Опис актуально на 12.10.2014
- Латинська назва: Leukeran
- Код АТХ: L01AA02
- Діюча речовина: Хлорамбуцил (Chlorambucil)
- Виробник: Глаксосміткляйн Трейдинг (Glaxo Wellcome Operations), Німеччина.
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування препарату
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція Лейкеран (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Особливі умови
- Аналоги
- З алкоголем
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
В таблетках, покритих оболонкою, міститься активна речовина: хлорамбуцил.
Допоміжні компоненти: кремній колоїдний безводний і лактоза безводна, кислота стеаринова, МКЦ, Opadry коричневий, титану діоксид, заліза оксид жовтий та червоний, гіпромелоза, макрогол.
Форма випуску
Випускають Лейкеран у таблетках круглої форми, покриті коричневою оболонкою, двоопуклі з гравировками – з одного боку L, а з іншого – GX EG3.
Фармакологічна дія
Ліки має цитостатичних, протипухлинною дією.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Хлорамбуцил являє собою ароматичне похідне азотистого іприту, тому при лікуванні проявляється його бифункциональное алкилирующее дію. Алкілування здійснюється шляхом утворення високоактивних радикалів этиленимониума. При цьому відбувається перехресне зв'язування між радикалами этиленимоииума і спіраллю ДНК, що призводить до руйнування процесу її реплікації.
Відзначено хороше всмоктування препарату з травного ТРАКТУ. Максимальна концентрація активної речовини досягається через 30 хв – 2 год з моменту прийому. Зв'язування з білками плазми становить 99%. Виведення хлорамбуцила зі складу плазми крові відбувається приблизно через 1, 5 ч.
Речовина метаболізується в печінці, при цьому весь процес протікає швидко і повноцінно. З організму препарат переважно виводиться за допомогою нирок у вигляді метаболітів. Не відзначено проникнення речовини через ГЕБ, але воно легко проходить крізь плацентарний бар'єр.
Показання до застосування препарату
Препарат Leukeran призначається при:
- лімфогранулематозі – хвороби Ходжкіна;
- хронічному лімфолейкозі;
- злоякісних лімфомах, наприклад, лімфосаркомі;
- макроглобулінемія Вальденстрема.
Протипоказання до застосування
Не рекомендується застосовувати Лейкеран при:
- лактації, вагітність;
- підвищеної чутливості до препарату.
Дотримуватися обережності необхідно під час лікування пацієнтів з:
- пригнічення функцій кісткового мозку, при вираженій лейкопенії, і тромбоцитопенії;
- вітряну віспу, діагностованої або нещодавно перенесеної;
- оперізувальним герпесом;
- гострі інфекційні захворювання вірусної, бактеріальної та грибкової природи;
- інфільтрацією пухлинними клітинами кісткового мозку;
- подагрою;
- нефроуролитиазом уратным;
- травмою голови, епілепсію;
- тяжкими захворюваннями печінки та нирок.
Побічні ефекти
Лікування Лейкераном може супроводжуватися: миелосупрессией, гастроинтестинальными порушеннями, відхиленнями у роботі печінки, жовтяницею, шкірним висипом, лихоманкою, периферичної нейропатією, пневмонією, асептичний цистит, судорожними припадками, аменореєю і так далі.
Інструкція Лейкеран (Спосіб і дозування)
Дані таблетки призначені для прийому всередину в цілому вигляді. Як правило, Лейкеран включають до складу комбінованої терапії, тому підбір дозування і режиму використання виконується грамотним фахівцем.
Інструкція до препарату повідомляє, що в період лікування хвороби Ходжкіна дорослим і маленьким пацієнтам може проводитися монотерапія, передбачає середній добовий прийом 0, 2 мг на кг Терапевтичний курс становить 4-8 тижнів.
В інших випадках розрахунок дози виконується в залежності від ваги та індивідуальних особливостей пацієнта. Тривалість лікування визначає фахівець.
Передозування
У випадках передозування можуть виникати: підвищена збудливість, оборотна панцитопеніяповторні епілептоідние напади, атаксія.
Специфічного антидоту не встановлено.
При цьому необхідно промити шлунок, обстежити і підтримувати життєво важливі функції організму, контролювати аналізи крові та проводити всі необхідні процедури в залежності від проявилися симптомів.
Взаємодія
Одночасне застосування з препаратами, здатними пригнічувати кровотворення, може посилювати миелотоксичность.
Поєднання з противоподагрическими засобами потребує коригування їх дози, так як хлорамбуцил підвищує концентрацію сечової кислоти у складі крові.
При одночасному лікуванні Лейкераном і трициклічними аитидепрессантами, галоперидолом, мапротилином, інгібіторами моноамінооксидази, фенотіазинами, тиоксантенами часто знижується поріг судомної активності і збільшується ризик виникнення судомних нападів.
Комбінована терапія з інактивированными вірусними вакцинами знижує вироблення антитіл у відповідь на введену вакцину; з живими вірусними вакцинами може викликати посилення побічних ефектів, зниження вироблення антитіл і інші небажані явища.
Умови продажу
Препарат відпускають за рецептом.
Умови зберігання
Для зберігання Лейкерана потрібно темне місце, недоступне для дітей, при температурі 2-8 C.
Термін придатності
3 роки.
Особливі умови
При лікуванні Лейкераном потрібен контроль аналізу крові, функцій нирок або печінки. Терапія гіпоплазії кісткового мозку вимагає дотримання добової дози, яка не повинна бути вище 0, 1 мг/кг Під час лікування хронічного лімфолейкозу, коли у пацієнтів спостерігаються ознаки костномозговой недостатності, спочатку приймають преднізолон. Скорочення чисельності нейтрофілів не вимагає припинення лікування, однак необхідно враховувати, що протягом 10 днів з моменту відміни лікування процес може тривати.
Коли пацієнти страждають вираженими порушеннями функцій печінки, потрібно виконувати зменшення дозування. Видільна функція нирок знижена вимагає суворого спостереження, так як зберігається ймовірність розвитку додаткової мієлодепресії, викликаної азотемією.
Аналоги
Основні аналоги Лейкерана представлені препаратами: Хлорамбуцил і Хлорбутин.
Алкоголь
Вживання алкоголю під час прийому даного препарату підвищує ризик виникнення шлункових кровотеч та інших порушень.
Відгуки про Лейкеране
У мережі зустрічається безліч обговорень так або інакше пов'язаних з даним препаратом. Як показують відгуки про Лейкеране, його ефективність не може викликати сумнівів. Однак багато людей стикаються з проблемою придбання цього ліки. Тому на форумах можна зустріти запитання користувачів: де купити Лейкеран, коли з'явиться в продажу? Крім того, зустрічаються повідомлення, в яких пропонують замовити з Німеччини.
Тим не менш, в Росії це засіб вже можна купити в деяких інтернет - або звичайних аптеках. Як відомо, даний препарат має досить високу вартість і якщо звернутися по приватному оголошення «продам Лейкеран» можна легко придбати підробку. З цієї причини купувати ліки необхідно тільки у спеціалізованих місцях.
Ціна Лейкерана. Де купити Лейкеран у Москві
У Росії придбати Лейкеран в аптеках дуже складно, так як часто його немає в наявності. Альтернативою можуть слугувати інтернет-аптеки. Крім того, таблетки завжди можна замовити в офіційних фармакологічних організаціях або на їх сайті.
Ціна Лейкерана в Москві становить 2800-3100 рублів. В інших містах, наприклад, в СПб, ліки коштує практично стільки ж. У віддалених регіонах, наприклад, в Новосибірську або Омську його ціна варіюється в межах 3000-3200 рублів.
Ціна препарату в Україні, у таких містах, як Київ, Харків і Дніпропетровськ, становить 650-1200 грн., в залежності від кількості таблеток в упаковці.