Опис актуально на 08.09.2014
- Латинська назва: Niselat
- Код АТХ: M01AB
- Діюча речовина: Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)
- Виробник: Dr. Reddys Laboratories Ltd. (Індія)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція Найзилат
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Дітям
- При вагітності і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
В одній таблетці препарату міститься амтолметин гуацила 600 мг (діюча речовина).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, колоїдний діоксид кремнію, карбоксиметилкрахмал натрію, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, діоксид титану, макрогол 400.
Форма випуску
Найзилат являє собою таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, у формі капсули, зі специфічним запахом. 10 таких таблеток у блістері, два таких блістери в картонній пачці.
Фармакологічна дія
Чинить аналгезуючу, протизапальну, десенсибілізуючу, жарознижувальну, гастропротекторна дія.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Фармакодинаміка амтолметина гуацила
Нестероїдний протизапальний засіб, неизбирательный блокатор циклооксигенази, попередник толметина у метаболічної ланцюга. Пригнічує склеювання тромбоцитів; блокує циклооксигеназу першого та другого типів, змінює метаболізм арахідонової кислоти, знижує синтез простагландинівгальмує ексудативну і проліферативну фази запального процесу. Погіршує проникність капілярів; нормалізує лізосомальні мембрани; уповільнює біосинтез або інактивує медіатори запалення (гістамін, простагландини, брадикиніни, фактори комплементу, цитокіни).
Блокує реакцію брадикініну з тканинними рецепторами, знижує больові відчуття у вогнищі запалення. Впливає на таламические центри, що відповідають за больову чутливість; знижує вміст біогенних амінів, які виявляють алгогенные властивості. Усуває інтенсивність больового синдрому, зменшує ранкову скутість, збільшує амплітуду рухів у суглобах через чотири дні від початку лікування. Протекторну дію амтолметин гуацила на слизову шлунка виявляється шляхом активації рецепторів капсаїцину у стінках травного тракту. Це супроводжується збільшенням синтезу оксиду азоту і створює противагу негативному ефекту інгібування циклооксигенази.
Фармакокінетика
Всмоктування після прийому зазвичай швидке і повне. Препарат накопичується у стінках травного тракту, де протягом 2 годин підтримується його висока концентрація. Метаболізується піддається гідролізу эстеразами крові з утворенням таких метаболітів: MED5, гваякол і толметин, перетворюються в толметин (активний метаболіт), який чинить фармакологічну дію тканинах. Зв'язується з білками плазми на 99%. Період напіввиведення дорівнює 5 годин. Через добу препарат повністю виводиться з сечею (80%) і з жовчю (20%).
Показання до застосування
- остеоартроз;
- ревматоїдний артрит;
- анкілозуючий спондиліт;
- бурсит;
- суглобовий синдром при подагрі;
- тендовагініт;
- артралгія;
- больовий синдром;
- міалгія;
- мігрень;
- невралгія;
- головний та зубний біль;
- альгодисменорея;
- біль при опіках і травмах.
Протипоказання
- Алергія на толметин, амтолметин.
- Наявність бронхіальної астми, алергії на Аспірин або рецидивуючого поліпозу.
- Виразкові ураження слизових шлунка і 12-палої кишки.
- Шлунково-кишкова кровотеча в активній фазі.
- Цереброваскулярна кровотеча.
- Порушення згортання крові.
- Захворювання кишечника запального характеру (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення.
- Серцева недостатність у стадії декомпенсації.
- Важкі ураження печінки і нирок.
- Артеріальна гіпертонія.
- Післяопераційний період аортокоронарного шунтування.
- Непереносимость лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Вагітність і лактація.
- Вік менше 18 років.
З обережністю застосовувати при:
- гіпербілірубінемії;
- ішемічної хвороби серця;
- хронічної серцевої недостатності;
- цереброваскулярних захворюваннях;
- цукровому діабеті;
- ураженнях периферичних артерій;
- хронічної ниркової недостатності;
- у літньому віці.
Побічні дії
- З боку системи травлення: нудота, диспепсія, діарея, блювання, запори, пептична виразка.
- З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідного тракту.
- З боку зору і слуху: порушення зору, шум у вухах.
- З боку респіраторної системи: бронхоспазм, риніт, задишка, набряк гортані.
- З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, депресія.
- З боку системи кровообігу: підйом тиску.
- З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
- З боку шкіри: висип, пурпура, дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла.
- Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції.
Інструкція Найзилат
Інструкція по застосуванню Найзилата наказує приймати по 600 мг препарату 2 рази на день. Для збереження гастропротекторного дії препарат слід використовувати натщесерце. Максимальна денна доза — 1800 мг.
Передозування
Симптоми: нудота, біль у животі, блювання, метаболічний ацидоз. Лікування: зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля, провести симптоматичну терапію.
Взаємодія
Препарат знижує ефективність гіпотензивних, урикозуричних коштів і діуретиків.
Найзилат посилює дію антиагрегантів, фибринолитиков, антикоагулянтівпобічні ефекти естрогенів, мінералокортикоїдів.
Колестирамін і антациди знижують абсорбцію Найзилата.
Миелотоксичные засоби підсилюють гематотоксические властивості препарату.
Умови продажу
Препарат відпускається за рецептом.
Умови зберігання
Берегти від дітей. Зберігати при температурі до 25 градусів в сухому темному місці.
Термін придатності
Два роки.
Особливі вказівки
Лікування препаратом слід відмінити за 48 годин до проведення аналізу на 17-кетостероїди. Під час терапії рекомендується утримуватися від занять небезпечними, потребують уваги та швидкості реакцій, видами діяльності.
Аналоги Найзилата
- Наклофен Дуо
- Олфен-100
- Олфен-75
- Нейродикловит
- Фаніган
- Аэртал
- Метиндол
- Ортофен
- Вольтарен
- Диклоберл
- Кетанов
Препарат синтезовано порівняно недавно – аналоги Найзилата поки не виробляються. Вимово (комбінація НВПС та інгібітора протонної помпи) є найбільш схожим з дією з Найзилатом.
Дітям
Препарат протипоказаний особам, які не досягли 18 років.
При вагітності і лактації
Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності і годування груддю.
Відгуки про Найзилате
В цілому відгуки про Найзилате залишають позитивний відбиток, як стосовно терапевтичної ефективності, так і відносно низької частоти побічних ефектів.
Ціна Найзилата
У Росії ціна Найзилата в стандартній упаковці досягає 380 рублів, на Україні середня ціна Найзилата 600 мг №20 становить 63 гривні.