Опис актуально на 11.11.2014
- Латинська назва: Artrosilene
- Код АТХ: M02AA10
- Діюча речовина: Кетопрофен (Ketoprofen)
- Виробник: Dompe Farmaceutici (Італія)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція по застосуванню Артрозилена (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Особливі вказівки
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Аналоги
- З алкоголем
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
- До складу капсул входить активний компонент: кетопрофен, представлений у формі лизиновой солі. Додаткові складові: діетилфталат, карбопол, повідон, магнію стеарат, полімери акрилової і метакрилової кислоти, тальк, титану діоксид, желатин, індиготин та хіноліновий жовтий.
- Ін'єкційний розчин також містить діючу речовину: кетопрофен – лизиновую сіль. Допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію гідроксид, вода стерильну.
- Супозиторії Артрозилен включають в свій склад активна речовина: кетопрофену формі лизиновой солі. Допоміжні складові: напівсинтетичні гліцериди.
- Препарат у вигляді гелю складається з активного речовини: кетопрофену – лизиновой солі. Додаткові компоненти: полісорбат, карбопол, ТЕА, етанол, ароматизатор неролен або лаванда, метилпарабен і вода підготовлена.
- Аерозоль містить активну речовину: кетопрофен – лизиновую сіль. Допоміжні компоненти: неролен або лаванда, полісорбат 80, ППГ, бензиловий спирт, ПВП, вода підготовлена.
Форма випуску
Випускається Артрозилен в декількох фармакологічних формах, а саме у вигляді:
- гелю для зовнішнього застосування 30-50г;
- капсули для прийому всередину по 10 штук в упаковці;
- ін'єкційного розчину в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковці;
- ректальних супозиторіїв по 10 штук в упаковці;
- зовнішнього аерозолю 25 мл
Фармакологічна дія
Для всіх форм Артрозилена характерно аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дію.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Прояв протизапального, анальгізуючої і жарознижуючого ефекту забезпечується здатністю кетопрофену інгібувати ЦОГ-1 і -2, пригнічувати синтез ПГ. Крім того, для препарату властива антибрадикининовая активність, стабілізація лізосомальних мембран і гальмування вивільнення їх із складу ферментів, які сприяють руйнуванню тканин у випадках хронічного запалення. Знижується виділення цитокінів, сповільнюється активність нейтрофілів.
Застосування Артрозилена дозволяє знизити ранкову скутість, припухлість суглобів, підвищити обсяг рухів.
Що входить до складу препарату кетопрофену лизиновая сіль, являє собою швидкорозчинну молекулу з нейтральним рН. Тому Артрозилен практично не надає подразнюючої впливу на ШКТ.
Зовнішнє використання спрею або гелю надає місцевий протизапальний, антиэкссудативный і аналгетичний ефект. При цьому виявляється високий місцеве лікувальну дію на уражені суглоби, сухожилля, зв'язки, м'язи. Лікування препаратом при суглобовому синдромі дозволяє послабити біль у суглобах, як у спокійному стані, так і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів. Встановлено, що Артрозилен не справляє руйнівного впливу щодо суглобового хряща.
При прийомі капсул активна речовина повноцінно всмоктується з ШКТ, біодоступність вище 80%. Максимальна концентрація досягається через 4-10ч з моменту прийому, залежно від дозування. При цьому терапевтичний ефект зберігається 4-24 ч. Вживання їжі може знизити концентрацію речовини в організмі. Всередині організму відзначена повноцінна зв'язок кетопрофену з білками плазми. Речовина здатна проникати гістогематичні бар'єри, в тканини і синовіальну рідину, де і відбувається його розподіл. Метаболізм кетопрофену відбувається в печінці, піддаючись глюкуронидации з виробленням складних ефірів та глюкуронової кислоти. Виведення метаболітів здійснюється у складі сечі і незначна частина з каловими масами.
Дія ін'єкційного розчину проявляється через 20-30 хвилин і зберігається протягом 18-20 ч. Активна речовина повноцінно абсорбується зв'язуючись з білками плазми. Препарат проникає крізь гістогематичні бар'єри в тканини і фізіологічні рідини, рівномірно розподіляючись в організмі. Метаболізм відбувається за участю ферментів печінки, які виводяться переважно нирками протягом 24 год.
При використанні препарату у вигляді ректальних супозиторіїв його дія проявляється протягом 45-60 хвилин. Максимальна концентрація речовини має пряму залежність від прийнятої дози. В організмі кетопрофен повноцінно абсорбується, зв'язуючись з білками плазми. Відзначено проникнення речовини крізь гістогематичні бар'єри, розподіляючись у тканинах і важливих органах. Метаболізм відбувається в печінці, з виробленням ефірів і глюкуронової кислоти. Виведення метаболітів відбувається у складі сечі.
Застосування зовнішніх засобів гелю і аерозолю зазначено повільним всмоктуванням. При цьому дія речовини проявляється протягом короткого часу і зберігається протягом 5-8 ч. Біодоступність становить приблизно 5%.
Показання до застосування
Основними показаннями до застосування капсул та супозиторіїв є:
- запальні, післяопераційні або посттравматичні слабкі і помірні болі;
- ревматоїдний і подагричний артрит;
- остеоартроз;
- спондилоартрити;
- запальне ураження навколосуглобових тканин.
Уколи призначають при короткочасному лікуванні гострих больових синдромів, які супроводжують:
- захворювання кістково-м'язової системи різного походження;
- післяопераційні і посттравматичні болі, пов'язані із запаленням.
Показаннями для призначення гелю і аерозолю є:
- захворювання опорно-рухової системи, наприклад – ревматоїдний і псоріатичний артрит, остеоартроз периферичних суглобів або хребта, анкілозуючий спондилоартрит, ревматичні пошкодження м'яких тканин;
- травматичні ураження м'яких тканин
м'язові ревматичні і неревматические болю.
Протипоказання до застосування
- висока чутливість до препарату;
- аспіринова астма;
- лактація, вагітність;
- загострення виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки, пептична виразка;
- дивертикуліт;
- гостра форма виразкового коліту, хвороба Крона;
- хронічна ниркова недостатність;
- дитячий вік;
- гемофілія та інші порушення, пов'язані зі згортанням крові і так далі.
Аерозоль і мазь також не рекомендується застосовувати при:
- мокнучих дерматозах;
- екземі;
- порушення цілісності шкірних покривів.
Дотримуватися обережність потрібна при лікуванні пацієнтів, які страждають:
- бронхіальною астмою;
- хронічною серцевою недостатністю;
- анемією;
- алкоголізм;
- печінковою недостатністю;
- цукровий діабет і так далі.
Побічні ефекти
Застосування Артрозилена може призвести до розвитку порушень в діяльності органів ШКТ, печінки, нервової системи, органів почуттів і кровотворення, сечостатевої, серцево-судинної і дихальної систем.
Крім того, можливий розвиток різних порушень шкірних покривів і алергічних реакцій.
При використанні зовнішніх препаратів – гелю і аерозолю, не виключено виникнення фотосенсибілізація.
У будь-якому випадку необхідна консультація фахівця.
Інструкція по застосуванню Артрозилена (Спосіб і дозування)
Препарат випускається в декількох фармакологічних формах, призначених для прийому всередину, ректально, парентерально і зовнішньо.
Таблетки для прийому всередину призначають щоденно по 1 штуці одночасно або після їжі. Терапевтичний курс може тривати 3-4 місяці.
Розчин для в/м або в/в призначають до застосування по ампулі на добу. Як правило, ця форма препарату використовується для короткочасного лікування не більше 3 днів в умовах стаціонару. Коли необхідно продовжити лікування, то допускається застосування капсул або супозиторіїв.
Ректальні супозиторії застосовують щоденно по 1 штуці 2-3 рази. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 480 мг. Пацієнтам літнього віку призначають добову дозу до 2 супозиторіїв.
Зовнішні форми аерозоль і гель Артрозилен інструкція по застосуванню рекомендує наносити в невеликій кількості щодня по 2-3 рази. При цьому разова доза аерозолю становить 1-2 р. Тривалість терапії визначає лікуючий лікар, але вона не повинна бути довше 10 днів.
Передозування
Випадки передозування препаратами Артрозилен не описані.
Взаємодія
Одночасне застосування з індукторами мікросомального окислення в області печінки – фенітоїном, барбітуратами, флумецинолом, рифампіцином, фенілбутазоном, трициклічними антидепресантами підвищує вироблення гидроксилированных активних метаболітів.
Встановлено, що Артрозилен зменшує дієвість деяких урикозуричних засобівпідсилює ефективність антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантів, побічні ефекти мінералокортикоїдів, естрогенів, а також гіпотензивних і сечогінних препаратів.
Спільне використання з НПЗП, ГКС, кортикотропіном, етанолом здатне викликати розвиток виразок і кровотеч ШКТ, підвищити ймовірність появи відхилень функцій нирок.
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами, тромболітиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами і цефотетаном збільшується ризик виникнення кровотеч.
Крім того, даний препарат посилює гіпоглікемічний ефект інсуліну і гіпоглікемічних засобів, тому при одночасному призначенні потрібно перерахунок дози. Поєднання з вальпроатом призводить до порушень агрегації тромбоцитівз верапамілом, ніфедипіном, літієм, метотрексатом підвищує їх концентрацію в складі плазми. Комбінований прийом з сантацидом і колестираміном може знизити абсорбцію Артрозилена.
Особливі вказівки
При лікуванні капсулами, ін'єкційним розчином і супозиторіями потрібне проведення контролю показників периферичної крові, а також стану функцій печінки і нирок.
Коли потрібно визначити 17-кетостероїдів, то ліки скасовують перед дослідженням за 48 год.
Застосування кетопрофену нерідко маскує симптоми інфекційного захворювання.
Порушення функцій нирок і печінки потребують зниження дозування і ретельного спостереження стану хворих.
У пацієнтів, які страждають бронхіальною астмоюможе виникнути приступ бронхіальної астми.
При плануванні вагітності, рекомендується утриматися від застосування препаратів, так як можливо зниження ймовірності імплантації яйцеклітини.
Аерозоль і гель Артрозилен потрібно наносити на шкіру без пошкоджень. Важливо, щоб лікарський засіб не потрапило в очі та слизові оболонки. Уникнути прояви підвищеної чутливості або фоточутливості можна, якщо захищати шкіру від сонячних променів в період усього лікування.
Умови продажу
Препарат у формі капсул і розчину для ін'єкцій відпускається за рецептом. Мазь і спрей Артрозилен є препаратами безрецептурного відпуску.
Умови зберігання
Для зберігання препарату призначене темне місце, захищене від дітей, при температурі до 25°C.
Термін придатності
3 роки.
Аналоги Атрозилена
- Дикловит
- Наклофен
- Олфен
- Фаніган Фаст
- Фелоран
- Фастум гель
- Найз
- Диклофенак
- Долгит
- Доларен
- Фламидез
- Кетонал
- Кеторол
- Індометацин
У сучасній фармакології розроблено безліч засобів подібної дії. Аналоги даного препарату: Кетопрофен, Кетонал, Орувель, Профенид, Кнавон, Фастум, Феброфид, Актрон, Флексен, Кетопрофен-ратіофарм, Ультрафастин, Артрум, Фламакс, Кетолист ретард, Алреумант, Асозал, Остофен, Синпрофен і так далі.
Алкоголь і Артрозилен
Одночасне застосування даного препарату та алкоголю посилює його дію і збільшує ризик розвитку РК-кровотеч.
Відгуки про Артрозилене
Як показують відгуки на гель Артрозилен, його ефективність проявляється не у всіх випадках. Повідомлення на форумах показують, що цей препарат часто призначають при лікуванні подагри. Проте одночасне застосування капсул і гелю приносять полегшення тільки коли, терапія проводиться на початковій стадії захворювання.
Тим не менш даний препарат добре допомагає при лікуванні болів травматичного характеру, наприклад, при ударах. Зустрічаються повідомлення про те, як за допомогою Артрозилена пацієнти усунули запалення суглобів. Звичайно, якщо біль та інші небажані симптоми зберігаються протягом тривалого часу потрібно звернутися до лікаря, а не намагатися вибрати лікування самостійно.
Ціна Артрозилена, де купити
Ціна супозиторіїв для ректального використання 160 мг за 10 штук складає 220-370 рублів.
Ін'єкційний розчинщоб ставити уколи 2 мл в ампулах, по 6 штук в упаковці стоять 160-190 рублів.
Таблетки або капсули 320 мг, по 10 штук у пачці можна купити за 270-320 рублів.
Ціна гелю Артрозилен 15% варіюється в межах 270-320 рублів.
Ціна спрею складає 280-300 рублів.