Опис актуально на 16.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Діазепам, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Синоніми
• При вагітності і лактації)
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В 1 драже міститься діазепаму 2 або 5 мг, в якості допоміжних речовин: моногідрат лактози, картопляний крохмаль, стеарат кальцію.

В 1 ампулі Діазепаму міститься 2 мл розчину призначеного для ін'єкцій — 10 мг. Рецепт латинською: solutie injectabila Diazepam 10 mg, 5 fiolex2ml.

Форма випуску

В картонній коробці в блістері, що вміщає 24 таблетки. Ампули випускають в блістерах по 5 штук — в одній коробці 2 блістери.

Фармакологічна дія

Транквілізуючу, міорелаксуючу (розслаблюючу скелетну мускулатуру), гипноседативное і анксіолітичну дія.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діазепам є транквілізатором бензодіазепінового ряду, який здатний потенціювати центральне дію γ-аминомаслянной кислоти як основного гальмівного медіатора ЦНС, формуючи компонент супрамолекулярної одиниці – рецепторний комплекс бензодіазепін - γ-аминомаслянной кислоти – хлоріонофоррозміщується на мембранах нейронів.Він володіє виборчої стимуляцією дії γ-аміномасляної кислоти в ретикулярної формації стовбура мозку, що зменшує збудження кори головного мозку, лімбічної системи, таламуса і гіпоталамуса. Миорелаксирующий ефект реалізується за гальмівним механізмом дії на полісинаптичні рефлекси м'язового натягу.

Діазепам характеризується дозозалежним впливом на ЦНС: малі дози (до 15 мг на добу) надають стимулюючий ефект, в той час як високі (більше 15 мг) – седативний.

Що стосується фармакокінетики, то пероральне застосування викликає абсорбцію 75% дози травному трактіприблизно 98% Діазепаму зв'язується з протеїнами плазмирозвиток терапевтичного ефекту відбувається на 2-7 день курсу лікування. Метаболізм відбувається в печінці, де 99% Діазепаму перетворюється в неактивні і активні метаболіти, здатні проникати через гематоплацентарний бар'єр і в грудне молоко. Екскретується препарат у дві фази переважно нирками (70%), до 10% виводиться з калом. Період напіввиведення на першому етапі становить 3 години, на другому – 48 годин.

Показання до застосування

Призначають при різного роду неврозах, неспокої і тривогу, психопатії, шизофренії, безсонні та інших порушення сну, епілепсії, абстинентному синдромі при хронічному алкоголізм, спастичному стані і сверблячих дерматозах, а також при міозитах, бурситах, артритах, що супроводжуються напругою скелетної мускулатури. Може бути використаний як компонент комбінованого наркозудля полегшення пологової діяльності, у разі передчасних пологів і передчасної відшарування плаценти, правці.

Протипоказання

Гіперчутливість до складових компонентів Діазепаму та інших бензодіазепінам, а також при печінкової і ниркової недостатності, міастенії, вираженої хронічної гіперкапнії, закритокутовій глаукомі і в період вагітності.

Побічні дії

Діазепам може викликати наступні побічні ефекти:

• запаморочення;
• галюцинації;
• сонливість;
• сповільненість реакцій;
• пригнічення психічної і рухової активності;
• м'язова слабкість або атаксія;
• сухість у роті;
• диспепсія (порушення нормального функціонування шлунка);
• нудота;
• діарея;
• диспное (задишка);
• нетримання сечі;
• бронхоспазм;
• галакторея (патологічне мимовільне секретирование молочними залозами і витікання молока);
• гіперпролактинемія;
• збільшення або зниження лібідо;
• алергічні реакції.

Тривале застосування може розвивати лікарську залежність, а також порушення пам'яті.

Діазепам, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Дорослі приймають Діазепам у/в, в/м, ректально (всередину) від 4 до 15 мг на добу у два прийоми, при цьому максимальна добова доза може становити не більше 60 мг і тільки в умовах стаціонару. Немовлятам і дітям старше 6 місяців можна приймати в дозі 0, 1-0, 8 мг на кг ваги на добу за 3-4 прийоми. Інструкція із застосування Діазепаму передбачає внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення по 10-20 мг кратне відповідними показниками.

Разова доза, частота і тривалість курсу повинні встановлюватися індивідуально. Тривалість курсу повинна бути як можна менше, приміром, лікування безсоння не повинно перевищувати тижні, стан тривоги — 8-12 тижнів, припускаючи періоди поступового зниження дози.

Передозування

Завищені дози Діазепаму можуть викликати розвиток парадоксального збудження, пригнічення серцевої/дихальної активності, арефлексию, апное і навіть кому.

Існує специфічний антидот — Флумазеніл, який за механізмом антагоніст бензодіазепінів.
Лікування: промивання шлунка, энтеросорбентные засоби, штучна вентиляція легенів.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з:

• Нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками Діазепам посилює пригнічення центральної нервової системи, дихального центру і викликає виражену артеріальну гіпотензію.
• Трициклічними антидепресантами (у тому числі Амітриптилін) можливе підвищення пригнічуючого ефекту на ЦНС і холінергичного дії, збільшення концентрації антидепресантів.
• Міорелаксантами - посилюється їх дія, однак, збільшується ризик розвитку апное.
• Пероральними контрацептивами можуть посилюватися ефекти Діазепаму, підвищуючи ризик розвитку кровотечі проривного типу.
• Бупивакаином, Флувоксамингм - можливе підвищення його концентрації в плазмі крові.
• Диклофенаком - посилення запаморочення.
• Ізоніазидом, Парацетамолом — зниження виведення Діазепаму.
• Карбамазепіном, Фенітоїном, Рифампіцином, Фенобарбіталом - прискорюється виведення і метаболізм Діазепаму.
• Кофеїном - зменшення седативного і, можливо, анксіолітичної дії Діазепаму.
• Клозапіном - можливі реакції вираженої артеріальної гіпотензії, пригнічення дихання, втрата свідомості.
• Леводопою - придушення противопаркинсонового дії.
• Літію карбонатом — зафіксований випадок розвитку коматозного стану.
• Метопрололом — можливе зниження зору і погіршення психомоторних реакцій.
• Теофіліном у малих дозах — збочення седативної дії Діазепаму.
• Циметидино, Омепразолом, Дисульфірамом - збільшення тривалості дії Діазепаму.
• Етанолом - етаноловмісні препарати посилюють пригнічення ЦНС, в основному вплив на дихальний центр, можливе виникнення синдрому патологічного сп'яніння.

Умови продажу

При наявності рецепту.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від променів світла місці, з температурою навколишнього середовища 15-25° Цельсія.

Термін придатності

Три роки.

Особливі вказівки

У період лікування Діазепамом неприпустимо вживання алкоголю. Щодо керування автотранспортом і управління механізмами – небезпечно, так як препарат може викликати запаморочення, галюцинації або загальне уповільнення швидкості психомоторики.

Синоніми

Апаурин, Валіум, Реланіум, Релиум, Седуксен, Сибазон.

При вагітності і лактації

Не рекомендується застосовувати Діазепам в першому триместрі вагітності, виняток — крайня необхідність, так як препарат може істотно змінювати ЧСС плоду. Курс прийому при грудному вигодовуванні слід припинити.

Аналоги Діазепаму

Синоніми та аналоги, дженерики – це замінники препарату, серед них найбільше користуються популярністю: Реланіум, Гиадазепам, Сибазон та інші препарати з активними речовинами бензодіазепінового ряду.

Відгуки про Диазепаме

Враховуючи, що самостійний прийом препарату категорично неприпустимий, особливо в дитячій практиці, то відгуки про Диазепаме в основному позитивні, і відзначають його ефективність, хоча багатьох турбує великий ряд побічних ефектів та звикання, а також досить складний синдром відміни.

Ціна Діазепаму, де купити

Ціна Діазепаму 5 мг (20 шт.) становить 620 рублів. Купити Діазепам в Москві можна, заздалегідь замовивши в інтернет-аптеках, доставка кур'єром — 500 рублів в межах МКАД без урахування вартості замовлення протягом 2-х годин.