Опис актуально на 07.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

У складі таблеток знаходиться 25 мг гідрохлориду клопирамида + кукурудзяний крохмаль, кислота стеаринова, гліцерин 85%, тальк, коповідон, кристалічна сахароза, дисперсний жовтий барвник, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, колоїдний діоксид кремнію безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, полівінілпіролідон К30, поліетиленгліколь 8000.

Одна ампула розчину для ін'єкцій містить: 25 мг гідрохлориду клопирамида, вода, гліцерин.

Форма випуску

• Препарат випускають у вигляді світло-жовтих таблеток, круглих, випуклих. По 10 штук у блістері, по 2 або 3 блістери в картонній пачці.
• Також засіб продається у вигляді прозорого безбарвного розчину для ін'єкцій. В ампулах по 2 мл, 10 ампул у пачці.

Фармакологічна дія

Антидепресант.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Анафраніл (Anafranil) – трициклічний антидепресант. Його основна дія полягає в інгібуванні зворотнього захоплення норадреналіну і серотоніну. Цей процес здійснюється шляхом зміни концентрації моноамінів у центральній нервовій системі та блокування н2-гистаимновых рецепторів.

Кломіпрамін усуває психомоторну загальмованість, тривожність, поганий настрій. Активна речовина здатне усунути нічний енурез, який не визначається порушеннями у фізіології, знижує апетит. Відбувається налагодження процесу передачі серотоніну і адреналіну. Терапевтичний ефект буде помітний після першого тижня прийому препарату, досягає свого ефективного максимуму через 2-3 тижні.

При в/м введенні препарат добре і повністю засвоюється. 97% засобу зв'язується з білками плазми крові.

Рівноважної максимальної концентрації ліки досягає через 2 тижні систематичного прийому. Близько 2% речовини виявляється в спинномозкової рідини. Препарат добре проникає в грудне молоко.

Препарат метаболізується шляхом деметилюванняз участю ферментів CYP3A4, CYP2C19, і CYP1A2утворилися активні метаболіти. Період виведення засобу з організму від 18 до 25 годин, в залежності від способу введення.

Виводяться метаболіти з сечею і калом.

У літніх пацієнтів плазмова концентрація препарату, внаслідок уповільненого метаболізму може істотно відрізнятися.

Показання до застосування

Анафраніл призначають:

• для лікування депресій різного походження (ендогенні, невротичні, замасковані, інволюційні, реактивні, органічні депресії);
• при депресіях у літніх людей, викликаних постійними сильними болями або соматичними захворюваннями;
• при депресивних станах у психопатів або шизофреніків;
• при порушеннях настрою невротичної, психопатичної або реактивної природи;
• для лікування панічних атак і різних фобій;
• при каталепсії (нарколепсії);
• при пресенільною і сенільний депресії;
• для профілактики мігрені;
• для лікування нічного енурезу, не пов'язаного з іншими захворюваннями.

Протипоказання

Препарат не призначають:

• при алергії на трициклічні антидепресантигрупи дибензазепина або кломипрамина;
• якщо нещодавно трапився інфаркт міокарда;
• дітям до 5 років;
• вагітним і годуючим жінкам;
• при прийомі інгібіторів МАО (два тижні до і після), інгібіторів МАО-А оборотного дії;
• при синдромі подовження інтервалу QT.

Слід дотримуватися обережності:

• при травмах головного мозку;
• при епілепсії;
• при поєднанні препарату з нейролептиками;
• особам з серцево-судинною недостатністю або аритмією;
• при глаукомі або затримці сечі;
• літнім людям;
• підліткам;
• при пухлини мозкового шару надниркових залоз;
• людям, у яких є схильність до виникнення закрепів, особливо для лежачих чи літніх людей;
• при серйозних захворюваннях печінки або гіпертиреозі;
• при нейробластомі або феохромоцитомі.

При використанні ліки слід постійно контролювати артеріальний тиск, стежити за внутрішньоочним тиском.

Якщо пацієнт використовує контактні лінзи, потрібно пам'ятати, що препарат може знизити інтенсивність сльозовиділення. Це може призвести до пошкодження рогівки.

Особливу обережність слід дотримуватись при внутрішньовенному введенні ліків, щоб уникнути виникнення анафілактичного шоку.

Побічні ефекти

Побічні дії Анафранила найчастіше виражені слабо, чимось схожі на симптоми депресії. Як правило, ефекти такого роду проходять в ході лікування або після зниження і досягнення мінімально активної дозування.

Якщо ж побічні реакції серйозні і загрожують життю пацієнта, що прийом ліків треба припинити.

Особливо часто і явно побічні дії проявляються у літніх людей.

Можуть спостерігатися:

• сонливість, сухість слизових оболонок, втомлюваність, пітливість, підвищення апетиту, тремор;
• запор, міоклонус, головний біль, порушення зору, нудота, набір ваги;
• парестезії, припливи, серцебиття, підвищений м'язовий тонус або слабкість, порушення мови, мідріаз;
• тахікардія, сильне зниження ПЕКЛО, незначні спотворення на ЕКГ, блювота, пронос, болі в епігастрії, підвищення активності ферментів печінки;
• кропив'янка, галакторея, шум у вухах, свербіж та висипання на шкірі, збільшення молочних залоз, спотворення смаку;
• порушення режиму сну, дезорієнтація, галюцинації, тривожність і агресія, делірій, проблеми з пам'яттю;
• судоми, жар, атаксіязміни на електроенцефалограмі;
• глаукома, порушення внутрішньосерцевої провідності, затримка сечі, набряки, свербіж та набряк у місці введення препарату;
• пневмоніт, анафілактичні і анафілактоїдні реакції, пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія і тд.

При різкому припиненні застосування засобу виникає синдром відміни. З'являються нудота, діарея, блювання, дратівливість і тривожність, головний біль і безсоння. Дозу слід знижувати поступово.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Якщо у пацієнта гіпокалієміяперед початком прийому препарату її слід усунути.

Дозування та спосіб прийому ліків повинен встановлювати лікар. Слід призначати мінімально активну дозу та поступово її збільшувати до моменту досягнення бажаного ефекту. У літніх людей і підлітків до процесу слід ставитися з більшою обережністю.

Інструкція Анафраніл в таблетках

Таблетки приймають внутрішньо.

При депресії, фобіях і обсесивно-компульсивном синдромі призначають по одній таблетці 2-3 рази в день. Дозування підвищується протягом 7 днів, по таблетці кожні 2-3 дні. Необхідно досягти дозування 100-150 мг. Максимальна добова становить 250 мг. Після досягнення необхідних поліпшень у стані хворого, його переводять на 2-4 табелтки на добу (50-100 мг).

При хронічному больовому синдромі дозування встановлюється індивідуально для кожного пацієнта (10-150 мг в день). При цьому слід знизити кількість анальгетиків.

При боязнь відкритих просторів і панічних атаках початкова доза становить 10 мг на день. Далі шляхом постійного підвищення досягається добова доза 25-100 мг. Мінімальний курс лікування – півроку (при цьому відбувається зниження дозування).

При каталепсії і нарколепсії рекомендована кількість ліки в добу – 25-75 мг.

Для літніх пацієнтів початкову дозу призначають 10 мг, а потім підвищують до 50 мг.

Для дітей і підлітків початкова доза – 25 мг на день. Кількість Анафранила збільшують протягом 14 днів до 100 мг. Далі ще 2 тижні доза підвищується до 200 мг. Також можливий розрахунок добової дози з принципу 3 мг діючої речовини на кг ваги.

При нічному енурезі: для дітей 5-8 років дозування – 20 або 30 мг на день, у віці від 9 до 12 – 25 або 50 мг, більше 12 років – до 75 мг. Подальше підвищення дозування можливо в тому випадку, якщо після тижня прийому засоби поліпшення не настали.

Таблетки краще пити перед сном. Курс лікування – від 3 до трьох місяців. До кінця курсу необхідно поступово повернутися до початкової дозуванні і припинити прийом.

Інструкція по застосуванню Анафранила в уколах

Внутрішньом'язові ін'єкції

Лікування починається з введення від 25 до 50 мг, тобто 1-2 ампул. Потім дозування кожен день можна збільшувати на одну ампулу, максимальна доза – 6 ампул на добу. Потім, після настання поліпшень у стані, дозування слід знизити і замінити таблетками.

Внутрішньовенне введення

На початку лікування препарат вводять крапельно, по 2-3 ампули в день за один раз. Тривалість інфузії від півтора до 3 годин, ліки розводять в 250-500 мл розчину хлориду натрію яких глюкози. Під час процедури за пацієнтом слід уважно стежити, контролювати рівень артеріального тиску.

Лікування, навіть після настання поліпшень потрібно продовжувати 3-5 днів, потім пацієнта переводять на таблетки.

Такий спосіб введення препарату не рекомендується призначати дітям і підліткам.

Передозування

Передозування засобом може понести за собою серйозні наслідки, особливо у дітей. Симптоми схожі для всіх препаратів групи трициклічних антидепресантів.

Симптоми передозування проявляються протягом 4-х годин після потрапляння засобу в організм, їх максимальну кількість і вираженість настає через добу. Протягом 5-6 днів пацієнт повинен перебувати під наглядом.

При передозуванні спостерігаються: сонливість, занепокоєння, атаксія, судоми, підвищення температури тіла, кома, делірій, блювання, пригнічення дихання, лихоманка, сильне зниження артеріального тиску, аритмія і тахікардія, шок, ступор, серцева недостатність аж за повної зупинки серця. Можливі: анурія, ціаноз або олігурія.

В якості терапії необхідно в екстреному порядку провести промивання шлунка. Якщо пацієнт у свідомості, викликати блювання, якщо ні, то перед промиванням зробити інтубацію трахеї. Викликати швидку допомогу, дати потерпілому ентеросорбенти (активоване вугілля). Виробляти описані вище операції доцільно, навіть якщо після передозування пройшло більше 12 годин.

Специфічного антидоту препарат не має, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не застосовують. Тому використовують сучасні методи інтенсивної терапії, судоми усувають, проводять штучну вентиляцію легень.

Взаємодія

Естрогени, циметидин і метилфенідат збільшують плазмову концентрацію кломипрамина.

При поєднанні препарату з ефедрином і етаноломїхня ефективність підвищується, але збільшується число та частота виникнення побічних реакцій.

Карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн і нікотин знижують концентрацію кломипрамина у плазмі крові.

Ліки здатне посилити ефекти від протипаркінсонічних засобів.

При поєднанні з наступними препаратами відбувається процес потенціювання:

• з антитромботическими ліками;
• бета-адреноміметиками;
• з антагоністами вітаміну К;
• з антигістамінними ліками;
• з изопреналином і бипериденом;
• з норепінефрином;
• з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Фенотіазини при одночасному прийомі із засобом підсилюють навантаження на центральну нервову систему, кишечник і сечовий міхур, збільшують ймовірність виникнення судом.

Якщо поєднувати антидепресант з опіоїдними аналгетичні засобами, золпидемом та іншими засобами, що пригнічують ЦНСможливо розвиток небезпечної для життєдіяльності пацієнта загальмованості.

Ліки посилює вплив на організм препаратів для анестезії.

Гормональні контрацептиви збільшують ймовірність розвитку депресії.

Леводопа і фуразолідон при поєднанні із засобом може значно підвищити артеріальний тиск.

Препарати літію знижують поріг судомної активності.

Одночасний прийом препарату з бетанидином, клонідином може значно знизити ефективність останнього.

Поєднання Анафранила і атропіну посилює ефективність і побічні реакції від м-холіноблокаторів.

З обережністю слід поєднувати антидепресант з дисульфірамом, так як це сприяє розвитку делірію.

Інгібітори МАОпри поєднанні з ліками може викликати кому, лихоманку, гіпертонічний криз і судоми.

Прокаїнамід, хінідин і тиреотропні препарати підвищують ймовірність порушення серцевого ритму.

Розчин для ін'єкцій не можна поєднувати з прийомом диклофенаку у тій же формі.

При поєднанні з гепатотоксичними препаратами Анафраніл збільшує навантаження на печінку.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Ліки зберігають у прохолодному, темному місці. Ні в якому разі не допускати попадання засобу до дітей.

Термін придатності

5 років.

Особливі вказівки

У осіб, схильних до психозів і літніх людей препарат може викликати нічні деліріозні психози. Після припинення прийому кошти побічні ефекти такого роду проходять.

Під час лікування можлива зміна рівня лейкоцитіву зв'язку з цим необхідно контролювати показники крові.

Обережність слід проявляти, якщо пацієнт має схильність до закрепів.

У пацієнтів з панічними атаками в перші дні лікування може спостерігатися погіршення стану, як правило, самопочуття налагоджується через тиждень.

Поєднувати препарат з електросудомної терапії варто лише у разі ретельного контролю над самопочуттям хворого.

Прийом антидепресантів збільшує ймовірність виникнення суїцидальних думок, спроб суїциду. Про це повинні пам'ятати члени сім'ї та оточення хворого (опікуни). Так само, якщо таких нахилів у пацієнта раніше не спостерігалося, то препарат слід відмінити.

Під час виписки рецепта, слід вказувати мінімально необхідний на даний момент кількість таблеток, щоб уникнути випадкового передозування засобом.

Аналоги

Аналоги: Клофранил, Доксепін, Анафраніл Ср, Амітриптилін, Меліпрамін.

При вагітності і лактації

Досвід застосування препарату вагітними жінками обмежений. Зареєстровані випадки, коли прийом ліків викликав порушення розвитку плоду. Тому засіб може бути призначено у крайньому разі, коли без нього обійтися неможливо.

У немовлят може спостерігатися синдром відміни, якщо прийом кошти був припинений пізніше, ніж за 7 тижнів до пологів.
Діюча речовина проникає у грудне молоко, тому під час годування груддю препарат слід відмінити (попередньо поступово знизити дозування).

Відгуки про Анафраниле

Відгуки про Анафраниле на форумах хороші. Засіб допомагає справитися з нав'язливими думками та ідеями, депресієюповертає пацієнтам волю до життя. Однак, у препарату є маса побічних ефектів і призначати його має право тільки лікар.

Ціна Анафранила

Ціна Анафранила в таблетках становить приблизно 300 рублів за 30 штук по 25 мг.

Вартість розчину для ін'єкцій – 640 рублів за 10 штук по 2 мл