Опис актуально на 06.05.2012

Бензодиазепиновый транквілізатор. Активним компонентом виступає діазепам. Механізм дії заснований на стимуляції бензодіазепінових рецепторів. Лікарський засіб має центральним міорелаксуючою, протисудомну, седативну, снодійну ефектами. Вплив на мигдалеподібний комплекс лімбічної системі робить анксіолітичну вплив, знижуючи вираженість тривоги, страху, емоційної напруги, занепокоєння. Реланіум чинить седативну дію завдяки впливу на неспецифічні ядра таламуса, ретикулярну фармацію стовбура головного мозку. Препарат зменшує симптоматику неврологічного походження. Лікарський засіб у стовбурі головного мозку пригнічує клітини ретикулярної фармації, обумовлюючи снодійний ефект Реланіум посилює пресинаптическое гальмування, забезпечуючи протисудомний ефект. Діазепам не знімає збудження в епілептичному вогнищі, але пригнічує поширення епілептогенної активності. Завдяки гальмуванню полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів досягається миорелаксирующий ефект. Симпатолітичні вплив веде до розширення коронарних судин, падіння кров'яного тиску. Реланіум здатний підвищувати поріг больової чутливості, пригнічувати вестибуоярные, парасимпатичні, симпатоадреналовые пароксизми. Лікарський засіб знижує секрецію шлункового соку в нічний час доби. Ефективність препарату проявляється на 2-7 дні лікування. Реланіум не впливає на продуктивну симптоматику психологічного генезу (афективні розлади, галюцинації, марення). При хронічному алкоголізмі, абстинентному синдромі Реланіум веде до послаблення тремору, ажитації, галюцинацій, алкогольного делірію, негативізму. У пацієнтів з парестезіями, аритміями, кардіалгіями терапевтичний ефект реєструється до кінця першого тижня. Реланіум випускається у вигляді таблеток, розчину, драже.

Показання:

Реланіум призначають при тривожних розладах, безсонні, дисфорії, спастичних станах, спазмі скелетної мускулатури при травмах, артритах, бурситах, міозитах, вертебральном сиднроме, хронічному перебігу прогресуючого поліартриту, при головного болю напруги, стенокардії, артрозі, ревматичному пельвиспондилоартрите. Лікарський засіб показано при напруженості, тривожності, алкогольної абстиненції, транзиторні реактивні стани, тремор кінцівок. Препарат призначають у комплексній терапії при лікуванні психосоматичних розладів, виразкової хвороби травної системи, артеріальної гіпертонії, епілептичному статусі, гестозу, менструальних розладах, клімактеричних розладах, екземі, дратівливості, хворобі Меньєра, отруєння медикаментами. Перед ендоскопічними маніпуляціями, хірургічними втручаннями Реланіум призначають в якості премедикації. Парентерально Реланіум вводять для премедикації перед уведенням у загальний наркоз, при інфаркті міокарда. Препарат активно застосовується в психіатрії, неврології, для полегшення родової діяльності, при передчасному відшаруванні плаценти, при передчасних пологах.

Протипоказання:

Реланіум не призначають при гострій алкогольної інтоксикації, шоці, комі, непереносимості діазепаму, гострих медикаментозних отруєнь, закритокутовій глаукомі, міастенії, грудному годуванні, важкій формі ХОЗЛ, абсансе, гострої дихальної недостатності, синдромі Леннокса-Гасто, при вагітності. При епілепсії, спінальної атаксії, патології нирок, печінки, церебральної атаксії, медикаментозної залежності, гіперкінезах, нічному апное, гіпопротеїнемії, захворюваннях головного мозку органічного характеру, особам похилого віку Реланіум призначають з обережністю, після попередньої консультації фахівців.

Побічна дія:

Нервова система: підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість, атаксія, порушення уваги, хиткість ходи, нестійкість, дезорієнтація, млявість, порушення координації рухів, антероградна амнезія, головні болі, уповільнення рухових реакцій, тремор, депресія, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, каталепсія, пригніченість настрою, парадоксальні реакції-психомоторне збудження, гіпорефлексія, мистения, слабкість, дизартрія, м'язовий спазм, суїцидальна схильність, дратівливість, безсоння, гостре збудження, галюцинації. Органи кровотворення: агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія. Травна система: гіперсалівація, сухість у роті, гикавка, печія, нудота, гастралгія, запори, зниження апетиту, підвищення рівня ферментів печінки. Серцево-судинна система: падіння кров'яного тиску, тахікардія, прискорене серцебиття. Сечостатева система: дисменорея, порушення лібідо, порушення в роботі ниркової системи, затримка сечі, нетримання сечі. Можлива поява алергічних реакцій у вигляді свербежу, шкірних висипів. Вплив препарату Реланіум на плід: пригнічення нервової системи, тератогенність, порушення смоктального рефлексу, порушення роботи дихальної системи. У місці ін'єкції можливий розвиток флебіту, венозного тромбозу. Реланіум викликає медикаментозну залежністьзвикання, порушення роботи органів дихання, диплопию, зниження маси тіла, булімію, пригнічення дихального центру. При різкій відміні препарату спрацьовує «синдром відміни»: тривожність, головний біль, дратівливість, відчуття страху, збудження, занепокоєння, дисфорія, порушення сну, нервозність, деперсоналізація, гіперакузія, розлади сприйняття, парестезії, гострий психоз, галюцинації, судоми, тахікардія, світлобоязнь. У недоношених дітей Реланіум викликає диспное, гіпотермію, м'язову гіпотензію.

Передозування:

Проявляється сплутаністю свідомості, сонливістю, зниженням рефлексів, парадоксальним збудженням, глибоким сном, зниженою реакцією на больове подразнення, оглушенностью, арефлексією, порушенням зорового сприйняття, апное, вираженою слабкістю, задишкою, брадикардією, тремором, ністагмом, колапсом, падінням кров'яного тиску, пригніченням дихальної, серцевої діяльності, комою. Терапія передбачає форсований діурез, промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, підтримання функцій організму, ШВЛ. Специфічним антагоністом є флумазеніл, що застосовується виключно в умовах стаціонару. Флумазеніл не призначають пацієнтам з епілепсією, які беруть бензодіазепіни (препарат мжет спровокувати епілептичний припадок). При передозуванні гемодіаліз не ефективний.

Спосіб застосування:

Реланіум застосовують ректально, внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Дозу розраховують залежно від реакції на препарат, показання, клінічної картини основного і супутніх захворювань, стану пацієнта. У психіатрії Реланіум призначають при фобіях, дисфорії, іпохондричних реакціях, істеричних реакціях, неврозах двічі на день по 5-10 мг. У деяких випадках за потреби дозу збільшують до 60 мг. Алкогольний абстинентний синдром: у перші добу тричі на день по 10 мг, потім кількість діазепаму знижують до 5 мг, тричі на день. Пацієнтам з атеросклерозом, ослабленим хворим Реланіум показаний двічі в день по 2 мг. У неврологічній практиці при дегенеративних захворюваннях, спастичних станах призначають діазепам 2-3 рази в день по 5-10мг. В ревматології і кардіології: лікування стенокардії тричі на день по 2-5 мг; при артеріальній гіпертонії — тричі на день по 5 мг; при вертебральном синдромі – 4 рази в день по 10 мг. При інфаркті міокарда Реланіум показаний у складі комплексної терапії: початкова доза – 10 мг внутрішньовенно, потім препарат призначають 1-3 рази на день по 5-10 мг. При дефібриляції для премедикації Реланіум вводять внутрішньовенно повільно в кількості 10-30 окремими дозами. Початкова доза при вертебральном синдромі, спастичних станах ревматичного походження становить 10 мг внутрішньом'язово, після чого переходять на прийом таблетованої форми препарату в дозі 5 мг 1-4 рази на день. При гестозу, клімактеричних розладах, менструальних розладах, психосоматичних розладах у гінекології та акушерстві: тричі на день по 2-5 мг. Для полегшення розкриття шийки матки, полегшення родової діяльність Реланіум вводять внутрішньом'язово в кількості 20 мг. Передчасне відшарування препарат вводять без перерви до моменту дозрівання плоду.

Особливі вказівки:

Внутрішньовенні вливання препарату Реланіум необхідно здійснювати повільно, протягом однієї хвилини на кожні п'ять міліграмів (відповідає одному миллилитру), бажано у велику вену. Не рекомендується проводити безперервні внутрішньовенні вливання з-за ризику абсорбції препарату та утворення осаду. Неприпустимо вживання алкоголевмісних напоїв на весь період лікування. Тривала терапія і патологія з боку ниркової та печінкової систем потребує контролю рівня ферментів печінки, картини крові. Застосування препарату Реланіум у великих кількостях протягом тривалого часу у пацієнтів з медикаментозною залежністю в анамнезі викликає звикання. Категорично заборонено різка відміна лікарського засобу. При появі у пацієнта почуття страху, думки про суїцид, тривожність, збудження, агресивність, м'язових судом, галюцинацій Реланіум поступово відміняють. Реланіум токсичний для плоду, викликає формування вад при розвитку.

Лікарська взаємодія:

Реланіум посилює пригнічувальний вплив нейролептиків, антипсихотиків, седативних засобів, етанолу, наркотичних анальгетиків, антидепресантів, міорелаксантів на центральну нервову систему. Інгібітори мікросомального окислення (еритроміцин, пероральні контрацептиви, циметидин, пропоксифен, пропранолол, метопролол, кетоконазол, флуоксетин, дисульфірам, вальпроєва кислота, ізоніазид) посилюють дію Реланіуму, подовжує його період напіввиведення. Зворотний ефект відзначається при застосуванні індукторів мікросомальних ферментів в печінковій системі. Антациди не впливають на повноту всмоктування діазепаму, але знижують швидкість всмоктування. Гіпотензивні засоби посилюють вираженість падіння кров'яного тиску. При призначенні клозапіну відзначається посилення пригнічення дихання. У пацієнтів з хворобою Паркінсона Реланіум знижує ефективність леводопи. Під дією омепразолу подовжується час виведення Реланиума.