактика і терапія шизоаффективных розладів і загострень шизофренії.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями до прийому перорального розчину і таблеток Рисполепта є: гіперчутливість до інгредієнтів лікарських форм і період лактації.

Для Рисполепта Конста, крім вищеописаного, вік до 18 років.

З особливою обережністю призначають:

• при хворобах серцево-судинної системи (ХСН, втрата провідності серцевого м'яза, постінфарктний період);
• при порушення кровообігу мозку;
• при гіповолемії і зневодненні;
• при судомах (навіть в анамнезі) і епілепсії;
• при хвороби Паркінсона;
• при ниркових та/або печінкових патологіях, у тяжкій формі;
• при лікарській залежності або зловживання лікарськими препаратами;
• при кишкової непрохідності, пухлини мозку, гостре передозування ліками, синдромі Рейє;
• при станах, які можуть призвести до тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардіяпаралельний прийом ліків збільшують інтервал QT);
• при вагітності;
• у дитячому і юнацькому віці до 15-ти років для таблеток, і до 4-х років для перорального розчину.

Побічні дії

Негативні ефекти описані за частотою їх виникнення-від частих до нечастих.

Пероральні форми Рисполепта

Дуже часто: інфекційні захворювання сечовивідної системи у літніх хворих з деменцією.

Часто: інфекції дихальних шляхів (верхніх), назофарингіт, інфекції сечової системи, флегмона, синусит, пневмонія (у літніх хворих з деменцією), грипоподібні стани і риніт (у дітей).

Рідко: інфекції вуха, фарингіт, вірусні інфекції, інфекції очей, тонзиліт, бронхіт, локалізовані інфекції, оніхомікоз, цистит, інфекції дихальних шляхів, акродерматит, бронхопневмонія, трахеобронхіт.

• Імунна система: гіперчутливість, анафілактичний шок.
• Ендокринна система: діабетична кома, гіперпролактинемія, порушення секреції антидіуретичного гормону.
• Порушення режим харчування і метаболізму: зниження апетиту (у літніх хворих з деменцією), збільшення апетиту (у дітей), анорексія, полідипсія, діабетичний кетоацидоз, гіпоглікемія, цукровий діабет, водна інтоксикація.
• Порушення психіки: безсоння, нервозність, занепокоєння, сплутаність свідомості (у літніх хворих з деменцією), млявість (у дітей), збудження, порушення сну, сплощення афекту, аноргазмія, ослаблення лібідо, манії.
• Нервова система: паркінсонізм (у тому числі екстрапірамідні розлади, акінезія, синдром «зубчастого колеса», брадикінезія, м'язова ригідність, гіпокінезія), седативну дію, головні болі, сонливість (у дітей); акатизія (занепокоєння), запаморочення, сонливість, седація, дистонія (включаючи спазми м'язів або їх мимовільне скорочення, контрактуру м'язів, параліч язика, мимовільне переміщення очних яблук); летаргія, постуральне запаморочення, тремор, дискінезія (включаючи хорею і хореоатетоз, посмикування м'язів), непритомність, порушення уваги і ходи, пригнічений стан (у літніх хворих з деменцією), дизартрія (у дітей); порушення координації, відсутність реакції на зовнішні подразники, помутніння свідомості до його втрати, гіпестезія, порушення мови, порушення рухів, ішемія мозку, пізня дискінезія, нейролептичний синдром злоякісного характеру, цереброваскулярні порушення.
• Органи зору: розлад гостроти зору, кон'юнктивіт (у літніх хворих з деменцією), гіперемія кон'юнктиви, мимовільні обертальні рухи очних яблук, порушення зору, набряк повік, утворення кірки на століттях, періорбітальний набряк, сухість очей, світлобоязнь, посилена сльозотеча, підвищення внутрішньоочного тиску.
• Серцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, минуща ішемічна атака (у літніх хворих з деменцією), інсульт, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття (у дітей); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, відчуття серцебиття, синусова тахікардія, «припливи» крові, блокада ніжок (лівої і правої) пучка Гіса, фібриляція передсердь.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, диспепсія, запор, блювота, слинотеча, діарея, відчуття сухості у роті, болі в животі, дискомфорт у шлунку, фекалома (у літніх хворих з деменцією), енкопрез, набряк губ, гастрит, аптиализм, хейліт, панкреатит, непрохідність кишечника.
• Нирки та сечовивідні шляхи: полакіурія, нетримання сечі і енурез (у дітей), болі при сечовипусканні, затримка сечовиділення.
• Шкірні покриви і підшкірні тканини: висип, лупа, сухість шкіри, гіперкератоз, себорейний дерматит, еритема (у літніх хворих з деменцією), свербіж і акне (у дітей), порушення пігментації шкіри, папульозні висипання, еритематозні висипання, генералізований висип, макулопапульозний висип, алопеція, набряк Квінке.
• Кістково-м'язова система: болі в спині, набрякання суглобів, болі в кінцівках, артралгія, порушення ходи (у літніх хворих з деменцією), болі в шиї і міалгія (у дітей), болі в грудях, м'язова слабкість, скутість у суглобах, рабдоміоліз.
• Репродуктивна система і молочні залози: відсутність еякуляції, галакторея (у дітей), порушення менструацій, гінекомастія, аменорея, виділення з піхви, порушення еякуляції, сексуальна і еректильна дисфункція, збільшення грудей, ретроградна еякуляція, пріапізм.
• Торакальні та респіраторні порушення, а також ускладнення з боку середостіння: задишка, закладеність носа, кашель і ринорея (у літніх хворих з деменцією і у дітей), носова кровотеча, болі в області глотки і гортані, застій у легенях, аспіраційна пневмонія, свистяче дихання, дисфонія, закупорка дихальних шляхів, продуктивний кашель, вологі хрипи, набряк носа, гіпервентиляція, порушення дихання, синдром апное уві сні.
• Лімфатична система і гематологія: анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
• Печінка: жовтяниця.
• Органи слуху: шум у вухах, біль у вусі.
• Загальні порушення: втома, лихоманка, астенія, болі в грудній клітці, порушення ходи і периферичний набряк (у літніх хворих з деменцією), дискомфорт у грудній клітці та повільність (у дітей), жага, набряки, гриппоподобная симптоматика, погане самопочуття, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, набряк обличчя, синдром «відміни», гіпотермія.
• Лабораторні показники: почастішання серцевого ритму, підвищення активності креатинфосфокінази, збільшення температури тіла (у літніх хворих з деменцією), надбавка у вазі (у дітей), зростання вмісту пролактину. Посилення активності аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферазизбільшення числа еозинофілів і лейкоцитів у крові, порушення ЕКГ, збільшення вмісту глюкози в крові, зниження концентрації гемоглобіну, зниження температури тіла, зменшення гематокриту, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Рисполепт Конста

Часто: інфекції дихальних шляхів (верхніх).

Рідко: грипоподібні інфекції, назофарингіт, бронхіт, риніт, інфекції сечовидільної системи, інфекції вуха і дихальних шляхів, пневмонія, фарингіт, вірусні інфекції, синусит, локалізовані інфекції, гастроентерит, цистит, підшкірний абсцес.

• Імунна система: гіперчутливість, анафілактичний шок.
• Ендокринна система: гіперпролактинемія, порушення секреції антидіуретичного гормону.
• Порушення режим харчування і метаболізму: підвищений або знижений апетит, гіперглікемія, анорексія, діабетичний кетоацидоз, гіпоглікемія, цукровий діабет, водна інтоксикація.
• Нервова система: головні болі, паркінсонізм (у тому числі м'язова ригідність, екстрапірамідні розлади, гіпокінезія, брадикінезія, ригідність типу «зубчастого колеса», м'язові судоми); акатизія, запаморочення, тремор, седація, сонливість, непритомність, порушення уваги, гіпестезія; порушення координації, пізня дискінезія, дистонія, загальмованість, парестезія, слинотеча, постуральне запаморочення, судоми, підвищена сонливість, дизартрія, акінезія.
• Порушення психіки: занепокоєння, безсоння, збудження, порушення сну, депресія, порушення засинання, нервозність, зменшення лібідо, манії.
• Органи зору: затуманення зору, зниження гостроти зору, кон'юнктивіт, оклюзія артерії сітківки (проявляється при внутрисердечном дефект, який спонукає до шунту справа наліво).
• Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, атріовентрикулярна блокада (I ступінь), тахікардія, відчуття серцебиття, блокада ніжок пучка Гіса (лівої і правої), синусова брадикардія, зниження артеріального тиску, синусова тахікардія, ортостатична гіпотензія, миготлива аритмія.
• Система дихання: закладення носових пазух, кашель, задишка, ринорея, болі в гортані і глотці, синдром апное уві сні.
• Шлунково-кишковий тракт: відчуття сухості у роті, запор, диспепсія, зубний біль, нудота, гіперсекреція слини, блювота, болі в животі, діарея, гастрит, дискомфорт у шлунку, панкреатит, непрохідність кишечника.
• Шкірні покриви та підшкірні тканини: сухість шкіри, акне, висипання, свербіж, екзема, набряк Квінке(у тому числі набряк повік, періоральний набряк, набряк обличчя, набряк глотки і гортані, спадковий набряк, окуло-респіраторний синдром, окологлазничный набряк, набряк язика, рота, тонкої кишки), алопеція.
• Кістково-м'язова система: міалгія, артралгія, порушення постави, болі в кінцівках і у спині, м'язові болі в грудях, м'язова слабкість, біль у сідницях, біль у шиї.
• Нирки і сечовивідні шляхи: нетримання сечі, затримка сечовиділення.
• Репродуктивна система і молочні залози: аменорея, олігоменорея, галакторея, сексуальна і еректильна дисфункція, дискомфорт у грудях, порушення еякуляції або її уповільнення, гінекомастія, порушення менструацій, пріапізм.
• Печінка: жовтяниця.
• Органи слуху: вертиго, біль у вусі.
• Лімфатична система і гематологія: анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
• Загальні порушення та ускладнення у місці ін'єкції: астенія, втома, периферичні набряки, гіпертермія, болю, болю в місці ін'єкції, біль під час введення, грипоподібний стан, болі і дискомфорт у грудній клітці, нездужання, повільність, ущільнення, набрякання та інші реакції у місці введення; гіпотермія, флегмона, абсцес, кіста, некроз, гематома, виразка, вузлики (дані явища відзначені серйозні та іноді вимагають хірургічного втручання).
• Лабораторні показники: відхилення маси тіла, зростання вмісту пролактину у крові, посилення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази і гамма-глутамілтрансферази, порушення ЕКГ, зростання кількості глюкози і мікросомальних ферментів печінки, подовження інтервалу QT, спостереження глюкози в сечі.

Інструкція по застосуванню Рисполепта

Таблетки та розчин Рисполепта призначають перорально, незалежно від прийому їжі.

При лікуванні шизофренії дорослим пацієнтам і дітям, які досягли 15-ти років можливо призначення Рисполепта, як у формі таблеток, так і у формі перорального розчину, в один або два прийоми в початковій добовій дозі 2 мг.

На 2-у добу терапії слід збільшити добову дозу до 4 мг і продовжувати лікування із збереженням дозування на даному рівні або скорегувати її індивідуально. Як правило, оптимальна добова доза варіює від 4-6 мг. В деяких випадках може бути правильним більш поступове підвищення дози, а також зниження початкової і підтримуючої доз.

Добова доза вище 10 мг не впливає на ефективність терапії, але може привести до появи екстрапірамідних симптомів. З-за невивченого впливу дози Рисполепт вище 16 мг на добу, препарат у великих дозах приймати не можна.

У разі потреби в седативному ефекті, в схему терапії Рисполептом можна додавати бензодіазепіни.

Дані про проведення лікування шизофренії таблетками Рисполепта для пацієнтів молодше 15 років, а також перорального розчину для пацієнтів молодше 13 років, відсутні.

При можливості проведення лікування у дозах нижче 1 мг призначають пероральний розчин.

Пацієнтам старше 13 років рекомендують починати терапію з добової дози 0, 5 мг з прийомом вранці або ввечері. Через кожні 24 години можливе збільшення дози вдвічі, до рекомендованої добової дози до 3 мг (при переносимості). Безпека лікування у добовій дозі понад 6 мг не вивчали. При стійкій сонливості, рекомендують прийом 0, 25 мг двічі на добу.

Для терапії поведінкових розладів у хворих з деменцією показана початкова добова доза 0, 5 мг, з можливістю її збільшення на 0, 25 мг через кожні 48 годин, до максимально допустимої дози в 2 мг. В основному, оптимальної терапевтичної дозою є прийом 0, 5 мг 2 рази на день. Після виходу на оптимальну дозу можливо застосування препарату 1 раз на день.

Лікування біполярних розладів при маніях у дорослих починають з добової дози 2 мг або 3 мг в один прийом. Можливо підвищення дози на 1 мг через добу. Оптимальної добової дозою для більшості пацієнтів є доза від 1 мг до 6 мг.

Пацієнтам старше 10 років Рисполепт призначають у початковій добовій дозі 0, 5 мг вранці або ввечері. Через кожні добу можна збільшувати дозу на 0, 5 мг — 1 мг на день, до досягнення рекомендованої дози в 2, 5 мг (при переносимості). Оптимальна добова доза від 0, 5 мг до 6 мг. Немає відомостей про безпеку препарат у добовій дозі вище 6 мг.

При стійкої сонливості рекомендую розділити добову дозу на два прийоми.

Немає достовірної інформації про застосування Рисполепта для терапії біполярних розладів у хворих до 10-ти років.

При розладах поведінки рекомендують хворим з вагою понад 50 кг, прийом добової дози 0, 5 мг. Раз в дві доби можна збільшити дозу на 0, 5 мг. Оптимальна доза для більшого числа пацієнтів — 1 мг на добу, але може становити як 0, 5 мг, так і 1, 5 мг. При вазі пацієнта до 50 кг переважніше прийом дози 0, 25 мг на день, з можливим її підвищенням на 0, 25 мг через 24 години. Оптимальна добова доза, найчастіше, дорівнює 0, 5 мг, хоча деякі пацієнти повинні приймати 0, 25 мг або 0, 75 мг. Тривале лікування Рисполептом у підлітковому віці проводиться під суворим контролем лікаря.
Застосування у пацієнтів дитячого віку до 5-ти років не вивчалася.

При терапії аутизму у дітей і підлітків, добову дозу підбирають індивідуально. На початку лікування призначають в дозі 0, 25 мг на добу при вазі до 20 кг, і 0, 5 мг на добу при вазі 20 кг і більше. На 4-й день терапії можна збільшити дозу, відповідно на 0, 25 мг (20 кг) і на 0, 5 мг (більше 20 кг). Дана доза підлягає прийому на протязі 2-х тижнів, до оцінки її ефективності, у разі відсутності якої можливе її збільшення. Дозу Рисполепта можна піднімати з інтервалами не менше 14 днів на 0, 25 мг при вазі до 20 кг і на 0, 5 мг при вазі більше 20 кг. В клінічних дослідженнях не вивчалася добова доза більше 1, 5 мг (20 кг); 2, 5 мг (більше 20 кг) та 3, 5 мг (45 кг і більше).

Рисполепт може прийматися 1 або 2 рази в день. У разі стійкої сонливостідобову дозу ділять на два прийоми або приймають перед сном. При стабільної ефективності можливе поступове зниження дозування для досягнення найкращого балансу безпеки та ефективності. Застосування у пацієнтів дитячого віку до 5-ти років не вивчалася.

При патологіях печінки і нирок дози Рисполепта знижують вдвічі і їх збільшення проводять повільніше.

Інструкція Рисполепт Конста

Перед призначенням в/м ін'єкцій Рисполепта Конста необхідно визначити переносимість пацієнтом пероральних форм рисперидону.

Приготування суспензії вимагає певних навичок, тому введення препарату Рисполепт Конста повинен здійснювати досвідчений медичний персонал.

Бажано провести ін'єкцію одразу після приготування суспензії, так як її зберігання не повинен перевищувати 6-ти годин, при температурі 25 °С.

Рисполепт Конста вводять виключно в/м один раз на 14 діб. Використовують додаються розчинник і голку, проводять глибоку ін'єкцію в сідничний м'яз. Введення здійснюють в різні сідниці, поперемінно.

Дорослим пацієнтам рекомендують дозу, що становить 25 мг з проведенням однієї ін'єкції на 2 тижні. Існують категорії пацієнтів потребують більш високих доз: 37, 5 або 50 мг. За даними досліджень доза 75 мг не призводить до збільшення ефективності терапії. Максимальна доза дорівнює 50 мг на 14 днів.

Рекомендована доза для хворих літнього віку становить 25 мг в 2 тижні.

Після проведення першої ін'єкції, пацієнт протягом 21 дня повинен приймати дієвий антипсихотичний препарат.

Дозу Рисполепта Конста можна збільшувати не частіше одного разу на місяць, а ефект збільшення дози проявляється через 21 день.

При необхідності призначення Рисполепта Конста пацієнтам з патологіями печінки або нирок, можливо його застосування в дозі 25 мг на 14 діб, тільки після доведеною нормальній переносимості пероральних форм рисперидону в дозі не менше 2 мг.

Передозування

Є відомості про прийом Рисполепта в дозі 360 мг, що говорить про відносну безпеку його застосування. У разі передозування спостерігали: сонливість, тахікардію, седативні та екстрапірамідні симптоми, артеріальну гіпотензіюу рідкісних випадках — збільшення інтервалу QT.

Для забезпечення високої вентиляції і постачання киснем легень, необхідно забезпечити повну прохідність дихальних шляхів. Виробляють промивання шлунка (якщо пацієнт без свідомості, то після інтубації) і призначають проносне і активоване вугілля. Проводять симптоматичне лікування і моніторування ЕКГ, з метою виявлення можливих ускладнень у серцевому ритмі.

При судинному колапсі, а також артеріальної гіпотензії вводять в/в інфузійні розчини і/або застосовують симпатоміметичні препарати.

При гострих екстрапірамідних симптомах показано застосування антихолінергічних препаратів. До повного зникнення симптомів інтоксикації продовжують моніторування та медичне спостереження.

При застосуванні Рисполепта Конста передозування малоймовірне.

Взаємодія

Всі лікарські форми рисперидону в першу чергу впливають на ЦНС, тому з особливою обережністю слід застосовувати паралельно з опіоїдними анальгетиками, анксиолітиками, снодійними засобами, трициклічними антидепресантами, етанолом і засобами для загальної анестезії.

Рисперидон знижує ефективність леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.

Необхідна обережність при сочетаемом застосуванні з препаратами, що впливають на інтервал QT у бік його збільшення.

Клозапін може знижувати кліренс рисперидону.

Карбамазепін та інші індуктори печінкових мікросомальних ферментів зменшують концентрації активної фракції препарату в плазмі. При їх скасування або призначення необхідно провести коригування доз Рисполепта.

Інгібітори печінкових мікросомальних ферментів Пароксетин і Флуоксетин збільшують вміст рисперидону та його фракції (меншою мірою) в плазмі крові. При їх скасування або призначення необхідно провести коригування доз Рисполепта.

Топірамат знижує біодоступність рисперидону, але не впливає на біодоступність його фракції.

Трициклічні антидепресанти, похідні Фенотіазину і деякі бета-адреноблокатори впливають на підвищення вмісту рисперидону в плазмі, але не його фракції.

При прийомі Амітриптиліну і Еритроміцину фармакокінетика Рисполепта не змінюється.

Ранітидин і Циметидин підвищують біодоступність рисперидону і мінімально впливають на зміст його фракції.

Інгібітори холінестерази (Донепезил, Галантамін) не надають значної клінічної дії на фармакокінетику препарату Рисполепт.

На тлі прийому рисперидону, антигіпертензивні засоби можуть підсилити зниження артеріального тиску.

Рисперидон не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики Топірамату, літію, Дигоксину або вальпроєвої кислоти.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Таблетки і пероральний розчин препарату Рисполепт необхідно зберігати при температурі від 15° до 30°C.

Порошок для в/м ін'єкцій Рисполепт Конста при температурі від 2° до 8°C. Допускається зберігання не більше 7 діб, при температурі 25°C.

Термін придатності

Термін придатності для всіх форм препарату становить — 36 місяців.

Особливі вказівки

Для пероральних форм

При призначенні пероральних форм препарату Рисполепт для терапії шизофренії, рекомендують поступове скасування попереднього лікування, якщо це клінічно виправдано. При переході на Рисполепт з терапії антипсихотичними препаратами в Депо формах, слід провести прийом дози Рисполепта замість запланованого введення.

Періодично слід оцінювати необхідність поточного лікування антипаркинсоническими ліками.

Для всіх форм лікарського засобу

За даними досліджень, серед пацієнтів літнього віку з деменцією, при проведенні терапії рисперидоном, порівняно з плацебо, спостерігається підвищена смертність. Частота летальних випадків рисперидон/плацебовідповідно 4%/3, 1%, при середньому віці 86 років (у діапазоні 67-100 років).

Також підвищена смертність була виявлена в дослідженнях спільного прийому Фуросеміду і пероральних форм рисперидону у літніх пацієнтів з деменцією. При сочетаемом прийомі рисперидону і Фуросеміду – 7, 3% при середньому віці 89 років (у діапазоні 75-97 років). При монотерапії рисперидоном – 4, 1% при середньому віці 84 роки (в діапазоні 75-96 років). При прийомі лише Фуросеміду – 3, 1% при середньому віці 80 років (у діапазоні 67-90 років). Патофізіологічних механізмів цього спостереження не встановлено, тим не менш, необхідно проявляти особливу обережність при даному поєднанні препаратів. Збільшення смертності при застосуванні інших діуретиків не встановлено. В незалежності від терапії, дегідратація підвищує ризик смертності і в зв'язку з цим, повинна постійно контролюватися у пацієнтів літнього віку з деменцією.

У літніх хворих, які приймають рисперидон при середньому віці 85 років (у діапазоні 73-97 років) з деменцією, виявлено збільшення ускладнень з боку мозкового кровообігу (в тому числі летальні), порівняно з плацебо.

Альфа-блокуючий ефект препарату може призвести до ортостатичної гіпотензії, особливо під час початкового вибору дозування. Значуще зниження артеріального тиску виникає при сочетаемом застосуванні з антигіпертензивними засобами. В даній ситуації потрібно розглянути питання про зміну дозування рисперидону, в бік його зниження. У пацієнтів з патологіями серцево-судинної системи, цереброваскулярними порушеннями, гіповолемією і зневодненням слід збільшувати дозу Рисполепта поступово.

Існують відомості про те, що прояв екстрапірамідних симптомів є причиною появи пізньої дискінезії. Препарат Рисполепт, порівняно з іншими нейролептиками, рідше призводить до экстрапирамидным симптомів. При виникненні проявів пізньої дискінезії, необхідно вирішити питання про відміну лікування всіма антипсихотичними препаратами.

Можливо формування ЗНС, яке характеризується гіпертермією, нестабільність автономних функцій, м'язовою ригідністю, підвищенням активності КФК, порушенням свідомості. Також спостерігалася гостра ниркова недостатність і міоглобінурія. Дані прояви є показанням для відміни терапії.

Потрібна обережність у призначенні Рисполепта, при хвороби Паркінсона і при деменції з тільцями Левіз-за підвищеного ризику розвитку ЗНС і чутливості до антипсихотичним ліків (в тому числі зниження больової чутливості, постуральна нестабільність, сплутаність свідомості і екстрапірамідні симптоми).

В процесі лікування Рисполептом спостерігався цукровий діабет або його загострення, гіперглікемія. Зв'язок проведеної терапії з порушеннями обміну глюкози повністю не встановлена, унаслідок підвищеного ризику цих ускладнень у пацієнтів з шизофренію. Однак, необхідно контролювати симптоматику цукрового діабету і гіперглікемії.

Спостерігалося серйозне збільшення ваги, яке вимагає постійного контролю прийому їжі.

Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні Рисполептом пацієнтів, які страждають серцевими аритміями (в даний час і в минулому), хворих з природженим подовженням інтервалу QT, а також при паралельному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують цей інтервал.

Рисполепт здатний знижувати поріг судомної готовності, у зв'язку з чим, його з обережністю призначають при епілепсії.

Слід дотримуватися обережності під час проведення в/м ін'єкцій препаратом Рисполепт Конста, щоб уникнути його введення у кровоносну судину.

Аналоги

Аналоги Рисполепта і Рисполепта Конста, схожі по дії:

• Инвега;
• Абилифай;
• Ксеплион;
• Амдоал;
• Зилаксера;
• Арипипразол.

Синоніми

• Рисполепт Квиклет;
• Лептинорм;
• Резален;
• Рилептид;
• Риссет;
• Сперидан;
• Нейпилепт і т. д.

Дітям

Рисполепт призначається дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування і схеми лікування, у формі таблеток після 15 років, у формі перорального розчину після 5 років.

Рисполепта Конста протипоказаний до призначення до 18 років.

З алкоголем

Слід виключити вживання алкогольних напоїв.

При вагітності і лактації

Можливе призначення під час вагітності тільки у випадку, коли очікувана користь переважає ризик для плода.

Протипоказано застосування всіх форм рисперидону в період лактації.

Відгуки про Рисполепте

Відгуки на форумах про препарат Рисполепт, також як і відгуки на Рисполепт Конста, досить суперечливі і поділяють думки людей від вкрай позитивного до вкрай негативного. Саме призначення адекватних нейролептиківпри різних захворюваннях, що вимагає високої кваліфікації і великого досвіду лікаря.

На жаль, в даний час професіоналізм деяких медичних працівників залишає бажати кращого, про що говорять відгуки батьків при призначенні Рисполепта дітям з 2-х-3-х років. Нагадаємо, що мінімальний вік дитини для прийому перорального розчину 5 років, для таблеток 15 років.

Відгуки про застосування Рисполепта у дорослому віці більшою мірою позитивні, хоча з посиланням на різні побічні ефекти, без яких, в принципі, не обходиться жодна терапія, а тим більше терапія таких серйозних захворювань як шизофренія і їй подібні.

Можна зробити висновок, що лікарський засіб Рисполепт може допомогти у вирішенні деяких проблем нервової системи, але вимагає обережного і кваліфікованого підходу з боку лікаря-спеціаліста.

Ціна Рисполепта, де купити

Вартість таблеток Рисполепт залежить від їх кількості і масового вмісту активної речовини. Так таблетки по 2 мг №20 Ви зможете купити за 600 – 650 рублів.

Пероральний розчин 30 мл №1 обійдеться у 1100 — 1300 рублів.

Ціна Рисполепт Конста 50 мг №1 варіює в межах 9000 – 10000 рублів.

Середня ціна в Україні: таблетки 2 мг №20 – 570 гривень; пероральний розчин 30 мл №1 – 650 гривень; в/м розчин 25 мг №1 – 2300 гривень.