Опис актуально на 02.02.2013

Похідне соматотропіну синтетичного походження. Фармакологічна дія активної речовини схоже з ефектом гормону соматостатину, але має більш тривалу дію. Медикамент має спазмолітичну, антитиреоидным ефектами, знижує секрецію гормонів ТТГ, СТГ, уповільнює моторику травного тракту, знижує вироблення шлункового соку, пригнічує патологічний гіперсекрецію гормону росту, серотоніну і пептидів, які продукуються в гастроэнтеро-пакреатическом відділі ендокринної системи. Октреотид в нормі здатний зменшувати вироблення гормону росту при стресі, дії аргініну, при інсулінової гіпоглікемії.

Медикамент знижує секрецію гастрину, глюкагону, інсуліну та інших пептидів гастроэнтеро-пакреатического відділу ендокринної системи при прийомі їжі. Лікарський засіб знижує секрецію глюкагону та інсуліну при дії аргініну; знижує секрецію тиреотропіну при дії тиреолиберина. Октреотидом можна домогтися більшого пригнічення секреції гормону росту, ніж соматостатин, інсулінів. При введенні препарату не реєструється феномен гормональної гіперсекреції за принципом «негативного зворотного зв'язку».

У пацієнтів з акромегалію відзначається зниження рівня соматомидина А та/або гормону росту в плазмі крові. Значне зниження рівня гормону росту (у 2 рази і більше) реєструється практично у всіх пацієнтів, стабілізація і нормалізація рівня гормону росту спостерігається у 50% пацієнтів. Призначення препарату Октреотид при карціноідних пухлинах веде до зниження вираженості симптоматики основного захворювання («приплив» струму крові до шкіри обличчя, діарейний синдром). Позитивна динаміка підтверджується зменшенням рівня серотоніну в крові, а також виведенням 5-гидроксииндолуксусной кислоти при сечовипусканні. При діагностуванні пухлин, для яких характерна підвищена вироблення ВІП (вазоактивний интестинальный пептид), на тлі лікування відзначається поліпшення якості життя пацієнтів за рахунок зменшення вираженості симптоматики секреторної діареї, характерної для цієї патології. Одночасно реєструється зменшення вираженості супутньої патології електролітного балансу (наприклад, гіпоглікемія), що дозволяє на тлі проведеної терапії скасувати парентеральне та ентеральне введення електролітів і рідини.

Октреотид здатний не тільки сповільнювати, але і повністю зупиняти процес прогресування пухлин, що веде до зменшення їх розмірів, уповільнення процесу метастазування. Підтвердженням позитивної клінічної динаміки є зниження і нормалізація рівня ВІП. При глюкагономах відзначається помітне зменшення вираженості некротизирующей мігруючої висипки, однак застосування препарату Октреотид не впливає на тяжкість перебігу цукрового діабету. У пацієнтів з діареєю препарат купірує її симптоми, що веде до підвищення маси тіла, зниження рівня глюкагону в крові. Але на тлі тривало терапії даний ефект не зберігається, незважаючи на тривало зберігається симптоматичне поліпшення.

При синдромі Золлінгера-Еллісона (гастринома) медикамент може застосовуватися самостійно або в комбінації з інгібіторами протонового насоса і блокаторами Н2-рецепторів, що призводить до зменшення секреції соляної кислоти в шлунку. У деяких пацієнтів відмічалося зниження концентрації гастрину в крові на тлі проведеної терапії. У пацієнтів з инсулиномами Октреотид здатний знижувати концентрацію иммунореактивного інсуліну (ефект може тривати короткочасно, не більше 2-х годин). У пацієнтів з операбельними новоутвореннями медикамент дозволяє досягти та підтримати нормогликемию на передопераційному етапі. У пацієнтів з рідкісними формами новоутворень — соматолибериномами, для яких характерна гіперпродукція рилізинг-фактора гормону росту, лікарський засіб дозволяє зменшити вираженість симптомів акромегалії. Даний ефект пояснюється зменшенням вироблення гормону росту і його рилізинг-фактора. У подальшому може спостерігатися зменшення гіпертрофованого гіпофіза.

Октреотид дозволяє істотно знизити вираженість периферичної невропатії, больового синдрому в суглобах і кістках, втоми, парестезії, гіпергідрозу, головних болів. У пацієнтів з аденоми гіпофіза, для яких характерна гіперсекреція гормону росту, відзначається зменшення розмірів пухлини на тлі проведеної терапії. Октреотид депо є препаратом тривалої дії, його вводять 1 раз у 4 тижні. В мікросфер міститься полімерний матрикс, який є носієм основного речовини. Внутрішньом'язове введення медикаменту забезпечує поступове вивільнення активного компоненту за рахунок більш тривалого руйнування мікросфер в м'язовій тканині. Октреотид випускається у вигляді порошку та розчину, що вводиться внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Октреотид рекомендує призначати його при акромегалії (у разі неефективності променевої терапії, лікування агоністами дофаміну, після хірургічних втручань, у неоперабельних пацієнтів). Лікарський засіб зменшує симптоматику новоутворень гастроэнтеро-панкреатичного відділу ендокринної системи (синдром Золлінгера-Еллісона, глюкагономы, гастринома, ВІП-омі, карціноідні пухлини з карциноидным синдромом), соматолиберином (пухлини з гіперсекрецією соматолиберина), інсуліном, рефрактерній діареї у пацієнтів, які страждають на Снід. Лікарський препарат призначають для профілактики і зупинки кровотеч при цирозі печінки з варикозно-розширених вен стравоходу (на тлі ендоскопічної склерозирующей терапії). Медикамент призначають для профілактики післяопераційних ускладнень після хірургічного втручання на підшлунковій залозі.

Протипоказання:

Октреотид не призначають при непереносимості основного речовини. При виношуванні вагітності, при холелітіазі, грудному годуванні, цукровому діабеті лікарський препарат призначають з обережністю.

Побічна дія:

Абдомінальні болі спастичного характеру, зниження апетиту, стеаторея (без мальабсорбції), діарея, підвищене газоутворення, блювання, нудота, алопеція, гострий панкреатит, підвищення рівня ферментів печінки, гіпербілірубінемія. При тривалому застосуванні можливий розвиток стійкої гіперглікемії, реактивного панкреатиту, холелітіазу, гіпоглікемії, алергії, зниження толерантності до глюкози. У місці введення препарату можлива припухлість, свербіж, гіперемія шкіри, печіння.

Передозування:

Проявляється нудотою, абдоминальными болями спастичного генезу, «припливами» крові до шкіри обличчя, зниженням пульсу, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування проводиться посіндромно.

Спосіб застосування:

Октреотид вводять внутрішньовенно краплинно, підшкірно. При акромегалії медикамент вводять підшкірно в початковій дозі 0, 05-0, 1 мг з інтервалами 8-12год. Подальша корекція режиму дозування здійснюється на підставі щомісячних визначень рівня гормону росту, загальною переносимості, аналізі клінічної симптоматики. Середня добова доза становить 0, 2-0, 3 мг. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу, рівну 1, 5 мг. При відсутності позитивної динаміки протягом 3-х місяців у вигляді поліпшення клінічної симптоматики та необхідного зниження рівня гормону росту лікування припиняють.

При ендокринних новоутвореннях гастроэнтеро-панкреатичної системи Октреотид вводять підшкірно в дозі 0, 05 мг 1-2 рази в день. Подальша тактика визначається переносимістю препарату, оцінкою динаміки змін рівня гормону, що виробляється пухлиною. При рефрактерній діареї у пацієнтів з діагнозом СНІД препарат вводять 3 рази на день підшкірно в кількості 0, 1 мг. Якщо протягом тижня стілець не стабілізується, то дозу збільшують до 0, 25 мг 3 рази на день. При подальшому відсутності позитивної динаміки лікування Октреотидом припиняють. Після оперативних втручань на підшлункову залозу лікарський засіб призначають для профілактики ускладнень в дозі 0, 1 мг 3 рази в день протягом тижня. В деяких випадках препарат призначають за 1 годину до хірургічного втручання. При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу Октреотид вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 0, 025 мг на годину, курс терапії розрахований на 5 днів. Октреотид депо вводять глибоко внутрішньом'язово, чергуючи місця для ін'єкцій.

При акромегалії препарат вводять 1 разу в місяць у дозі 20 мг, курс терапії розрахований на 3 місяці. Подальша корекція проводиться в залежності від рівня гормону росту ИФР1, клінічної симптоматики. Внутрішньом'язове введення проводять після курсу підшкірних ін'єкцій. При відсутності адекватного біохімічного та клінічного ефекту протягом трьох місяців кількість лікарського засобу збільшують до 30 мг (1 доза 1 раз в 4 тижні). При реєстрації стійкого зниження сироваткової концентрації гормону росту менш 1мкг/л, при зникненні ознак акромегалії, при нормалізації рівня ИФР1 протягом 3-х місяців терапії можливе зниження дозування до 10 мг. Такі пацієнти потребують ретельного спостереження. Визначення рівня ИФР1 проводиться 1 раз в 6 місяців.

Початкова доза при ендокринних новоутвореннях травного тракту і підшлункової залози становить 20 мг (1 раз в місяць). Підшкірне введення препарату продовжують протягом 2-х тижнів після початкової ін'єкції. При досягненні адекватних результатів за показниками біологічних маркерів захворювання, по клінічній симптоматиці кількість препарату знижують до 10 мг (1 раз в місяць). При неефективності кількість препарату збільшують до 30 мг (1 раз в місяць). Під час лікування в деякі дні можливе посилення вираженості симптоматики, характерної для ендокринних новоутворень підшлункової залози і травного тракту. У таких випадках потрібне додаткове внутрішньошкірне введення препарату в дозі, яка дорівнює початковій. Такі явища спостерігаються в перші 2 місяці терапії і пояснюються поступовим досягненням терапевтичних концентрацій активної речовини в плазмі крові.

Особливі вказівки:

Пацієнти з пухлинами гіпофіза вимагають більш ретельного спостереження для своєчасного виявлення росту пухлини, діагностування звуження зорових полів. Для таких пацієнтів потрібна корекція тактики лікування. Рідко під час терапії гастроэнтеро-панкреатичних ендокринних пухлин спостерігаються раптові рецидиви основного захворювання. У пацієнтів з діагностованими инсулиномами в період лікування можливе збільшення тривалості і вираженості гіпоглікемії. При введенні лікарського засобу перед сном або в перервах між прийомами їжі вираженість побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту виражена менше.

Тривала терапія акромегалії вимагає регулярного ультразвукового дослідження стану жовчного міхура. Жовчно-кам'яна хвороба в більшості випадків протікає безсимптомно, рідко вдаються до оперативного втручання. Не рекомендується робити ін'єкції через короткі проміжки часу в одні і ті ж місця. Розчин перед введенням нагрівають до кімнатної температури. Застосування препарату при грудному вигодовуванні і виношуванні вагітності можливо тільки за абсолютними показаннями.

Під час лікування потрібен регулярний контроль над показником цукру в крові, більш ретельному спостереженню підлягають пацієнти з цирозом печінки, кровотечами з варикозно-розширених вен стравоходу. Знизити коливання цукру в крові можна більш частими введеннями препарату малими дозами. Октреотид депо не можна вводити внутрішньовенно. Медикамент вводять глибоко в сідничний м'яз. У разі потрапляння В кровоносну судину потрібна заміна голки, місця ін'єкції. Купити Октреотид можна в будь-якій аптечній мережі без пред'явлення спеціального лікарського бланка.

Лікарська взаємодія:

Октреотид здатний уповільнювати швидкість всмоктування циметидину, знижувати всмоктуваність циклоспорину. При необхідності терапії глюкагоном, переоральными гіпоглікемічними засобами, дирутетическими медикаментами, БМКК, бета-адреноблокаторами, інсуліном потрібна обов'язкова корекція режиму дозування октреотиду. Лікарський засіб може підвищувати біодоступність бромокриптину при одночасному лікуванні. Існує думка, що аналоги соматостатину уповільнюють метаболізм препаратів, для активації яких потрібно фермент цитохром Р450 (пояснюється супресією гормону росту). Саме тому препарати, що володіють вузьким терапевтичним діапазоном доз і метаболізуються за допомогою цитохрому Р450, призначають з особливою обережністю.