Опис актуально на 10.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція Прогестерон
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В 1 мл Прогестерон 1% ін'єкційного розчину містить 0, 01 грам діючої речовини, а також бензилбензоат (Benzylii benzoas) і рафінована оливкова/персикова олія (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).

До складу одного мл ін'єкційного розчину Прогестерон 2, 5% входять 0, 025 грам діючої речовини, бензилбензоат (Benzylii benzoas) і рафінована оливкова/персикова олія (Oleum Olivаrum/Oleum Persicоrum).

Прогестерон 1% і 2, 5% випускається в ампулах по 1 мл, розфасованих в упаковки по 5 або 10 штук.

Склад гелю і капсул варіюється в залежності від того, яка фармацевтична компанія випускає ці лікарські форми.

Форма випуску

На сьогоднішній день в аптеках продається:

• Прогестерон в таблетках для перорального прийому і в капсулах для інтравагінального застосування;
• Прогестерон в ампулах у формі ін'єкційного розчину у персиковому або оливковій олії;
• Гель Прогестерон для зовнішнього застосування.

Фармакологічна дія

Прогестагенное. Активна речовина препарату відноситься до клініко-фармакологічної групи "Гестагени" і бере участь у функціонуванні системи "гіпоталамус-гіпофіз-яєчники".

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Прогестаген — це стероїдний гормон, який в організмі виробляється жовтим тілом яєчників.

Механізм дії препаратів прогестерону пов'язаний з їх здатністю взаємодіяти зі специфічними гестагенами рецепторами, які розташовуються на поверхні клітин-мішеней.

Зв'язуючись з ними, речовина проникає в ядро клітини, активує дезоксирибонуклеиновую кислоту і стимулює синтез рибонуклеїнової кислоти.

Вплив на організм жінки полягає в тому, що препарат:

• стимулює перехід ендометрію (мукозного шару внутрішньої слизової оболонки, що вистилає тіло матки) з проліферативної фази, яка співпадає з овуляторної та фолликулярными фазами яєчникового циклу, у секреторну;
• створює оптимальні умови для імплантації ембріона, знижує чутливість матки і маткових труб до дії окситоцину і надає токолитический ефект;
• стимулює ліпази ліпопротеїнів;
• збільшує жирові запаси організму;
• сприяє підвищенню рівня індукованого і базального (фонового) інсуліну, стимулює внутрішньоклітинну утилізацію глюкози;
• посилює кумуляцию глікогену в печінці;
• стимулює синтез корою наднирників минералокортикостероидного гормону альдостерону;
• провокує гипоазотемию;
• підвищує виділення з сечею містять азот продуктів обміну;
• пригнічує вироблення ряду гіпоталамічних факторів вивільнення лютеотропина (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і, відповідно, біосинтез гіпофізарних гонадотропних гормонів;
• знижує проникність капілярної стінки в тканинах грудних залоз;
• зменшує набряклість залежного від фази менструального циклу сполучнотканинного каркасу;
• пригнічує проліферативну і мітотичну активність епітеліальної тканини проток (у разі, коли прогестерон застосовується у формі гелю).

При пероральному прийомі, інтравагінальному застосуванні препарату в капсулах, введення ін'єкційного розчину під шкіру і в м'яз, речовина швидко абсорбується. При аплікації на шкіру у формі гелю майже не абсорбується та не потрапляє в системний кровотік.

Максимальна плазмова концентрація при прийомі таблетки всередину відзначається через 1-3 години, при интравагинальной аплікації цей показник досягається через 2-6 год.

Прогестерон характеризується здатністю зв'язуватися з білками на 96-99% (головним чином з альбуміном (приблизно на 50-54%) і на 43-48% з кортикостероидсвязывающим глобуліном).

В печінки речовина біотрансформується в неактивні метаболіти (переважно в прегнандіол і прегнанолон).

Від 50 до 60% речовини виводиться нирками, понад 10% — з жовчю; экскретирующиеся з жовчю продукти метаболізації прогестерону виводяться з вмістом кишечника і можуть піддаватися кишково-печінкової рециркуляції.

Показання до застосування

Прогестерон: для чого він потрібен у формі капсул для перорального прийому?

Прийом капсул показаний при передменструальному синдромі і у випадку, якщо у жінки діагностовано фіброаденоматоз (фіброзно-кістозна хвороба).

В якості гестагенного компонента препарат призначають при ЗГТ (замісної гормональної терапії) в період, що передує менопаузібезпосередньо при клімаксі (у тому числі, якщо передчасний клімакс), а також в постменопаузальному періоді.

Капсули для інтравагінального введення: показання до застосування

Капсули для інтравагінального застосування показано:

• при необхідності призначення жінці ЗГТ у разі дисфункції яєчників, що супроводжується відсутністю прогестерону (донорство ооцитів);
• для підтримки лютеїнової фази у період підготовки до ЕКО;
• для підтримки лютеїнової фази в індукованому або спонтанному менструальному циклі.

У профілактичних цілях препарат призначають для попередження звичного і загрозливого мимовільного аборту, обумовленого гестагенну недостатністю; при ендокринному безплідді; для попередження розвитку фіброміоми і ендометріозу.

Показання до застосування масляного розчину

Оскільки прогестерон викликає місячні (у разі якщо їх затримка пов'язана з дефіцитом цього гормону), його призначають для коригування різного роду порушень менструального циклу.

Так, призначення масляного розчину доцільно при аменореї (відсутність менструальних кровотеч протягом декількох циклів) і олігоменореї (тобто при затримці менструальних кровотеч більш ніж на 40 днів).

Крім того, уколи призначають при:

• пов'язаної з недостатністю статевих залоз альгоменорее (хворобливих місячних);
• ановуляторних метрорагії (не пов'язаних з овуляцією маткових кровотечах);
• ендокринному безплідді (в тому числі, зумовлене недостатністю жовтого тіла);
• загрозу мимовільного аборту;
• діагностичних процедурах, метою яких є визначення рівня секреції эстрогенове+.

Прогестерон при затримці місячних може застосовуватися як в таблетованій формі, так і в уколах. Однак частіше все ж призначають ін'єкційний розчин, оскільки ефект після нього помітний набагато швидше, ніж після прийому таблеток.

Показання до застосування гелю
Аплікації з використанням Прогестерону у формі гелю призначають при масталгии і мастопатії.

Интравагинальные аплікації з гелем показані для лікування пов'язаної з дефіцитом прогестерону вторинної аменореї, а також у репродуктивних програм, якщо жінці потрібно заповнити недолік прогестерону при донорство ооцитів.

Протипоказання

Всі лікарські форми Прогестерону протипоказані:

• при гіперчутливості до компонентів препарату;
• при наявності серйозних порушень функції нирок і/або печінкової функції;
• у разі, якщо у пацієнтки діагностовано гепатит;
• при гострій формі запалення венозних стінок, а також при протікають в гострій формі тромбоемболічних захворюваннях;
• пацієнткам, у яких підвищений ризик утворення тромбів;
• вагінальні (піхвові) кровотечі неясної природи;
• відбувся викидень;
• неповний аборт;
• порфіринового хвороба.

Додатковими протипоказаннями до призначення масляного розчину є:

• наявність злоякісної пухлини грудної залози або статевих органів (при карциномі молочної залози винятки становлять випадки, коли прогестерон призначають у складі комплексної терапії);
• вагітність (починаючи з 14 тижня).

Побічні ефекти

Лікування препаратами прогестерону може стати причиною розвитку алергічних реакцій.

Дія на організм жінки препарату у формі капсул в окремих випадках супроводжується:

• підвищенням сонливості;
• виникають через 1-3 години після прийому таблетки приходять запамороченнями;
• різного роду порушеннями менструального циклу (наприклад, скороченням його тривалості або появою проміжних кровотеч).

Найбільш часті побічні ефекти уколов:

• гостра закупорка просвіту кровоносних судин тромбом;
• тромбофлебіт (тромбоз, що супроводжується запаленням венозної стінки);
• тромбоз кровоносних судин сітківки;
• підвищення показників артеріального тиску;
• поява набряків;
• хронічний холециститхарактеризується утворенням конкрементів в жовчному міхурі (калькульозний холецистит);
• підвищена сонливість;
• головні болі;
• апатія;
• порушення зору;
• випадання волосся (алопеція);
• зниження лібідо;
• гірсутизм (ріст волосся у жінок за чоловічим типом);
• напади нудоти і блювання;
• погіршення апетиту і, як наслідок, зниження маси тіла;
• порушення менструального циклу;
• холестатичний гепатит;
• депресія;
• дисфорія (розлад гендерної ідентичності);
• не пов'язане з годуванням дитини грудьми виділення молока з молочних залоз (галакторея);
• збільшення, болючість і напруженість молочних залоз;
• місцеві реакції (почервоніння шкірного покриву і болючість у місці ін'єкції).

Інструкція Прогестерон

Уколи Прогестерону: інструкція по застосуванню

Уколи Прогестерону роблять у м'яз або під шкіру.

При дисфункціональних маткових кровотечах показано щоденне введення протягом 6-8 днів 0, 5-1, 5 мл однопроцентного розчину. Якщо пацієнтка піддавалася процедурі вискоблювання порожнини матки, курс уколів починають через 18-20 днів.

Якщо провести вишкрібання неможливо, допускається введення препарату навіть під час кровотечі. При використанні Прогестерону під час кровотечі може тимчасово посилитись (зазвичай на 3-5 днів).

З цієї причини хворим з помірно вираженою або тяжкою формами анемії рекомендується попередньо перелити 0, 2-0, 25 л донорської крові. При зупиненому кровотечі не варто переривати курс лікування раніше 6 днів. У разі, якщо кровотеча не зупинилася після 6-8 днів лікування, продовжувати введення розчину вважається недоцільним.

При альгодисменореї (хворобливих місячних) лікування починають за 6-8 днів до початку менструації. Пацієнткам показано щоденне введення протягом 6-8 днів від 0, 5 до 1 мл однопроцентного розчину. Курс лікування дозволяється повторити кілька разів.

У профілактичних цілях для попередження мимовільного аборту щодня або через день вводять від 0, 5 до 2, 5 мл однопроцентного розчину. Ін'єкції продовжують робити до повного зникнення загрозливих симптомів. При звичному викидні препарат слід вводити до IV місяця вагітності.

Максимальна разова і добова доза дорослим пацієнтам при введенні Прогестерону в м'яз становить 0, 025 р.

Прогестерон для виклику місячних: як колоти при затримці місячних

При гіпогонадизмі, аменореї, а також для викликання місячних у разі їх затримки лікування починають з призначення препаратів естрогенної дії. Метою терапії є досягнення достатньої проліферації клітин ендометрію. По завершенні курсу з застосуванням препаратів естрогенної дії пацієнтці призначають ін'єкції Прогестерону.

Лікування передбачає введення щодня по 0, 5 або через день по 1 мл одновідсоткового масляного розчину (в окремих випадках може бути призначений Прогестерон 2, 5% для виклику місячних). Як правило, потрібно від 5 до 10 ін'єкцій.

Інструкція Прогестерон у таблетках та у формі гелю

Таблетки приймають внутрішньо (не прив'язуючись до часу прийому їжі) або ж застосовують інтравагінально, гель використовують як місцевий засіб. Режим дозування, оптимальну лікарську форму та тривалість лікування визначають залежно від показань і особливостей перебігу захворювання.

Як правило, добова доза становить від 200 до 400 мг прогестерону. Для підтримки лютеїнової фази при ЕКО пацієнтці показана доза, що дорівнює 600 мг прогестерону, з кратністю застосувань 3 рази на день (200 мг через кожні 8 годин).

Для однієї аплікація потрібно 2, 5 г гелю (що еквівалентно 25 мг прогестерону). Гель наносять за допомогою спеціального аплікатора-дозатора на шкіру молочних залоз щодня один або два рази в день (до повного вбирання) або ж під другу фазу менструального циклу (з 16 по 25-й день). Лікування зазвичай проводять протягом 3 циклів.

Повторний курс можливий за показаннями.

Передозування

При передозуванні Прогестероном підвищується ризик розвитку описаних вище побічних ефектів, а їх вираженість при цьому посилюється. При появі небажаних симптомів застосування препарату припиняють. Після зникнення побічних ефектів лікування продовжують, але з використанням менших доз.

Передозування препаратом у формі гелю вважається малоймовірною у зв'язку з тим, що його системна абсорбція вкрай незначна.

Взаємодія

Знижує інтенсивність дії анаболічних стероїдних препаратів, окситоксических препаратів (тобто засобів, що стимулюють скоротливу активність матки), синтезуються в передній частці гіпофіза гонадотропних гормонів.
Знижує лактогенний ефект окситоцину.

При одночасному застосуванні з діуретичними препаратами, бромкриптином; препаратами, що знижують підвищений артеріальний тиск; системними коагулянтами, імуносупресорами Прогестерон підсилює дію цих лікарських засобів.

При прийомі препарату в комбінації з барбітуратами відзначається зменшення його фармакологічної активності.

Прогестерон знижує ефективність антикоагулянтів.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в сухому темному місці при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей.

Термін придатності

Препарат придатний до застосування протягом 5 років з моменту випуску.

Особливі вказівки

З обережністю та під постійним контролем застосовують при захворюваннях серця і судин, епілепсії, легких або помірно виражених порушення функції нирокдля лікування діабетиків, пацієнтів, які страждають від бронхіальної астми і мігрені.

Також з обережністю призначають Прогестерон і пацієнтам, які мають в анамнезі психічні порушення. При виникненні перших ознак депресії лікування припиняють. Також слід звертати увагу і на ранні ознаки розвитку тромбоемболії. Їх поява є приводом для відміни препарату.

Пацієнтам з цукровий діабет у період лікування Прогестероном слід постійно контролювати показники вмісту глюкози в крові.

Оскільки стероїдні гормони метаболізуються в печінці, Прогестерон не призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Лікування препаратами прогестерону може супроводжуватися ослабленням концентрації уваги, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими видами діяльності, які вимагають високої швидкості психомоторних реакцій або несуть потенційну загрозу здоров'ю і життю.

Тривале застосування підвищених доз Прогестерону може спровокувати припинення менструацій.

Препарату у формі гелю наносять, не втираючи його в шкіру молочних залоз і не масажуючи їх. Після нанесення крему не слід перебувати під прямими сонячними променями.

Аналоги

Прогестерон містять препарати — це Утрожестан, Ипрожин, Крайнон, Праджисан, Прожестожель, Эндометрин. Багатокомпонентний аналог препарату — вагінальні капсули Триожиналь.

Застосування Прогестерону під час вагітності

Таблетки і уколи при вагітності показано тільки у тих випадках, коли потрібно попередити мимовільний викидень. Достовірних даних щодо безпеки застосування при вагітності препарату у формі гелю немає.

У період годування груддю слід утриматися від застосування таблеток і уколів Прогестерону. Гель призначають, коли немає альтернативних методів лікування, а користь для матері потенційно перевищує ризик для дитини.

Існує думка, що препарат допомагає позбутися від небажаної вагітності, у зв'язку з чим нерідко виникають питання “Як зірвати ранню вагітність за допомогою Прогестерону? ".

Однак це неможливо, оскільки прогестерон навпаки сприяє зміцненню вагітності (з цієї причини препарат призначають жінкам, яким поставлений діагноз "безпліддя", а також жінкам, яким належить процедура ЕКЗ). А ось дефіцит цього гормону може спричинити викидень.

Відгуки про Прогестерону

Найбільшу кількість відгуків про препарат можна знайти на спеціальних форумах, присвячених проблемі жіночого безпліддя.

Більшість жінок, у яких виникали труднощі із зачаттям і виношуванням дитини, зазначають дієвість Прогестерону навіть у тих випадках, коли пацієнтка перенесла кілька викиднів до початку курсу застосування цього засобу при настанні чергової вагітності. Тобто в ряді випадків Прогестерон — це єдиний шанс врятувати вагітність.

Тим не менш, існують і негативні відгуки про препарат. Пов'язані вони з досить великою кількістю побічних ефектів препарату і наявністю протипоказань до його застосування. Крім того, деякі з жінок, що проходили курс лікування Прогестероном, не помітили якогось ефекту від призначеної терапії.

Як би там не було, як і у випадку з іншими лікарськими засобами, самолікування препаратами прогестерону неприпустимо. Починати курс застосування можна лише після всебічного обстеження і на підставі даних аналізів.

Ціна Прогестерону

Ціна уколів в Росії — від 105 рублів за упаковку ампул з одновідсотковим розчином і від 360 рублів за упаковку ампул з масляним розчином 2, 5%. Купити таблетки можна в середньому за 180 рублів (ціна залежить від місця покупки, виробника препарату, концентрації активної речовини в одній таблетці та кількості таблеток в упаковці).

В українських аптеках ціна Прогестерону в таблетках становить в середньому 45 грн. Вартість ампул з розчином 1% — від 12 грн, ампули 2, 5% коштують в середньому 32 грн.