Опис актуально на 22.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування Антистена і Антистена МВ
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна таблетка Антистен містить у своєму складі 20 мг Триметазидину Дигідрохлориду допоміжні компоненти:

• крохмаль кукурудзяний;
• магнію стеарат;
• манітол;
• полівінілпіролідон (повідон);
• діоксид кремнію колоїдний;
• лактозу;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• метилцелюлозу;
• діоксид титану;
• Твін 80;
• касторова олія;
• поліетиленгліколь-4000;
• кислотний червоний 2С.

В одній таблетці Антистен МВ містяться 35 мг Триметазидину Дигідрохлориду допоміжні речовини:

• гіпромелоза;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кремнію діоксид колоїдний;
• магнію стеарат.

До складу покриває таблетки Антистен МВ плівкової оболонки входять:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• полівініловий спирт;
• макрогол 3350;
• барвник заліза оксид червоний;
• барвник заліза оксид жовтий;
• тальк;
• діоксид титану.

Форма випуску

Препарат має дві фармацевтичні форми випуску:

• Вкритих плівковою оболонкою червоного кольору таблеток Антистен (в кожній упаковці препарату міститься 60 таблеток).
• Таблеток Антистен МВ з модифікованим вивільненням. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою кремового з рожевим відтінку, в одній упаковці препарату міститься 60 таблеток.

Таблетки Антистен мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре видно два шари: верхній червоного кольору і внутрішній (ядро) — білого або злегка жовтуватого кольору.

Таблетки з модифікованим вивільненням Антистен МВ мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре видно два шари: верхній кремового кольору з рожевим відтінком і внутрішній (ядро) — білого або злегка жовтуватого кольору.

Фармакологічна дія

Антистен і Антистен МВ належать до фармакотерапевтичної групи антигипоксантных лікарських засобів, дія яких спрямована на покращення показників метаболічних змін міокарді, а також на поліпшення функції сенсоневральних (нейросенсорных) органів в умовах ішемічної хвороби.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Антистен: фармакодинаміка препарату

Фармакологічна дія препарату направлена на нормалізацію енергетичного метаболізму клітин і клітинних структур, які постраждали внаслідок ішемії або гіпоксії. Потрапляючи в організм, активна речовина Антистена триметазидин:

• перешкоджає зниженню в клітинах аденозинтрифосфату — нуклеотиду, що грає ключову роль в процесах обміну енергії і речовин в організмі;
• стимулює функціональну активність іонних каналів клітинних мембран;
• стимулює процеси трансмембранного переносу іонів калію і натрію;
• сприяє підтримці процесів клітинної саморегуляції (клітинного гомеостазу);

Завдяки своїй здатності вибірково пригнічувати активність длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тіолази) триметазидин гальмує процеси окислення ліпідів.

В результаті цього стимулюються процеси окислення глюкози, відновлюється зв'язок між ними і реакціями окисного декарбоксилювання, а також підвищується рівень захисту міокарда від ішемії.

Саме на здатності переключати окислення ліпідів на окислення глюкози базується антиангінальна дія препарату.

Антистен МВ: фармакодинаміка препарату

Препарат Антистен МВ має виражену:

• антиангінальною;
• антигіпоксичну;
• цитопротективний ефектами.

Антиангінальна дія препарату полягає в усуненні клінічних проявів ішемії міокарда у пацієнтів з діагнозом “ішемічна хвороба серця".

Механізм такої дії обумовлений здатністю триметазидину знижувати рівень переднавантаження на серцевий м'яз, стимулювати кровопостачання її субендокардіальних відділів, а також кровопостачання в эпикардиальном відділі коронарних судин, розширювати колатеральних судини, блокувати адренергічні рецептори і кальцієві каналиодночасно з цим активуючи калієві канали.

В результаті цього у пацієнта:

• зменшується приплив венозної крові до серцевому м'язі;
• знижується потреба клітин серцевого м'яза у кисні;
• знижуються показники периферичного судинного опору;
• знижується вираженість больових відчуттів;
• знижуються показники тиску в передсерді і в легеневої артерії.

Антигипоксический ефект триметазидину визначається здатністю препарату покращувати утилізацію організмом кисню, знижувати потребу різних органів і тканин організму в кисні, а також підвищувати рівень стійкості організму до гіпоксії.

Цитопротективные властивості обумовлюються здатністю зберігати енергетичний потенціал, коригувати іонну рівновагу, підвищувати захисні можливості слизової оболонки, зокрема, за рахунок стимулювання вироблення простагландинів і епідермального фактора росту.

Триметазидин володіє здатністю:

• надавати безпосередній вплив на клітини, що складають основу серцевого м'язаі нейрони головного мозку, покращуючи їх метаболізм і функціональну активність;
• підтримувати показники скоротливості серцевого м'яза в межах фізіологічної норми;
• перешкоджати зниженню показників внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфату;
• перешкоджати зниженню показників вмісту фосфокреатинина — фізіологічно активної субстанції, що поліпшує метаболізм міокарда і м'язової тканини.

При патологічних станах, які характеризуються зміщенням кислотно-лужного балансу в бік підвищення кислотності, триметазидин:

• нормалізує процеси функціонування іонних каналів (ІК) клітинних мембран;
• перешкоджає кумуляції кальцію і натрію в кардиомиоцитах — клітинах, що формують серцевий м'яз;
• покращує показники внутрішньоклітинного вмісту калію.

Крім того, речовина:

• сприяє зменшенню проявів внутрішньоклітинного ацидозу (збільшення кислотності) та зниження підвищеного вмісту фосфатів, які є наслідком ішемічної хвороби;
• попереджає пошкодження клітин і клітинних структур вільними радикалами;
• забезпечує збереження цілісності клітинних мембран;
• перешкоджає активації нейтрофільних гранулоцитів (нейтрофілів) у зоні ішемії;
• сприяє збільшенню тривалості електричного потенціалу;
• перешкоджає виходу креатинфосфокінази з клітин;
• знижує вираженість пошкоджень серцевого м'яза, викликаних ішемічною хворобою;
• сприяє скороченню частоти нападів стенокардії;
• знижує потребу організму в прийомі нітратів;
• підвищує стійкість організму до фізичних навантажень (цей ефект розвивається приблизно через два тижні прийому Антистена МВ);
• усуває (або, як мінімум, знижує частоту їх виникнення) різкі скачки показників артеріального тиску;
• зменшує вираженість запаморочення і шум у вухах, обумовлених ішемічною хворобою;
• сприяє нормалізації слуху;
• покращує показники вестибулярних проб у пацієнтів з патологіями ЛОР-органів;
• при судинних патологіях очей сприяє відновленню нормальної функції їх внутрішньої світлочутливої оболонки (сітківки).

Антистен: фармакокінетика препарату

Триметазидинпотрапляючи в організм, досить швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за який показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, — 2 години.

Показник вищої плазмової концентрації після однократного прийому внутрішньо дози триметазидину, що дорівнює 20 мг, становить 55 нг/мл

Частка ліки, що переходить в пов'язану з білками плазми крові форму (показник зв'язування з плазмовими білками), становить 16%. Показник відношення загального вмісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові (так званий об'єм розподілу) — 4, 8 л/ кг.

Триметазидин характеризується здатністю з легкістю проходити через гистиоцитарные (гістогематичні) бар'єри. Частково речовина піддається в організмі біотрансформації, при цьому близько 60% його кількості у незміненому вигляді екскретується з організму нирками.

Період напіввиведення триметазидину і його метаболітів варіюється в межах від 4, 5 до 5 годин.

Антистен МВ: фармакокінетика препарату

Триметазидинпотрапляючи в організм, досить швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за який показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, — від 3 до 5 годин.

Рівноважний стан рівня ліки крові відзначається через 60 годин після першого прийому таблетки Антистен МВ. Показник відношення загального вмісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові — 4, 8 л/ кг.

Показник зв'язування з плазмовими білками становить 16%. Препарат характеризується здатністю з легкістю проникати через гистиоцитарные бар'єри.

Екскреція триметазидину здійснюється, головним чином, ниркамипри цьому велика частина речовини (приблизно 60%) виводиться з організму в чистому вигляді. Період напіввиведення становить близько 7 годин.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) біологічний період напіввиведення триметазидину розтягується в середньому до 12 годин. Нирковий кліренс речовини характеризується прямої кореляційної залежністю від показників кліренсу креатиніну, печінковий кліренс ліки з віком знижується.

Показання до застосування Антистена і Антистена МВ

Показаннями до застосування Антистен МВ і Антистен є:

• ішемічна хвороба серця (коронарна хвороба) — препарат рекомендований до призначення в складі комплексної терапії для підтримки стану хворого і попередження нападів стенокардії;
• патології судинної оболонки і сітківки ока з ішемічними компонентами;
• запаморочення судинної природи походження;
• кохлео-вестибулярні розлади, викликані ішемією (наприклад, шум у вухах, ураження внутрішнього вуха і слухового нерва і т. д.)

Протипоказання

Обидві форми випуску препарату Антистен мають однакові протипоказання. До них відносяться:

• підвищена індивідуальна чутливість в триметазидину або будь-якої з допоміжних компонентів таблеток;
• ниркова недостатність, яка характеризується зниженням кліренсу ендогенного креатиніну (показника КК) до 15 мл/хв і нижче;
• патології печінки, що носять виражений характер;
• вік менше 18 років (для цієї категорії пацієнтів безпека застосування препарату та його ефективність не вивчені).

Побічні дії

Побічні дії таблеток Антистен

До можливих побічних реакцій, які можуть розвиватися на фоні лікування Антистеном, відносяться:
прояви алергії, що виражаються найчастіше у вигляді шкірного свербежу та висипань на шкірі;
рідко виникають напади нудоти, блювання, гастралгія.

Побічні дії таблеток Антистен МВ

До найбільш частих побічних реакцій, які можуть виникати після прийому Антистен МВ, відносяться: диспептичні розлади (болі в епігастрії, напади нудоти, блювання, розлади стільця); головні болі і запаморочення; висипання на шкірі, свербіж шкіри, симптоми кропив'янки, астенія.

В рідкісних випадках можливі напади ортостатичний колапс (ортостатичної гіпотензії) і припливи крові до обличчя.

Ще рідше можуть спостерігатися різного роду екстрапірамідні розлади, які проявляються у формі тремору, підвищеної ригідності (різкого підвищення тонусу різних анатомічних структур), акинезии (неможливості здійснювати довільні рухи) і т. д..

Подібні явища мають, тим не менш, оборотний характер і повністю зникають після відміни препарату.

Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування

Антистен: інструкція по застосуванню

Добова доза триметазидину становить 2-3 таблетки, що еквівалентно 40-60 мг триметазидину в добу. Кратність прийомів, відповідно, дорівнює 2-3.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікарем та індивідуальна в кожному конкретному випадку залежно від ефективності терапії та особливостей перебігу захворювання.

Антистен МВ: інструкція по застосуванню

Антистен МВ рекомендується приймати двічі на день під час їжі (оптимально — в ранковий і вечірній час). Разова доза препарату — одна пігулка.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікарем та індивідуальна в кожному конкретному випадку залежно від ефективності терапії та особливостей перебігу захворювання.

Передозування

В даний час дані про передозування Антистеном і Антистеном МВ відсутні.

Взаємодія

Лікарська взаємодія триметазидину з іншими лікарськими препаратами не описано.

Умови продажу

Антистен і Антистен МВ відносяться до категорії відпускаються за рецептом лікаря препаратів.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у сухому затемненому місці при температурі від 10 до 25°C.

Термін придатності

Таблетки Антистен і Антистен МВ придатні до використання протягом 2-х років.

Особливі вказівки

Препарат Антистен не впливає на швидкість реакції і не провокує порушення здатності керувати автомобілем та потенційно небезпечними механізмами.

Таблетки Антистен МВ не призначені для зняття симптомів гострих нападів стенокардії. Також його не призначають на початкових етапах лікування загострення коронарної болезні (ІХС) або інфаркту міокарда.

У разі, якщо у пацієнта розвинувся напад стенокардіїрекомендується переглянути схему лікування і адаптувати її відповідно до стану хворого та особливостями перебігу захворювання.

При пропуску (одне або більше) прийому таблетки Антистен МВ не дозволяється приймати підвищену дозу препарату в наступний прийом.

Аналоги Антистена

Аналоги препарату Антистен:

• Ангиозил Ретард;
• Веро-Триметазидин;
• Кардитрим;
• Метагард;
• Предуктал;
• Прекард;
• Римекор;
• Тримет;
• Триметазидин.

Дію, аналогічну дії препарату Антистен МВ, мають:

• Депренорм МВ;
• Предуктал МВ;
• Триметазидин-Біоком МВ;
• Римекор МВ;
• Тримектал МВ;
• Триметазидин МВ.

Вагітність та лактація

Антистен протипоказаний при вагітності і в період годування груддю.

Дослідження, що проводилися на тваринах, показали, що Антистен МВ не здатний чинити тератогенної дії на плід, що розвивається. Однак через недостатність даних щодо безпеки лікування препаратом у період вагітності, ймовірність виникнення яких-небудь вад розвитку не може бути повністю виключена. З цієї причини препарат не дозволяється призначати для лікування вагітних жінок.

Дані про те, чи може триметазидин виділятися з грудним молоком відсутні, тому, якщо не вдається уникнути призначення Антистена МВ у період лактації, на весь період лікування годування груддю слід припинити.

Відгуки про Антистене

Відгуки про Антистен МВ і Антистен, які можна знайти в мережі Інтернет, в основному, позитивні. Багато пацієнтів відзначають істотне поліпшення самопочуття після початку прийому цих препаратів.

Тим не менш, деякі медики сходяться на думці, що обидві фармацевтичні форми Антистена є більшою мірою профілактичним засобом, який використовується не стільки для лікування, скільки для підтримки пацієнта.

Сам же по собі препарат не може повністю позбавити від проблем з серцево-судинної або нервовою системою. З цієї причини рекомендується призначати у поєднанні з іншими препаратами, призначеними для лікування патологій серця і судин.

Ціна Антистена

Середня ціна Антистен МВ становить близько 380-400 російських рублів, таблетки Антистен обходяться приблизно в 270 рублів.