Опис актуально на 07.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В одному флаконі міститься 3, 75 мг бусерелина (3, 93 мг бусерелина ацетат) – діюча речовина.

Додаткові інгредієнти:

• 2 мг — полисорбата 80;
• 30 мг — кармеллоза натрію;
• 85 мг — манітолу;
• 200 мг — сополімеру DL молочної та гліколевої кислот.

В якості розчинника виступає 0, 8% розчин маніту в 2-х мл води для ін'єкцій.

Форма випуску

Ліофілізат для подальшого приготування суспензії (пролонгованої дії), використовуваної для внутрішньом'язового введення. Упаковка містить один флакон з лиофилизатом в комплекті з ампулою розчинника. Також додається 1 шприц, 2 голки, 2 спиртових тампони.

Фармакологічна дія

Протипухлинну, антиандрогенну.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Протипухлинний лікарський засіб Бусерелін-Депо є синтетичним аналогом ГнРГ. Конкурентно зв'язуючись з клітинними рецепторами передньої частки гіпофізу, призводить до короткочасного збільшення вмісту в плазмі крові статевих гормонів.

Через 12-14 днів проведення лікування в терапевтичних дозах, відбувається повне блокування гонадотропної функції гіпофіза і, як наслідок, пригнічується реплікація ЛГ і ФСГ. Завдяки цим процесам пригнічується синтез в гонадах статевих гормонів, що призводить до зниження у плазмі крові концентрації естрадіолу (до таких значень, які спостерігаються у постклімактеричному періоді у жінок) і тестостерону (до значень посткастрационного періоду у чоловіків).

При безперервній терапії протягом 2-3 тижнів зміст тестостерону знижується до концентрації характерною при стані орхиэктомииінакше кажучи, препарат призводить до фармакологічної кастрації.

Бусерелін володіє високою біодоступністю.

Cmax в плазмі спостерігається приблизно через 120-180 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції і зберігається протягом 4-х тижнів на достатньому рівні пригнічення гіпофізом синтезу гонадотропінів.

Показання до застосування

• рак молочної залози;
• гормонозависимый рак простати (передміхурової залози);
• міома матки;
• ендометріоз (у передопераційний і післяопераційний періоди);
• гіперпластичні зміни ендометрію;
• терапія безпліддяв рамках програми ЕКЗ (екстракорпоральне запліднення).

Протипоказання

• період вагітності;
• період грудного годування;
• підвищена чутливість пацієнта до інгредієнтів препарату.

Побічні дії

Алергічні прояви:

• гіперемія шкіри;
• кропив'янка;
• ангіоневротичний набряк.

Центральна нервова система:

• порушення фаз сну;
• часті перепади настрою;
• головний біль;
• депресія.

Кістково-м'язова система:

• при проведенні тривалої терапії спостерігали демінералізацію кісткової тканини (може бути причиною розвитку остеопорозу).

При проведенні терапії у пацієнток жіночої статі можливі наступні побічні явища: головний біль, пітливість, депресія, зміна лібідо, біль внизу живота, сухість піхви, кровотечі по типу менструальних (в основному протягом перших тижнів терапії).

При терапії раку передміхурової залози у чоловіків, застосування Бусерелина може викликати прогресування або загострення основного захворювання (протягом перших 2-3-х тижнів після введення першої дози). Дане явище пов'язане зі стимуляцією синтезу гонадотропінів і, як наслідок тестостерону.

Також можливий розвиток гінекомастії, посилене потовиділення, припливи, зниження потенції (іноді вимагає перегляду лікування), минуще збільшення вмісту в крові андрогенів, затримка сечовипускання, відчуття слабкості в нижніх кінцівках, набряки ніг, очей та обличчя.

На початку курсу терапії у пацієнтів з рак простати може проявлятися посилення больових відчуттів в кістках, тимчасового характеру, яка є показанням для проведення симптоматичного лікування.

Були відзначені окремі епізоди здавлювання спинного мозку і розвитку непрохідності сечоводів.

Дуже рідко спостерігали диспептичні розлади і тромбоемболію легеневої артерії.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Препарат Бусерелін депо призначений виключно для внутрішньом'язового введення.

При терапії гормонозависимого раку передміхурової залози препаратом Бусерелін депо, інструкція рекомендує проведення внутрішньом'язових ін'єкцій у дозі 3, 75 мг, призначаються кожні 4 тижні.

Для лікування гіперпластичних змін ендометрія і ендометріозу препарат призначають у дозі 3, 75 мг. Уколи роблять внутрішньом'язово одноразово, кожні 4 тижні. Початок терапії слід поєднати з першими п'ятьма днями менструального циклу. Курс лікування становить від 4-х до 6-ти місяців.

Терапія міоми матки проводиться в дозі 3, 75 мг Бусерелина, вводиться одноразово внутрішньом'язово кожні 4 тижні. Інструкція по застосуванню рекомендує починати лікування у перші п'ять днів менструального циклу. Курс проведення терапії перед оперативним втручанням становить 3 місяці, в інших випадках дорівнює 6-ти місяців.

Лікування безпліддя по програмі ЕКЗ визначає одноразову дозу препарату — 3, 75 мг. Ін'єкцію здійснюють на початку фолликулиновой фази (другу добу менструального циклу) або ближче до кінця лютеїнової фази (21-24-й добу менструального циклу), перед стимуляцією. На 12-15 день після ін'єкції визначають у сироватці крові вміст естрогенів, яке повинно бути знижений на 50% і більше початкового рівня. При відсутності інших протипоказань проводять стимуляцію суперовуляції за допомогою гонадотропних гормонів. Процедура виконується під контролем концентрації естрадіолу у крові та з використанням ультразвукового моніторингу.

Приготування суспензії може здійснюватись лише досвідченим медичним працівником з використанням розчинника та інших складових (голки, шприц, спиртові тампони), що входять у комплектацію упаковки препарату.

Готову суспензію слід використовувати негайно після її приготування.

Передозування

На сьогодні випадків передозування лікарським засобом Бусерелін депо не спостерігалося.

Взаємодія

Поєднане застосування Бусерелина-Депо з лікарськими засобами, які містять статеві гормони, може спровокувати розвиток синдрому гіперстимуляції яєчників.

Пі одночасному застосуванні гіпоглікемічних засобів і Бусерелина, ефективність перших може знижуватися.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Препарат Бусерелін-Депо відноситься до списку Б.

Слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі від 8° до 20° С.

Термін придатності

24 місяці.

Особливі вказівки

Для жінок

У разі діагностування у пацієнтки якої-небудь форми депресії або підозри на неї, в період терапії з використанням Бусерелина вона повинна знаходитися під постійним наглядом лікаря.

Індукція овуляції проводиться під суворим наглядом з боку медичного персоналу.

На початку терапії можливе формування кісти яєчника.

До призначення терапії препаратом Бусерелін-депо слід виключити можливу вагітність, після чого припинити прийом гормональних контрацептивних засобів (якщо такі використовувалися). Однак, протягом перших двох місяців лікування необхідно використовувати інші дієві методи контрацепції, з метою запобігання небажаної вагітності в цей період.

Для чоловіків

У першій фазі дії Бусерелина, з метою профілактики ймовірних побічних ефектів, необхідно призначення антиандрогенну, застосовуються за 14 днів до першої ін'єкції, а також протягом 14 днів після неї.

Аналоги

Аналоги лікарського засобу Бусерелін-депо представлені наступними препаратами:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелін;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Элигард.

Варто пам'ятати, що самостійно підбирати аналоги, замінники лікарських засобів не рекомендується, особливо тих, які використовуються для проведення протипухлинної терапії і при лікуванні інших серйозних захворювань.

Синоніми

• Бусерелін Спрей;
• Бусерелін-Лонг.

Дітям

Немає достовірних відомостей про застосування Бусерелина-депо в дитячому віці.

З алкоголем

Не слід вживати алкоголь під час проведення терапії з використанням препарату Бусерелін-депо. У кращому випадку таке поєднання призведе до зниження ефективності лікарського засобу, а в гіршому алкоголь може стати причиною серйозних ускладнень.

При вагітності і лактації

Протипоказано.

Відгуки про Бусерелін-депо

На професійних і користувальницьких форумах з приводу препарату Бусерелін депо відгуки лікарів про його застосування більш оптимістичні, ніж відгуки пацієнтів.

Лікар, який проводить терапію, в першу чергу звертає увагу на кінцевий результат, ставлячи на друге місце небажані проходять прояви, що виникають по ходу лікування.

Пацієнт же часто виділяє побічні дії і небажані ефекти препарату, приписуючи йому негативний вплив на свій організм.

Варто зауважити, що, на жаль, практично не існує лікарських засобів, не мають побічних ефектів і іноді потрібно перетерпіти всі негативні прояви, для досягнення бажаного результату.

Препарат Бусерелін-депо безумовно не панацея, але дійсно допомагає багатьом пацієнтам, особливо при проведенні терапії безпліддя в рамках програми ЕКЗ.

Ціна Бусерелін-депо, де купити

Одну упаковку препарату можна купити у Москві, приблизно за 4 300 — 4 500 рублів.

Ціна уколов Бусерелина депо залежить від їх кількості при різних патологіях. Різні захворювання можуть зажадати від 1-го уколу до 6-ти і більше ін'єкцій.