Опис актуально на 01.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Изокета (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Одна доза спрею Ізокет (42.25 мг) містить 1.25 мг ізосорбіду динітрату. В одному флаконі міститься 300 доз.

Додаткові речовини: етанол, макрогол 400.

1 мл Изокета у вигляді концентрату для виготовлення розчину для ін'єкцій містить 1 мг ізосорбіду динітрату.

Додаткові речовини: вода, натрію хлорид, розчин гідроксиду натрію, кислота хлороводородная.

Форма випуску

Спрей Ізокет є прозорим розчином без кольору, з запахом спирту. 300 доз або 15 мл такого розчину у флаконі затемненого скла з дозатором, один такий флакон у паперовій упаковці.

Концентрат Ізокет випускається по 10 мл в ампулі, десять таких ампул в паперовій пачці.

Фармакологічна дія

Ліки має антиангінальною і гіпотензивну дією.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

МНН (міжнародна непатентована назва) препарату – ізосорбіду динітрат.

Ізокет – периферичний судинорозширювальний засіб, що впливає на венозні судини. Активує синтез оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в стінках судин, стимулюючого внутрішньоклітинну гуанілатциклазу, що призводить до збільшення цГМФ (вазодилатационный медіатор). Знижує потребу серця в кисні за рахунок зниження переднавантаження.

Володіє коронарорасширяющим ефектом – зменшує об'єм крові, який прибуває до правого передсердя, знижує тиск в легеневому колі кровообігу, викликає регресію симптомів при набряку легень. Перерозподіляє серцевий кровотік в тканини зі зниженим кровообігом. Знижує чутливість до фізичного навантаження у осіб з ішемічною хворобою серця. Розширює церебральні судини, що може провокувати головний біль.

На препарат може розвиватися перехресна толерантність, однак після припинення прийому чутливість до Изокету відновлюється. Після розпилення спрею на слизову оболонку рота дія проявляється через 30 секунд і триває до двох годин.

Фармакокінетика

Спрей Ізокет. Ступінь адсорбції — висока. Біодоступність – 60%. Зв'язування з протеїнами крові — 31%. Період напіввиведення – одна година.

Концентрат Изокета після прийому всередину всмоктування з кишечника. Максимальна концентрація в крові наступає через одну годину. При буккальном використанні максимальна концентрація настає вже через 5-6 хвилин.

Метаболізується в печінці до ізосорбіду 5-мононітрату і ізосорбіду 2-мононітрату. Період напіввиведення залежить від використовуваної лікарської форми і може досягати 4 годин. Виводиться з сечею і калом.

Показання до застосування

• Гострий інфаркт міокарда.
• Купірування або профілактика стенокардических нападів.
• Стан після інфаркту міокарда.

Протипоказання

• Алергія на компоненти препарату.
• Артеріальна гіпотензія.
• Гостра форма судинної недостатності.
• Недолік глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Кардіогенний шок.
• Закритокутова глаукома.
• Гіпертиреоз.
• Вік менше 18 років.

З обережністю застосовувати при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії; тампонаді серця; мітральному або аортальному стенозі; ортостатичних реакціях; захворюваннях, ускладнених підвищенням внутрішньочерепного тиску; ниркової або печінкової недостатності; у літньому віці.

Побічні дії

При першому використанні або підвищенні дозування можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, зменшення тиску, що може ускладнюватися збільшенням пульсу, загальмованістю, запамороченням і слабкістю.

На початку терапії інколи розвиваються головні болі, відчуття сухості в роті і печіння мови.

Рідко з'являються нудота, блювання, гіперемія обличчя, жар, алергічні реакції, ускладнення течії стенокардії.

Ще рідше спостерігаються колапс, непритомність, ексфоліативний дерматитрозвиток звикання.

Інструкція по застосуванню Изокета (Спосіб і дозування)

Інструкція із застосування спрею Ізокет рекомендує наносити його на слизову оболонку рота. Ампули з концентратом Изокета дозволено застосовувати буккально, сублінгвально, внутрішньовенно.

Спрей Ізокет заборонено вдихати, його слід наносити в порожнині рота.
Для лікування або профілактики нападу стенокардіїтреба вприснути аерозоль у ротову порожнину до 3 разів з інтервалом в півхвилини, затримуючи дихання після кожної процедури.

При гострому інфаркті і гострому перебігу серцевої недостатності лікування починають з 1-3 подібних процедур, контролюючи тиск і серцеву діяльність. При відсутності змін через 5 хвилин можливе повторення впорскування під наглядом лікаря.

Концентрат Изокета для приготування інфузійного розчину. Разова доза може коливатися в межах 10-120 мг, кратність прийому від 1 до 5 разів на день.

При буккальном або сублінгвальному спосіб разова доза дорівнює 5-10 мг, кратність залежить від показань і чутливості пацієнта на Ізокет.

При внутрішньовенному введення дозування препарату залежить від клінічної картини і лікарської форми.

При нашкірному застосування початкова доза становить 1 грам перед сном, а якщо необхідно і вранці.

Тривалість терапії визначається індивідуально.

Передозування

Симптоми: непритомність, запаморочення, серцебиття, розлади зору, гіпертермія, гіперемія, судоми, пітливість, діарея, блювота, метгемоглобінемія, брадикардія, параліч, кома.

Терапія: при метгемоглобінемії рекомендовано введення внутрішньовенно 1-2 мг/кг 1% розчину метиленового синього. Симптоматична терапія.

Взаємодія

При використанні Изокета:

• з судинорозширювальні, антипсихотичними, блокаторами кальцієвих каналів, антигіпертензивними засобами, β-адреноблокаторами, новокаїнамідом, хінідином, трициклічними антидепресантами можливе посилення гіпотензивної дії;
• з пропранололом, аміодароном, блокаторами кальцієвих каналів (Ніфедипін, Верапаміл) може посилюватися антиангінальний ефект;
• з симпатоміметиками і α-адреноблокаторами можливе зменшення антиангінального ефекту;
• з м-холиноблокаторами підвищується ймовірність збільшення внутрішньочерепного тиску.

Умови продажу

Продаж проводиться за наявності рецепту.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°С, берегти від дітей.

Термін придатності

П'ять років.

Особливі вказівки

Не рекомендується різко припиняти терапію препаратом.

У ряді випадків індивідуальні реакції на Ізокет можуть призводити до порушення здатності до керування автомобілем.

Аналоги

Найбільш поширені аналоги Изокета – Ізодініт і Кардікет, Ретард.

Дітям

Вік до 18 років є протипоказанням для застосування препарату.

З алкоголем

Під час лікування Изокетом рекомендовано виключити вживання спиртовмісних речовин.

При вагітності і лактації)

Можливе застосування тільки за суворими показаннями з дозволу лікаря.

Відгуки

Відгуки на спрей Ізокет позитивно характеризують препарат, деякі лікарі рекомендують постійно мати її при собі пацієнтам зі стенокардією. Однак нерідкі і повідомлення про індивідуальної резистентності.

Ціна Изокета, де купити

Ціна спрею Ізокет в Росії становить 365-325 рублів, а на Україні 155-185 гривень. Ізокет для інфузій коштує в Росії і на Україні 971-1026 рублів і 350-400 гривень відповідно.