Опис актуально на 21.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Беротек, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 мл розчину для інгаляцій містить такі активні компоненти:

• гідробромід Фенотерола – 1 мг (концентрація лікарської рідини– 0, 1 %);
• хлорид бензалконію;
• дигідрат эдетата динатрію;
• хлорид натрію;
• хлористоводнева кислота молярностью в 1 н;
• вода дистильована.

1 доза інгаляційного аерозолю Беротек Н містить такі біологічні речовини, як:

• гідробромід Фенотерола – 100 мкг;
• пропелент – 1, 1, 1, 2 – тетрафторэтан (HFA 134a);
• ангідрид лимонної кислоти;
• етанол;
• дистильована вода.

Форма випуску

На полицях аптечних кіосків фармацевтичний препарат Беротек можна знайти в наступних варіаціях:

• Розчин для інгаляцій – прозора і безбарвна лікарська рідина, вільна від плаваючих частинок з ледь відчутним запахом. Фасується препарат у флакони-крапельниці з темного скла ємністю 20 мл (виходячи з стандартних одиниць об'єму 1 мл = 20 крапель). В картонну упаковку вкладається один флакон.
• Інгаляційний дозований аерозоль у спеціальних балонах з нержавіючої сталі з зручним мундштуком (інгалятор представлений неспецифічним дозуючим пристроєм) на 10 мл (близько 200 впорскувань). Картонна коробка містить 1 балон з лікарським засобом.

Фармакологічна дія

Беротек – лікарський засіб на основі Фенотерола (препарат носить міжнародна непатентована назва або МНН за до переважаючого у складі компоненту), який за своїм фармацевтичним властивостями класифікується, як селективний стимулятор бета-2-адренорецепторів, локалізованих переважним чином в дихальних шляхах. Відповідно, активна діюча складова препарату дозволяє розслабляти гладку мускулатуру бронхів і судин, протидіючи, таким чином, розвитку бронхоспастических реакцій, наприклад, при бронхіальній астмі.

Звуження просвіту бронхів відбувається під дією метахолина, гістаміну, холодного повітря і різних екзогенних алергенів (щодо механізму реакції гіперчутливості негайного типу). Після попадання в регіонарний кровотік, Фенотреол призупиняє вивільнення активних медіаторів запалення з опасистих клітин (базофіли, що вийшли в тканини). В цьому і полягає механізм терапевтичної дії лікарського препарату при розвитку бронхообструкції.

Біохімічна підґрунтя ефектів Фенотела увазі взаємодію активного компонента з стимуляторным білком-GS, який активує клітинну аденілатциклазу. У відповідь на це збільшується синтез такого вторинного посередника, як цАМФ. У свою чергу месенджер стимулює роботу протеїнкінази А, біологічна роль якої полягає у фосфорилюванні клітинних білків-мішеней гладкої мускулатури. Таким чином, інактивуються легкі ланцюги міозину (одна з основних складових м'язового волокна), відкриваються швидкі калієві канали, що зовні проявляється, як розслаблення гладкомышечного шару дихальних шляхів і судинного русла.

Не слід забувати, що бета-адренорецептори також локалізуються в серцевому м'язі відповідно впливу основного діючого компонента Беротека спостерігаються в міокарді і відповідному судинному руслі. Так, помітно збільшується сила і частота серцевих скорочень, що значною мірою посилює кровотік на мікроциркуляторному і магістральному рівнях кровопостачання периферичних тканин.

Високі дозування фармацевтичного препарату володіють куди більш широким дією, яка полягає у:

• посилення мукоциліарного транспорту;
• пригнічення скорочувальної активності матки;
• порушення жирового (ліполіз) і вуглеводного (глікогеноліз) обмінів;
• зниження калію в плазмі крові.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармацевтичний препарат Беротек використовується місцево, так як клінічні дослідження даного лікарського засобу довели, що його терапевтичний ефект практично не залежить від сироваткової концентрації активних компонентів. Після інгаляції близько 10-30 % основної діючої речовини досягає нижніх відділів дихальних шляхів. Інша частина фарби осідає у верхніх частинах респіраторного шляху, у ротовій порожнині або проковтнути, потрапляючи в шлунково-кишковий тракт. Біодоступність Фенотерола становить близько 18-19 %.

Абсорбція з поверхні легенів відбувається в два етапи. Протягом перших 11 хвилин після введення лікарського засобу в організм всмоктується 30 % разової дози, потім, за наступні 2 години, решту 70 % повільно долають фізіологічні бар'єри, проникаючи всередину м'яких тканин. Максимальна плазмова концентрація препарату становить 45, 3 пг/мл і спостерігається вже через 15 хвилин після проведення інгаляції.

Фенотерол схильний рівномірно розподілятися в організмі за обсягом в 1, 9-2, 7 л/кг маси тіла. Дана властивість найбільш вірно описується за допомогою трифазної фармакокінетичною моделі з періодами напіввиведення в 0, 42 хвилини, 14, 3 хвилини і 3, 2 години. У кровоносному руслі діючі компоненти зв'язуються з плазмовим білком у кількості 40-55 % від початкової дози.

Метаболізм гідроброміду Фенотерола проходить в стінці кишечника або в печінці шляхом кон'югації (або сульфонации) до сульфатів і глюкуронідів. Після проходження всіх стадій обміну і надання терапевтичного ефектів активна складова виділяється за допомогою декількох шляхів. Насамперед біологічна речовина виводиться з жовчю в просвіт травної трубки зі швидкістю близько 1, 1-1, 8 мл/хв. Приблизно 15 % загальної середньої кліренсу складає елімінація Фенотерола через механізми клубочкової фільтрації (приблизно 0, 27 л/хв). Також, завдяки згідно діючого компонента з білками плазми, лікарський засіб виділяється за допомогою тубулярної секреції.

Показання до застосування

• хронічна обструктивна хвороба легень;
• бронхоспазм на тлі бронхіальної астми;
• оборотне звуження дихальних шляхів;
• хронічний обструктивний бронхіт;
• емфізема легенів;
• а також в якості профілактичного засобу при астмі фізичного зусилля.

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до складових компонентів фармацевтичного препарату;
• спадкова або набута непереносимість біологічно активних речовин лікарського засобу;
• аортальний стеноз;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• тиреотоксикоз;
• тахіаритмія;
• пороки серця;
• некомпенсований цукровий діабет;
• глаукома;
• 1 триместр вагітності і період грудного вигодовування;
• молодша вікова категорія пацієнтів до 4 років.

Під постійним наглядом медичного персоналу і регулярному проведенні діагностичних аналізів рекомендується проходити консервативне лікування фармацевтичним препаратом при наявності наступних патологій:

• неконтрольована артеріальна гипертензия;
• важкі нозологічні одиниці, що зачіпають серце і судинну систему;
• феохромоцитома;
• гіпертиреоз;
• після перенесеного інфаркту міокарда;
• компенсована стадія розвитку цукрового діабету.

Побічні дії

В період проходження курсу консервативної терапії лікарським засобом Беротек можуть спостерігатися такі небажані ефекти:

• з боку центральної нервової системи – дрібний, інтенційний тремор, головний біль і запаморочення, порушення акомодації, зміна психічного статусу (останній побічний ефект відзначається лише в поодиноких випадках).
• серцево-судинна система – інтенсивна тахікардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, підвищення систолічного показника ПЕКЛО, аритмія.
• з боку дихальної або респіраторної системи – кашель, місцеве подразнення слизових оболонок, парадоксальний бронхоспазм (останній спостерігається вкрай рідко, однак має місце бути).
• шлунково-кишковий тракт – нудота і наступна, як правило, потім блювота.
• алергічні реакції – висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк мови, губ та обличчя.
• інші системи – слабкість, гіпокаліємія катастрофічно великими цифрами (особливо у пацієнтів з тяжкими формами бронхіальної астми, які в якості терапії отримують лікарські засоби на основі глюкокортикостероїдів, діуретиків і ксантину), міалгія (м'язовий біль нез'ясованого генезу), посилення потовиділення, затримка активного сечовипускання.

Беротек, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Як використовувати розчин для інгаляцій

Лікарський препарат призначений для місцевого впливу на тканини повітроносних шляхів. Безпосередньо перед застосуванням рекомендовану дозу розводять фізіологічним розчином (категорично заборонено використовувати у якості розчинника дистильовану воду до об'єму в 3-4 мл

Інгаляцію рекомендовано проводити за допомогою спеціального отоларингологічного пристрою – небулайзера. Також можна застосовувати іншу киснево-дихальну апаратуру. Оптимальна швидкість повітряного потоку, збагаченого лікарським засобом – 6-8 л/хв. Відповідно фармацевтичним дозування: 20 крапель = 1 мл рідини, а 1 крапля в свою чергу містить близько 50 мкг Гідроброміду Фенотерола.

Дозування розчину для інгаляцій

• дітям до 6 років та масою тіла менше 22 кг – 0, 05 мл (1 крапля) /кг живої ваги 3 рази на добу, але не більше 0, 5 мл (10 крапель) разового кількості препарату;
• дітям від 6 до 12 років і масою тіла в межах від 22 до 36 кг – 0, 25-0, 5 мл лікарського засобу для термінового купірування симптомів ургентного звуження бронхів 4 раз на день, однак дозування може збільшуватися у важких стадіях розвитку бронхіальної астми;
• підлітки старше 12 років і дорослі (аж до літніх пацієнтів старше 75 років) – 0, 5 мл препарату до 4 разів на добу, проте можливо, як зменшення, так і підвищення дози при певних медичних показань або індивідуальних рекомендаціях лікаря.

Інструкція по застосуванню Беротек Н

Перед використанням дозованого спрею слід струснути балон і двічі натиснути на її дно, щоб наступні впорскування були повноцінними, а компоненти лікарської рідини не опускалися за дією зовнішніх сил, зокрема сили тяжіння. Потім слід суворо дотримуватися правильної послідовності дій при застосуванні фармацевтичного препарату:

• зняти захисний ковпачок з балона;
• зробити глибокий і повільний видих;
• обхопити губами дозуючий наконечник таким чином, щоб вісь балона була спрямована дном вгору;
  одночасно з глибоким вдихом натиснути на дно сталевий ємності для вивільнення необхідної кількості лікарського засобу;
• затримати дихання на кілька секунд для більш повного проникнення фармацевтичної рідини;
• повторити останні 3 кроки для отримання другої дозування, якщо така призначена лікарем;
• закрити ковпачок, переводячи балон у вихідне положення.

Аерозоль оснащений спеціальним пластиковим адаптером для рота (мундштук для точного дозування кількості вдихуваного Беротека). Дана деталь не є універсальною, тобто не слід використовувати його з іншими балонами.

Ємність з лікарським засобом розрахована на 200 впорскувань або рівномірних інгаляцій, однак балон непрозорий, тому складно визначити яку кількість фармацевтичного препарату знаходиться всередині. Для цього слід зняти захисний ковпачок і занурити балон в ємність з водою. Під дією фізичних законів лікарський засіб декілька спливе, якщо в ній є якась кількість вільного газу. Таким чином визначають кількість рідкого Фенотерола і його допоміжних компонентів.

Передозування

При передозуванні фармацевтичним препаратом спостерігається наступні симптоми:

• тахікардія;
• ангинальная біль;
• серцебиття;
• аритмії;
• напади стенокардії;
• артеріальна гіпер - або гіпотензія (залежно від схильності пацієнта);
• збільшення пульсового тиску;
• інтенсивна гіперемія шкірних покривів обличчя та верхньої половини тіла;
• інтенційний тремор.

В якості фармацевтичного антидоту для лікарського засобу Беротек використовуються, як правило, кардіоселективні бета-адреноблокатори, особливо блокатори рецепторів типу бета-1 (антагоністична дія). Одна застосування даних препаратів загрожує посиленням бронхіальної обструкції, тому слід дуже ретельно підбирати відповідну дозу антидоту. Також використовується симптоматична терапіяпередбачає застосування седативних лікарських засобів і транквілізаторів. При відповідних медичних показаннях вдаються до допомоги інтенсивної терапії (контроль основних життєвих показників).

Взаємодія

Посилюють загальне терапевтичну дію фармацевтичного препарату наступні ліки:

• агоністи бета-адренорецепторів;
• антихолінергічні речовини;
• трициклічні антидепресанти;
• інгібітори ферменту моноаминоскидазы (МАО).

Поєднане застосування наступних лікарських засобів стимулює розвиток побічних ефектів:

• бета-адреноміметики;
• антихолінергічні речовини;
• похідні ксантину (включаючи Теофілін).

Інші взаємодії:

• блокатори бета-адренорецептори при призначенні їх паралельно з Беротеком можуть призводити до серйозного зниження бронходилатації;
• галогенизированние гидрокарбоновые антисептики (наприклад, Галотан, або трихлоретилен Энфлуран) посилюють впливу активних компонентів лікарського засобу на серцево-судинну систему.

Умови продажу

Відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати фармацевтичний препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 градусів Цельсія, вдалині від дії прямих сонячних променів і відкритого вогню (остання умова особливо стосується інгаляційного аерозолю в сталевих балонах). Категорично заборонено заморожувати лікарську рідина.

Термін придатності

5 років

Особливі вказівки

Терапевтичний ефект консервативної санації бронхіальної астми і стероїд залежною хронічної обструктивної хвороби легень буде куди вище, якщо доповнювати лікування протизапальними фармацевтичним препаратами, наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами. Проте у такому випадку рекомендується терапія у відповідних стаціонарах. Також необхідно проводити регулярні діагностичні аналізи доцільності такої схеми лікування в кожному конкретному випадку, щоб не нашкодити пацієнту.

Якщо за якимись медичними показаннями або особистим уподобанням замість розчину для інгаляцій Беротек було вирішено використовувати аерозоль Беротек Н для лікування відповідної патології, то слід попередити пацієнта, що його смак дещо відрізняється. Однак різниця органолептичних показників фармацевтичних препаратів не впливає на терапевтичну ефективність, безпеку або список побічних ефектів, а значить, лікарські засоби є повністю взаємозамінними.

Аналоги

Аналоги Беротека складають невеликий ряд фармацевтичних препаратів – Партусістен, Фенотерол і Фенотерола гідробромід. Також у консервативній терапії і профілактики при захворюваннях дихальної системи Беротек може замінюватися іншим подібним йому лікарським засобом під назвою Беродуал. Це дозований аерозоль для інгаляцій при різного роду респіраторних патологіях.

На тематичних форумах часто звучить питання: що краще — Беротек або Беродуал в тій чи іншій клінічній ситуації.

Відповідь лежить в складі обох препаратів. Основним активним елементом Беротека є Фенотерола Гідробромід, дія якого в формі аерозолю або розчину для інгаляцій посилено різними допоміжними компонентами. Беродуал, в свою чергу, крім Фенотерола також містить Іпратропію бромід – біологічно активна антихолінергічну речовина, терапевтичні властивості якого дозволяють максимально ефективно ліквідувати нозологічні одиниці, що вражають дихальний тракт. Однак відповідно посилення корисного спектру дії, подовжується і список побічних ефектів.

Тому з упевненістю вибрати який-небудь з двох фармацевтичних препаратів у консервативній терапії респіраторної системи досить складно. Слід прислухатися до медичних вказівок лікаря і чітко виконувати всі побажання. Так, наприклад, інструкція обидва лікарські засоби досить чітко обмежує дозволену дозу, а, значить, інгаляції слід проводити максимально уважно.

Дітям

У педіатричній практиці даний лікарський препарат може використовуватися тільки коли дитині виповниться 4 роки.

При вагітності і лактації)

Фармацевтичний препарат може використовуватися для лікування вагітних жінок тільки у другому і третьому триместрі.

У період грудного вигодовування призначення лікарського засобу обґрунтовано тільки в тому випадку, якщо очікуваний результат терапевтичного втручання набагато перевищує потенційний ризик для дитини, так як Фенотерол, основний діючий компонент аерозолю, здатний проникати в грудне молоко.

Відгуки про Беротеке

Фармацевтичний препарат володіє хорошою репутацією на тематичних форумах по лікуванню патології дихальної системи. Набагато більше позитивних відгуків від пацієнтів, які використовували аерозоль для інгаляцій, а не рідкий розчин. Як правило, з позитивної сторони характеризується зручність використання, час проведення маніпуляції, тривалість курсу і так далі. Не слід забувати, що балон з ліками має невеликі розміри, відповідно його можна брати з собою на природу або в інші місця відпочинку, щоб не пропускати прийом фармацевтичного препарату.

Відгуки про Беротеке від кваліфікованих фахівців також одобряющего характеру. Звичайно, список побічних ефектів досить великий, однак лікарський засіб дозволяє справлятися з досить широким спектром респіраторних захворювань. Препарат може використовуватися як засіб монотерапії при певних нозологічних одиницях, виступати в ролі профілактичної санації або в поєднаному консервативному курсі. Однак слід суворо дотримуватися інструкції під час використання аерозолю щодо клінічних взаємодій і дозування, щоб лікування не привело до несприятливих наслідків.

Ціна на Беротек, де купити

Ціна аерозолю Беротек на території Російської Федерації, в середньому, становить 300 рублів, а в Україні ціна Беротек Н, аерозолю для інгаляцій коливається в межах від 140 до 170 гривень.