Опис актуально на 24.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція із застосування Адреналіну
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Озывы про Адреналіні
• Ціна, де купити

Склад

Що таке адреналін і де адреналін виробляється

Адреналін — це гормон, який утворюється в мозковій речовині надниркових залоз — що регулюється нервовою системою структурі, яка для організму є головним джерелом катехоламінового гормонів — дофаміну, адреналіну і норадреналіну.

Адреналін, який використовується як лікарський засіб, який отримують з тканини надниркових залоз забійної худоби або синтетичним шляхом.

Епінефрин — що це таке?

Міжнародна непатентована назва адреналіну (МНН) — епінефрин.

Для медицини препарат випускається фармацевтичними компаніями у вигляді адреналіну гідрохлориду (Adrenalini hydrochloridum) і у вигляді адреналіну гідротартрату (Аdrenalini hydrotartras).

Перший являє собою білий або білий з рожевим відтінком порошок з кристалічною структурою, що має здатність змінювати свої властивості під впливом світла і міститься в повітрі кисню.

У процесі приготування розчину до порошку додають О, О1 н. розчин соляної кислоти. Для консервації використовуються хлоробутанол і натрію метабісульфіт. Готовий розчин прозорий та безбарвний.

Адреналіну гідротартрат — це білий або білий з сіруватим відтінком порошок з кристалічною структурою, що має здатність змінювати свої властивості під впливом світла і міститься в повітрі кисню.

Порошок добре розчиняється у воді, але малорозчинний у спирті. На відміну від розчинів адреналіну гідрохлориду водні розчини адреналіну гідротартрату характеризуються більшою стійкістю, але по своїй дії абсолютно ідентичні їм.

З-за різниці в молекулярній масі (для гідротартрату вона становить 333, 3, а для гідрохлориду — 219, 66) гідротартрат застосовують в більшій дозі.

Форма випуску

Фармацевтичні компанії випускають ліки у вигляді:

• 0, 1%-ного розчину адреналіну гідрохлориду;
• 0, 18%-ного розчину адреналіну гідротартрату.

В аптеки засіб надходить в ампулах, виготовлені з нейтрального скла. Обсяг засоби в одній ампулі — 1 мл

Розчин, призначений для місцевого застосування, продається в герметично закупорених флаконах з оранжевого скла. Ємність одного флакона — 30 мл

Також в аптеках зустрічається Адреналін в таблетках. Препарат випускається у формі гомеопатичних гранул D3.

Фармакологічна дія

У Вікіпедії вказується, що адреналін належить до групи катаболічних гормонів і робить вплив практично на всі різновиди обміну речовин. Він сприяє підвищенню рівня міститься в крові цукру і стимулює тканинний обмін.

Адреналін належить одночасно до двох фармакологічних груп:

• Лікарські засоби, надають стимулюючу дію на α і α+β-адренергічні рецептори.
• Гіпертензивні лікарські засоби.

Препарат характеризується здатністю надавати:

• гіперглікемічний;
• бронхолитический;
• гіпертензивний;
• протиалергічний;
• судинорозширювальний ефекти.

Крім цього гормон адреналін:

• надає гальмує дію на вироблення глікогену в скелетних м'язах і печінці;
• сприяє посиленню захоплення та утилізації глюкози тканинами;
• підвищує активність гліколітичних ферментів;
• стимулює розпад і пригнічує синтез жирів (подібний ефект досягається завдяки здатності адреналіну впливати на β1-адренергічні рецептори, локалізовані в жирової тканини);
• підвищує функціональну активність скелетної м'язової тканини (особливо при сильному стомленні);
• стимулює ЦНС (генерируясь при прикордонних (тобто несуть небезпеку для життя людини) ситуаціях, гормон провокує підвищення рівня неспання, підвищує психічну активність і психічну енергію, а також сприяє психічної мобілізації);
• збуджує область гіпоталамуса, яка відповідає за вироблення кортикотропін рилізинг гормону;
• активізує систему кора наднирників-гіпофіз-гіпоталамус;
• стимулює вироблення адренокортикотропного гормону;
• стимулює функцію згортаючої системи крові.

Адреналін надає протиалергічну і протизапальну дію, перешкоджаючи вивільненню медіаторів алергії та запалення (лейкотрієнів, гістаміну, простагландинів і т. д.) з опасистих клітин, порушуючи локалізовані в них β2-адренергічні рецептори і знижуючи рівень чутливості різних тканин до цих речовин.

Помірні концентрації адреналіну надають трофічна дія на скелетну м'язову тканину і міокарду високих ж концентраціях гормон сприяє посиленню катаболізму білків.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Брутто-формула адреналіну — C₉H₁₃NO₃.

Адреналін та інші речовини, які виробляються наднирковими, володіють здатністю взаємодіяти з різними тканинами організму і тим самим готують тіло до реакції на стресову ситуацію (наприклад, ситуацію фізичної напруги).

Реакція на сильний стрес нерідко описується виразом "бийся або біжи". Вона виробилась у процесі еволюції і являє собою своєрідний захисний механізм, що дозволяє практично миттєво відреагувати на небезпеку.

Коли людина опиняється в небезпечній ситуації, його гіпоталамус подає надпочечникам, де утворюється гормон адреналін, сигнал про викид останнього кров. Реакція організму на подібний викид розвивається протягом декількох секунд: сила і швидкість людини зростають в рази, а чутливість до болю при цьому різко знижується.

Подібний гормональний сплеск прийнято називати "адреналіновим".

Впливаючи на локалізовані в тканинах та печінці β2-адренергічні рецептори, гормон стимулює глюконеогенез (біохімічний процес утворення глюкози з неорганічних попередників) і процес біосинтезу глікогену з глюкози (гликогенез).

Дія адреналіну при введенні його в організм асоціюється з впливом на α - і β-адренергічні рецептори і багато в чому схоже з ефектами, що виникають при рефлекторному збудженні симпатичних нервових волокон.

Механізм дії препарату обумовлений активацією відповідає за синтез циклічного АМФ (цАМФ) ферменту аденілатциклази.

Рецептори, чутливі до адреналіну, локалізуються на зовнішній поверхні клітинних мембран, тобто гормон не проникає всередину клітини. У клітку ж його дія передається завдяки так званим другим посередникам, головним з яких якраз і є циклічний АМФ. Першим посередником у системі передавання регуляторного сигналу є безпосередньо сам гормон.

Симптомами викиду адреналіну в кров є:

• звуження судин в шкірі, слизових, а також органах черевної порожнини (дещо менше при цьому звужуються судини в скелетної м'язової тканини);
• розширення судин, розташованих в головному мозку;
• збільшення частоти та посилення скорочень серцевого м'яза;
• полегшення антріовентрикулярною (передсердно-шлуночкової) провідності;
• підвищення автоматизму серцевого м'яза;
• підвищення показників артеріального тиску;
• минуща рефлекторна брадикардія;
• розслаблення гладких м'язів бронхів і кишкового тракту;
• зниження внутрішньоочного тиску;
• розширення зіниць;
• зниження вироблення внутрішньоочної рідини;
• гіперкаліємія (при тривалій стимуляції β2-адренергічних рецепторів);
• підвищення концентрації плазмі крові вільних жирних кислот.

При впровадження адреналіну в/в або під шкіру препарат добре всмоктується. Максимальна плазмова концентрація після введення під шкіру або в м'яз відзначається через 3-10 хвилин.

Адреналін характеризуестя здатністю проникати в плаценту і в грудне молокопри цьому він майже не здатний проникати через ГЕБ (гематоенцефалічний бар'єр).

Метаболизация його здійснюється за участю ферментів моноаміноксидази (МАО) і катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатичних нервових закінченнях і внутрішніх органах. Утворені продукти метаболізму неактивні.

T1/2 (період напіввиведення) після введення адреналіну в/в складає приблизно 1-2 хвилини.

Метаболіти виводяться головним чином нирками, незначна кількість речовини екскретується у незміненому вигляді.

Показання до застосування

Адреналін показаний до застосування:

• при негайно країн алергічних реакціях, включаючи в тому числі реакції на лікарські препарати, харчові продукти, переливання крові, укуси комах і т. д. (при анафілактичному шоці, кропив'янці тощо);
• при різкому падінні показників артеріального тиску і порушення кровопостачання життєво важливих внутрішніх органів (колапсі);
• при нападі бронхіальної астми;
• при гіпоглікемії, викликаної передозуванням інсуліну;
• при станах, що характеризуються зниженням концентрації іонів калію в крові (гіпокаліємії);
• при відкритокутовій глаукомі (підвищеному внутрішньоочному тиску);
• при зупинки серця (асистолія шлуночків);
• при хірургічних операціях на очах для зняття набряклість кон'юнктиви;
• при кровотечах з поверхнево розташованих у шкірі та слизовій судин;
• при гостро розвинулась атріовентрикулярній блокаді 3-го ступеня;
• при фібриляції шлуночків серця;
• при гострою лівошлуночкової недостатності;
• при приапізмі.

Також Адреналін використовується в якості судинозвужувального засоби при ряді отоларингологічних захворювань і для пролонгації дії місцевих знеболювальних препаратів.

При геморої свічки з адреналіном і тромбином дозволяють зупинити кров і знеболити уражену ділянку.

Адреналін використовується при хірургічних втручаннях, а також впорскується через ендоскоп для того, щоб знизити крововтрату. Крім того, речовина входить до складу деяких розчинів, які застосовуються для тривалого місцевого знеболювання (особливо в стоматології).

Зокрема, для інфільтраційної та провідникової анестезії (у тому числі в стоматологічній практиці при екстирпації зуба, пломбування порожнинпри обточування зубів перед установкою коронок) показаний препарат Септанест з адреналіном.

Таблетки Адреналін досить успішно застосовуються для лікування стенокардії, артеріальної гіпертензії. Крім того, таблетки можуть бути призначені при синдромах, що супроводжуються підвищеною тривожністю, відчуттям стиснення в грудях і відчуття поперечини, що лежить поперек грудей.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Адреналіну є:

• стійко підвищений артеріальний тиск (артеріальна гіпертензія);
• аневризма;
• виражене атеросклеротичне ураження судин;
• вагітність;
• лактація;
• гіпертрофічна кардіоміопатія (ГОКМП);
• феохромоцитома;
• тахіаритмія;
• тиреотоксикоз;
• гіперчутливість до епінефрину.

З-за високого ризику розвитку аритмії заборонено застосовувати Адреналін пацієнтам, введеним в стан наркозу Хлороформом, Циклопропаном, Фторотаном.

Засіб з обережністю застосовують для лікування пацієнтів похилого віку та дітей.

Побічні дії

Адреналін провокує не тільки істотне збільшення фізичної сили, швидкості і продуктивності, а також частішає дихання і загострює увагу. Нерідко викид цього гормону супроводжується спотворенням сприйняття дійсності та запамороченнями.

У тих випадках, коли викид гормону стався, але реальної небезпеки немає, людина відчуває дратівливість і неспокій. Причиною цього є те, що викид адреналіну супроводжується підвищенням вироблення глюкози і підвищенням рівня цукру в крові. Тобто тіло людини отримує додаткову енергію, яка, однак, не знаходить виходу.

У далекому минулому, більшість стресових ситуацій вирішувалися за допомогою фізичного навантаження, у сучасному ж світі кількість стресів істотно зросла, але при цьому для їх вирішення практично не потрібно фізичної активності. З цієї причини багато люди, схильні до стресів, для зниження рівня адреналіну активно займаються спортом.

Незважаючи на те, що адреналін відіграє провідну роль у виживанні організму, з плином часу він призводить до негативних наслідків. Так, тривале підвищення рівня цього гормону пригнічує діяльність серцевого м'яза, а в деяких випадках навіть може спровокувати серцеву недостатність.

Підвищений рівень адреналіну також є причиною безсоння і часті нервових розладів (нервових зривів). Подібні симптоми служать показником того, що людина перебуває в стані хронічного стресу.

Реакцією організму на введення Адреналіну можуть стати наступні побічні явища:

• підвищення показників артеріального тиску;
• збільшення частоти скорочень серцевого м'яза;
• порушення серцевого ритму;
• хворобливі відчуття в грудях в області серця.

При аритмії, спровокованої введенням препарату, пацієнту показані препарати, фармакологічна дія яких спрямована на блокування β-адренергічних рецепторів (наприклад, Анаприлін або Обзидан).

Інструкція із застосування Адреналіну

Адреналіну гідрохлорид інструкція по застосуванню рекомендує вводити пацієнтам підшкірно, рідше — в м'яз або в відень (повільно крапельним способом). Препарат заборонено вводити в артерію, оскільки виражене звуження периферичних кровоносних судин може спровокувати розвиток гангрени.

В залежності від особливостей клінічної картини і від того, з якою метою призначається засіб, разова доза для дорослого пацієнта варіюється в межах від 0, 2 до 1 мл, для дитини — від 0, 1 до 0, 5 мл

При гострій зупинці серця пацієнту слід внутрішньосерцевої ввести вміст однієї ампули (1 мл), при фібриляції шлуночків показано доза від 0, 5 до 1 мл

Для купірування нападу бронхіальної астми розчин вводять під шкіру в дозі, рівній 0, 3-0, 5-0, 7 мл.

Як правило, терапевтичні дози розчинів Адреналіну гідрохлориду і гідротартрату складають:

• 0, 3-0, 5-0, 75 мл — для дорослих пацієнтів;
• 0, 1-0, 5 мл — для дітей (залежно від віку дитини).

Допустима найвища доза при підшкірному введенні: для дорослого — 1 мл, для дитини — 0, 5 мл

Передозування

Симптомами передозування Адреналіну є:

• надмірне підвищення артеріального тиску;
• розширення зіниць (мідріаз);
• зміняється брадикардією тахіаритмія;
• фібриляція передсердь і шлуночків;
• холодність і блідість шкірних покривів;
• блювота;
• безпричинний страх;
• занепокоєння;
• тремор;
• головні болі;
• метаболічний ацидоз;
• інфаркт міокарда;
• черепно-мозковий крововилив;
• набряк легенів;
• ниркова недостатність.

Мінімальною летальною дозою вважається доза, рівна 10 мл 0, 18%-го розчину.

Лікування передбачає припинення введення лікарського засобу. Для усунення симптомів передозування Адреналіну застосовують α - і β-адреноблокатори, а також швидкодіючі нітрати.

У тих випадках, коли передозування супроводжується серйозними ускладненнями, пацієнту показано комплексне лікування. При аритмії, пов'язаною із застосуванням препарату, призначається парентеральне введення β-адреноблокаторів.

Взаємодія

Антагоністами Адреналіну є препарати, що блокують α - і β-адренергічні рецептори.

Неселективні β-адреноблокатори надають потенциирующее дію на пресорний ефект епінефрину.

Одночасне застосування препарату з серцевими глікозидами, трициклічними антидепресантами, допаміном, хінідином, а також препаратами для інгаляційного наркозу і кокаїном не рекомендується із-за підвищеного ризику розвитку аритмії. Виняток становлять тільки випадки крайньої необхідності.

При одночасному застосуванні з іншими симпатоміметиками відзначається істотне посилення вираженості побічних ефектів, що виникають з боку серцево-судинної системи.

Одночасне застосування з антигіпертензивними препаратами (включаючи діуретичні засоби) призводить до зниження їх ефективності.

Використання Адреналіну з эргоалкалоидами (алкалоїдами ріжків) посилює вазоконстрикторного ефект (в окремих випадках аж до появи симптомів вираженої ішемії і розвитку гангрени).

Лікарські засоби-інгібітори моноаміноксидази (МАО), резерпін, симпатолітики октадинкошти, що блокують м-холінорецептори, м-холінолітики, препарати гормонів щитовидної залози потенциируют фармакологічна дія епінефрину.

У свою чергу, епінефрин знижує ефективність гіпоглікемічних препаратів (у тому числі інсуліну); нейролептичних, холіноміметичних і снодійних засобів; опоидных анальгетиків, м'язових релаксантів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, астемізолом або терфенадином), дія останніх істотно посилюється (відповідно збільшується тривалість інтервалу QT).

Не дозволяється змішувати в одному шприці розчин Адреналіну з розчинами кислот, лугів і окисників з-за можливості вступу їх у хімічну взаємодію з епінефрином.

Умови продажу

Препарат призначений для використання в умовах стаціонару та в лікарнях швидкої допомоги. Поширюється через міжлікарняні аптеки. Відпуск здійснюється за рецептом.

Рецепт латинською мовою із зазначенням дози і способу застосування виписується лікарем.

Умови зберігання

Препарат включений в список Б. Зберігати його рекомендується в прохолодному, недоступному для дітей місці. Заморожування не допускається. Оптимальний температурний режим — 12-15°С (по можливості Адреналін рекомендується помістити в холодильник).

Побуревший розчин, а також розчин, що містить осад, вважаються не придатними до використання.

Термін придатності

24 місяці

Особливі вказівки

Як знизити рівень адреналіну в крові

Надлишок адреналіну, що виробляє хромаффинная тканину надниркових залоз, виражається в таких емоції як страх, лють, злість і обурення.

Гормон готує людину до стресової ситуації і покращує функціональні здібності скелетної м'язової тканиниоднак якщо він протягом тривалого часу виробляється у великих дозах-це може призвести до сильного виснаження і смерті.

З цієї причини дуже важливо вміти контролювати рівень адреналіну. Зниження його багато в чому сприяють:

• регулярні силові навантаження (заняття в спортивному залі, ранкові пробіжки, плавання і т. д.);
• ведення здорового способу життя;
• пасивний відпочинок (відвідування концерту, перегляд комедії і т. д.);
• фітотерапія (дуже ефективні відвари трав, що володіють заспокійливою дією: м'ята, меліса, шавлія тощо);
• хобі;
• вживання в їжу великої кількості овочів і фруктів, прийом вітамінів, виключення з раціону міцних напоїв, кофеїну, зеленого чаю.

Деяких людей цікавить питання “Як отримати адреналін в домашніх умовах? ". Як правило, для того, щоб отримати викид цього гормону, досить зайнятися яким-небудь екстремальним видом спорту (наприклад, альпінізмом), відправитися по річці на байдарках, зайнятися пішим туризмом або ж покататися на роликових ковзанах.

Озывы про Адреналіні

Знайти в Інтернеті відгуки про Адреналіні досить складно, їх небагато. Однак ті, які зустрічаються, — позитивні. Завдяки своїм фармакологічним властивостям препарат цінується лікарями. Його застосування нерідко дозволяє не тільки зберегти здоров'я, але і врятувати життя пацієнта.

Ціна Адреналіну

Ціна ампули Адреналіну в Україні — від 19, 37 до 31, 82 грн. Купити Адреналін в аптеці Росії можна в середньому по 60-65 рублів за ампулу.

Купити Адреналін в ампулах можна за рецептом, виписаним лікарем. Без рецепта препарат продається в деяких інтернет-аптеках.