Опис актуально на 04.06.2012

Нейролептик, антипсихотичний препарат. Активний компонент є похідних бутирофенону. Галоперидол блокує дофамінові, постсинаптичні рецептори в мезокортикальных, мезолімбічних структурах головного мозку, чинить виражену антипсихотичну дію. Незважаючи на високу антипсихотическую активність, лікарський засіб поєднує в собі помірно виражену седативну та протиблювотний впливу. Галоперидол не чинить холіноблокуючої впливу, але викликає екстрапірамідні розлади. Седативний ефект обумовлений блокадою в ретикулярної фармації альфа-адренорецепторів. Протиблювотний ефект досягається блокадою блювотного центру в тригерній зоні. При блокаді дофамінових рецепторів у гипоталамасу проявляється галакторея та гіпотермічну вплив. При тривалій терапії відбувається зміна ендокринного статусу, знижується вироблення гонадотропних гормонів і посилюється синтез пролактину завдяки впливу на передню частку. Галоперидолу Деканоат діє більш тривалий у порівнянні з галоперидолом. Лікарський препарат дозволяє усунути стійкі зміни особистості, манії, галюцинації, марення, посилює інтерес пацієнта до навколишнього світу. Галоперидол призначають пацієнтам, у яких виробилася резистентність до інших нейролептичних медикаментів. Препарат надає активуюча вплив на хворих. У гіперактивних дітей Галоперидол здатний усувати поведінкові розлади, надлишкову рухову активність. Терапевтичний вплив пролонгованих форм лікарського засобу триває до 6 тижнів. Галоперидол випускається у вигляді таблеток, розчину, крапель.

Показання:

Галоперидол призначають при галюцинаціях, бреде, гострому психозі, параноїдальних станах, психомоторному збудженні, «стероїдному» психозі, алкогольному і лікарському психозі, при ажитованої депресії депресії, олігофренії, хвороби Туретта, психозах різного генезу, при хореї Гентингтона, при психосоматичних порушеннях, при заїканні, дитячому аутизмі, гіперактивності у дітей.

Протипоказання:

Галоперидол не застосовується при важких угнетениях ЦНС, при непереносимості активної речовини, при патології ЦНС, що супроводжується екстрапірамідної і пірамідної симптоматикою, при грудному годуванні, істерії, депресії, хвороби Паркінсона, при вагітності, дітям до трьох років. При порушення внутрішньосерцевої провідності, при стенокардії, подовженні інтервалу QT, при закритокутовій глаукомі, при гіпокаліємії, декомпенсованих захворюваннях серця, при епілепсії, тиреотоксикозі, патології нирок і печінки, при дихальній і легенево-серцевої недостатності, при алкоголізмі, гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечовипускання, при гострих інфекційних захворюваннях, при ХОЗЛ Галоперидол застосовують з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: сонливість, головний біль, збудження, тривожність, акатизія, страхи, занепокоєння, загострення галюцинацій, психозів, летаргія, депресія або ейфорія, напади епілепсії, пізня дискінезія, при тривалій терапії спостерігаються екстрапірамідні розлади, пізня дистонія (спазми вік, прискорене моргання, неконтрольовані рухи рук, ніг, тулуба, шиї), злоякісний нейролептичний синдром (втрата свідомості, нетримання сечовипускання, прискорене або утруднене дихання, підвищене потовиділення, нестабільність кров'яного тиску, аритмія, тахікардія, гіпертермія, епілептичні припадки, м'язова ригідність). Серцево-судинна система: ознаки мерехтіння і тріпотіння шлуночків на ЕКГ, тахікардія, аритмія, ортостатична гіпотензія, падіння кров'яного тиску. Травна система: запори, сухість у роті, зниження апетиту, гіпосалівація, діарея, нудота, блювання, порушення в роботі печінки. Органи кровотворення: тенденція до моноцитозу, еритропенія, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія – носять тимчасовий характер. Сечостатева система: пріапізм, підвищення лібідо або зниження потенції, порушення менструального циклу у осіб жіночої статі, гіперпролактинемія, гінекомастія, болі в грудних залозах, периферичні набряки, при гіперплазії передміхурової залози відзначається затримка сечовипускання. Можливі алергічні реакції, фотосенсибілізація, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапульозні зміни шкірних покривів, нечіткість зорового сприйняття, ретинопатія, катаракта, гіпонатріємія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, алопеція.

Передозування:

Проявляється тремором, ригідністю м'язів, падінням артеріального тиску. У важких випадках реєструється шок, пригнічення дихання, коматозний стан. Потрібне промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Норепінефріну і альбумін застосовуються для поліпшення кровообігу. Неприпустимо застосування епінефрину. Протипаркінсонічні засоби і центральні холіноблокатори дозволяють зменшити вираженість екстрапірамідної симптоматики. Діаліз не довів свою ефективність.

Спосіб застосування:

Галоперидол приймають внутрішньо, запиваючи повною склянкою молока, води. Початкова доза становить по 0, 5-5 мг тричі на день. У добу не більше 100мг. Тривалість терапії становить 2-3 місяці. Лікарський засіб відміняють поступово, знижують дозування повільно, переходять на прийом підтримуючих доз – 5-10 мг на день. Хвороба Туретта, непсихотичні порушення в поведінці: 2-3 рази в день 0,05 мг/кг/день, з поступовим збільшенням дози на 0, 5 мг 1 раз на тиждень до максимального 0, 075 мг/кг/день. Середня разова доза для внутрішньом'язового введення галоперидолу становить 2-5 мг, інтервал між ін'єкціями – 48 годин. Гострий алкогольний психоз: внутрішньовенно 5-10 мг.

Особливі вказівки:

Потрібен регулярний контроль за рівнем «печінкових» проб, контроль за динамікою ЕКГ, показниками крові. Парентеральне введення лікарського препарату здійснюється тільки під контролем лікаря. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на прийом таблетованих форм препарату. У разі реєстрації пізньої дискінезії на тлі лікування потрібно поступове зменшення дозування аж до повного припинення. При прийнятті гарячої ванни можливий тепловий удар з-за придушення периферичної, центральної терморегуляций, розташованих в гіпоталамусі. Потрібно дотримуватись обережності при виконанні важкого виду фізичної роботи. Не рекомендується застосовувати безрецептурні «протизастудні» препарати протягом всього періоду лікування через ризик розвитку теплового удару, посилення антихолінергічних ефектів. З-за ризику фотосенсибілізації, пацієнтам необхідно захищати відкриті ділянки шкіри від дії сонячних променів. Галоперидол відміняють поступово виду ризику розвитку синдрому «відміни». Часто протиблювотний ефект препарату маскує ознаки лікарської токсичності, а також ускладнює діагностику станів, які супроводжуються нудотою. Галоперидол може випадати в осад при змішуванні його розчину з чаєм, кавою. Перед призначення пролонгованих форм препарату пацієнта переводять на Галоперидол з інших нейролептиків для профілактики різкої підвищеної чутливості до препарату. Медикамент впливає на управління автотранспорту.

Лікарська взаємодія:

Галоперидол посилює вираженість пригнічуючої дії снодійних препаратів, барбітуратів, опіоїдних анальгетиків, трициклічних антидепресантів, етанолу, засобів для загальної анестезії на центральну нервову системи. Лікарський засіб посилює дію гіпотензивних засобів, м-холіноблокаторів, гальмує процес метаболізму інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, при цьому взаємно збільшується їх токсичність і седативний вплив. Бупрорион в комбінації з галоперидолом збільшує ймовірність виникнення великих епілептичних припадків, знижує епілептичний поріг. Препарат послаблює судинозвужувальний ефект норадреналіну, фенілефрину, допаміну, епінефрину. Медикамент знижує ефективність протисудомних препаратів, протипаркінсонічних засобів, змінює ефект антикоагулянтів. Ризик розвитку психічних порушень зростає при призначенні з препаратом Метилдопа. Амфетаміни здатні знижувати антипсихотичний вплив галоперидолу. При вживанні міцної кави, чаю відзначається зниження ефективності галоперидолу. Протипаркінсонічні, антигістамінні, антихолінергічні засоби посилюють м-холиноблокирующее вплив нейролептика, знижують вираженість його антипсихотичного ефекту. При тривалому застосуванні індукторів мікросомального окислення, барбітуратів, карбамазепіну знижується концентрація нейролептика в крові. В комбінації з препаратами літію можливе формування енцефалопатії, посилення вираженості екстрапірамідних розладів. Флуоксетин здатний посилювати вираженість екстрапірамідної симптоматики, побічних ефектів з боку нервової системи. Призначення препаратів, що викликають екстрапірамідні реакції, що веде до підвищення тяжкості і частоти екстрапірамідних розладів.