Опис актуально на 16.07.2014
- Латинська назва: Betaloc
- Код АТХ: C07AB02
- Діюча речовина: Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)
- Виробник: AstraZeneca AB (Швеція)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічна дія
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування
- Протипоказання
- Побічні дії
- Інструкція по застосуванню Беталока
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Аналоги
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Крім основної діючої речовини (метопрололу тартрат) ліки містить наступні допоміжні компоненти:
- Розчин для внутрішнього введення: натрію хлоридвода.
- Таблетки: лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмал натрію, повідон, магнію стеарат, безводний колоїдний кремнію діоксид.
Форма випуску
- Розчин для внутрішнього введення являє собою прозору рідину без кольору.
- Таблетки білого кольору знаходяться у пластиковому флаконі (по 100 шт.), вміщеному в картонну пачку.
Фармакологічна дія
Надає антиаритмічна, антиангінальна і гіпотензивна дія.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Метопролол суттєво зменшує або повністю ліквідує вплив катехоламінів при психічному, фізичному і емоційному напрузі. Крім того, він помірно зменшує частоту скорочень серця і скоротність міокарда. Чинить гіпотензивну дію.
Беталок може трохи підвищити рівень ТГ і зменшити концентрацію вільних жирних кислот у сироватці крові. У деяких випадках незначно знижується рівень ліпопротеїнів високої щільності.
Розчин Беталока при інфаркті міокарда допомагає зменшити вираженість больового синдрому, а також знизити ризик фібриляції шлуночків і мерехтіння передсердь. У ранній період інфаркту допомагає обмежити зону ураження і поширення некрозу.
Розчин Беталока поширюється швидко, протягом декількох хвилин. При дозі до 20 мг фармакокінетика лінійна. Період напіввиведення в середньому 3-4 години. Абсорбується на 95%, решта речовини виводяться в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Показання до застосування таблеток:
- артеріальна гіпертензія;
- порушення серцевого ритму;
- проблеми з роботою серця, що супроводжуються тахікардією;
- стенокардия.
В якості елемента комплексної терапії призначаються при гіпертиреозі і після інфаркту міокарда. Можуть використовуватися для профілактики нападів мігрені.
Показання до застосування розчину:
- тахікардія;
- ішемія міокарда;
- больові відчуття при інфаркті міокарда або підозрі на нього.
Може застосовуватися також для профілактики тахікардії і ішемії міокарда.
Протипоказання
Таблетки та розчин Беталока не слід приймати при індивідуальній непереносимості даного ліки та інших бета-блокаторів, а також при:
- атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня;
- клінічно значущої синусової брадикардії;
- синдромі слабкості синусового вузла;
- артеріальної гіпотензії;
- серцевої недостатності у декомпенсационной стадії;
- кардіогенному шоці;
- вираженому порушенні периферичного кровообігу;
- гострому інфаркті міокарда з частотою серцевих скорочень 45 ударів/хв і менше, систолічному артеріальному тиску менше ніж 100 міліметрів рт. ст., а також з інтервалом РQ більше ніж 0, 24 секунди;
- важких периферичних судинних захворюваннях (у разі загрози гангрени).
Крім того, цей засіб не можуть приймати ті, хто отримують інотропні засоби та стимулятори бета-адренорецепторів періодично або постійно.
З обережністю Беталок слід використовувати при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, ХОЗЛ, важкої ниркової недостатності, стенокардії Принцметала, цукровому діабеті. Для дітей ефективність і безпеку даного засобу не встановлені.
Крім того, розчин для ін'єкцій не слід застосовувати при лікуванні суправентрикулярної тахікардії, якщо артеріальний тиск менше 110 мм рт.ст., а таблетки – пацієнтам, які отримують інтерміттируючую тривалу терапію инотропными препаратами, які впливають на бета-адренорецептори.
Побічні дії
При використанні Беталока побічні ефекти, як правило, легкі чи оборотні.
В результаті досліджень були виявлені наступні можливі побічні дії:
- з боку серцево-судинної системи: похолодання кінцівок, брадикардія, непритомність, прискорене серцебиття, кардіогенний шок (трапляється у лікуються з гострим інфарктом міокарда), атріовентрикулярна блокада ступеня I і інші всілякі порушення провідності серця;
- з боку ШКТ: нудота, діарея, болі в області живота, запор, блювота;
- з боку шкірних покривів: висип, підвищена пітливість;
- з боку обміну речовин: збільшення жирових відкладень;
- з боку ЦНС: підвищена стомлюваність, головний біль, парестезия, депресія, сонливість, судоми, запаморочення, ослаблення уваги, безсоння або нічні кошмари;
- з боку органів дихання: поява задишки при фізичних навантаженнях, бронхоспазм.
У рідкісних випадках спостерігається аритмія, гангрена, підвищена нервова збудливість, імпотенція/сексуальна дисфункція, тривожність, порушення пам'яті, галюцинації, пригніченість, сухість у роті.
У деяких пацієнтів також відзначалися порушення роботи печінки, гепатит, випадання волосся, фотосенсибілізація, загострення псоріазу, риніт, порушення зору, кон'юнктивіт, подразнення очей, дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів, артралгія, тромбоцитопенія.
Інструкція по застосуванню Беталока
Інструкція по застосуванню Беталока у вигляді розчину передбачає його запровадження тільки медичними працівниками з відповідними навичками і обов'язковим дотриманням умов для проведення реанімаційних заходів.
При надшлуночкової тахікардії початкова доза — 5 мг (5 мл). Швидкість введення – 1-2 мг/хв. Застосовувати кожні 5 хвилин до досягнення необхідного ефекту (як правило, на це йде 10-15 мг розчину). Але не слід вводити більше 20 мг.
При інфаркті міокарда, профілактиці та лікуванні ішемії міокарда, тахікардії починають вводити 5 мг (5 мл) розчину через кожні 2 хвилини до настання ефекту, але не слід перевищувати дозу 15 мг (15 мл). Через чверть години після останньої ін'єкції терапію потрібно продовжити використанням метопрололу для прийому всередину (50 мг кожні 6 годин протягом двох діб).
Якщо призначено приймати таблетки Беталок, інструкція по застосуванню передбачає різні дозування для різних випадків:
- артеріальна гіпертензія: призначають 100-200 мг 1 раз вранці або в два прийоми (в ранковий і вечірній час), якщо це необхідно, дозу можна збільшити чи додати інший антигіпертензивний препарат;
- порушення серцевого ритму: необхідно призначити 100-200 мг на добу в 2 прийоми (у ранковий та вечірній час), при необхідності можна додати інший антиаритмічний препарат;
- порушення роботи серця при тахікардії: призначають 100 мг 1 раз на день (краще в ранковий час), якщо це потрібно, дозу можна підвищити;
- гіпертиреоз: призначають 150-200 мг на день за 3-4 прийоми;
- стенокардія: призначають 100-200 мг щодня з 2 прийоми (у ранковий та вечірній час), при необхідності можна додати інший антиангінальний препарат;
- підтримуюча терапія після перенесеного інфаркту міокарда: необхідно призначити 200 мг щодоби по два прийоми в ранковий і вечірній час;
- профілактика мігрені: призначають 100-200 мг на день у 2 прийоми (у ранковий та вечірній час).
Таблетки приймаються внутрішньо під час прийому їжі або натщесерце.
Передозування
Застосування розчину Беталока в дозі 7, 5 м може призвести до інтоксикації з летальним результатом. Дози в 1, 4 г та 2, 5 р викликали, відповідно, помірну і важку інтоксикацію.
При передозуванні можлива брадикардія, асистолія, перфузія слабка периферична, атріовентрикулярна блокада I–III ступеня, виражене зниження АТ, кардіогенний шок, серцева недостатність. З боку легень виникає утруднення дихання, апное. З боку ЦНС спостерігається підвищена втома, втрата і порушення свідомості. Крім того, можлива поява тремору, підвищеного потовиділення, спазмів, блювоти, гіпо- або гіперглікемії, транзиторного міастенічного синдрому, судом, парестезій, нудоти, гіперкаліємії.
Перші ознаки передозування ліків спостерігаються через 20-120 хвилин після прийому.
В якості лікування призначається активоване вугілля та/або промивання шлунка. Крім того, проводиться симптоматичне лікування. Так при необхідності проводиться інтубація і адекватна вентиляція легенів, контроль ЕКГ, заповнення ОЦК і інфузії глюкози, що вводиться атропін. При придушенні міокарда вводиться добутамін або допамін. Можливо також застосування глюкагону 50-150 мкг/кг внутрішньовенно через кожну хвилину до настання ефекту. В деяких випадках використовують адреналін. При появі аритмії і збільшенні шлуночкового комплексу застосовують розчин натрію. Можливе використання штучного водія ритму. Для запобігання бронхоспазму використовують тербуталін. А при зупинці роботи серця проводяться реанімаційні заходи.
При передозуванні таблеток Беталок можуть бути такі наслідки: синусова брадикардія, блювота або нудота, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм, кома, важка гіпотензія, кардіогенний шок, серцева недостатність, зупинка серця, порушення свідомості, ціаноз.
Лікування симптоматичне. Як правило, призначають активоване вугілля і промивання шлунка.
При значному зниженні артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності вводять стимулятори бета1-адренорецепторів (кожні 3-5 хвилин до результату). Також призначають допамін і атропіну сульфат, симпатолітики (норадреналін, добутамін) глюкагон у дозі 1-10 мг. Можливе використання водія серцевого ритму.
При спазмі бронхів застосовують внутрішньовенно стимулятори бета2-адренорецепторів.
Взаємодія
При спільному застосуванні Беталока з гангліоблокаторами, блокаторами бета-рецепторів і інгібіторами МАО необхідно ретельно стежити за станом пацієнта.
При скасуванні клонідину, що приймається на тлі Беталока, останній відміняють за кілька днів до цього.
Крім того, даний препарат не можна поєднувати з верапамілом та іншими засобами протиаритмічних ряду, а також антагоністами кальцію, барбітуратами, пропафеноном. Інгаляційні анестетики у поєднанні з Беталоком дають потенціювання кардіодепресивної дії.
Індуктори і інгібітори обміну речовин впливають на концентрацію плазмового Беталока. А його гіпотензивна дія знижується при поєднанні з інгібіторами синтезу простагландину.
Умови продажу
Беталок продається строго за рецептом.
Умови зберігання
Зберігати препарат слід в добре захищеному від попадання світла місці, при температурі нижче 25 °C.
Термін придатності
Зберігати дане ліки можна не більше 5 років.
Аналоги Беталока
- Небіволол
- Бипрол
- Бисопрол
- Конкор Кор
- Локрен
- Конкор
- Нипертен
- Беталок ЗОК
- Коронал
- Эгилок
- Небилет
- Атенолол
- Метопролол
В аптеках продаються такі аналоги Беталока, як:
- Азопрол Ретард;
- Вазокардин;
- Эгилок Ретард.
- Корвитол;
- Метокор;
- Беталок ЗОК;
- Метопролол;
- Метопролол Зентіва;
- Метопрололу Тартрат.
Беталок ЗОК належить тому ж виробника і, як правило, сам Беталок порівнюють саме з них.
Чим відрізняється Беталок ЗОК від Беталока?
На форумах нерідко задають питання: чим відрізняється Беталок ЗОК від Беталока. Фахівці пояснюють, що в першому випадку ліки діють не відразу. Активні речовини виділяються поступово, і тому препарат відрізняється кращою переносимістю. Його побічні ефекти менше виражені. Обидва ліки, однак, — Беталок і Беталок ЗОК – відпускаються в аптеках суворо за рецептом.
Відгуки про Беталоке
Відгуки про Беталоке, як правило, позитивні, його добре переносять більшість пацієнтів. Деякі, проте, відзначають загальне погіршення стану, поява слабкості і дратівливості. Незважаючи на виникнення побічних ефектів, препарат діє.
Ціна Беталока, де купити
Ціна Беталока в таблетках в середньому 450 рублів. Не дивлячись на те, що він має куди більш дешеві аналоги, препарат користується популярністю завдяки своїй ефективності.
Ціна Беталока у вигляді розчину для ін'єкцій ще вище – близько 800 рублів.