Опис актуально на 26.11.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Эсмия, інструкція по застосуванню
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка препарату Эсмия включає 5 мг улипристала ацетату – активний інгредієнт.

В якості допоміжних речовин ліки містять: 43, 5 мг манітолу; 93, 5 мг – мікрокристалічної целюлози; 4 мг – тальку; 1, 5 мг — магнію стеарату; 2, 5 мг — кроскармеллозы натрію.

Форма випуску

Лікарський засіб Эсмия (Esmya) випускається у формі таблеток, на одній стороні яких є гравіювання "ES5". Одна упаковка може вміщати 28 або 84 таблетки.

Фармакологічна дія

Антигестагенное.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат Эсмия (Esmya) містить речовину - улипристал синтетичного походження, є селективним модулятором прогестеронових рецепторів і відрізняється тканеспецифичным вибірковим антіпрогестероновим дією.

Улипристал характеризується прямим впливом на ендометрій. У більшості жінок, при застосуванні 5 мг препарату щоденно протягом менструального циклу, в тому числі і страждають міомоюне настає наступне за цим циклом менструальна кровотеча. При припиненні прийому таблеток, менструальний цикляк правило, відновлюється протягом місяця.

Прямий вплив препарату на ендометрій пов'язано з деякими специфічними його змінами, характерними для даного класу медикаментів і спровокованими антагонистическим дією на прогестероновые рецептори. У 60 % жінок, що брали улипристал протягом 3-х місяців, гістологічні зміни проявляються слабо пролиферирующим неактивним епітелієм з супутньою асиметрією його зростання і зростання строми, а також кістозним розширенням залоз з прогестагенными і естрогенними впливами на епітелій. Дані зміни носять оборотний характер з зникненням по закінченню курсу лікування і не мають відношення до гіперплазії ендометрія.

У 10-15% жінок, що проходили терапію із застосуванням улипристаласпостерігався зростання ендометрію, який досягав потовщення більше 16 мм. Дане потовщення також самостійно зникає після закінчення лікування і повернення нормальних менструальних кровотеч. Якщо протягом 3-х місяців після відміни препарату, потовщення ендометрія не приходить в стан норми, необхідно пройти додаткові обстеження з метою виключення або підтвердження інших патологій.

Улипристал індукує апоптоз і пригнічує клітинну проліферацію, тим самим надаючи прямий вплив на лейоміоми, що приводить до їх зменшення.

Щоденний прийом 5 мг улипристала призводить до гарантованого пригнічення овуляції у більшості приймаючих його жінок, що підтверджує підтримку рівня змісту прогестерону на позначці 0, 3 нг/мл Також, щоденний прийом даної дози препарату частково зменшує концентрацію ФСГ, при цьому залишаючи вміст у плазмі крові естрадіолу на рівні середньої фолікулярної фази.

Протягом 3-х місячної терапії улипристал не впливає на кількість у плазмі крові АКТГ, пролактину, тироксинсвязывающего глобуліну.

У проведених доклінічних дослідженнях на тваринах при прийомі багаторазових доз, не було виявлено загрози токсичності і генотоксичности препарату для людини. Була відзначена загибель плодів тварин при застосуванні доз понад 1 мг/кг, у зв'язку з чим, не встановлена безпека улипристала по відношенню до ембріону людини. У малих дозах, які дозволяли зберегти вагітність у тварин, тератогенна дія не спостерігалося. Також, за висновками даних досліджень, немає прямих доказів впливу препарату на репродуктивну здатність тварин та їх потомства.

Клінічні дослідження безпеки та ефективності Эсмии в добових дозах 5 і 10 мг, проводилися на добровольцях жіночої статі з менструальними кровотечами важкого характеру, спровокованими міомою матки. Порівняно з групою плацебо було відмічено клінічно значуще зниження обсягу крововтрати пов'язаної з менструацієюу пацієнток, що одержують улипристал, що дозволяло проводити більш швидку ефективну коригування анемії, ніж при застосуванні одних препаратів заліза. У пацієнток групи прийому улипристала, зниження об'єму крововтрати, було порівнянно з групою пацієнток, які приймали Лейпрорелин (агоніст ГнРГ). У більшості випадків прийом Эсмии приводив до припинення кровотечі протягом першого тижня лікування (розвивалася аменорея). Дослідження МРТ в цій групі, показало значне зменшення міоми маткипорівняно з групою плацебо. Проведення УЗД-контролю по закінченню курсу лікування (13 тиждень), з метою встановлення зниження розмірів міоми матки, показало збереження її параметрів у групі улипристала протягом 25 тижнів, порівняно з деяким збільшенням її розмірів у групі Лейпрорелина.

Після прийому улипристала в одноразовій дозі 5 мг, відбувається швидке всмоктування препарату, з досягненням Cmax через 60 хвилин на рівні — 23, 5±14, 2 нг/мл та плазмової концентрації 61, 3±31, 7 нг/мл Улипристал піддається швидкої трансформації з виділенням фармакологічно активного метаболітупри цьому через 60 хвилин Cmax досягається в 9±4, 4 нг/мл і плазмова концентрація 26±12 нг/мл

При прийомі 30 мг Эсмии під час сніданку з великою кількістю жирів, спостерігали 45% зниження Cmax, до 3-х годин збільшення Tmax і 25% зростання плазмової концентрації, як самого улипристала, так і його метаболітуна відміну від прийому натщесерце. При щоденному прийомі таблеток даний ефект не розглядається як значущий.

З білками плазми улипристал зв'язується на 98% і навіть більше.

Метаболізм відбувається за участю цитохрому Р450 з виділення кінцевого ді-N-деметилированного метаболіту.

Більшою мірою виводиться кишечником, меншою (близько 10%) нирками. T1/2 у дозі 5 мг, приблизно 38 годин, з середнім кліренсом близько 100 л/ч.

Показання до застосування

Передопераційне лікування проявів міоми матки середнього і важкого ступеня тяжкості, у жінок репродуктивного віку, які досягли 18-ти років, тривалістю не більше 3-х місяців.

Протипоказання

Проведення терапії лікарським засобом Эсмия протипоказано:

• при гіперчутливості пацієнта до улипристалу або іншим компонентам таблеток;
• при вагінальних кровотечах не діагностованою природи або з причин, які не мають відношення до міомі матки;
• при злоякісних пухлинах шийки матки, яєчників, матки, молочних залоз;
• при тяжкої бронхіальної астми, яка не піддається лікуванню пероральними ГКС;
• при не досягненні віку 18-ти років;
• у періоди годування груддю і вагітності;
• у разі можливого курсу терапії, що перевищує 3 місяці (через відсутність достовірних даних про вплив улипристала на організм протягом цього терміну).

З обережністю:

• патології нирок і/або печінки;
• бронхіальна астма.

Побічні дії

ЦНС:

• емоційні розлади;
• головні болі;
• почуття неспокою;
• запаморочення.

Органи ШЛУНКОВО-кишкового тракту:

• нудота;
• болі в області живота;
• диспепсія;
• метеоризм;
• сухість в ротовій порожнині;
• запор.

Органи слуху:

• вертиго.

Дихальна система:

• носові кровотечі.

Шкірні покриви та підшкірні тканини:

• підвищення пітливості;
• поява акне;
• ураження шкірних покривів.

Скелетно-м'язова система:

• болючість м'язів і кісток;
• больові відчуття в області спини.

Сечостатева система та молочні залози:

• аменорея;
• нетримання сечі;
• потовщення ендометрія;
• метрорагія;
• припливи;
• освіта кіст яєчника;
• тазовий біль;
• болючість, збільшеннянапруженість молочних залоз;
• піхвові виділення;
• розрив кісти яєчника.

Інші:

• збільшення маси тіла;
• підвищена стомлюваність;
• набряки;
• астенія.

Лабораторні показання:

• збільшення вмісту в крові холестерину і тригліцеридів.

У ході клінічних досліджень виявлено найбільш часті побічні прояви, серед яких 10-15% займало потовщення ендометріяу більшості випадків самостійно минають після відміни лікування; 12-13% — припливи; 6, 4% — головні болі легкої або помірної тяжкості; 1, 5% — кісти яєчника, зникають спонтанно протягом декількох тижнів; маткові кровотечі, які в деяких випадках вимагають хірургічного втручання.

Эсмия, інструкція по застосуванню

Інструкція Эсмию рекомендує одноразовий добовий прийом 1 таблетки перорально (всередину), в незалежності від їжі.

Час початку терапії обмежено першим тижнем менструального циклу. У цей період слід почати приймати таблетки Эсмия, бажано в один і той же час доби.

При пропуску часу прийому чергової таблетки, слід прийняти її якомога швидше, протягом 12 годин. У разі перевищення цього ліміту часу, пропускають даний прийом і продовжують курс лікування з подальшою таблетки в свій час.

Через відсутність досвіду застосування Эсмии протягом часу, що перевищує 3 місяці, цей термін є єдиним допустимим для терапії.

Передозування

Повноцінних даних про можливість передозування препаратом Эсмия і наступних за цим негативних проявів, на даний час не існує. Достеменно відомо, що прийом одноразової дози 200 мг препарату і щоденної 50 мг дози, протягом 10-ти діб, не призводив до серйозних або тяжких станів пацієнта.

Взаємодія

Гормональні контрацептивні препарати, також як і Эсмия впливають на прогестероновые рецептори і можуть знижувати ефекти один одного, у зв'язку з чим, не рекомендується їх сумісне застосування.

Поєднаний прийом Эсмии і інгібіторів ізоферменту CYP3A4 помірного (Еритроміцин) і потужного (Нефазодон, Ритонавір, Кетоконазол) дії, може спровокувати значне збільшення плазмової концентрації улипристала. З цієї причини не рекомендується їх сумісне застосування. Прийом інгібіторів ізоферменту CYP3A4 слабкої дії значимо не впливає на фармакокінетику Эсмии, у зв'язку з чим, не потребує корекції дози останнього.

Прийом індукторів ізоферменту CYP3A4, призводить до зниження плазмового вмісту улипристала. Тому паралельне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 потужного дії (Рифампіцин, Фенітоїн, Карбамазепінкошти, що включають звіробій продірявлений) не рекомендується.

Під час всмоктування в стінках ШЛУНКОВО-кишкового тракту улипристал здатний інгібувати P-gp, тим самим збільшуючи плазмові концентрації субстратів P-gp. У зв'язку з цим не рекомендується сумісне призначення Эсмии і субстратів P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

Надалі клінічне застосування Эсмии може виявити інші взаємодії лікарських препаратів.

Пацієнтка, яка готується до проходження терапії з використанням Эсмии, зобов'язана повідомити свого лікаря про всіх прийнятих нею кошти, як з рецептурного, так і безрецептурного списку.

Умови продажу

В аптеках Росії, для придбання лікарського засобу Эсмия, потрібно пред'явити рецепт лікаря.

Умови зберігання

Таблетки препарату Эсмия необхідно зберігати в оригінальній упаковці, при навколишній температурі до 30°С.

Термін придатності

При дотриманні умов зберігання препарату термін його придатності становить 2 роки.

Особливі вказівки

Лікарський засіб Эсмия може призначатися тільки після проведення ретельного обстеження з метою підтвердження показань, виключення протипоказань і вагітності.

Під час проведення терапії рекомендують використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції, так як ефективність гормональних протизаплідних засобів може бути знижена, як і дію самого препарату.

Хоча достовірних відомостей про вплив ниркової недостатності на виведення улипристала ні, не рекомендують його прийом пацієнтками з даним захворюванням, особливо у важкій формі, без спостереження лікаря. Ці рекомендації застосовні і для пацієнток з печінковою недостатністю середнього і важкого ступеня тяжкості, так як передбачається вплив даної патології на виведення улипристала.

Тривалість терапії не повинна перевищувати 3-х місяців.

Пацієнтки, що приймають Эсмию, повинні бути поставлені до відома про те, що дія препарату зазвичай супроводжується значним зниження менструальної крововтрати або призводить до аменореї протягом 10 діб терапії. По закінченню цього терміну, у разі триваючої крововтратинеобхідно звернутися до лікаря. В основному, нормальний менструальний цикл повертається через місяць після відміни лікування.

У більшості пацієнток, які проходили лікування препаратом Эсмия, спостерігалася ановуляція. Тим не менш, фертильність при терапії улипристалом не вивчена.

Аналоги Эсмии

Аналоги улипристала, що входять в одну фармакологічну групу і схожі, але не ідентичні за основним дії, представлені такими препаратами:

• Агеста;
• Гинепристон;
• Женале;
• Гинестрил;
• Миропристон;
• Мифепрекс;
• Міфегін;
• Міфепристон;
• Пенкрофтон;
• Мифолиан.

Дітям

У зв'язку з відсутністю досліджень, терапія із застосуванням Эсмии у пацієнток до 18-ти років не проводиться.

При вагітності і лактації

На даний час, періоди грудного вигодовування і вагітності є протипоказаннями до проведення терапії улипристалом.

Відгуки про Эсмии

В даний час лікування міоми матки з застосуванням препарату Эсмия ще не досягла тих масштабів, після яких можна зробити однозначний висновок про доцільність його масового призначення. Відгуки лікарів про препарат найчастіше обережні, хоча деякі спеціалісти говорять про Эсмии, як про справжній «прорив» у терапії даної патології, більшість лікарів позиціонують його як ліки для передопераційної підготовки пацієнтки, з метою зменшення розмірів міоми і коригування анемії за допомогою зниження або припинення маткових кровотеч.
Доведено, що у багатьох випадках таблетки Эсмии дозволяють підготувати матку до оперативного втручання таким чином, щоб згодом зберегти репродуктивну функцію. Серед побічних реакцій лікарі, як правило, відзначають припливи, особливо на початку лікування, почуття дискомфорту, головні болі і утворення кіст, що підтверджують відгуки пацієнтів, які приймають цей препарат.

Відгуки про Эсмии на форумах, обговаривающих способи і методи лікування міомитакож неоднозначні. В основному жінки обговорюють недостатню, на їх думку, ефективність Эсмии і пов'язані з її прийомом побічні прояви. Також, не останню роль в обговоренні займає вартість препарату, яка на сьогоднішній день досить висока. Більшість пацієнток, які приймали улипристал, залишилися незадоволені його дією і великою кількістю побічних ефектів. Справедливості заради варто відзначити, що лише деякі з них провели повний курс лікування, який займає 3 місяці, а частіше припиняли терапію на тому чи іншому етапі.

Підсумовуючи все вищесказане, однозначний позитивний або негативний висновок про препарат Эсмия зробити не можна. На успішну боротьбу з міомами матки впливає безліч факторів, починаючи від часу її виявлення та розміру і закінчуючи кваліфікацією і інтуїцією лікуючого лікаря. У будь-якому випадку будемо сподіватися, що подальший досвід використання улипристала, дозволить йому зайняти відповідну нішу в лікування міоми матки і показувати дійсно позитивні результати терапії.

Ціна Эсмии, де купити

Ціна Эсмии в аптеках Росії коливається в межах 7000 – 9000 рублів.

Даний препарат Ви зможете купити в Москві, приблизно за 7500 рублів.