Опис актуально на 08.09.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Мідокалм-Ріхтер: спосіб застосування і дозування препарату
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

До складу розчину для ін'єкцій Мідокалм-Ріхтер входять активні компоненти Толперизона Гідрохлорид і Лідокаїну Гідрохлорид, а також допоміжні речовини:

• метилпарагідроксибензоат (консервант Е218);
• ефір діетиленгліколю моноэтиловый;
• вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Препарат випускається в ампулах місткістю 1 мл у формі розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Одна картонна упаковка містить пластиковий піддон з 5 ампулами і інструкцією по застосуванню розчину для ін'єкцій Мідокалм.

Розчин має вигляд прозорої безбарвної (або ж злегка зеленуватим) рідини з характерним специфічним запахом.

Фармакологічна дія

Препарат відноситься до фармакотерапевтичної групи "Міорелаксанти (м'язові релаксанти) з центральним механізмом дії" і характеризується здатністю надавати:

• местноанестезирующий;
• миорелаксирующий;
• мембраностабілізуючий ефекти.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Механізм дії входить до складу розчину Толперизона до кінця не вивчений. Відомо, що речовина характеризується високою аффинностью (від лат. affinitas — "спорідненість") до нервової тканини. Найвищі його концентрації відзначаються в мозковому стовбурі, спинному мозку і ПНР (периферичній нервовій системі).

Найбільш значущою вважається здатність Толперизона надавати гальмівну дію на рефлекторні центри спинному мозку. Ймовірно, що подібний ефект в поєднанні з інгібуючим впливом на еферентні (спадні) провідні шляхи визначає терапевтичний ефект Толперизона.

Толперизон має здатність запобігати руйнуванню клітинних мембран, а також знижує показники електричної збудливості моторних (рухових) нейронів і первинних аферентних відростків нервових клітин, проводять чутливі імпульси від різних тканин і органів до ЦНС (центральної нервової системи).

Крім цього, речовина:

• знижує поріг больової чутливості;
• блокує спинально-стовбурові моносинаптические і полісинаптичні рефлекси;
• селективно знижує активність каудальної частини комплексу нервових структур, локалізованих в центральних відділах покришки стовбурової частини мозку на всьому її протязі (так званої ретикулярної формації стовбура головного мозку);
• зменшує спастичність м'язів;
• знижує патологічно підвищений гіпертонус мускулатури;
• знижує м'язову ригідність;
• зменшує інтенсивність больових відчуттів;
• полегшує активні довільні рухи і збільшує амплітуду;
• підсилює інтенсивність периферичного кровотоку;
• чинить судинорозширювальну дію;
• перешкоджає виділенню медіаторів у синапсах (подібний ефект розвивається, найімовірніше, вдруге, внаслідок гальмування процесів надходження іонів кальцію (Ca2+) в пресинаптичні (нервові) закінчення).

Толперизон чинить слабку спазмолітичну дію і має властивості М-холінолітика центральної дії.

Це виражається у здатності речовини запобігати або послаблювати переважно никотиноподобное дію ацетилхоліну (основного нейромедіатора в парасимпатичної нервової системі) і холіноміметичних засобів.

При цьому вираженого впливу на периферичні відділи нервової системи Толперизон не впливає.

Толперизон характеризується хорошою переносимістю (зокрема, він добре переноситься пацієнтами похилого віку), не провокує розвитку кардиотоксических ефектів і порушення когнітивних функційпозбавлений седативного ефекту.

Профіль безпеки Толперизона базується на даних клінічних досліджень, в яких брали участь пацієнти з м'язовим гіпертонусом різної етіології, а також на підставі даних спонтанних повідомлень про будь-яких небажаних реакціях.

У ході доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, рівня токсичності при курсовому застосуванні, генотоксичности (здатності потенційно провокувати генні мутації або розвиток пухлин), здатності впливати на репродуктивну функцію специфічних ризиків для пацієнтів виявлено не було.

Небажані ефекти відзначалися лише в тих випадках, коли вводиться доза істотно перевищувала максимально допустиму для людини. Останнє вказує на малу значимість для клінічного застосування.

Лідокаїн діє як місцевий анестетик і характеризується здатністю дозозалежно гальмувати активність каналів Na+ (потенціал-залежних натрієвих каналів), що, в свою чергу, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервових волокон і проведенню імпульсів по ним. Причому речовина пригнічує не тільки больові імпульси, але також і імпульси інших модальностей.

При місцевому застосуванні провокує розширення судин, не надаючи при цьому місцевоподразнювальної дії.

При дозуванні препарату Мідокалм-Ріхтер у відповідності зі схемами, наведеними в інструкції по застосуванню, лідокаїн не чинить системної дії на організм пацієнта.

Толперизона гідрохлорид інтенсивно биотранформируется в тканинах печінки і нирок, після чого практично повністю виводиться з організму нирками у вигляді продуктів метаболізму (більш ніж 99% що надійшов в організм речовини). Точних даних щодо фармакологічної активності метаболітів немає.

Після введення розчину Мідокалм в/в період напіввиведення Толперизона гідрохлориду становить півтори години.

Лідокаїну гідрохлоридпотрапляючи в організм, повністю абсорбується. Причому швидкість всмоктування залежить від місця введення препарату і його дози. Час, за який досягається максимальна концентрація речовини після внутрішньом'язової ін'єкції, варіюється в межах від півгодини до 45 хвилин.

З плазмовими білками лідокаїн зв'язується на 50-80%. Розподіл речовини в різних тканинах і органах відбувається досить швидко.

Має здатність проникати через гематоенцефалічний (ГЕБ) і плазмовий бар'єри і виділятися з грудним молоком годуючої жінки. Причому концентрація лідокаїну в молоці становить 40% від концентрації речовини в плазмі крові матері.

Метаболизация лідокаїну здійснюється в тканинах печінки (приблизно на 90-95%) під впливом мікросомальних печінкових ферментів за допомогою дезалкілування аміногрупи і розщеплення амідній зв'язку. В результаті цього процесу виділяються фармакологічно активні метаболіти.

З організму пацієнта лідокаїн екскретується разом з жовчю (при цьому речовина частково піддається реабсорбції в шлунково-кишковому тракті) нирками (до 10% лідокаїну виводиться в незміненому вигляді).

Показання до застосування

Показання до застосування Мідокалма-Ріхтер:

• гіпертонус і спастичність скелетної м'язової тканини, зумовлені органічними ураженнями ЦНС (перенесеним інсультом, ураженням пірамідної системи, ушкодженнями спинного мозку різної етіології, розсіяний склероз, запаленням головного та спинного мозку токсико-алергічної або вірусної етіології тощо);
• гіпертонус і спастичність скелетної м'язової тканини, зумовлені ураженнями опорно-рухової системи (дистрофічними процесами анатомічних структур хребта, артрозами великих суглобів, спондилоартрозом хребта, шийно-плечовий невралгією, люмбальным синдромом тощо);
• захворювання, що супроводжуються м'язовою дистонією;
• відновлювальна терапія після операцій (ортопедичних, травматологічних, хірургічних).

У поєднанні з іншими терапевтичними заходами Мідокалм в ампулах рекомендований:

• пацієнтам, у яких діагностовано патології, пов'язані з облітерацією судин (діабетична ангіопатія, облітеруючий атеросклероз, дифузна склеродермія, синдром Рейно тощо);
• пацієнтам з патологіями, зумовленими розладами іннервації судин (наприклад, акроцианозом).

Протипоказання

Протипоказаннями до призначення Мідокалма-Ріхтер є:

• гіперчутливість до будь-якого з активних чи допоміжних речовин, що входить до складу препарату (у тому числі до лидокаину та іншим амідних препаратів, має місцевоанестезуючу дію);
• міастенія у важкій формі;
• вагітність;
• лактація.

Також препарат має вікові обмеження: уколи ліки протипоказані особам, які не досягли 18-річного віку.

Побічні дії

Найбільш часто організм пацієнта реагує на уколи Мидокалма гіперемією шкірних покривів у місці введення.

Нечасто можуть відзначатися такі індивідуальні реакції, як:

• анорексія;
• розлади сну;
• головні болі і запамороченнянадмірна сонливість;
• артеріальна гіпотензія;
• диспептичні і диспепсичні розлади;
• слабкість і болючість м'язів, болі в кінцівках;
• симптоми астенічного синдрому, відчуття загального дискомфорту, підвищена стомлюваність.

До рідко виникаючих побічних реакцій, які виникають рідше, ніж в одному випадку з тисячі, але частіше, ніж раз на десять тисяч випадків, відносяться:

• реакції гіперчутливості;
• депресії, зниження фізичної активності;
• розлади уваги, судоми, надмірна сонливість, гіпестезія, тремор тощо;
• розлади зору;
• шум у вухах; втрата рівноваги, що супроводжується відчуттям обертання власного тіла навколо предметів або навпаки — обертанням предметів навколо тіла;
• прискорене серцебиття, стенокардіязниження показників артеріального тиску;
• гіперемія шкіри;
• носова кровотеча, утрудненість дихання, задишка;
• болі в животі, запори, метеоризм, блювання;
• ураження печінки (зазвичай у легкій формі);
• шкірні реакції (свербіж, печіння, посилене потовиділення, поява висипки тощо);
• нетримання сечіпідвищення концентрації білка в сечі (понад фізіологічної норми);
• підвищена дратівливість, сильна спрага, поява почуття сп'яніння;
• зміна значень лабораторних показників (зміна концентрації міститься в крові білірубіну, порушення активності ферментів печінки і т. д.).

У поодиноких випадках можливі:

• анафілактичний шок;
• збільшення лімфатичних вузлів;
• неприродно сильна, невтоленна спрага;
• сплутаність свідомості;
• зниження серцевого ритму (до частоти менше 55 ударів за хвилину);
• остеопенія;
• підвищення концентрації міститься в крові креатиніну.

Інструкція по застосуванню Мідокалм-Ріхтер: спосіб застосування і дозування препарату

Згідно інструкції по застосуванню, уколи Мидокалма показано виключно пацієнтам старше 18 років. Розчин вводять парентерально — у вену або в м'яз.

Внутрішньом'язові ін'єкції припускають введення пацієнту двічі в день дози, рівної 100 мг Толперизона (вміст однієї ампули).

У вену препарат рекомендується вводити раз на добу в дозі, рівній 100 мг Толперизонадуже повільно.

Скільки днів колоти Мідокалм-Ріхтер, визначає лікар залежно від ступеня тяжкості захворювання та відповіді організму пацієнта на призначену терапію.

Досвід лікування препаратом пацієнтів з порушеною функцією печінки та/або нирок обмежений. Однак у даній групі хворих небажані явища, пов'язані із застосуванням Мидокалма, відмічаються частіше, ніж у пацієнтів зі здоровою печінкою/нирками.

З цієї причини для пацієнтів з помірно вираженими ураженнями нирок та/або печінки оптимальна доза препарату підбирається індивідуально методом титрування. При цьому рекомендується ретельно контролювати стан хворого і всі зміни функції печінки/нирок.

Пацієнтам з тяжкими формами ураження печінки та/або нирок Толперизон протипоказаний.

Передозування

Дані про випадки передозування Мидокалм обмежені. Препарат характеризується широким терапевтичним індексом.

Згідно з даними доклінічних досліджень гострої токсичності розчину, при введенні препарату в дозах, істотно перевищують терапевтичні, відзначаються такі симптоми, як:

• розлади узгодженості рухів різних м'язів на тлі відсутності у пацієнта м'язової слабкості (атаксія);
• тоніко-клонічні судомні напади;
• утрудненість дихання (аж до повної його зупинки).

Специфічний антидот для Толперизона відсутня. При перевищенні рекомендованої дози рекомендується зробити пацієнтові промивання шлунка. Далі показані симптоматична та підтримуюча терапія.

Взаємодія

Даних по дослідженню сумісності Мидокалма немає, тому перед введенням розчин не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. Препарат вводиться окремо від інших ліків.

Незважаючи на те, що Мідокалм-Ріхтер характеризується здатністю впливати на ЦНСймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні відсутня. Допускається призначення препарату в поєднанні з засобами седативної дії, снодійну, а також про засобами, до складу яких входить алкоголь.

Не впливає на дію алкоголю на ЦНС.

При необхідності призначення Мідокалма-Ріхтер в комбінації з іншими м'язовими релаксантами центральної дії слід розглянути питання про зниження добової дози Толперизона.

Толперизон підсилює фармакологічну дію нифлумовой кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів, з-за чого дозу останніх при одночасному прийомі їх з Толперизоном рекомендується знизити.

Фармакологічні ефекти Толперизона посилюють такі препарати:

• засоби для загальної наркозу;
• м'язові релаксанти периферичної дії;
• психотропні засоби;
• клонідин.

Умови продажу

Препарат відноситься до категорії сильнодіючих засобів і тому відпускається з аптек виключно за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати розчин слід в оригінальній упаковці у важкодоступних для дітей місцях, дотримуючись температурний режим від 8 до 15°С.

Термін придатності

Придатний до використання протягом 3-х років після дати виготовлення.

Особливі вказівки

У період лікування препаратом Мідокалм-Ріхтер слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та виконанні пов'язаних з ризиком для здоров'я і життя робіт, а також робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

Аналоги Мідокалм-Ріхтер

Аналоги уколов Мідокалм-Ріхтер — це лікарські засоби, що чинять на організм міорелаксуючу дію, але містять у своєму складі відмінні від активних компонентів Мидокалма речовини. До них відносяться:

• Баклофен;
• Ліорезал Интратекальный;
• Мефедол.

Призначення уколов Мідокалм вагітним і годуючим жінкам

Проводилися дослідження на тваринах показали, що Толперизон не чинить негативної дії на внутрішньоутробний розвиток плода. Тим не менш, на сьогоднішній день дані про безпечність застосування препарату для лікування вагітних і годуючих жінок відсутні.

Препарат у формі розчину для ін'єкцій протипоказаний у першому триместрі. Допускається його призначення на більш пізніх термінах, але лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний терапевтичний ефект для жінки перевищує ризик розвитку ускладнень для плода або немовляти.

Оскільки точно невідомо, чи може Толперизон проникати у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане. Якщо уникнути призначення уколов Мідокалм-Ріхтер все ж не вдається, на час курсу лікування слід вирішити питання про припинення лактації.

Відгуки про Мідокалм-Ріхтер

Препарат успішно застосовується для лікування пацієнтів у багатьох країнах світу. Він характеризується хорошою переносимістю, не чинить седативної дії, що підтверджують численні рандомізовані дослідження, при проведенні яких використовувалося плацебо.

Відгуки про уколах Мідокалм-Ріхтер, залишені пацієнтами, в переважній більшості позитивні. Препарат описується як ефективне і доступне лікарський засіб. Лише зрідка можна знайти негативні відгуки, в яких заявляється про неефективність лікування ін'єкціями Мідокалм.

Деякі люди відзначають, що найбільшої ефективності в лікуванні окремих захворювань (зокрема, остеохондрозу) вдалося домогтися, використовуючи Мідокалм у поєднанні з іншими лікарськими засобами.

Лікарі підтверджують цю думку і нерідко призначають уколи Мидокалма в комплексі з полівітамінами загальнозміцнюючої дії (наприклад, Мильгаммой або Комбилипеном) та нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, Мовалисом).

Ціна Мідокалм-Ріхтер

Різниця в тому, скільки коштують ампули препарату Мідокалм-Ріхтер, безумовно є.

Ціна ампул Мидокалма на українському ринку варіюється від 25 гривень (саме стільки в середньому коштує одна ампула препарату в аптеках Києва) до 133 гривень (за упаковку з п'ятьма ампулами розчину для ін'єкцій).

Середня ціна уколів на російському фармацевтичному ринку становить 385 рублів.

Купити препарат можна практично в будь-якій аптеці. Однак, перш, ніж задатися питанням "скільки коштують ампули Мидокалма?" і відправлятися в найближчу аптеку, слід проконсультуватися зі своїм лікуючим лікарем.