Опис актуально на 03.02.2013

Агоніст дофамінових рецепторів. Активним компонентом виступає Каберголін. Основна речовина є эрголиновым похідним, стимулятором вироблення дофаміну. Медикамент пригнічує секрецію пролактину і гіперсекрецію СТГ. Під дією лікарського препарату нормалізується рівень пролактину, стабілізується фазність менструального циклу, відновлюється фертильність. У високих дозах Достинекс надає центральний дофаминергический ефект. Завдяки зниженню рівня пролактину у осіб жіночої статі підвищує концентрація естрогенів, усуваються ановуляторні цикли, стабілізується вивільнення ЛГ в середині менструального циклу, відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів, знижується вираженість гиперандрогенных (гірсутизм, акне та інші) і гипоэстрогенных (остеопороз, затримка рідини в організмі, підвищення маси тіла) симптомів.

У осіб чоловічої статі медикамент усуває лактореюрозм'якшення і зменшення тестикул, гінекомастію, імпотенцію, лібідо, викликані гіперпролактинемією. Під впливом лікарського засобу запускається зворотний розвиток микроаденом гіпофіза, знижується вираженість пов'язаної із захворюванням симптоматики (порушення гостроти зорового сприйняття, зміни зорових полів, головні болі, функціональні порушення частки гіпофіза і черепних нервів). Достинекс здатний знижувати рівень пролактину у пацієнтів з псевдопролактиномой (не впливає на розміри аденоми гіпофіза) і пролактиномами.

Лікарський препарат пригнічує синтез СТГ гіпофізарної аденомою і зменшує вираженість головного болю, неврологічних розладів, порушень зорового сприйняття; уповільнює розвиток і прогресування акромегалії. У 70-90% хворих відзначається клінічне поліпшення на фоні лікування, але після завершення курсу терапії рівень СТГ може знову збільшитися. За рахунок стимуляції дофамінових рецепторів відновлюється нейрохимический баланс в області чорного ядра і смугастого тіла в головному мозку, що веде до зниження депресивної симптоматики, ригідності, тремору і прискорення рухів при всіх стадіях хвороби Паркінсона. Зменшення концентрації пролактину реєструється через 3 години після прийому, триває 14-21 день при придушенні лактації після пологів і 7-28 днів у хворих з гіперпролактинемією. Концентрація пролактину нормалізується протягом 2-3 тижнів терапії. Достинекс випускається в таблетованої лікарської формі.

Показання:

Достинекс призначають для припинення лактації, при гіперпролактинемії, яка супроводжується порушеннями менструального циклу (ановуляція, олігоменорея, аменорея), при імпотенції, безплідді, для пригнічення післяпологової лактації, при зниженні лібідо у осіб чоловічої статі, синдром «порожнього» турецького сідла, при ідіопатичною гіперпролактинемії при пролактинсекретуючих аденомах гіпофіза (микропролактиномы, макропролактиномы). Лікарський препарат призначають при акромегалії в якості підтримуючої терапії після проведення променевої терапії та оперативного лікування.

Протипоказання:

Інструкція по застосуванню препарату Достинекс містить наступні протипоказання: післяпологова гіпертонія, грудне вигодовування, непереносимість активного компонента і похідних ріжків, прееклампсія, післяродовий психоз. При шлунково-кишкових кровотечах, патології печінкової системи, при синдромі Рейно, захворюваннях серцево-судинної системи, при виразковій хвороби травного тракту, при важких психічних захворюваннях, вираженої ниркової патології системи медикамент призначають з обережністю. Достинекс і вагітність: лікарський засіб протипоказаний у період виношування вагітності.

Побічні дії:

Протягом перших двох тижнів терапії побічні дії від прийому препарату Достинекс проходять самостійно. Нервова система: безсоння, головні болі, запаморочення, слабкість, непритомні стани, парестезії, астенія, підвищена сонливість, депресія. Травний тракт: гастрит, блювання, эпигастральные болі, сухість у роті, нудота, запори. Серцево-судинна система: відчуття посиленого серцебиття, падіння кров'яного тиску, ортостатична гіпотензія. Також можливе розвитку мастодинії, алергічних реакцій, транзиторної гемианопсии, «припливів» струму крові до обличчя, зниження рівня гемоглобіну, посмикування м'язів на ногах.

Передозування:

Проявляється ортостатичною гіпотензією, падінням рівня кров'яного тиску, запорами, болями в епігастральній області, блювотою, нудотою, підвищеною пітливістю, судомами в литкових м'язах, головними болями, порушеннями свідомості, психозами, психомоторним збудженням, галюцинаціями, різкою астенією. Потрібно термінове промивання шлунка, контроль кров'яного тиску, введення антагоністів дофаміну (тиоксантен, бутирофенон, метоклопрамід, похідні фенотіазину).

Спосіб застосування:

Достинекс таблетки приймають внутрішньо під час прийому їжі. Придушення сталою лактації: протягом 2-х тижнів двічі на день по 0, 25 мг. Запобігання післяпологовій лактації: першу добу після розродження одноразово 1 мг. При гіперпролактинемії: 1-2 рази в тиждень по 0, 5 мг. Середня терапевтична доза: 2 рази на тиждень по 0, 5 мг; терапевтична доза – 2 мг/тиждень. Допустиме збільшення тижневої дози – не більше 0, 5 мг/міс. В тиждень можна приймати не більше 4, 5 мг.

Особливі вказівки:

Перед призначенням препарату Достинекс проводиться ретельне обстеження функціонального стану гіпофіза. Під час лікування щомісяця визначають рівень пролактину. Жінкам рекомендується утриматися від вагітності: перед призначенням препарату виключають вагітність, рекомендують механічні методи контрацепції, обов'язково щомісячне проведення тестів на вагітність; після відновлення менструального циклу – тест на вагітність проводиться при затримці більше ніж на три доби. При настанні вагітності каберголін скасовують, направляють на консультацію до лікарської комісії. Вагітним жінкам, які приймали Достинекс, необхідно спостерігатися у лікаря для своєчасної діагностики ознак збільшення розмірів гіпофіза (в період виношування вагітності можливе збільшення вже існуючих новоутворень в гіпофізі). Існують дані про вплив лікарського засобу на плід: призначення каберголіну у дозі 0, 5-2 мг в тиждень при патологічних станах, пов'язаних з гіперсекрецією пролактину, не веде до розвитку вроджених вад розвитку, аномалій вагітності, не підвищує ризик передчасних пологів і викиднів.

При тривалому лікуванні потрібен регулярний огляд гінекологом з обов'язковим гістологічним дослідженням ендометрія і цервікального каналу шийки матки. Після стабілізації менструального циклу за 30 днів до можливого зачаття медикамент відміняють. Потрібно спостереженням за функціональним станом травної системи через ризик кровотечі, необхідний контроль рівня кров'яного тиску. При непереносимості дофаминстимулирующих медикаментів і при вираженій патології печінкової системи для попередження побічних реакцій лікування Достинексом починають з мінімальних доз, поступово доводячи до рівня терапевтичних доз.

При розвитку тяжких і персистуючих побічних реакцій потрібно короткочасне зменшення кількості препарату з поступовим подальшим підвищенням до необхідної дозування. При появі перших симптомів нейротоксичностіпри виникненні головного болю, при підвищенні рівня кров'яного тиску медикамент відміняють. Призначення цизаприду та домперидону, а також зниження дозування дозволяє зменшити вираженість нудоти. На тлі проведеної терапії може розвинутися ортостатична гіпотензія (необхідно враховувати при одночасному проведенні гіпотензивної терапії). Після припинення лікування у деяких випадках спостерігається рецидив гіперпролактинемії. У певної групи хворих персистуюча гипопролактинемия зберігається впродовж кількох місяців. У осіб жіночої статі з'являються овуляторні цикли протягом півроку після припинення лікування.

Неприпустимо перевищення разової дози 0, 25 мг для придушення вже усталеною лактації (профілактика ортостатичної гіпотензії). Відсутність позитивної динаміки на фоні лікування каберголином свідчить про інших причинах гіперсекреції пролактину (хронічна ниркова недостатність, особливо при проведенні гемодіалізу, зменшення кліренсу пролактину при патології печінкової системи). Відгуки на препарат Достинекс свідчать про високу ефективність препарату при дотриманні всіх рекомендацій. Достинекс впливає на управління автотранспортними засобами, виконання роботи, що потребує підвищеної уваги. Неприпустиме вживання алкоголю при лікуванні препаратом Достинекс.

Лікарська взаємодія:

Тиоксантен, бутирофенон, метоклопрамід, похідні фенотіазину негативно впливають на ефективність лікарського препарату. Макроліди підвищують концентрацію активної речовини в плазмі крові, що значно збільшує ризик прояву побічних реакцій. Не допускається комбінація з гіпотензивними медикаментами, похідними алкалоїдів ріжків. Етанол і антипсихотичні лікарські засоби впливають на переносимість і ефективність препарату Достинекс.