Опис актуально на 22.09.2012

Трициклічний антидепресант. Володіє додатковим знеболюючою дією центрального генезу. Лікарський засіб знижує апетит, усуває нічне нетримання сечовипускання, надає антисеротониновое дію. Препарат володіє сильно вираженим центральним і периферичним антихолінергічною дією. Антидепресивный ефект досягається підвищенням концентрації серотоніну в нервовій системі і норадреналіну в синапсах. Тривала терапія веде до зниження функціональної активності серотонінових і бета-адренергічних рецепторів у головному мозку. Амітриптилін зменшує вираженість депресивних проявів, ажитації, тривожності при тривожно-депресивних станах. Завдяки блокування Н2-гістамінових рецепторів стінки шлунка (парієтальні клітини) забезпечується противиразкову дію. Медикамент здатний знижувати температуру тіла, рівень кров'яного тиску під час загальної анестезії. Лікарський засіб не інгібує моноамінооксидази. Антидепресивний ефект проявляється через 3 тижні терапії. Амітриптилін випускається в таблетованої лікарської форми у вигляді капсул, розчину, драже.

Показання:

Амітриптилін призначають при депресії (ажитація, тривожність, порушення сну, алкогольна абстиненція, при органічних ураженнях головного мозку, невротична абстиненція), при порушенні поведінки, змішаних емоційних розладах, нічному енурезі, хронічному больовому синдромі (при онкопатології, при постгерпетичній невралгії), при нервової булімії, при мігрені (для профілактики), при виразкових ураженнях травної системи.

Протипоказання:

Амітриптилін не застосовується при інфаркті міокарда, непереносимості основного компонента, при закритокутовій глаукомі, гострої інтоксикації психоактивними, аналгетичні, снодійними засобами, при гострої алкогольної інтоксикації. Медикамент протипоказаний при грудному годуванні, важких порушення внутрішньошлуночкової провідності, антиовентрикулярной провідності. При патології серцево-судинної системи, пригнічення кістковомозкового кровотворення, маніакально-депресивних психозів, бронхіальній астмі, хронічному алкоголізмі, зниження моторної функції травної системи, інсульті, патології печінки і нирок, внутрішньоочної гіпертензії, затримці сечовипускання, гіперплазії передміхурової залози, при гіпотонії сечового міхура, тиреотоксикозі, вагітності, епілепсії Амітриптилін призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: збудження, галюцинації, дезорієнтація, непритомні стани, астенія, сонливість, занепокоєння, гіпоманіакальний стан, посилення депресії, деперсоналізація, рухове занепокоєння, посилення епілептичних припадків, екстрапірамідний синдром, атаксія, міоклонус, парестезії у вигляді периферичної невропатії, тремор дрібної мускулатури, головні болі. Антихолінергічні ефекти: підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сухість у роті, тахікардія, утруднення сечовипускання, паралітична кишкова непрохідність, делірій, сплутаність свідомості, зниження потовиділення. Серцево-судинна система: нестабільність кров'яного тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аритмія, ортостатична гіпотензія, запаморочення, серцебиття, тахікардія. Травний тракт: потемніння язика, діарея, зміна смакового сприйняття, блювання, печія, гастралгія, гепатит, холестатична жовтяниця. Ендокринна система: галакторея, гіперглікемія, зниження потенції або підвищення лібідо, збільшення розмірів молочних залоз, гінекомастія, набряк тестикул, синдром неадекватної секреції АДГ, гіпонатріємія. Також наголошується гіпопротеїнемія, полакіурія, затримка сечовипускання, збільшення лімфатичних вузлів, гіперпірексія, набряклість, шум у вухах, випадання волосся. При відміні лікарського засобу зазначається незвичайне збудження, порушення сну, нездужання, головний біль, діарея, нудота, незвичайні сновидіння, рухове занепокоєння, дратівливість. При внутрішньовенному введенні відзначається відчуття печіння, лімфангіт, тромбофлебіт, алергічний відповідь.

Передозування:

Прояви з боку нервової системи: кома, ступор, підвищена сонливість, неспокій, галюцинації, атаксія, епілептичний синдром, хореоатетоз, гіперрефлексія, дизартрія, ригідність м'язової тканини, сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення концентрації уваги, психомоторне збудження. Прояви передозування препаратом Амітриптилін з боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмія, тахікардія, падіння кров'яного тиску, шок, серцева недостатність, рідко – зупинка серця. Також наголошується анурія, олігурія, підвищене потовиділення, гіпертермія, блювота, задишка, пригнічення роботи дихальної системи, ціаноз. Потрібно термінове промивання шлунка, введення інгібіторів холінестерази при виражених антихолінергічних проявах. Також потрібно підтримання водно-електролітного балансу, рівня артеріального тиску, контроль над роботою серцево-судинної системи, проведення реанімаційних та протисудомних заходів за необхідності. Форсований діурез, а також гемодіаліз не довели свою ефективність при передозуванні Амітриптиліном.

Спосіб застосування:

Медикамент приймають внутрішньо відразу після їди, не розжовуючи, що забезпечує найменше подразнення стінок шлунка. Початкова доза – 25-50 мг на ніч для дорослих. Протягом 5 - днів кількість препарату Амітриптилін збільшують до 200мг в день в 3 прийоми. У разі відсутності ефекту протягом 2 тижнів дозу збільшують до 300 мг. Розчини вводять повільно внутрішньовенно і внутрішньом'язово, 20-40 мг 4 рази на день з поступовим переходом на пероральний прийом. Курс терапії – не більше 8 місяців. При тривалих головних болях, при мігрені, хронічному больовому синдромі неврогенного походження, при мігрені призначають 12, 5-100мг на день.

Особливі вказівки:

Перед проведенням терапії обов'язковий контроль рівня кров'яного тиску. Парентерально Амітриптилін вводять виключно під наглядом лікаря в умовах стаціонару. В перші дні лікування необхідно дотримуватися постільного режиму. Потрібна повна відмова від прийому етанолу. Різка відмова від терапії може викликати синдром «відміни». Лікарський засіб у дозі більше 150 мг в день веде до зниження порогу судомної активності, що важливо враховувати при розвитку епілептичних нападів у пацієнтів зі схильністю. Можливо розвиток гіпоманіакальних яких маніакальних станів у осіб з циклічними, афективними розладами під час депресивної фази. При необхідності лікування відновлюють з малих доз після купірування зазначених станів. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні осіб, які приймають лікарські препарати, гормони щитовидної залози, при лікуванні пацієнтів з тиреотоксикозом з-за можливого ризику розвитку кардиотоксических ефектів. Медикамент може спровокувати розвиток паралітичної кишкової непрохідності у осіб похилого віку, а також схильних до хронічних запорів. В обов'язковому порядку необхідно попереджати лікарів-анестезіологів про прийом амітриптиліну перед проведенням місцевої або загальної анестезії. Тривала терапія провокує розвиток карієсу. Можливе підвищення потреби в рибофлавіні. Амітриптилін проникає в грудне молоко, у грудних дітей викликає підвищену сонливість. Медикамент впливає на керування автотранспортом.

Лікарська взаємодія:

Гіпотензивний ефект, пригнічення дихання, пригнічуючий вплив на нервову систему спостерігається при спільному призначенні медикаментів, які пригнічують роботу ЦНС: загальні анестетики, бензодіазепіни, барбітурати, антидепресанти та інші. Лікарський засіб посилює вираженість антихолінергічної впливу при прийомі амантадину, антигістамінних засобів, біперидену, атропіну, протипаркінсонічних засобів, фенотіазином. Препарат посилює антикоагулянтну активність индадиона, похідних кумарину, непрямих антикоагулянтів. Відзначається зниження ефективності альфа-адреноблокаторів, фенітоїну. Флувоксамін, флуоксетин підвищують концентрацію препарату в крові. Ризик розвитку епілептичних нападів зростає, а також посилюється центральне холиноблокирующее і седативну дії при спільній терапії з бензодіазепінами, фенотіазинами, холиноблокаторами. Одночасний прийом метилдопи, резерпіну, бетанідину, гуанетидину, клонідину знижує вираженість їх гіпотензивного впливу. При прийомі кокаїну розвивається аритмія. Делірій розвивається при прийомі інгібіторів ацетальдегідрогенази, дисульфіраму. Амітриптилін посилює вплив на серцево-судинну систему фенілефрину, норадреналіну, адреналіну, ізопреналіну. Ризик гіперпірексії зростає при прийомі нейролептиків, м-холіноблокаторів.