Опис актуально на 09.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Таблетки Паксил, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• З алкоголем
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22, 8 міліграма (рівнозначно 20, 0 міліграмах пароксетину), в якості допоміжних речовин: кальцій дигідрофосфат дигідрат, карбоксиметилкрахмал натрію типу А, магній стеаринова оболонка таблетки — Opadry білого кольору YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титану діоксид, гіпромелоза, полісорбат 80).

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках двоопуклої форми, упакованих в блістерах по 10 шт., в одній упаковці може бути один, три чи десять блістерів.

Фармакологічна дія

Надає антидепресивна дія по механізму специфічного шляхом пригнічення зворотного захоплення серотоніну у функціональних клітинах головного мозку — нейронах.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами. В результаті досліджень отримали дані, що:

• На тварин антихолінергічні властивості проявляються слабо.
• Дослідження застосування препарату in vitro — слабку спорідненість до α1-, α2 - та β-адренорецепторами, в тому числі до дофаминовым (D2), підтип серотонінових 5-НТ1- і 5-НТ2-, в тому числі гістамінових рецепторів (H1).
• Дослідження in vivo підтвердили результати in vitro — не взаємодіє з постсинаптическими рецепторами і не пригнічує ЦНС і не викликає артеріальну гіпотензію.
• Не порушуючи психомоторні функції, пароксетин не підвищує пригнічувальну дію етанолу на центральну нервову систему.
• Вивчення поведінкових змін і ЕЕГ показало, що пароксетин здатний викликати слабкий активуючий ефект в дозі, що перевищує уповільнення зворотного захоплення серотоніну, при цьому механізм не є амфетаминоподобным.
• На здоровий організм пароксетин не спричиняє значущих змін артеріального тиску (артеріального тиску), ЧСС і ЕКГ.

Що стосується фармакокінетики, то після прийому внутрішньо препарат абсорбується і метаболізується при «першому проходженні» у печінці, в результаті чого кров надходить менше пароксетину, ніж орс з ШКТ. Збільшуючи кількість пароксетину в організмі (однократний прийом великих доз або багаторазовий прийом звичайних доз) домагаються часткового насичення метаболічного шляху і зниження кліренсу пароксетину плазми, приводячи до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі. Це означає, що фармакокінетичні параметри нестабільні і кінетика є нелінійною. Однак, нелінійність зазвичай виражається слабо і спостерігається у пацієнтів, які приймають низькі дози препарату, що викликають низький рівень пароксетину в плазмі. Досягти рівноважної концентрації у плазмі можна за 1-2 тижні.

Пароксетин розподіляється в тканинах, і за фармакокінетичними розрахунками в плазмі залишається 1% від усієї кількості пароксетину, який присутній в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину в плазмі знаходиться пов'язаним з білками. Не виявлено залежності між концентрацією пароксетину в плазмі і клінічними ефектами, побічними реакціями. Він здатний проникати в грудне молоко і в ембріони.

Біотрансформація відбувається в 2 фази: включаючи первинний метаболізм і системну елімінацію до неактивних кон'югованих полярних і продуктів в результаті процесу окислення і метилювання. Час напіврозпаду варіюється в межах 16-24 год. Приблизно 64% виводяться з сечею як метаболіти, 2% — у не зміненому вигляді, решта — з калом як метаболіти і 1% — у не зміненому вигляді.

Показання до застосування

Препарат застосовують при всіх видах депресії у дорослих, включаючи реактивну і тяжку, що супроводжується тривогою, обсесивно-компульсивний розлад для підтримуючої і профілактичної терапії. Дітям і підліткам 7-17 років при панічних розладів з агорафобією і без, соціальні фобії, генералізованих тривожних розладів, посттравматичних стресових розладах.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пароксетину або іншим складовим компонентам.

Побічні дії

Зниження частоти та інтенсивності окремих побічних ефектів застосування препарату відбувається у міру перебігу лікування, тому не потребують відміни призначення. Градація частоти така:

• дуже часто (≥1/10);
• часто(≥1/100, <1/10);
• іноді трапляється(≥1/1000, <1/100);
• рідко(≥1/10 000, <1/1000);
• дуже рідко (<1/10 000), враховуючи окремі випадки.

Часта і дуже часта зустрічальність визначається на основі узагальнених даних про безпеку препарату у понад 8 тисяч пацієнтів. Клінічні випробування проводилися для розрахунку відмінності частоти побічних ефектів у групі з Паксилом і другій групі плацебо. Зустрічальність побічних ефектів Паксилу рідкісних або дуже рідкісних визначена на основі постмаркетинговой інформації по частоті повідомлень, а не істинної частоти цих ефектів.

Показники побічних ефектів стратифицированы по органам і частоті:

• Кров і лімфатична система: рідко трапляються аномальні кровотечі (крововилив в шкіру і слизові оболонки). Дуже рідко можлива тромбоцитопенія.
• Ендокринна система: дуже рідко — порушення секреції АДГ.
• Імунна система: дуже рідко трапляються алергічні реакції типу кропив'янки і ангіоневротичного набряку.
• Метаболізм: «часто» випадки зниження апетитуіноді у літніх пацієнтів при порушенні секреції АДГ — гіпонатріємія.
• ЦНС: часто виникає сонливість або безсоння, судомні напади; рідко — помутніння свідомості, галюцинації, маніакальні реакції як можливі симптоми власне захворювання.
• Зір: дуже рідко виникає загострення глаукомиоднак «часто» — нечіткість зору.
• Серцево-судинна система: «рідко» відзначалася синусова тахікардія, а також транзиторне зниження або підвищення АТ.
• Органи дихання, грудна клітка і середостіння: «часто» відзначалася позіхання.
• ШКТ: «дуже часто» фіксована нудота; часто — запор або діарея при сухості в роті; дуже рідко реєструють шлунково-кишкові кровотечі.
• Гепатобіліарна система: досить «рідко» відзначалося підвищення рівня продукування печінкових ферментів; дуже рідкісні випадки гепатиту, супроводжується жовтяницею та/або печінковою недостатністю.
• Епідерміс: часто реєстрували пітливість; рідкісні випадок шкірних висипань і дуже рідкісні — реакції фоточутливості.
• Сечовидільна система: рідко реєстрували затримку сечі.
• Репродуктивна система: дуже часто — випадки сексуальної дисфункції; рідко — гіперпролактинемії і галактореї.
• Серед загальних порушень: часто фіксована астенія, а дуже рідко — периферичні набряки.

Встановлено приблизний перелік симптомів, які можуть виникати після завершення курсу пароксетином: «часто» відзначали запаморочення та інші сенсорні порушення, порушення режиму сну, присутність відчуття тривоги, головні болі; іноді — сильне емоційне збудження, нудота, тремор, пітливість, а також діарея. Найчастіше дані симптоми у пацієнтів є легкими і слабко вираженими, проходять без втручання. Не зареєстровані групи пацієнтів, які зазнали підвищеного ризику побічних ефектів, але якщо немає більшої потреби в лікуванні пароксетином, дозу плавно знижують до повної відміни.

Таблетки Паксил, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Таблетки приймають перорально, ковтаючи цілими і не розжовуючи. Приймають по одній раз на добу з ранку під час їжі.

При депресії для дорослих рекомендована доза 20 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшувати кожного тижня на 10 мг на добу до максимальної добової концентрації — 50 мг. Коригують дозу пароксетину після 2-3 тижнів курсу лікування і далі — все залежить від клінічних показань.

Доза при обсесивно-компульсивном розладі для дорослих — 40 мг на добу, починаючи з дози 20 мг на добу кожні 7 днів підвищуючи на 10 мг на добу. Максимальна доза на добу — 60. Для віку від 7 до 17 років починати треба з дози 10 мг на добу, щотижня підвищуючи до 10 мг на добу, максимально — до 50 мг на добу.

При панічних розладах зазвичай призначають для дорослих 40 мг на добу, починаючи з 10 мг на добу кожні 7 днів підвищуючи на 10 мг на добу в залежності від клінічних ефектів, максимально — 60 мг на добу. Мінімізують початкову дозу, щоб не посилити симптоматику панічного розладу, що виникає на початку лікування будь-якого роду антидепресантами.

Соціальні фобії: для дорослих-20 мг на добу, у разі необхідності дозу збільшують щотижня на 10 мг на добу до 50 мг на добу. Лікування дітей віком від 7 до 17 років призначається з дози 10 мг на добу і подальшого щотижневого підвищення на 10 мг на добу, максимально допустима добова доза 50 мг на добу.

Генералізоване тривожний розлад: доза для дорослих-20 мг на добу, увеличиваемая щотижня на 10 мг на добу, граничне значення – 50 мг на добу.

Інструкція щодо застосування Паксилу для посттравматичних стресових розладів передбачає дозування для дорослих: 20 мг на добу, у разі необхідності увеличиваемая на 10 мг на добу кожну тиждень до 50 мг на добу.

Передозування

Бувають такі симптоми передозування:

• блювота;
• розширені зіниці;
• лихоманка;
• тривога;
• в будь-яку з сторін зміни АТ;
• мимовільні скорочення м'язової тканини;
• ажитація;
• тахікардія.

Пацієнти приходили в норму без серйозного збитку для здоров'я навіть після разового прийому дози в межах 2000 мг. Зареєстровані повідомлення з описом таких симптомів, як комазміни ЕКГ. У пацієнтів, що приймають пароксетин з різними психотропними препаратами або з алкоголем дуже рідко відмічались випадки смерті.

Показані наступні загальні заходи: промивання шлунка, активоване вугілля 20-30 мг кожні 4-6 год у перші добу, також необхідна підтримуюча терапія і регулярне дослідження основних фізіологічних показників.

Пароксетин не має специфічного антидоту.

Взаємодія

Пароксетин не рекомендується застосовувати з інгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після завершення курсу; у комбінації з тиоридазином, тому що, як і інші препарати, які пригнічують активність ферменту CYP2 D6 цитохрому P450, підвищує концентрацію тіоридазину в плазмі. Паксил здатний підсилювати дію алкоголевмісних коштів і знижувати ефективність Дигоксину і Тамоксифена. Інгібітори мікросомального окислення і Циметидин підвищують активність пароксетину. Застосовуючи з непрямими коагулянтами або антитромбическими засобами спостерігається підвищення кровоточивості.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

В сухому недоступному для дітей місці, захищеному від світла. Допустима температура не більше 30° Цельсія.

Термін придатності

Зберігатися до трьох років.

Паксил і алкоголь

В результаті клінічних досліджень були отримані дані, що абсорбція і фармакокінетика діючої речовини — пароксетину не залежить або майже не залежить (тобто залежність не потребує зміни доз) від дієти і алкоголю. Не встановлено, щоб пароксетин посилював негативний вплив етанолу на психомоторикупроте, не рекомендується приймати разом з алкоголем, так як в основному алкоголь пригнічує дію препарату, знижуючи ефективність лікування.

Відгуки щодо вживання алкоголю під час лікування Паксилом показують, що якщо випити один раз, то метаболізм ліки різко знизитися – не викликаючи негативних наслідків, однак якщо пити регулярно — він навпаки — прискориться. Пацієнти, що страждали запоями, при передозуванні Паксилом або потрапляють до лікарні у важкому стані, або може бути летальний результат.

Аналоги Паксилу

Перераховані нижче препарати – це аналоги препарату, тобто вони мають теж міжнародна непатентована назва або в наявності інші інгредієнти крім діючої речовини — пароксетину:

• Пароксетин
• Пароксин
• Рексетин

Для заміни препарату Паксил на будь-аналог, обов'язково треба проконсультуватися з лікарем!

Відгуки про Паксиле

Найчастіше відгуки пацієнтів про Паксиле позитивні: ефект настає після першого тижня прийому. На форумах відзначають, що в більшості, побічні явища і інші небажані ознаки, що проявляються слабо і згодом усуваються мимовільно.

Водночас відгуки лікарів про Паксиле описують небезпека синдрому відміни препарату, адже він може проходити у важкій формі і вимагати використання транквілізаторів, снодійних препаратів.

Переглянувши різні відгуки і думки, можна стверджувати, що Паксил не можна використовувати самостійно без призначення та контролю дозування лікарем. Важливо пам'ятати, що не можна змінювати дозування, забувати про взаємодію з іншими ліками та алкоголем.

Ціна Паксилу, де купити

Купити препарат Паксил за рецептом в РФ можна за ціною приблизно 700 руб, в Україні ж ціна від 300 грн.