Опис актуально на 30.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Герцептин (Herceptin): фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція Герцептин: спосіб застосування і дозування препарату
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Крім активної речовини в склад Герцептина входять L-гістидин і L-гістидину гідрохлорид, 1-O-α-D-глюкопіранозіл-α-D-глюкопіранозид (або α, α-трегалоза), неионогенный ПАР полісорбат 20.

Форма випуску

Препарат випускається у флаконах прозорого скла у вигляді ліофілізованого порошку для приготування інфузійного розчину. Кожен флакон комплектується флаконом розчинника, який представляє собою містить у своєму складі бензиловий спирт бактеріостатичну воду.

Кількість активної речовини в одному флаконі лиофилизата може становити:

• 150 мг;
• 440 мг.

Герцептин (Herceptin): фармакологічна дія

Герцептин відноситься до групи медичних імунобіологічних препаратів, які застосовуються для лікування злоякісних утворень.

Активна речовина препарату трастузумаб — це синтезируемое з клітин яєчників китайського хом'яка і володіє протипухлинною дією лікарська речовина, що застосовується в таргетної терапії раку молочної залози.

Речовина являє собою так звані моноклональні (тобто виробляються аналогічними імунними клітинами) антитіла, які мають здатність виявляти і блокувати HER-2 рецептори, з на поверхнях клітинних мембран пухлинних клітин. Це в свою чергу забезпечує припинення їх подальшого зростання і в ряді випадків — зменшення розмірів ракової пухлини. При цьому трастузумаб не чинить впливу на здорові тканини.

Герцептин, впливаючи на генетичні механізми злоякісного переродження клітин, блокує їх і істотно знижує сприйнятливість клітин до надлишків мембранного білка HER-2, підвищена експресія якого безпосередньо пов'язана з ймовірністю розвитку раку молочної залози. В результаті цього процесу гальмуються процеси ділення ракових клітин і усувається так званий ефект перевиробництва.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Пов'язується із зростанням ракових клітин білок HER-2 є протоонкогеном або, інакше кажучи, звичайним геном, який при збігу певних умов (мутації, підвищення ступеня експресії, наприклад) може спровокувати рак. Його експресію відзначається приблизно в кожному третьому або четвертому випадку, коли у пацієнтки діагностується первинний рак молочної залози. Також виявляється значна варіабельність HER-2 щодо поширеного раку шлунка.

Білок HER-2 знаходиться на оболонці окремих ракових клітин. Він створюється спеціальний ген, який носить назву HER-2/neu, і є рецептором для певного фактору росту, який прийнято називати людським эпидермальным фактором зростання. Прикріплюючись до рецепторів HER-2 на ракових клітинах молочної залози, останній стимулює їх ріст і активне ділення. Окремі ракові клітини характеризуються підвищеною кількістю рецепторів HER-2, що дозволяє ідентифікувати ракову пухлину як HER-2 позитивну. Новоутворення подібного типу діагностуються у кожної п'ятої жінки з рак грудей.

Входить до складу Герцептина трастузумаб виявляє блокуючу дію на проліферацію атипових клітин у пацієнток з підвищеною експресією HER-2. Використання препарату в якості монотерапевтического засоби при лікуванні HER-2 позитивного метастатичного раку молочної залози, проведеного в якості терапії другої та третьої лінії, дозволяє домогтися 15-типроцентной сумарної частоти відповіді і збільшити медіану виживаності пацієнток до 13 місяців.

Застосування ж Герцептина в поєднанні з доцетакселом, анастрозолом або паклітакселом у жінок із метастатичним раком грудей сприяє збільшенню:

• частоти сумарного відповіді;
• медіани тимчасового інтервалу до початку прогресування захворювання (у деяких випадках практично вдвічі);
• періоду виживаності;
• загальної частоти ефекту;
• частоти клінічного поліпшення.

При призначенні препарату після проведеного хірургічного втручання або допоміжної (ад'ювантної) терапії після хірургічного лікування пацієнткам, у яких діагностовано ранні стадії раку грудей, значною мірою підвищується:

• тривалість виживання без появи симптомів захворювання;
• виживаність без розвитку рецидиву захворювання;
• виживаність без появи віддалених метастазів.

Антитіла до трастузумабу виявляються в однієї з 903 жінок, однак, при цьому алергічні реакції на препарат відсутні.

Фармакокінетичні параметри Герцептина залежать від дози: чим вона вище, тим більше середній показник періоду напіввиведення трастузумаба і тим менший кліренс препарату.

Фармакокінетичні параметри не змінюються при одночасному призначенні з Герцептином анастрозола. Також на розподіл трастузумаба в організмі. Дослідження фармакокінетики препарату у пацієнток похилого віку, які страждають від ниркової і/або печінкової недостатності, на сьогоднішній день не проводилися.

Показання до застосування

Препарат показаний для лікування метастатичного раку грудей у пацієнток, у яких встановлена підвищена експресія HER-2. При цьому ефективність Герцептина відзначається як при використанні його в якості монотерапевтического кошти після проведення процедури хіміотерапії, так і в поєднанні з іншими препаратами. Як правило, комплексна терапія при відсутності попередньої хіміотерапії передбачає одночасне призначення з Герцептином паклітакселу або доцетаксела. У пацієнток з позитивними эстрогеновыми та/або прогестероновыми рецепторами також допускається призначення препарату у комбінації з препаратами-інгібіторами ароматази.

На ранніх стадіях розвитку захворювання, які не характеризуються наявністю у пацієнтки з HER-2 позитивним на рак грудей метастазів, препарат призначають як засіб ад'ювантної терапії:

• після проведеної хірургічної операції;
• по завершенні курсу хіміотерапії (як ад'ювантної, так і неоад'ювантної);
• по завершенні курсу променевої терапії.

Протипоказання

Основним протипоказанням до призначення Герцептина є гіперчутливість пацієнтки до активної речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату (включаючи бензиловий спирт).

З обережністю препарат рекомендується призначати:

• жінкам, які страждають від ішемічної хвороби серця;
• пацієнткам зі стійко підвищеним артеріальним тиском і серцевою недостатністю;
• пацієнткам, які пройшли курс лікування кардіотоксичними препаратами (наприклад, антрациклінами або циклофосфамідом);
• якщо раку грудей супроводжують захворювання легенів;
• якщо пухлина дала метастази в легені;
• дітям, оскільки ефективність і безпека лікування Герцептином у цієї групи пацієнтів не вивчена).

Також з дотриманням заходів обережності препарат прописують хворим на ранніх стадіях HER-2 позитивного раку грудей, у яких зазначається:

• застійна серцева недостатність (в анамнезі);
• стійка до терапії аритмія;
• вимагає медикаментозного лікування стенокардія;
• пороки серцяхарактеризуються клінічної значущістю;
• трансмуральний інфаркт міокарда за даними електрокардіограми;
• стійко підвищений артеріальний тиск, резистентное до лікування.

Побічні дії

Як і більшість протипухлинних засобів (вікіпедія підтверджує цей факт) препарат певною мірою володіє токсичністю, може викликати небажані реакції, а в окремих випадках і летальний результат. Найбільш ймовірні побічні ефекти Герцептина, які розвиваються на тлі лікування ним, це:

• різного роду інфузійні реакції (як правило, вони виникають після першого введення препарату і виражаються у вигляді ознобу, гарячкового стану, задишки, появи висипань, підвищення слабкості і т. д.);
• загальні реакції (слабкість, болючість молочної залози, грипоподібний синдром тощо);
• порушення функції травної системи (нудота, блюваннясимптоми гастриту, розлади стільця тощо);
• порушення функції опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, артралгія тощо);
• шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка тощо);
• порушення функції серця та судинної системи (застійна серцева недостатність, вазодилатація, тахікардія тощо);
• порушення з боку системи кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія тощо);
• порушення функції нервової системи (головні болі, парестезії, підвищення м'язового тонусу тощо);
• розлади функції органів дихання (задишка, кашель, кровотечі з носа, біль у горлі та гортані і т. д.);
• порушення з боку сечостатевої системи (цистит, урогенітальні інфекції тощо);
• порушення функцій зору та слуху;
• побічні ефекти, обумовлені підвищеною чутливістю до компонентів препарату (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шокалергічні реакції).

Інструкція Герцептин: спосіб застосування і дозування препарату

Інструкція по застосуванню Герцептина попереджає, що препарат призначений виключно для внутрішньовенного краплинного введення. Струминне введення заборонено.

Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 1, 5 години (90 хвилин) при навантажувальній (максимальної) дозі трастузумаба, дорівнює 4 мг на 1 кг ваги пацієнтки.

При виникненні під час введення препарату побічних реакцій, які можуть виражатися у вигляді ознобу або лихоманки, задишки появи хрипів у легенях і т. д., інфузію припиняють і відновлюють лише після повного зникнення неприємних клінічних симптомів.

При проведенні підтримуючої терапії дозу трастузумаба скорочують удвічі (до 2 мг на 1 кг ваги пацієнтки). При цьому кратність процедур інфузії становить 1 раз на тиждень.

При гарній переносимості попередньої дози Герцептин вводять крапельним методом протягом півгодини, до прогресування захворювання.

Передозування

Клінічні дослідження препарату не виявили випадків передозування Герцептином. Введення разової дози, яка перевищувала б 10 мг трастузумаба на 1 кг маси тіла, не проводилося.

Взаємодія

Спеціальні дослідження взаємодії препарату з іншими лікарських засобів у людини не проводилися. Клінічно значущі взаємодії Герцептина з іншими препаратами, які застосовувалися у пацієнток одночасно з ним, виявлені не були.

Не можна допускати розведення або змішування інфузійного розчину з іншими лікарськими засобами. Зокрема, не можна розводити його глюкозою, оскільки остання провокує агрегацію білка.

Герцептин характеризується хорошою сумісністю з інфузійними пакетами з полівінілхлориду, поліетилену або поліпропілену.

Умови продажу

Відпустку Герцептина здійснюється за рецептом.

Умови зберігання

Препарат зберігають при температурі від 2 до 8 °C. Готовий інфузійний розчин при такому температурному режимі зберігає стабільність своїх фармакологічних властивостей протягом 28 днів. Це зумовлено вмістом консерванту в бактеріостатичній воді, яка використовується в якості розчинника для ліофілізованого порошку і з цієї причини допускається багаторазове використання концентрату розчину. Після 28 днів розчин необхідно утилізувати.

При розведенні лиофилизата водою, що не містить консервантів, концентрат слід використовувати негайно.

Поміщений в інфузійний пакет розчин Герцептина підлягає зберіганню протягом 24 годин за умови, що дотримується зазначений вище температурний режим, а розчин був приготовлений в суворо асептичних умовах.

Термін придатності

Препарат вважається придатним до вживання протягом 4 років.

Аналоги

Аналогом Герцептина є препарат Трастузумаб (Trastuzumab).

Відгуки про Герцептине

Відгуки про Герцептине, залишені жінками, які пройшли курс лікування, дозволяють зробити висновки про те, що препарат у більшості випадків добре переноситься хворими. Як правило, важко проходить тільки введення його першої, навантажувальної дози, наступні крапельниці вже не провокують яскраво виражених побічних реакцій, а іноді і зовсім не супроводжуються якими-небудь небажаними явищами.

При цьому високу оцінку Герцептину ставлять не лише жінки, які ведуть боротьбу з рак грудей, але і їх лікуючі лікарі.

Ціна Герцептина

Препарат не відноситься до категорії дешевих ліків. Так, ціна Герцептина 440 мг становить приблизно 70 тисяч російських рублів. При цьому протягом року пацієнтці c HER-2 позитивним на рак грудей потрібно проведення 17 інфузій протягом 12 місяців (тобто один раз в три тижні). Тим не менш, ввівши в рядку пошуку текст «продам Герцептин« можна знайти оголошення жінок, у яких залишилися запаси препарату після проходження курсу лікування, від яких вони готові позбутися за половину ціни.

Купити у Москві препарат можна в ліцензованих аптечних мережах, а також в спеціалізованих онкологічних аптеках (так званих аптеках онко-допомоги).