Опис актуально на 09.07.2014
- Латинська назва: Esperal
- Код АТХ: N07BB01
- Діюча речовина: Дисульфірам (Disulfiram)
- Виробник: Sanofi-Aventis France (Франція)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція по застосуванню Эспераля (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі вказівки
- Аналоги
- Дітям
- З алкоголем
- При вагітності і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
У складі засобу міститься дисульфірам, а також додаткові інгредієнти: полівідон К30, магнію стеарат, кармеллоза натрію, мікрокристалічна целюлоза.
Форма випуску
Препарат випускається в таблетках, які мають круглу форму, білий колір з кремовим відтінком. На одному боці таблетки — хрестоподібна ризику, на іншій — гравірування «ESPERAL«. Таблетки упаковані в поліпропіленові флакони з пробкою по 20 штук. Флакон упакований в картонну пачку.
Також ліки Еспераль випускається у вигляді спеціального гелю, який використовується для проведення імплантації під шкіру.
Фармакологічна дія
Таблетки і гель Еспераль застосовуються для лікування алкоголізму. Активна речовина дисульфірам діє, забезпечуючи блокаду ацетальдегідрогенази, приймає участь в метаболізмі етанолу. Як наслідок, в організмі підвищується концентрація ацетальдегіду, метаболіту етанолу. Це провокує прояв у людини негативних відчуттів (тахікардіязниження тиску, нудота, блювота та ін). Отже, прийом алкоголю стає для нього джерелом вкрай негативних відчуттів. В результаті виробляється умовно-рефлекторне огида до запаху і смаку алкоголю.
Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 12 годин після вживання таблеток. Дія препарату може зберігатися протягом 10-14 днів після того, як лікування було припинено.
Еспераль імплантат дає можливість підтримувати в організмі людини постійний рівень дисульфіраму. Важливо дотримуватися наступна умова: перед тим, як буде проведена імплантація, людина протягом декількох діб не повинен вживати алкогольні напої.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Вплив дисульфіраму ґрунтується на блокаді ацетальдегіддегідрогенази, що бере участь в метаболізмі етилового спирту.
Після прийому перорально з ШКТ всмоктується від 70 до 90% дисульфіраму. Далі відзначається швидкий процес метаболізму, речовина відновлюється до дитіокарбамату, який або виводиться з організму у вигляді глюкурон-кон'югату, або перетворюється в діетиламін і сульфід вуглецю. Останній частково виводиться через легені людини (від 4 до 53%).
Показання до застосування
Препарат застосовують за такими показаннями:
- профілактика і терапія рецидивів хронічного алкоголізму;
- як додаткове дезінтоксикаційний засіб при отруєння нікелем, яке має хронічний характер.
Протипоказання
Категоричним протипоказанням до прийому препарату є такі хвороби і стану:
- важка форма печінкової недостатності;
- цукровий діабет;
- епілепсія і судоми будь-якого походження;
- психічні хвороби;
- вагітність і лактація;
- виражена чутливість до складових препарату.
Відносними протипоказаннями є:
- гіпотиреоз;
- ниркова недостатність.
Побічні дії
Перш ніж починати лікування цим препаратом, людина повинна чітко усвідомлювати, що це таке, і які побічні ефекти можуть проявитися в процесі лікування.
Побічні дії, які проявляються через властивостей дисульфіраму: відчуття металевого присмаку в роті, прояв неприємного запаху у людей з колостомией. У рідкісних випадках може розвиватися неврит зорового нерва, гепатит, поліневрит нижніх кінцівок, погіршення пам'яті, прояв сплутаності свідомості, головні болі, астеніяалергія на шкірі.
Побічні ефекти, які проявляються внаслідок комбінування дисульфіраму з етанолом: прояв дихальної недостатності, колапс, порушення неврологічного характеру, порушення ритму серця, стенокардія, набряк мозку.
При тривалому лікуванні засобом можуть відзначатися: психози, схожі на алкогольні гастрит, гепатит, загострення поліневриту. У людей, що страждають серцево-судинними хворобами, може розвинутися тромбоз судин мозку. При парестезії в обличчі і кінцівках потрібно негайно скасовувати засіб.
Якщо на тлі прийому кошти була прийнята доза алкоголю, що перевищує 50-80 мл (перераховуючи на 40% етанол), можливо прояв тяжких порушеннях функції дихальної і серцево-судинної систем, судоми, набряки. У такому разі проводиться негайне дезінтоксикаційне лікування.
Інструкція по застосуванню Эспераля (Спосіб і дозування)
Перед тим, як почнеться терапія, пацієнт повинен пройти ретельне обстеження. Крім того, він повинен чітко розуміти, як діє препарат, і які наслідки і ускладнення можуть проявлятися в процесі його прийому.
Інструкція Еспераль наступна: таблетки приймаються всередину по 500 мг. Прийом здійснюється один раз, в ранковий час, під час їжі. Інструкція по застосуванню Еспераль передбачає поступове зниження дози препарату до 250 мг або 125 мг на добу. Як приймати засіб і коригувати дозу, більш докладно розповість лікар.
Після початку лікування через 7-10 днів проводиться алкогольна проба: 20-30 мл 40% етанолу приймається після вживання 500 мг засобу Еспераль. Якщо реакція слабка, то доза спиртного збільшується. При цьому максимальна доза може становити 100-120 мл 40% алкоголю. Далі проводиться ще одна проба в стаціонарі через 1-2 дні і амбулаторно через 3-5 днів. Пізніше препарат застосовується у добовій підтримуючій дозі 150-200 мг на протязі 1-3 років.
Вшивання імплантатів проводиться в тканину м'язи на чотири сантиметри вглиб. Як правило, підшивка проводиться у верхню частину сідниць або у ліву клубову область. Спочатку проводиться дезінфекція і знеболювання, далі проводиться надріз розміром приблизно 6 мм. Підшкірна клітковина розсовується спеціальним інструментом, після чого вводиться препарат. Всього пацієнту вводиться 0, 8 г препарату. Після того, як імплантація завершена, накладається шов і пов'язка. Після підшивки Еспераль може діяти від півроку до п'яти років. Кодування триває в залежності від тієї дози, яка була застосована.
Передозування
При передозуванні (комбінуванні дисульфірам-етанолможливо пригнічення свідомості, кома, серцево-судинний колапс, ускладнення неврологічного характеру. У такому разі проводиться симптоматичне лікування.
Взаємодія
Протипоказаний прийом кошти з алкоголем, так як в цьому випадку виникає реакція непереносимості.
Небажано комбінувати Еспераль з Ізоніазидом, так як можливе порушення поведінки та координації.
При одночасному застосуванні засобу з 5-нітро-імідазолами ймовірно розвиток сплутаності свідомості, деліріозних розладів.
При одночасному прийомі з Фенітоїном може відзначатися швидке збільшення концентрації фенітоїну в плазмі, токсичні симптоми.
З обережністю з препаратом застосовуються наступні ЛЗ:
- Теофілін, так як дисульфірам інгібує його метаболізм. Тому дозу теофіліну треба коригувати.
- Варфарин і ряд інших пероральних антикоагулянтів. Виникає небезпека кровотечі, так як ефективність пероральних антикоагулянтів підвищується. Слід регулярно контролювати рівень вмісту протромбіну в крові та коректувати дозування антикоагулянтів протягом восьми днів після відміни дисульфіраму.
- Бензодіазепіни, так як дисульфірам збільшує рівень седативної дії бензодіазепінів, інгібуючи їх окислювальний метаболізм.
- Трициклічні антидепресанти при лікуванні дисульфірамом значно посилюють непереносимість алкоголю.
Умови продажу
Відпускається за рецептом лікаря.
Умови зберігання
Засіб потрібно берегти від доступу дітей, зберігати в сухому місць при цьому температура повітря не повинна бути вище 25°С.
Термін придатності
Зберігати Еспераль можна 3 роки.
Особливі вказівки
На протязі того часу, поки людина приймає таблетки Еспераль, не можна вживати спиртні напої, а також приймати будь-які ЛЗ, у яких міститься спирт.
Якщо пацієнт використовує гель Еспераль, таблетки від алкоголізму, його реакція організму на одночасний прийом алкоголю може бути як швидким, так і відстроченого. В останньому випадку можливий розвиток токсичного гепатиту, при якому уражаються нирки, печінка, підшлункова залоза.
Аналоги Эспераля
- Пропротен-100
- Лидевин
- Метадоксил
Аналоги препарату за основним діючим компонентом – це препарати Торпедо, Антабус, Дисульфірам, Лидевин, Тетурам, Тетлонг-250. Доцільно застосовувати аналоги, слід обов'язково дізнаватися у лікаря.
Що краще: Еспераль або Еспераль Гель?
Яку форму препарату доцільно вибрати, залежить від уподобань пацієнта. Якщо таблетки необхідно вживати по схемі, то вшивание гелю забезпечує стійкий ефект без необхідності подальшого прийому засобу. Тим не менш, слід врахувати, що підшкірна ін'єкція Эспераля забезпечує постійну високу концентрацію дисульфіраму в організмі. Тому при вживанні алкоголю можлива інтоксикація.
Для усунення препарату з організму має проводитися нейтралізація, з цією метою використовується антидот.
Дітям
Не застосовується для лікування дітей.
З алкоголем
Якщо одночасно приймати Еспераль і алкоголь, наслідки можуть бути дуже серйозними. Відзначається виражена реакція непереносимості при паралельному прийомі спиртного. Слід повністю виключити алкоголь, а також ліки, що містять спирт.
При вагітності
Протипоказане лікування Эспералем при вагітності та грудному годуванні.
Відгуки про Эсперале
Відгуки про таблетках Еспераль свідчать, що пацієнти, які використовували їх, змогли відмовитися від алкоголю на період лікування, а часто і дотримуватися тверезого способу життя після його закінчення. Тим не менш, слід врахувати, що і гель, і препарат у вигляді таблеток дійсно викликає дуже сильну негативну реакцію при прийомі спиртного, про що свідчать відгуки. Люди, яким було вироблено вшивання або уколи, відзначали прояв присмаку металу в роті, періодичних головних болів, алергічних реакцій і інших побічних явищ. Зазначається, що навіть при вживанні невеликих доз спиртного побічні явища можуть бути дуже серйозними.
Ціна Еспераль, де купити
Купити таблетки Еспераль можна за ціною в середньому 1000 рублів за 20 шт.
В Україні ціна таблеток Еспераль становить від 70 до 100 гривень.