Опис актуально на 12.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Вазапростана (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 ампула Вазапростана містить 20 мкг або 60 мкг алпростадилу (діюча речовина в комплексі з альфадексом).

Допоміжні інгредієнти: альфадекс, лактоза.

Форма випуску

Випускається у формі лиофилизата (порошку) для приготування розчину для інфузій. 1 упаковка містить 10 ампул.

Фармакологічна дія

Володіє антиагрегационным, а також судинорозширювальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Лікарський засіб Вазапростан покращує периферичний кровообіг і мікроциркуляцію, тим самим виявляючи вазопротекторное дію. Системне введення препарату призводить до релаксації гладком'язових волоконрозширенню судин, зниженню ЗПОС, не надаючи впливу на артеріальний тиск. Одночасно спостерігається рефлекторне посилення НС і серцевого викиду. Препарат знижує агрегацію тромбоцитів, сприяє підвищенню еритроцитарної еластичності, зменшує активність нейтрофілів, посилює фібринолітичну активність крові. Алпростадил характеризується стимулюючим впливом на гладку мускулатуру матки, сечового міхура і кишечника, а також пригнічує виділення шлункового соку.

Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально в комплексі з альфа-циклодекстрином. При приготуванні розчину відбувається поділ його комплексу на ПГЕ1 і альфа-циклодекстрин. Терапевтична концентрація діючої речовини, при внутрішньовенному введенні спостерігається вже протягом кількох хвилин після введення, досягаючи максимальної через 100-120 хвилин. Так як ПГЄ 1 це ендогенне речовина, то його період напіввиведення дуже короткий, а концентрація в крові після введення, вже через 10 секунд приходить до вихідного значення.

Зв'язок ПГЕ1 з білками плазми становить 93%.

Біотрансформація ПГЄ 1 в основному, проходить в легенях, з утворенням основних продуктів метаболізму (15-кето — ПГЕ1; 15 - кето — ПГЕ0 і ПГЕ0). Метаболізму піддається 60-90% діючої речовини.

Основні метаболіти протягом 72 годин виводяться через ШКТ (12%) і з сечею (88%).

Період напіввиведення альфа-циклодекстрин складає, приблизно 7 хвилин. У незміненому стані виводиться з сечею.

Показання до застосування

Вазапростан застосовують для терапії важких стадій (3-4 стадії по Фонтейну) хронічних облітеруючих захворювань артерій:

• ангіопатіїчерез цукрового діабету;
• ендартеріїт нижніх кінцівок, у разі неможливості проведення оперативного втручання по відновленню кровотоку;
• васкуліти, при системних захворюваннях;
• хвороба і синдром Рейно;
• в якості тимчасової терапії пацієнтів з пороками серця, які мають відкритий артеріальна протока.

Протипоказання

• індивідуальна чутливість до діючої і інших речовин Вазапростана;
• ХСН (хронічна серцева недостатність);
• виражені патології серцевого ритму;
• загострення ІХС;
• набряк легенів;
• недавній інфаркт міокарда (6 місяців);
• інфільтративні та хронічні обструктивні хвороби легенів;
• патології печінки, у тому числі в анамнезі;
• захворювання, які можуть призвести до кровотеч і крововиливів (патології судин головного мозку, виразка ШЛУНКОВО-кишкового тракту, проліферативна ретинопатія, серйозна травма тощо);
• проведене лікування з використанням антикоагулянтів і судинорозширювальних коштів;
• період годування груддю;
• період вагітності.

Побічні дії

Нервова система:

• судомний синдром;
• головні болі;
• підвищена стомлюваність;
• запаморочення;
• загальне нездужання;
• зниження чутливості слизових оболонок і шкіри.

Серцево-судинна система:

• порушення ритму серця;
• зниження артеріального тиску;
• больові відчуття за грудиною;
• AV блокада.

Травна система:

• дискомфорт в області епігастрію;
• диспептичні порушення.

Опорно-руховий апарат:

• при тривалій терапії можливий гіперостоз довгих трубчастих кісток.

Локальні реакції:

• больові відчуття;
• еритема;
• набряки;
• флебіт;
• ослаблення чутливості.

Лабораторні показники:

• лейкопенія;
• лейкоцитоз;
• підвищення рівня трансаміназ;
• зростання титру С-реактивного білка.

Інші:

• підвищене потовиділення;
• набряклість;
• гіпертермія;
• біль у суглобах.

У поодиноких випадках спостерігали:

• сплутаність свідомості;
• лихоманку;
• судоми центрального генезу;
• брадипное;
• озноб;
• артралгії;
• ниркову недостатність;
• психоз;
• анурію.

Присутні дані про декілька випадків розвитку гострої лівошлуночкової недостатності і набряку легенів.

Вкрай рідко:

• гостра серцева недостатність;
• шок;
• кровотеча;
• гіпербілірубінемія;
• зниження дихальної функції;
• тахіпное;
• гіпоглікемія;
• порушення з боку нирок;
• фібриляція шлуночків серця;
• надшлуночкові аритмії;
• AV блокада II ступеня;
• підвищена дратівливість;
• напруга шийних м'язів;
• гіпотермія;
• гіперемія шкіри;
• гіперкапнія;
• перитонеальні симптоми;
• гематурія;
• тахіфілаксія;
• тромбоцитопенія;
• гіперкаліємія;
• анемія.

Алергічні реакції:

• свербіж;
• шкірний висип.

Побічні ефекти, які пов'язані з процедурою введення препарату зникають самостійно при зниженні дози або після закінчення інфузії.

Інструкція по застосуванню Вазапростана (Спосіб і дозування)

Інструкція Вазапростан передбачає внутрішньовенне або внутрішньоартеріальне введення лікарського засобу.

При внутриартериальном введення вміст однієї ампули препарату (20 мкг алпростадилу) розчиняють у фізіологічному розчині (50 мл).

Якщо немає інших рекомендацій, проводять внутрішньоартеріальне введення половини ампули (10 мкг) Вазапростана у вигляді інфузії протягом 60 — 120 хвилин. При ендартеріїті у важких формах з некрозом можливо збільшення дози препарату вдвічі (20 мкг). Дана дозування, як правило, становить одноразову дозу щоденної інфузії.

У разі внутрішньоартеріального інфузійного введення препарату з використанням катетера, рекомендована доза алпростадилу може бути від 0, 1 нг/кг/хв (0, 25 ампули) до 0, 6 нг/кг/хв (1, 5 ампули), залежно від тяжкості захворювання і переносимості лікарського засобу. Інфузія проводиться протягом 12-ти годин.

При призначенні внутрішньовенних інфузій вміст двох ампул Вазапростана (40 мкг) розчиняють у 50 мл — 250 мл фізіологічного розчину. Одержаний розчин, у вигляді інфузії, вводять два рази на добу протягом 2-х годин. При рекомендованій дозі — 3 ампули (60 мкг), інфузію проводять одноразово протягом 3-х годин.

При порушенні функції нирок (рівень креатиніну більше 1, 5 мг/дл) внутрішньовенну інфузію починають з дози 20 мкг і проводять протягом 2 годин. При потребі можна збільшити разову дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дні.

Пацієнтам з серцевої і нирковою недостатністю знижують обсяг введеного розчину до 50 мл/добу — 100 мл/добу. Курс терапії становить 4 тижні.

Рекомендована тривалість курсу терапії в середньому становить два тижні. У разі позитивної динаміки можна продовжити лікування ще на 14 днів. При негативному ефекті від введення Вазапростана протягом двох тижнів від початку терапії, слід відмовитися від застосування цього препарату і підібрати інший лікарський засіб.

Приготування розчину проводять безпосередньо перед його застосуванням. Порошок для додавання фізіологічного розчину, розчиняється швидко і спочатку може набувати молочно-мутний колір, через що потрапили в нього бульбашок повітря. Через деякий час розчин повинен придбати однорідність і прозорість. Забороняється застосування розчину приготованого більше 12-ти годин тому.

Передозування

При передозуванні препаратом Вазапростан можливо зниження артеріального тиску, розвиток рефлекторної тахікардії, а також гіперемія шкірних покривів, нудота і блювання, підвищене потовиділення. Може виникнути ішемія міокарда і симптоматика серцевої недостатності. З місцевих реакцій — набряк, біль, почервоніння у місці введення.

Рекомендують знизити дозу препарату або припинити інфузійне введення. Пацієнту показано прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. При прогресуванні симптомів передозування призначають симпатоміметики.

Взаємодія

Алпростадил здатний підсилювати дію гіпотензивних лікарських засобів, антиангінальних препаратів і вазодилататорів.

Спільний прийом з препаратами, що перешкоджають згортанню крові (інгібітори агрегації тромбоцитів, антикоагулянти), а також з тромболітиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном збільшує ризик розвитку кровотеч.

Вазодилатирующий ефект знижується при сочетаемом застосуванні з симпатоміметиками.

Слід пам'ятати, що фармацевтичне взаємодії можливе при прийомі вищеперелічених препаратів незадовго до початку терапії Вазапростаном.

Умови продажу

Лікарський засіб Вазапростан відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Препарат відноситься до списку Б. Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності

4 роки.

Особливі вказівки

Введення Вазапростана може здійснювати тільки досвідчений медичний персонал, що володіє відповідними знаннями в ангіології і відповідним обладнанням.

Під час терапії необхідно постійно контролювати біохімічні показники крові, АТ, ЧСС, згортаючу здатність крові, особливо при порушеннях згортання крові або проведеному лікуванні впливають на неї препаратами.

Пацієнти, які страждають ІХС, нирковою дисфункцією, периферичними набряками під час інфузій Вазапростаном повинні знаходитися в стаціонарі, під постійним наглядом лікаря протягом доби після введення.

При ниркової недостатності, щоб уникнути гіпергідратації, пацієнтам рекомендують введення рідин в обсязі, що не перевищує 50-100 мл на добу. Обов'язковим є динамічне спостереження за загальним станом хворого, контроль АТ і ЧСС.

Також слід стежити за змінами балансу рідини і маси тіла, проводити вимірювання центрального венозного тиску і, при необхідності ехокардіографічне дослідження.

Розвивається флебіт зазвичай не є підставою для припинення інфузії. Ознаки судинного запалення зникають самостійно протягом декількох годин після зміни місця введення або припинення інфузії. У подібних випадках проведення специфічної терапії не потрібно. Установка катетера у центральну вену дозволяє істотно знизити частоту даного побічного ефекту.

Вміст ампули Вазапростана, яке стає клейким і вологим, говорить про ушкодженні первинної упаковки препарату. В такому випадку використовувати лікарський засіб не можна.

Аналоги Вазапростана

Серед безлічі аналогів препарату Вазапростан можна виділити:

• Плавикс;
• Тиклид;
• Курантил;
• Вазонит;
• Трентал;
• Танакан;
• Клексан;
• Фраксипарин;
• Актовегін;
• Вессел Дуе і т. д.

При вагітності і лактації

Не застосовують у період вагітності та лактації.

Відгуки про Вазапростане

У середовищі лікарів Вазапростан вважають найбільш дієвим лікарським засобом, особливо при атеросклерозі. Зазначається його висока ефективність та швидка дія, що приводить до позитивної динаміки перебігу захворювання. Проте варто відзначити, що при деяких важких формах судинних захворювань буває дуже складно домогтися позитивного результату без оперативного втручання.

Так само на інтернет — форумах є безліч позитивних відгуків про Вазапростане, не дивлячись на його вартість.

Ціна Вазапростана, де купити

У Росії приблизна ціна Вазапростана 60 мкг №10 становить 15000 рублів; 20 мкг №10 — 9000 рублів.

Препарат Вазапростан Ви зможете купити в Києві приблизно за 3000 гривень — 20 мкг №10 і 7000 гривень — 60 мкг №10.