Опис актуально на 18.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Міжнародна непатентована назва (МНН) активної речовини – леветирацетам.

Концентрат для подальшого виготовлення розчину для інфузій включає 500 мг леветирацетаму — активної речовини. Додаткові інгредієнти: 45 мг натрію хлориду, 8, 2 мг натрію ацетату тригідрату, до 5 мл води для ін'єкцій, 10% оцтової кислоти (до рН 5, 5).

Розчин для перорального прийому включає 100 мг леветирацетаму – активної речовини. Додаткові інгредієнти: 0, 06 мг кислоти лимонної моногідрат, 1, 05 мг натрію цитрату, 2, 7 мг — метилпарагідроксибензоат, 1, 5 мг — амонію глицирризата, 0, 3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235, 5 мг — гліцеролу 85%, 4, 5 мг — ацесульфама калію, 504 мг — води очищеної, 0, 3 мг — ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в плівковій оболонці у своєму складі містять 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветирацетаму – активної речовини. Додаткові інгредієнти присутні в різних масових частинах, відповідно до змісту діючої речовини: магнію стеарат, макрогол 6000, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид.

Форма випуску

Лікарський засіб випускається в трьох фармакологічних формах:

• концентрат для інфузій Кеппра (Keppra);
• сироп Кеппра (Keppra);
• таблетки в оболонці Кеппра (Keppra).

Фармакологічна дія

Протисудомну, протиепілептичний засіб.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Лікарський засіб Кеппра, в якості активної речовини якого виступає леветирацетам, відноситься до похідних піролідону і по своїй хімічній структурі виділяється серед відомих препаратів, що застосовуються для лікування епілепсії, так як очевидно, що його механізм дії, хоч і є не до кінця вивченим, відрізняється від механізму дії інших протиепілептичних препаратів.

Припускають, що одним з механізмів дії є доведене взаємодія білка синаптичних везикул SV2A, які знаходяться в сірій речовині спинного і головного мозку з леветирацетамом, що і призводить до противосудорожному ефекту, вираженого в антагонізмі гиперсинхронизации активності нейронів.

Іншим механізмом дії прийнято вважати вплив активної речовини на глициновые рецептори і рецептори ГАМК з моделюванням цих рецепторів за допомогою різних ендогенних агентів. Леветирацетам не впливає на активацію глютаматных рецепторів і нейротрансмісію, тим не менш, пригнічуючи епілептиформні нейрональні спалаху викликані ГАМК-агоністом бикукуликом.

Ефективність лікарського засобу доведена по відношенню до генералізованим і фокальним епілептичних нападів.

Внутрішньовенно введена доза леветирацетаму 1500 мг відповідає такій же дозі при пероральному прийомі.

Після перорального прийому добре і швидко абсорбується з ШКТ.

Всмоктування повне, лінійного характеру, з повнотою всмоктування не залежить від прийнятої дози і їжі (швидкість всмоктування трохи знижена при прийомі їжі).

Біодоступність близько 100%.

Cmax після одноразового перорального прийому 1000 мг препарату спостерігається через 80 хвилин і дорівнює 31 мкг/мл При повторному прийомі — 43 мкг/мл

Cmax при введенні 1500 мг внутрішньовенно леветирацетаму досягається вже через 15 хв і становить 51±19 мкг/мл

При дворазовому застосуванні одноразової дози на добу рівноважний стан спостерігається через 48 годин.

Фармакокінетика у пацієнтів дитячого віку — лінійного характеру, у добовій дозі від 20 мг до 60 мг на кілограм ваги.

Смах — через 30-60 хвилин.

Vd близько 0, 5-0, 7 л/кг.

Зв'язок з білками плазми менше 10%.

Метаболізм відбувається за допомогою ферментного гідролізу.

Т1/2 з плазми у дітей 5-6 годин, у дорослих пацієнтів приблизно 7 годин, збільшуючись на 40% в літньому віці.

Виводиться нирками.

Показання до застосування

Лікарський засіб Кеппра призначають як монотерапію для лікування пацієнтів старше 16 років з парціальними нападами із вторинною генералізацією або без неї, при повторно діагностованою епілепсії.

В комплексній терапії препарат показаний:

• при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що проявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 4-х років, які страждають захворюванням епілепсія (для таблеток);
• при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що проявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 1 місяця, страждаючих захворюванням епілепсія (для перорального розчину);
• при розвитку міоклонічних судом у хворих ювенільну міоклонічну епілепсіюдля лікування пацієнтів дорослого віку та підлітків старше 12-ти років;
• при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих ідіопатичною генералізованою епілепсією, для лікування пацієнтів дорослого віку та підлітків старше 12-ти років.

Препарат Кеппра у формі концентрату для інфузій призначається в якості альтернативної терапії, при неможливості для пацієнта приймати пероральні форми лікарського засобу.

Протипоказання

Для таблеток:

• пацієнти дитячого віку до 4-х років.

Для перорального розчину:

• гіперчутливість до фруктозі;
• пацієнти дитячого віку до 1-го місяця.

Для всіх форм випуску препарату:

• гіперчутливість до леветирацетаму або іншими інгредієнтами лікарського засобу.

З особливою обережністю:

• пацієнти віком старше 65 років;
• ниркова недостатність;
• патології печінки в стадії декомпенсації.

Побічні дії

Органи зору:

• порушення акомодації;
• диплопія.

Дихальна система:

• посилення кашлю.

Травна система:

• абдомінальний біль;
• диспепсія;
• діарея;
• відчуття нудоти;
• блювота;
• зміна ваги в меншу сторону;
• анорексія;
• панкреатит;
• гепатит;
• печінкова недостатність;
• зміни печінкових проб.

Центральна нервова система:

• астенічний синдром;
• відчуття сонливості;
• запаморочення;
• атаксія;
• амнезія;
• судоми;
• головні болі;
• тремор;
• гіперкінезія;
• порушення рівноваги;
• погіршення пам'яті;
• зниження концентрації уваги;
• надмірне збудження;
• емоційна лабільність;
• депресія;
• часта зміна настрою;
• безсоння;
• агресивність і ворожість;
• дратівливість;
• нервозність;
• порушення мислення;
• розлади особистості;
• парестезії;
• тривожність;
• поведінкові розлади;
• занепокоєння;
• галюцинації;
• сплутаність свідомості;
• психотичні розлади;
• суїцидальні настрої.

Шкірні покриви:

• екзема;
• висипання на шкірних покривах;
• свербіж;
• алопеція (можливо відновлення волосяного покриву після відміни терапії);
• багатоформна еритема;
• синдром Стівенса-Джонсона;
• токсичний епідермальний некроліз.

Система кровотворення:

• тромбоцитопенія;
• нейтропенія;
• лейкопенія;
• панцитопенія (іноді спостерігали пригнічення функції кісткового мозку).

Інші:

• приєднання інфекцій;
• міалгія;
• назофарингіт.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція Кеппру у формі розчину для інфузій рекомендує дворазове внутрішньовенне вливання добової дози, в рівних частинах, протягом 15 хвилин.

Одна ампула препарату містить 500 мг/5мл леветирацетаму. Перед застосуванням розчин розводять не менш ніж в 100 мл розчинів Рінгера, 5% декстрози або 0, 9 % натрію хлориду.

Проводити інфузію слід відразу після розведення. У крайніх випадках, при неможливості проведення негайної процедури, допускається зберігання розчину в холодильнику протягом доби, якщо приготування розчину проходило в асептичних умовах.

Дозування внутрішньовенної інфузії визначається лікуючим лікарем.

Перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому і назад може здійснюватися із збереженням дозування та кратності застосування.

Пероральний прийом добової дози препарату Кеппра здійснюють в незалежності від прийому їжі у двох рівних частинах, бажано з 12-годинною перервою.

Таблетки рекомендують запивати достатньою кількістю води.

Інструкція сироп передбачає його дозування за допомогою 10 мл мірного шприца, що входить в упаковку, що відповідає 1000 мг леветирацетаму.

Для наповнення сиропом шприца, з флакона необхідно зняти кришку і вставивши шприца в адаптер, набирати з допомогою витягування поршня потрібну кількість розчину (ділення на шприці — 25 мг відповідає 0, 25 мл розчину).

Відміряний розчин додають в заздалегідь приготовлений склянку з водою до 200 мл і випивають повністю.

Після кожного нового набору необхідно ретельно промивати шприц і флакон щільно закупорити кришкою.

Монотерапія

Пацієнтам у віці старше 16 років рекомендують початкову добову дозу препарату — 500 мг, з прийомом в два етапи по 250 мг кожні 12 годин. Через 14 днів можливе збільшення дози до початкової терапевтичної дози, яка становить 1000 мг, з прийомом 2 рази на добу по 500 мг. Максимально рекомендована добова доза Кеппры дорівнює 3000 мг.

В комплексній терапії

Пацієнтам дитячого віку старше 4-х років призначають початкову добову дозу, що становить 20 мг/кг ваги, з дворазовим прийомом в день по 10 мг/кг ваги. Зміна дозування на 20 мг/кг ваги може відбуватися кожні 14 днів, до досягнення рекомендованої дози, що дорівнює 60 мг/кг ваги, з прийомом 2 рази на добу по 30 мг/кг У разі непереносимості пацієнтом рекомендованої дози знижують її до мінімально ефективної.

Лікуючий лікар зобов'язаний призначати лікарський засіб Кеппра в найбільш відповідною для кожного пацієнта, лікарській формі і дозувати препарат залежно від потрібної терапевтичної дози та з урахуванням маси тіла.

Пацієнтам дитячого віку з масою тіла до 20-ти кілограм рекомендують починати терапію з прийому Кеппры у формі перорального розчину.

Пацієнтам дитячого віку з масою тіла більше 50 кг рекомендують проведення лікування з використанням схем терапії і дозування для дорослих пацієнтів.

Пацієнтам у віці старше 16 років з масою тіла більше 50 кг призначають початкову добову дозу, що становить 1000 мг, з прийомом в два етапи по 500 мг. В залежності від переносимості препарату та клінічної реакції пацієнта, добову дозу можна збільшити до максимально рекомендованої дози 3000 мг, що приймається 2 рази на добу по 1500 мг. Зміна дозування 500 мг 2 рази на день може виконуватися 14-28 днів.

У зв'язку з тим, що леветирацетам виводиться з сечею, його дозу, при призначенні хворим з нирковою недостатністю необхідно коригувати.

Нижче представлені максимальні дози препарату Кеппра у відповідності з кліренсом креатиніну КК (мл/хв):

• КК >80 – 3000 мг;
• КК 50-79 – 2000 мг;
• КК 30-49 – 1500 мг.

Пацієнтам, які перебувають на діалізіу перший день терапії призначають насыщающую дозу – 750 мг, після проведення процедури діалізу додатково приймають 250 мг — 500 мг препарату.

Тривалість курсу терапії із застосуванням препарату Кеппра визначає лікуючий лікар.

Передозування

При передозуванні можливо прояв: сонливості, агресивності, тривожності пригнічення дихання, пригнічення свідомості, а також кома.

Рекомендоване лікування в гострому періоді полягає в штучному виклик блювоти і надалі промивання шлунка з прийомом адсорбентів. При необхідності призначають проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару, з процедурою гемодіалізу.

Взаємодія

Не виявлено взаємодію препарату Кеппра з протиепілептичними лікарськими засобами (Фенітоїн, Вальпроєва кислота, Карбамазепін, Фенобарбітал, Габапентин, Ламотригин і Примідон).

Пероральні контрацептиви Дигоксин і Варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Леветирацетам у дозі 2000 мг на добу не впливає на фармакокінетику Варфарину і Дигоксину і в добовій дозі 1000 мг на фармакокінетику пероральних контрацептивів.

При сочетаемом застосуванні з Топіраматом підвищується ризик розвитку анорексії.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Розчин для інфузій слід зберігати в темному місці при температурі не вище 25°С.

Таблетки слід зберігати при температурі не вище 25°C, у сухому місці.

Пероральний розчин слід зберігати в темному місці при температурі не вище 30°С.

Термін придатності

Для розчину для інфузій — 2 роки.

Для таблеток і сиропу — 3 роки.

Особливі вказівки

Відміну препарату Кеппра проводять поступово, зі зниженням дози на 500 мг кожні 14 - 28 днів (у дітей зниження дози препарату не повинно перевищувати 10 мг/кг 2 рази на день, кожні 14 доби, у дітей у віці до 6 місяців — 7 мг/кг 2 рази на день, кожні 14 діб).

При переведенні пацієнта на Кеппру, що приймаються протиепілептичні препарати бажано скасовувати повільно.

Пацієнтам з патологіями нирок і декомпенсированными хворобливими станами печінки рекомендується провести дослідження функції цих органів перед початком терапії з використанням леветирацетамуз метою корекції дози.

Розчин для інфузій містить натрій, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам, які знаходяться на низконатриевой дієті.

У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату Кеппра існують відомості про випадках суїцидівнеобхідно контролювати емоційне і психічне здоров'я хворого. Пацієнт зобов'язаний повідомляти лікаря про всі симптоми розвитку депресії або суїцидальних настроїв.

Клінічного досвіду застосування інфузійного розчину Кеппры більше 4-х днів немає.

Не допускається застосування сиропу при зміні його забарвлення або виявлення у ньому сторонніх включень.

Пероральний розчин містить мальтитол і тому протипоказаний пацієнтам з порушеннями толерантності до фруктози.

Присутність в сиропі пропилпарагидроксибензоата і метилпарагідроксибензоат можуть стати причиною прояви алергічних реакцій.

Аналоги Кеппры

Аналоги лікарського засобу Кеппра представлені наступними препаратами:

• Вимпат;
• Габапептин;
• Конвульсан;
• Ламиктал;
• Лірика;
• Ламотриджин;
• Топірамат;
• Тебантин і т. д.

Синоніми

• Комвирон;
• Эпитерра;
• Летирам;
• Леветинол.

Дітям

Призначається дітям у рекомендованих інструкцією дозах.

З алкоголем

Достовірних даних про вплив алкоголю на терапію із застосуванням леветирацетаму немає.

При вагітності і лактації

У зв'язку з тим, що спеціальних клінічних досліджень по впливу та безпеки застосування препарату Кеппра в період вагітності не проводилося, не рекомендують його призначення вагітним жінкам, крім випадків гострої необхідності.

Леветирацетам виділяється з молоком матері, тому слід припинити грудне вигодовування при прийомі препарату.

Відгуки на Кеппру

Відгуки про Кеппре на форумах зводяться до того, що терапія із застосуванням протиепілептичних препаратів повинна підбиратися виключно індивідуально. З урахуванням великого вибору лікарських засобів з схожим дією, вибір адекватного лікування для досвідченого лікаря не становить проблеми.

За умови дотримання всіх рекомендацій по застосуванню та індивідуальному позитивному відповіді на проведену терапію, препарат Кеппра показує хороші результати.

Ціна Кеппры, де купити

У Росії середня вартість розчину для інфузій становить — 7500 рублів.

Ціна сиропу близько 3500 рублів.

Ціна Кеппра 500 мг у формі таблеток №Приблизно 30 — 1700 рублів.

Лікарський засіб Кеппра Ви зможете купити в Москві в тому ж ціновому діапазоні.