Опис актуально на 08.06.2012

Блокатор повільних кальцієвих каналів. Основна речовина є похідних бензотіазепіну. Лікарський препарат володіє антиаритмічну, антиангінальну та гіпотензивну впливами. Дилтіазем сприяє зменшенню внутрішньоклітинного кальцію в гладком'язових тканини кровоносних судин, в кардиомиоцитах. Лікарський засіб проявляється негативну інотропну дію, знижує ЧСС, покращує нирковий, мозковий і коронарний кровотік. Дилтіазем викликає дилатацію дрібних і великих артерій, релаксацію гладкої мускулатури коронарних судин. Антиангінальний ефект проявляється поліпшення кровопостачання міокарда, зниження кров'яного тиску, ЗПСО, збільшення часу діастолічного розслаблення лівого шлуночка, зниження тонусу міокарда. Антиангінальний ефект забезпечується пригніченням транспорту кальцію в серцевих тканинах, що викликає збільшення часу рефрактерного, ефективного періоду, уповільнення проведення атріовентрикулярного проведення. Медикамент не впливає на внутрішньошлуночкові проведення, нормальний передсердний потенціал дії. Однак швидкість і швидкість деполяризації знижуються при зменшенні амплітуди скорочень передсердь. Можливо вкорочення ефективного, антероградного рефрактерного періоду в обхідних, додаткових пучках проведення. При парентеральному введенні Дилтіазем викликає швидкий перехід надшлуночкової пароксизмальної тахікардії в синусовий ритм, тимчасово припиняє швидкий шлуночковий ритм при розвитку фібриляції і тріпотіння передсердь. Гіпотензивний ефект забезпечується зниженням ОПСС, дилатацією резистивних судин. Кореляція ступеня зниження артеріального тиску проводиться у відповідності з вихідним показником. Дилтіазем сприяє зниженню кров'яного тиску в горизонтальному і вертикальному положеннях. Рідко на фоні прийому медикаменту відзначається рефлекторна тахікардія, постуральна артеріальна гіпотонія. При навантаженні Дилтіазем незначно знижує максимальний показник ЧСС. При тривалому лікуванні не відзначається посилення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, не розвивається гіперкатехоламінемія. Лікарський засіб зменшує периферичні і ниркові ефекти ангіотензину-2. При ІХС, артеріальної гіпертонії препарат знижує агрегацію тромбоцитів, робить позитивний вплив на діастолічне розслаблення міокарда. На гладку мускулатуру ШКТ препарат впливає мінімально. Толерантність не розвивається навіть на тлі тривалої терапії. У пацієнтів з артеріальною гіпертонією Дилтіазем викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночкане впливає на ліпідний профіль крові. Дилтіазем випускається у таблетованій формі у вигляді капсул.

Показання:

Дилтіазем призначають після перенесеного інфаркту міокарда, при діабетичної ретинопатії, артеріальної гіпертонії, стенокардії Принцметала, стенокардії напруги, для профілактики коронароспазму при оперативних втручаннях (аортокоронарне шунтування, коронароингиография). Внутрішньовенно препарат вводять при надшлуночкових тахікардіях, пароксизмальна тахікардія, при тріпотінні передсердь, для купірування нападу пароксизму миготливої аритміїпри гіпертензії в малому колі кровообігу.

Протипоказання:

Дилтіазем не застосовується при атріовентрикулярній блокаді, важкому перебігу артеріальної гіпертонії, при непереносимості основного речовини, при фібриляції передсердь, тріпотіння передсердь, синдром Лауна-Ганонга-Левіна, синдромі WPW, SA-блокаді, грудному годуванні. При нирковій недостатності, шлуночкової тахікардії з розширенням комплексу QRS, при інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, помірної артеріальної гіпотензії, кардіогенному шоці, при ХСН, вираженої брадикардії, тяжкому стенозі гирла аорти, атріовентрикулярній блокаді першого ступеня, дітям і особам літнього віку Дилтіазем призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: екстрапірамідні порушення, паркінсонізм, тугоподвижность в руках, ногах, човгання, маскоподібне обличчя, депресія, транзиторна втрата зору, тремор, парестезії, утруднення ковтання, астенія, підвищена втомлюваність, непритомні стани, головний біль, тривожність, сонливість, запаморочення. Серцево-судинна система: асистолія, брадикардія, аритмія, стенокардія, мерехтіння шлуночків, тріпотіння шлуночків, тахікардія, розвиток серцевої недостатності, виражене падіння кров'яного тиску, атріовентрикулярна блокада. Травна система: гіперплазія ясен, набряклість, болючість та кровоточивість ясен, підвищення рівня ферментів печінки, діарея, запори, нудота, сухість у роті, блювання, гиперкреатинемия. Можливий розвиток синдрому Стівенса-Джонса, мільтиформної ексудативної еритеми, стридорозного дихання, кашлю, утрудненого дихання, набряку легень, набряку гомілок і стоп, агранулоцитозу, збільшення маси тіла, галактореї.

Передозування:

Проявляється асистолією, кардіогенним шоком, ХСН, порушенням атріовентрикулярної провідності, падіння артеріального тиску, тяжкою брадикардією. Потрібне промивання шлунка, виклик штучної блювоти, призначення ентеросорбентів. При розвитку брадикардії вводять ізопреналін, атропін, при серцевій недостатності діуретики, добутамін, допамін, при падінні тиску призначають вазопресори, при важкій формі брадикардії застосовують електрокардіостимулятори. Перитонеальний діаліз та гемодіаліз не приносять полегшення.

Спосіб застосування:

В якості антиангінального та гіпотензивного засобу Дилтіазем призначають 3-4 рази на день по 30 мг, корекція дозування проводиться в індивідуальному порядку. Літнім людям, пацієнтам з патологією печінки, нирок препарат призначають двічі на добу по 30 мг. Терапію пролонгованими формами починають з 2-х прийомів на день по 60-120 мг або 180-240 мг одноразово, у наступні 2 тижні проводиться корекція дози, в добу не більше 360 мг. При тривалій терапії з позитивною динамікою кожні 3 місяці зменшують дозування. Таблетки рекомендується приймати перед їжею, запиваючи водою, не розжовувати, проковтувати цілком. При невідкладної терапії Дилтіазем вводять внутрішньовенно. Для купірування надшлуночкової тахікардії показано внутрішньовенне вливання 0, 25мг/кг протягом двох хвилин під контролем пульсу, кров'яного тиску. У разі відсутності позитивної динаміки повторне вливання проводять через 15 хвилин у кількості 0, 35мг/кг. Комбінація 160 мг пропанолола і 120 мг дилтіазему дозволяє домогтися відновлення синусового ритму. Ефект реєструється через півгодини. Для профілактики надшлуночкової тахікардії показано призначення 240-360 мг на день. При тріпотінні передсердь, постійній формі мерехтіння Дилтіазем призначають у комбінації з серцевими глікозидами у дозі 240 мг в день. Гіпертензія в малому колі кровообігу: до 720 мг на день.

Особливі вказівки:

Літнім пацієнтам з брадикардією дозування лікарського засобу проводиться з особливою обережністю. При тривалому внутрішньовенному вливанні дилтіазему потрібно регулярний контроль за функцією печінки, роботою нирок, пульсом, кров'яним тиском, динамікою ЕКГ. Не рекомендується проводити вливання зі швидкістю більше 15 мг на годину, а також тривалістю більше доби. Препарат сприяє подовженню інтервалу PQ на ЕКГ. При завершенні терапії рекомендується поступове зниження дози. У разі необхідності проведення оперативного лікування в обов'язковому порядку попереджають лікаря-анестезіолога про застосування препарату із зазначенням дози. У осіб похилого віку Дилтіазем сприяє збільшенню періоду напіввиведення. У пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю ризик ускладнень з боку серцевої системи зростає на 40%. Лікарський засіб не впливає на показник смертності при патології серцево-судинної системи.

Лікарська взаємодія:

Комбінації з хінідином, бета-адреноблокаторами, серцевими глікозидами, антиаритмічними засобами вважається потенційно небезпечною, викликає зниження скоротливості міокарда з формуванням ознак серцевої недостатності, уповільнення атріовентрикулярної провідності, надмірну брадикардію. Дилтіазем може підвищувати біологічну доступність препарату Пропанолол. Хінідин, прокаїнамід сприяють подовженню інтервалу QT на ЕКГ. Тіазидні діуретики, засоби для інгаляційної анестезії та препарати, що знижують рівень кров'яного тиску сприяють посиленню гіпотензивного ефекту препарату. Діазепам, фенобарбітал і рифампіцин знижують концентрацію дилтіазему в крові, а циметидин – підвищує. В деяких випадках одночасно призначають нітрати, що не викликає побічної лікарської взаємодії. Дилтіазем підвищує рівень теофіліну, карбамазепіну, циклоспорину, дигоксину, вальпроєвої кислоти, хінідину в крові. Щодо загальних анестетиків відзначається посилення кардіодепресивної дії. Препарати літію підсилюють нейротоксичну вплив препарату (проявляється шумом у вухах, атаксією, нудотою, діареєю, блювотою). Розчин фуросеміду фармацевтично несумісний з розчинів лікарського засобу Дилтіазем. Естрогени, глюкокортикостероїди, індометацин, симпатоміметичні препарати зменшують вираженість гіпотензивного ефекту.