Опис актуально на 29.05.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція із застосування Метотрексату (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В розчині міститься метотрексат в кількості 10 мг в 1 мл, в концентраті для ін'єкцій 100 мг на 1 мл; додаткові компоненти: натрію гідроксид, вода для ін'єкцій, натрію хлорид.

Таблетки містять метотрексат у кількості 2, 5 мг; 5 і 10 мг; у вигляді додаткових речовин – целюлоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магнію стеарат, лактози моногідрат.

Форма випуску

Таблетки у флаконах: 2, 5; 5 і 10 мг.

В ампулах і флаконах по 1, 5 і 10 мл

Концентрат у флаконах по 5, 10 і 50 мл.

Фармакологічна дія

Група антиметаболітів, у яких є аналогом фолієва кислота. Надає протипухлинну дію і додатково має імуносупресивні ефект.

Ліки уповільнює репарацію ДНК і її синтез, гальмує мітоз клітин. До впливу Метотрексату найбільш чутливі тканини, що володіють здатністю до високої проліферації: пухлинна тканина, ембріональні клітини, кістковий мозок, епітелій слизових оболонок.

При проліферації клітин злоякісних тканин, що випереджає таку в нормальних, Метотрексат призводить до порушення росту злоякісних пухлин без нанесення шкоди здоровим тканинам.

У терапії ревматоїдного артриту ефект, імовірно, пов'язаний з механізмом імуносупресії. Метотрексат при ревматоїдному артриті дозволяє зменшити запалення і викликані ним симптоми – набряк, біль, скутість.

При лікуванні псоріазу Метотрексат діє на кератиноцити бляшок, у яких збільшена швидкість росту в порівнянні з нормальною проліферацією клітин шкіри.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Максимальна концентрація Метотрексату в крові настає через 30-60 хвилин. У пацієнтів з лейкемією можуть бути коливання до 3 годин.

У плазмі крові зв'язується з альбумінами. При одночасному застосуванні з саліцилатами, хлорамфеніколами, сульфаніламідами, тетрациклінами, фенітоїном може бути конкурентне заміщення.

Метотрексат через гематоенцефалічний бар'єр не проникає, для цього його необхідно вводити інтратекально.

Період напіввиведення Метотрексату близько 6-7 годин, у разі високих доз – збільшується до 17 годин.
Виводиться в основному (90%) нирками протягом доби. Близько 10% виводиться з жовчю.

У разі тяжких порушень нирок виведення подовжується.

Метотрексат може накопичуватися в печінці, нирках та селезінці у вигляді продуктів метаболізму.

Показання до застосування

• пухлини трофобласта;
• нейролейкемія;
• неходжкінська лімфома, в т. ч. лімфосаркома;
• гострі лейкози (мієлобластний і лімфобластний);
• остеогенна саркома та м'яких тканин;
• рак шкіри, рак легені, рак молочної залози, плоскоклітинний рак, рак статевих органів (чоловічих і жіночих), рак сечового міхура, рак стравоходу, рак нирки, медулобластома, ретинобластома;
• важкі стадії грибоподібного мікозу, псоріазу;
• артрит псоріатичний і ревматоїдний, системний червоний вовчак, дерматоміозит, анкілозуючий спондилоартрит.

Протипоказання

• тяжкі ураження нирок і печінки;
• алкоголізм;
• тяжкі інфекційні захворювання (туберкульоз, ВІЛ-інфекція);
• патологія системи крові в анамнезі;
• щеплення живими вакцинами;
• виразки ШКТ та ротової порожнини в анамнезі;
• прийом великих доз препарату з ацетилсаліциловою кислотою;
• період грудного вигодовування і вагітність;
• індивідуальна непереносимість.

Метотрексат призначають обережно при ураженнях нирок і печінки, ожирінні, пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровому діабеті, застосуванні до початку лікування гепатотоксичних препаратів, інфекційних захворюваннях бактеріального, вірусного, грибкового походження, при асциті, перитонеальному і плевральному випоті, дегідратації, оперізувальному герпесі, попередньому контакті з хворим простим герпесом, при кору, вітряній віспі, стронгілоїдозі, амебіазі; при наявності подагри яких уратного нефроуролитиазапри інфекціях і запальних процесах слизової оболонки рота, виразковому коліті, виразкової хвороби, блюванні, діареї, обструкції ШЛУНКОВО-кишкового тракту, ацидурии, астенії, хіміо - або променевої терапії, що передували лікуванню, літнім пацієнтам і дітям.

Побічні дії Метотрексату

Система кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія; дуже рідко – тяжке порушення функції кісткового мозку; мегалобластна анемія.

Центральна нервова система: стомлюваність, сонливість, зміна настрою, головний біль, депресія, безсоння, сплутаність свідомості; рідко – порушення когнітивних функцій, парестезії і біль у кінцівках, смак металу в роті, параліч та епілептичні напади, симптоми менінгізму.

Органи зору: подразнення, кон'юнктивіт.

Дихальна система: пневмоніт (симптомами є кашель сухий, коротке дихання, підвищення температури тіла), плевральний випіт, альвеоліт; рідко – бронхіальна астма або легеневий фіброз, потовщення плевральних листків, набряк легенів.

Травна система: нудота, запальні процеси і виразки слизової оболонки рота, стоматит, диспепсія, блювота, анорексія, підвищення трансаміназ, діарея, фіброз і цироз печінки, стеатоз.

Сечовидільна система: виразки та запалення сечового міхура, порушення сечовипускання і функцій нирок, олігурія і анурія, порушення електролітного балансу.

Шкіра: свербіж, еритема, алопеція, фоточутливість, васкуліт, оперізувальний лишай, герпетиформные висипання; рідко – епідермальний некроліз. Під впливом ультрафіолету можливе посилення пігментації нігтів, фурункульоз, гідраденітгостра пароніхія.

Кістково-м'язова система: біль у м'язах і суглобах, остеопороз.

Система серця і судин: кровотечі, васкуліт, випіт у перикардіальну порожнину; рідко – тампонада серця.

Імунна система: фарингіт, зниження імунітету; рідко – сепсис, збільшення кількості ревматоїдних вузликів, анафілактичні реакції.

Репродуктивна система: запалення та виразки піхви; дуже рідко – імпотенція, розлади менструального циклу, виділення з піхви, зниження потягу.

Інші побічні дії, які можуть виникати: лихоманка, нездужання, озноб, рідко – погане загоєння ран. У разі внутрішньом'язового введення може бути пошкодження тканин в місці введення (абсцес, деструкція), кісти і поліпи, лімфоми. З невідомою частотою можуть виникати порушення метаболізму, діабет.

У разі інтратекального введення Метотрексату може виникати гостро арахноїдит (головний біль, ригідність м'язів шиї, лихоманка). В подальшому можуть виникати парези і плегии, порушення мозочкових функцій. Хронічними реакціями на интратекальное введення може бути лейкоэнцефалопатия, що виявляється сплутаністю свідомості, конвульсіями, деменцією, комою, рідко – летальний результат.

Інструкція із застосування Метотрексату (Спосіб і дозування)

Можливо введення Метотрексату — Эбеве внутрішньом'язово, внутрішньоартеріально, внутрішньовенно або інтратекально. Таблетки не розжовують, прийом перед їдою.

Інструкція Метотрексат попереджає, що підбір дози і схеми лікування при кожній конкретній патології повинен проводитися строго у відповідності зі спеціальною літературою.

У разі трофобластичних пухлин вводять щоденно до 30 мг внутрішньом'язово курсом на 5 днів. Курси повторюються через 1 тиждень, поки не буде досягнута доза 400 мг.

Лімфоми і лейкози припускають внутрішньовенне введення по 200-500 мг на м2 1 раз в місяць.

Нейролейкемія: вводять інтратекально 1 – 2 рази на 7 днів у дозі 12 мг на м2.

Дітям призначають такі дози:

• віком до 1 року по 6 мг;
• вік 1 рік – 8 мг;
• до 2-х років застосовують 10 мг;
• старше 3 років вводять 12 мг.

Метотрексат при ревматоїдному артриті призначають, починаючи з дози 7, 5 мг, 1 раз на тиждень. За свідченнями дозу збільшують, але не більше 20 мг на тиждень.

При псоріазі призначають дозу до 25 мг на тиждень, внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно.

При грибоподібному мікозі вводять 50 мг на тиждень одноразово або у 2 прийоми, внутрішньом'язово.

Передозування

Головними симптомами передозування є ознаки пригнічення системи кровотворення. Антидотом є фолінат кальцію, який вводять не пізніше, ніж через 60 хвилин, при цьому доза повинна бути рівною або вище дози Метотрексату. У важких випадках використовують олужнення сечі і гідратація організму.

У разі перевищення дози при интратекальном запровадження, поряд з введенням антидоту, забезпечують швидкий дренаж спинномозкової рідини.

Взаємодія

При зловживанні алкоголем і прийом гепатотоксичних засобів, зростає токсичну дію Метотрексату на печінку.

Одночасний прийом з лефлунамидом підвищує частоту панцитопенії і випадків гепатотоксичності.

Хлорамфенікол, тетрациклін при пероральному застосуванні знижують всмоктування Метотрексату.

Ципрофлоксацин, глікопептиди, пеніциліни, петльові діуретики, фенілбутазон знижують кліренс препарату в нирках, що підвищує його концентрацію в крові і посилює токсичність на кровотворення.

Також токсичність Метотрексату збільшується при одночасному застосуванні з саліцилатами і нестероїдними протизапальними препаратами.

Хлорамфенікол, сульфаніламіди, піриметамін надають негативну дію на кістковий мозок, тому комбінований прийом з Метотрексатом збільшує гематологічні порушення.

Триметоприм і сульфаметоксазол, які спричиняють дефіцит фолатів, а також гіполіпідемічні препарати, непрямі антикоагулянти можуть посилювати токсичний ефект Метотрексату.

Потрібно уникати в процесі лікування підвищеного споживання кави, чаю та солодких напоїв з кофеїном, оскільки може знижуватися кліренс теофіліну.

При одночасному прийомі з цитостатиками кліренс Метотрексату знижується.

Комбінація з радіотерапією підвищує ймовірність некрозу тканин.

Метотрексат пригнічує імунну відповідь на вакцинацію, а в разі введення живих вакцин можливі тяжкі реакції антигенного характеру.

Прийом аміодарону сприяє появі виразок шкіри.

При введенні ацикловіру одночасне застосування Метотрексату інтратекально збільшений ризик неврологічних уражень.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігають Препарат, дотримуючись температурний режим від 15-25°С, в закритому від світла місці і подалі від дітей.

Термін придатності

3 роки.

Особливі вказівки

Препарат призначається тільки онкологом з досвідом хіміотерапії.

Хворий повинен бути сповіщений про ризик розвитку тяжких побічних реакцій у вигляді токсичних уражень, які можуть призводити до смерті.

У разі наявності у пацієнта рідини в порожнинах (черевній або плевральній) необхідно до початку лікування рідина видалити.

Якщо з'являються симптоми стоматиту, свідчать про токсичному ураженні ШКТ, необхідно тимчасово припинити лікування Метотрексатом, оскільки зростає ризик виразок та перфорації кишечника.

До початку терапії необхідно ретельне дослідження лабораторних показників крові (розгорнутий клінічний і біохімічний аналіз), тести функції нирок, рентгенографію органів грудної порожнини.

При прийомі Метотрексату пацієнт постійно перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення ускладнень.

В процесі лікування пацієнта щомісяця проводять обстеження, які включають в себе:

• огляд ротової порожнини;
• розгорнутий аналіз крові;
• функціональні проби печінки;
• дослідження сечі і функціонального стану нирок;
• дослідження дихальної системи.

За 1 тиждень до оперативних втручань терапію Метотрексатом потрібно скасувати і знову призначити через 2 тижні.

Препарат збільшує ризик розвитку злоякісних лімфом, у тому числі при прийомі в низьких дозах.

До початку лікування слід виключити вагітність.

Пацієнтам репродуктивного віку необхідно повідомити про негативний вплив Метотрексату на репродуктивну систему і рекомендувати використання контрацепції в період лікування.

При интратекальном введення Метотрексату можливі ускладнення, що загрожують життю, тому при появі перших ознак побічних ефектів необхідна відміна препарату.

Препарат не змішувати з іншими речовинами в одному флаконі.

У разі потрапляння на шкіру або слизові оболонки необхідно негайно змити водою.

Під час лікування препаратом слід проявляти обережність при заняттях, при яких необхідно підвищену увагу та швидкість реакції.

Аналоги Метотрексату

Основні аналоги: Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Що краще: Метотрексат або Методжект?

Якщо порівнювати із звичайним Метотрексатом, то Методжект деякі називають більш ефективним, але якщо це Метотрексат Австрія Эбеве – саме австрійський препарат характеризується хорошим ефектом і чистотою, тобто з меншою кількістю побічних ефектів. За ціною ліки практично не відрізняються.

Дітям

Застосовують з обережністю.

З алкоголем

Алкоголь здатний посилювати гепатотоксический ефект Метотрексату, тому вживання в період лікування протипоказане.

При вагітності і лактації

Метотрексат чинить ембріотоксичну дію (викликає вади плоду), застосовувати при вагітності протипоказане.

Препарат проникає в грудне молоко в небезпечних концентраціях. У зв'язку з цим, в період лікування годування груддю припиняють.

Відгуки про Метотрексате

Існують численні відгуки про препарат. Майже усі відгуки за позаматкової вагітності розповідають про побічні ефекти у вигляді сильної нудоти, болю в животі, болить печінка. Обов'язково необхідний контроль ефективності позбавлення від позаматкової вагітності за хоріонічного гонадотропіну людини.

Відгуки при псоріазі в більшості своїй не дуже хороші, багато воліють обходитися без Метотрексату. Пацієнти повідомляють, що при загостренні препарат значно полегшує стан, однак при скасуванні відбувається погіршення. Є згадки про випадки токсичного гепатиту.

Відгуки при ревматоїдному артриті з приводу ефекту в основному позитивні. Відзначають стійкі ремісії на препараті, але в той же час і часті побічні реакції у вигляді нудоти. Перевагою є те, що при скасуванні стан не погіршується. Важливо дотримуватися плавне збільшення дозування при початку терапії. Також є поодинокі відгуки про низьку ефективність препарату.

Ціна Метотрексату, де купити

Купити Метотрексат Эбеве Австрія в Москві можна в середньому за 1141 руб. в ампулах. Ціна в таблетках
становить близько 415 руб. за 50 таб. дозою 5 мг і 480 руб. за 10 мг.

Де купити таблетки у Москві? Купити можна в аптеках за ціною від 82 до 195 руб. в залежності від дози.

Ціна в Україні препарату залежить від обсягу і кількості в упаковці і коливається від 445 грн. до 814 грн.

Де купити австрійський Метотрексат у Ростові – на — Дону? Є можливість придбати в аптеках за середньою ціною 1205 руб.

Купити в Спб ви можете за ціною від 106 до 269 руб. за 1 ампулу чи флакон.