Опис актуально на 16.12.2014
- Латинська назва: Oftan Timolol
- Код АТХ: S01ED01
- Діюча речовина: Тимолол (Timolol)
- Виробник: АТ Сантэн, Фінляндія
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція Офтан Тимолол (спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- При вагітності і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
У складі крапель для очей знаходиться 2, 5 або 5 мг тимололу малеату + допоміжні речовини (фосфат натрію 2-водний однозаміщений, гідроксид натрію, хлорид бензалконію, двузамещенный 12-водний фосфат натрію, вода).
Форма випуску
Препарат випускають у флаконах по 5 мл в картонній пачці по 1 флакону з дозатором-крапельницею. Вміст флаконів – розчин без кольору і запаху, прозорий. Офтан Тимолол випускають в двох дозах по 2, 5 або 5 мл діючої речовини в 1 мл засобу.
Фармакологічна дія
Противоглаукомное.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Активний компонент Отфан Тимололу – це L-ізомер тимололу, випускається у вигляді солі малеату. Речовина відноситься до групи неселективних блокаторів бета-адренорецепторів. Цей ізомер схожий з рецепторами бета-1 і бета-2. Завдяки цьому препарат здатний знижувати внутрішньоочний тискза рахунок зменшення інтенсивності продукції рідини.
При місцевому застосуванні засіб проникає прямо в циліарну тканина, де і відбувається продукція вологи. Ще не до кінця ясно, чи робить вплив тимолол на кровоносні судини в передньому сегменті ока, але при зниженні внутрішньоочного тиску відбуваються поліпшення кровообігу сітківки ока.
Ефект від прийому ліків триває дуже довго, до доби. Симпатоміметичної активністю і мембраностабілізуючим ефектом речовина не має. Препарат не впливає на акомодацію і розмір зіниці, не викликає залежності (синдром відміни не виникає).
Діюча речовина добре розчиняється в жирах, тому швидко потрапляє в тканини-мішені через судини кон'юнктиви і слизову оболонку носа. Через 3-4 години після прийому досягається максимальна концентрація і ефект від препарату. Дія засобу триває близько доби.
Виводиться препарат з потоками водянистої вологи, що випливають з ока. Період напіввиведення становить 8 годин. Та частина речовини, яка проникла в системний кровотік (наприклад, через шлунок або стінки судин) зазнає реакції метаболізму в тканинах печінки, неактивні метаболіти виводяться через нирки. Період напіввиведення з плазми – 4 години, ступінь зв'язування з білками – 60%. Ліки здатне подолати гематоенцефалічний бар'єр.
Показання до застосування
Офтан Тимолол призначають:
- для лікування різних видів глаукоми (відкритокутовій, глаукоми на афактическом оці, інших видах вторинних глаукоми);
- при закритокутовій глаукомі (у складі комплексної терапії з миотиками);
- при підвищеному внутрішньоочний тиск;
- при вродженій глаукомі, якщо інші терапевтичні заходи недостатньо ефективні.
Протипоказання
Ліки не призначають:
- при алергії на компоненти засобу;
- якщо у пацієнта виявлено серцева недостатність;
- при бронхіальній астмі та інших захворюваннях дихальних шляхів;
- до 18 років;
- при синусової брадикардії;
- при атріовентрикулярної блокади другого або третього ступеня.
Слід дотримуватися обережності:
- при інших захворюваннях легенів і серця;
- при цукровому діабеті;
- при тиреотоксикозі або гіпоглікемії;
- міастенії;
- при поєднанні препарату з іншими ліками цієї ж групи (бета-адреноблокатори).
Побічні ефекти
Ризик виникнення побічних реакцій залежить від ступеня проникнення ліків у плазму крові і наявності хронічних захворювань у пацієнта.
Спостерігалися такі місцеві реакції:
- дискомфорт і хворобливі відчуття в очах, сухість, почервоніння;
- відчуття, що в оці знаходиться чужорідне тіло, світлобоязнь, ерозія рогівки очі;
- гіпотонія, зниження чутливості рогівки, кератопатия;
- кон'юнктивіт (у тому числі алергічний), блефароконъюнктивит, гіперемія;
- погіршення чіткості зору, поверхневий плямистий кератит;
- відшарування судинної оболонки, контактний дерматит повік, блефароптоз, крововиливи в сітківку ока, диплопія, птоз, кератит.
Реакції системного характеру:
- алергія, анафілактичний шок;
- задишка, зупинка дихання, кашель, ціаноз, диспное, закладеність носа, бронхіальна астма;
- брадикардіязниження артеріального тиску, аритмія, застійна серцева недостатність, церебральний інфаркт, біль у ділянці грудини, колапс, інсульт, ішемія судин головного мозку, екстрасистолія;
- слабкість, головний біль і переднепритомний стан, відчуття страху, астенія;
- нудота, пронос, нетравлення шлунка;
- галюцинації, депресія, психоз, безсоння і нічні кошмари, парестезії, апатія;
- збільшення маси тіла, гіперглікемія, порушення гормонального балансу;
- кропив'янка, висипання на шкірі, облисіння, стоматит, алергічний дерматит, синдром Лайєлла, екзема.
Також рідко можуть проявлятися побічні ефекти, пов'язані з прийомом пероральних форм тимололу або інших бета-адреноблокаторів (хвороба Рейно, пурпура, підвищення пітливості, хвороба Пейроні, артралгія, шум у вухах, ішемічний коліт, утруднене сечовипускання і т. д.)
Якщо виявилися побічні реакції, прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.
Інструкція Офтан Тимолол (спосіб і дозування)
Ліки приймають конъюнктивально.
Як правило, призначають по 1 або 2 краплі, 2 рази на добу. Після покращання стану добова доза може бути знижена до 1 краплі в день.
Курс лікування призначає лікар.
Передозування
При передозуванні можуть розвинутися симптоми, характерні для бета-адреноблокаторів: головний біль, нудота, бронхоспазм, блювання, аритмія, запаморочення.
При випадковому попаданні препарату всередину можуть спостерігатися: задишка, запаморочення, нудота, діарея, блювання, порушення серцевого ритму, загальна слабкість.
При передозуванні швидко промити очі чистою водою або фіз. розчином, провести симптоматичну терапію.
При попаданні ліків всередину:
- припинити прийом;
- промити шлунок;
- застосувати (в залежності від симптомів) допамін, норадреналін, глюкагон, атропін або ізопреналіну гідрохлорид;
- якщо існує необхідність, можна встановити штучний водій ритму;
- терапія дигиталисом, сечогінними засобами.
Взаємодія
Внаслідок спільного прийому ліків з інсуліном або іншими протидіабетичними препаратами може розвинутися гіпоглікемія.
Поєднання з адреналіном може викликати сильне розширення зіниць.
Одночасний прийом нікардипіну, дилтіазему і ліки може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску.
Не рекомендується поєднувати Офтан Тимолол з пілокарпіном.
При поєднанні з антагоністами кальцію, резерпіном, серцевими глікозидами, бета-адреноблокаторами можливо сильне зниження артеріального тиску, AV-блокада і уповільнення серцевого ритму.
Тимолол може посилити дію міорелаксантів. Проміжок між отвором засобів повинен становити не менше 48 годин.
В процесі метаболізму тимололу беруть участь ферменти Р450, CYP2D6 тому не рекомендується приймати інші засоби, в метаболізмі яких беруть участь ті ж ферменти (хінідин).
При поєднанні з епінефрином може розвинутися мідріаз.
Проміжок між прийомом клонідину і тимололу повинен складати не менше двох діб.
Циметидин здатний підсилити терапевтичний ефект від препарату.
Умови продажу
Потрібен рецепт.
Умови зберігання
Зберігати краплі рекомендується в прохолодному місці, при температурі від 15 до 30 градусів. Не допускати потрапляння в руки маленьких дітей.
Термін придатності
3 роки.
Після розкриття флакона препарат можна використовувати протягом місяця.
Особливі вказівки
Не встановлена безпека та ефективність використання коштів у дітей.
При лікуванні засобом слід регулярно проходити обстеження у лікаря-офтальмологаслідкувати за внутрішньоочним тискомстаном рогівки ока, показниками крові і сльозотечею.
При відміні препарату в осіб з гіпертиреозом або тиреотоксикозом слід дотримуватися обережності, контролювати рівень глюкози в крові.
Після застосування ліки, щоб уникнути його проникнення в системний кровотік рекомендується закрити очі і притиснути носослізний канал пальцем на 120 секунд.
У пацієнтів з закритокутовою глаукомою для досягнення необхідного терапевтичного ефекту препарат потрібно поєднувати з різними миотиками.
Проміжок між прийомом різних засобів повинен становити не менше 15 хвилин.
При носінні контактних лінз під час прийому ліків їх потрібно зняти і надіти не раніше, ніж через 15 хвилин.
Під час прийому препарату не рекомендується керувати автомобілем або виконувати високоточні або вимагають високої швидкості реакції операції.
Аналоги
- Офтан Тимогель
- Тимолол
- Бетоптик
- Арутимол
Азарга, Ганфорт, Дорзотимол, Комбиган, Ксалаком, Кузимолол, Окумед, Тимолол, Арутимол, Глаумол, Дуотрав, Косопт, Ланотан Т, Офтимол, Арутимол, Офтан Тимогель.
При вагітності і лактації
Ліки не рекомендується до застосування вагітним і годуючим жінкам. Його прийом на ранніх термінах (раніше другого триместру) неприйнятний. Годування груддю слід припинити.
Відгуки
Відгуків на Офтан Тимолол мало. З тих, що є, в основному хороші. Деякі хочуть прискорити процес поступового зниження внутрішньоочного тиску шляхом збільшення добової дози. Побічні реакції при дотриманні режиму дозування проявляються рідко.
Ціна
Вартість крапель Офтан Тимолол 0, 5 % становить приблизно 62 рублів за 5 мл.