Опис актуально на 16.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Форадила (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу 1 капсули входить 12, 5 мг активної речовини формотерола фумарату.

В якості допоміжної речовини виступає лактоза (25 мг).

Форма випуску

Препарат Форадил випускається у вигляді капсул, які містять білий вільно текучий порошок для інгаляцій. На прозорих безбарвних капсули розміру №3 присутнє маркування «CG» (на кришці) і «FXF» (на корпусі). Маркування нанесене на капсулу чорним чорнилом.

Капсули упаковані по 10 штук у блістери, які поміщені разом з аэролайзером (пристрій для інгаляцій) у картонні пачки.

У кожній картонній пачці може бути 3 або 6 блістерів з капсулами.

Фармакологічна дія

Формотерола фумарат є селективним агоністом β2-адренорецепторів. Його фармакологічна дія полягає в тому, що він може використовуватися в якості бронхорасширяющего кошти як пацієнтами з оборотною обструкцією дихальних шляхів, так і з необоротною.

Основними перевагами Форадила перед іншими препаратами, що мають аналогічний фармакологічна дія, є те, що формотерола фумарат діє швидко (протягом 3 хвилин) і його дія триває близько 12 годин після процедури інгаляції. Також даний препарат при його прийомі в терапевтичних дозах практично не виявляє істотного впливу на серцево-судинну систему пацієнта.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Формотерола фумарат перешкоджає процесу вивільнення як лейкотрієнів, так і гістаміну з опасистих клітин. Під час експериментів на тваринах були виявлені і досить сильні протизапальні здібності формотерола. Доведено, що даний препарат гальмує і блокує розвиток набряку і накопичення клітин запалення.

В результаті експериментальних досліджень на тваринах in vitro було також виявлено, що (R, R)- та (S, S)-энантиомеры рацемического формотерола як і він сам володіють властивостями високоселективних агоністів β2-рецепторів. Зверніть увагу на те, що (S, S)-енантіомер виявився значно менш активним, ніж (R, R)-енантіомер (800-1000 разів), що підтверджує те, що він не робить негативного впливу на здатності (R, R)-енантіомер по відношенню до гладкої мускулатури трахеї. У ході експериментів і при порівнянні цих двох енантіомерів з рацемической сумішшю фахівцями не були визначені фармакологічні докази переваги застосування (R, R)- та (S, S)-енантіомерів.

Під час досліджень, у яких брали участь люди, було виявлено, що формотерола фумарат дуже ефективний при запобіганні бронхоспазму, який може бути викликаний як сильними алергенами, холодним повітрям і фізичним навантаженням, так і такми речовинами, як гістамін і метахолин. За рахунок того, що Форадил має виражений бронхорозширюючий ефект протягом 12 годин після процедури інгаляції, то при прийомі цього препарату в зазначених дозах 2 рази на добу дає можливість у більшості випадків повністю контролювати бронхоспазм як вдень, так і протягом ночі.

При ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень) стабільного перебігу Форадил, який застосовується з використанням пристрою для інгаляцій (аэролайзером) по 12 або 24 мкг 2 рази на добу, сприяє швидкому настанню бронхорасширяющего ефекту, тривалість якого становить щонайменше 12 годин.

Всмоктування

Під час експерименту було визначено, що при одиничній інгаляції з дозою 120 мкг препарат швидко абсорбировался в плазму і його Cmax в плазмі була досягнута протягом 10 хвилин після процедури і склала 266 пмоль/л. При використанні формотерола по 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 10-12 тижнів у хворих ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень) концентрація формотерола в плазмі (при вимірюваннях через 15 хвилин, 2 години і 5 годин після процедури інгаляції) варіювалася між 11.6 і 25.8 пмоль/л, а також 23.4 і 50.4 пмоль/л

В ході досліджень також була вивчена сумарна екскреція як формотерола, так і його двох енантіомерів з сечею. В результаті було виявлено пропорційне збільшення в системному кровотоці кількості формотерола при збільшенні дози.

Зверніть увагу на те, що при інгаляційному застосуванні препарату при підтримуючій терапії екскреція діючої речовини сечею у пацієнтів, які страждають від бронхіальної астми, зростає на 64-74%, а у тих, кому поставлений діагноз ХОЗЛ збільшується на 20-39%. Це є показником того, що формотерол кумулюється в плазмі в результаті багаторазових процедур. Але в той же час після повторних інгаляціях не було виявлено більш значної кумуляції енантіомерів формотерола.

Так як формотерол застосовується з використанням інгалятора, то нормою є те, що частина діючої речовини проковтується і всмоктується з ШКТ.

Розподіл

Форадил має досить сильну зв'язок з білками плазми, яка досягає 61-64%.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму препарату Форадил – це пряма глюкуронизация. Другорядним шляхом метаболізму є о-деметилювання та последующяя глюкуронизация.

Також шляхи метаболізму можуть включати кон'югацію діючої речовини з сульфатом і подальше деформилирование. В процесі глюкуронізації беруть участь наступні ізоферменти: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 и1А6, а також 1A8, 1A9, 2B7 і 2B15. А в процес 0-деметилювання беруть участь ізоферменти: 2А6 і CYP2D6, а також 2C9 і 2С19.

Виведення

У пацієнтів, які приймають Форадил протягом 12 місяців і які страждають бронхіальною астмою у сечі визначалося 10% формотерола в незмінному вигляді, а у пацієнтів з діагнозом ХОЗЛ приблизно 7%. Частки (R, R)- та (S, S)-енантіомерів формотерола складають в сечі близько 40% (у пацієнтів з бронхіальною астмою) та 60% (у пацієнтів з ХОЗЛ).

Діюча речовина, а також його метаболіти виводяться з організму повністю ( 1/3 від загальної дози виводиться з калом, а 2/3 – з сечею).

Нирковий кліренс препарату Форадил варіюється між 150 і 160 мл/хв.

Кінцевий T1/2 препарату з плазми при одноразовому прийомі дози 120 мкг становить 10 годин; а T1/2 енантіомерів формотерола становили 13.8 і 12.2 відповідно.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При корекції за масою тіла фармакокінетичні характеристики формотерола як у чоловіків, так і у жінок залишаються однаковими.

Досліджень фармакокінетики формотерола у літніх пацієнтів і пацієнтів з порушенням функцій печінки і/або нирок не проводилося.

Показання до застосування

Рекомендується застосовувати препарат Форадил:

• при профілактиці і лікуванні бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою (препарат Форадил використовується як додатковий засіб до терапії інгаляційними ГКС);
• при профілактиці бронхоспазму, причинами якого є сильні фізичні навантаження, холодне повітря або вдихання алергенів (препарат Форадил використовується як додатковий засіб до терапії інгаляційними ГКС);
• при профілактиці і лікуванні симптомів, спричинених порушеннями бронхіальної прохідності у пацієнтів з хронічним бронхітом, емфіземою легенів, а також ХОЗЛ (препарат Форадил використовується як при оборотною, так і при незворотною бронхіальної обструкції).

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат Форадил:

• у дитячому віці до 5 років;
• у період лактації (годування дитини груддю);
• при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

З особливою обережністю слід використовувати лікарський засіб Форадил:

• при ішемічної хвороби серця;
• при порушення серцевого ритму;
• при тяжкої серцевої недостатності;
• при ідіопатичному подклапанном аортальному стенозі;
• при гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії;
• при тиреотоксикозі;
• при відоме або підозрюване подовженні інтервалу QT;
• при цукровому діабеті.

Побічні ефекти

Під час лікування Форадилом пацієнти можуть відчувати досить сильний дискомфорт від наступних побічних дій:

• З боку імунної системи: від реакцій підвищеної чутливості (артеріальної гіпотензії, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, свербежу, екзантеми).
• Психічні порушення: від ажитації, почуття тривоги, підвищеної збудливості, безсоння.
• З боку нервової системи: від головного болю, тремору, запаморочення, порушень смаку.
• З боку серцево-судинної системи: від відчуття серцебиття, тахікардії, периферичних набряків.
• З боку дихальної системи: від бронхоспазмов, включаючи парадоксальні.
• Місцеві реакції: від подразнення слизової оболонки гортані і глотки.
• З боку травної системи: від нудоти.
• З боку м'язово-скелетної системи: від судом в м'язах, міалгія.
• Інші: від спотворення смакових відчуттів.

Зверніть увагу на те, що при використанні даного препарату в клінічній практиці були відзначені досить серйозні зміни таких результатів лабораторних досліджень, як гипергликемия і гіпокаліємія, а також подовження інтервалу QT.

Під час клінічних дослідженнях при використанні в схемах лікування препарату Форадил було виявлено незначне збільшення частоти розвитку загострення бронхіальної астми у порівнянні з плацебо.

Інструкція по застосуванню Форадила (Спосіб і дозування)

У відповідності з інструкцією по застосуванню Форадила даний препарат призначений для інгаляційного використання у схемах лікування дорослих і дітей старше 5 років. Даний лікарський засіб випускається у вигляді порошку для інгаляцій, який застосовується з використанням аэролайзера (спеціального пристрою для інгаляцій).

Дорослим при бронхіальній астмі необхідно приймати по 12-24 мкг (1-2 капсули) 2 рази на добу. При необхідності можна підвищити дозу на 12-24 мкг на добу. У разі, якщо застосування додаткових доз Форадила стає постійним, а не епізодичним (частіше 2 днів в тиждень), то пацієнту слід звернутися за консультацією до лікаря для того, щоб переглянути схему лікування, т. к. частий прийом додаткових доз може бути показником погіршення перебігу основного захворювання.

При профілактиці бронхоспазму, який виникає при сильному фізичному навантаженні або неминучий впливі алергенів, за 15 хвилин до контакту або навантаження необхідно прийняти 12 мкг (1 капсулу). Пацієнтам при бронхіальній астмі важкої стадії може бути використана разова доза 24 мкг.

Пацієнти, які страждають від хронічною обструктивною хворобою легенів, при регулярної підтримуючої терапії повинні приймати по 12 або 24 мкг (1-2 капсули) 2 рази на добу.

Дітям у віці 5 років і старше необхідно приймати по 12 мкг 2 рази на добу при підтримуючій терапії. При необхідності можна додатково прийняти 12 або 24 мкг препарату на добу. У разі, якщо застосування додаткових доз Форадила стає постійним, а не епізодичним (частіше 2 днів в тиждень), то пацієнту слід звернутися за консультацією до лікаря для того, щоб переглянути схему лікування, т. к. частий прийом додаткових доз може бути показником погіршення перебігу основного захворювання.

Для профілактики бронхоспазму у дітей, причинами якого можуть бути сильне фізичне навантаження або неминучий вплив відомого алергену, за 10-15 хвилин до контакту або навантаження необхідно використовувати 12 мкг Форадила (1 капсула).

Передозування

При передозуванні препаратом Форадил пацієнт може відчувати дискомфорт від сильної нудоти, блювоти, головного болю, тремору, сонливості, посиленого серцебиття, тахікардії, шлуночкових аритмій, метаболічного ацидозу, а також гіпокаліємії і гіперглікемії.

Для зняття симптомів передозування рекомендується провести підтримуючу та симптоматичну терапії. У випадку серйозної передозування може знадобитися госпіталізація.

Під контролем лікаря можуть бути використані бета-адреноблокатори.

Взаємодія

Так як Форадил є бета2-адреностимулятором, то його з особливою обережністю необхідно приймати пацієнтам, які вже використовують у своїх схемах лікування такі препарати, як прокаїнамід, дизопірамід, хінідин і фенотіазини. Також не рекомендується приймати Форадил спільно з антигістамінними препаратами, інгібіторами МАО, сильними трициклічними антидепресантами, а також іншими лікарськими препаратами, які сприяють подовження інтервалу QT, так як це може не тільки негативно вплинути на серцево-судинній системі, але і підвищити ризик появи шлуночкових аритмій.

Зверніть увагу також на те, що одночасний прийом Форадила з іншими симпатоміметичними засобами може спровокувати виникнення побічних ефектів препарату.

Вплинути на потенційного гипокалиемическом дії бета2-адреноміметиків може також одночасний прийом з Форадилом діуретиків, ксантину і ГКС.

Гіпокаліємія сприяє збільшенню схильності пацієнта до виникнення і розвитку серцевих аритмій, якщо в їх схемі лікування присутні препарати наперстянки.

Значно послабити дію Форадила здатні бета-адреноблокатори.

Умови продажу

Форадил можна придбати в аптеці за рецептом.

Умови зберігання

Лікарський засіб Форадил необхідно зберігати в захищеному від вологи місці при температурі, що не перевищує 25°C.

Термін придатності

Форадил зберігається 2 роки при дотриманні умов зберігання.

Аналоги

На сьогоднішній день Форадил має близько 20 аналогів по фармакологічній дії серед лікарських засобів вітчизняного та іноземного виробництва. Основними аналогами препарату Форадил на ринку є Кетотифен, Аскорил, Рибомуніл і Дигідрогеноцитратпісля.

Відгуки про Форадиле

Середня оцінка Форадила на форумах становить 4, 8 за 5-ти бальною шкалою.
До плюсів препарату відвідувачі форумів відносять:

• ефективність;
• прийом 2 рази на день.

Мінусами препарату учасники медичних форумів і сайтів вважають:

• незручний аэролайзер;
• виникнення побічних ефектів.

Проаналізувавши відгуки про Форадиле лікарів, можна зробити висновок, що багато фахівці активно використовують цей препарат у практиці, але радять звернути увагу своїх пацієнтів також на препарат Форадил Комбі, який також прекрасно зарекомендував себе дає прекрасні результати при знятті астматичних нападів.

Інформації про препарат Форадил у Вікіпедії немає.

Ціна Форадила, де купити

Середня ціна Форадила в Україні становить 900 грн ( 30 капсул).

У Москві купити Форадил можна за 661 руб. (30 капсул) і 1123 руб. (60 капсул).