Опис актуально на 17.06.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічні дію
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Кораксана (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Кількість допоміжних речовин практично не відрізняється в різних формах випуску препарату, тобто дозування допоміжних речовин відповідає пігулок і з 5, і з 7.5 мг ивабрадина:

• моногідрат лактози – 62 мг;
• кукурудзяний крохмаль – 20 мг;
• мальтодекстрин – 10 мг;
• стеарат магнію – 0.5 мг;
• безводний, колоїдний діоксид кремнію – 0.2 мг.

Оболонка кожної таблетки Кораксана складається з:

• гипромеллозы – 1.5 мг;
• діоксиду титану (Е 171) – 0.26 мг;
• макрогола 6000 – 0.09 мг;
• магнію стеарату – 0.087 мг;
• жовтого барвника оксиду заліза (Е 172) – 0.015 мг;
• червоного барвника оксиду заліза (Е 172) – 0.00485 мг.

Форма випуску

Знайти препарат можна в двох варіаціях:

• Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оранжево-рожевою плівкою з позначками на двох сторонах (на одній «-», а на іншій цифра «5»). Дозування активного речовини – 5 мг.
• Трикутні таблетки з оранжево-рожевою плівкою і гравіюванням по різних сторонах: на одній «–» інший «7.5», що означає 7.5 мг основного діючого компонента.

Фармакологічні дію

Ліки Кораксан – це антиангінальний засіб, тобто фармакологічний препарат, який запобігає розвиток стенокардії (захворювання на латині звучить, як «angina pectoralis», звідси і назва фармацевтичної групи).

Механізм дії безпосередньо залежить від біологічно активного компонента – ивабрадина. Речовина є специфічним виборчим блокатором If-каналів синоатріального вузла (ініціююча порушення ланка провідної системи серця). Таким чином івабрадин сприяє стабілізації спонтанної деполяризації в період діастоли та нормалізує частоту серцевих скорочень.

Завдяки клінічних досліджень було відзначено головне фармакологічна перевага Кораксана порівняно з іншими антиангінальними препаратами. Зменшення частоти серцевих скорочень є дозозалежним фактором при консервативній терапії даним лікарським засобом. Тобто при постійному збільшенні добової дози до 40 мг/день, терапевтична ефективність приймає вигляд плато, що в значній мірі зменшує можливість зниження ритму до 40 ударів на хвилину (патологічна брадикардія).

Позитивною рисою препарату є відсутність впливу на скоротність міокарда (негативний інотропний ефект потенціюється). Також Кораксан не впливає на:

• процеси реполяризації шлуночків;
• внутрисердечную провідність міокарда;
• атріовентрикулярну паузу збудження;
• скориговані інтервал QT на електрокардіограмі.

У людському організмі існує канали, які за хімічною структурою є подібними If. Ці утвори знаходяться в кон'юнктиві ока і називаються Ih-канали. Вони беруть участь у зміні зорового сприйняття сітківки у відповідь на яскраві світлові стимули. Перебуваючи в системному кровотоці івабрадин може дістатися до очей і впливати на дані освіти. В такому випадку, буде спостерігатися феномен фотопсии (транзиторні спотворення кольорового сприйняття людським оком в обмеженому полі зору) у відповідь на тригерні фактори, наприклад, при швидкій зміні яскравості навколишнього світла.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат рекомендується приймати одночасно із вживаннямпродуктів харчування, так як їжа збільшує концентрацію в плазмі системного кровотоку з 20 до 30 відсотків, що проявляється у вигляді більш повного дії лікарського засобу. Тобто завдяки більш тривалої абсорбції (їжа збільшує часовий проміжок на 1 годину), ефективність препарат зростає в значній мірі.

Потрапляючи в системний кровотік, 70 відсотків ивабрадина зв'язується з білками плазми, якими і доставляються до синоартериального вузла, провідної системи серця. Метаболізується препарат переважно в печінці та кишечнику під дією цитохромів.

Евакуюється з організму лікарська речовина нирками. Період напіввиведення препарату становить 2 години, проте ефективний період напіввиведення (часовий проміжок, коли ефективність дії біологічно активного компонента дорівнює половині початкового) – 11 годин. Нирковий кліренс ивабрадина – 70 мл/хв, при цьому загальний кліренс зберігається на рівні 400 мл/хв.

Лінійність фармакокінетичною активності Кораксана спостерігається в діапазоні концентрації діючої речовини від 0.5 до 24 мг.

Показання до застосування

• Стабільна стенокардія (при непереносимості або абсолютним протипоказанням до фармакологічних препаратів групи бета-адреноблокаторів);
• хронічна серцева недостатність (якщо ритм синусовий, а частота серцевих скорочень зберігається на рівні 70 ударів в хвилину);
• симптоматична терапія стенокардії (санаційні заходи по зменшенню потреб серцевого м'яза у кисні);
• ішемічна хвороба серця (у комплексній терапії і курсах профілактики для нормалізації ритму і частоти скорочень міокарда).

Протипоказання

Не рекомендується використання Кораксана в схемі консервативного лікування ангинальных нападів, якщо є:

• індивідуальна підвищена чутливість або непереносимість діючих компонентів препарату;
• брадикардія нижче 60 ударів в хвилину;
• гострий інфаркт міокарда;
• кардіогенний шок;
• ниркова або печінкова недостатність;
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст., а діастолічний – нижче 50 мм рт. ст.);
• повна блокада синоатріального вузла;
• штучний водій ритму неадаптивного характеру (з постійною імпульсацією);
• дитячий вік до 18 років (клініцисти не мають інформації про застосування препарату в даний часовий проміжок індивідуального розвитку людини).

Також існує ряд ситуацій, коли приймати Кораксан слід в терапевтичних відділеннях під суворим контролем медичного персоналу, щоб уникнути розвитку наслідки несприятливих та несподіваних реакцій:

• вроджений синдром подовження QT;
• нещодавно перенесений ішемічний інсульт головного мозку;
• пігментна дегенерація сітківки ока;
• атріовентрикулярна блокада другого ступеня;
• одночасне застосування препаратів, які блокують повільні калієві насоси, що подовжують інтервал QT, які інгібують або пригнічує дію цитохромів шлунково-кишкового тракту.

Побічні дії

Клінічні дослідження підтверджують, що небажані реакції людського організму на фармакологічний препарат – це дозозалежне явище. Так при підвищених концентраціях чинного препарату в центральному і периферичному кровотоці можуть спостерігатися:

• фотопсія – зміна кольорового сприйняття в обмеженому полі зору, яка запускається швидкою зміною яскравості освітлення;
• суб'єктивне відчуття серцебиття;
• атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступенів;
• синдром набутої слабкості синусового вузла;
• фібриляція передсердь;
• сильний головний біль, особливо в перший місяць консервативної терапії препаратом;
• алергічні реакції (шкірний свербіж, еритема, кропив'янка, набряк Квінке);
• підвищена втомлюваність, нездужання, постійна сонливість.

Інструкція по застосуванню Кораксана (Спосіб і дозування)

Ліки слід використовувати під час прийому їжі, так коефіцієнт ефективності діючого компонента зростає в кілька разів. Добову дозу прийнято розділяти на два рази: у ранкові години за сніданком і вечірні – за вечерею. Середня кількість препарату становить по 2 таблетки (з концентрацією ивабрадина – 5 мг) в день, проте в залежності від терапевтичного ефекту доза може підвищуватися. В такому випадку, через 3-4 тижні консервативного курсу лікування схема прийому змінюється на 2 таблетки з концентрацією біологічно активного компонента – 7.5 мг.

Інструкція по застосуванню Кораксана також враховує побічні ефекти і протипоказання до прийому лікарської речовини. Насамперед, якщо після розвитку ознак брадикардії (постійна втома, запаморочення, зниження артеріального тиску до патологічних цифр) більш низька дозування не сприяє розвитку терапевтичного ефекту курс лікування даним фармацевтичним препаратом негайно зупиняють.

Слід бути вкрай обережним у санації літніх пацієнтів. Лікування вікової категорії старше 75 років проводять особливим чином – стартова доза становить половину таблетки (у перерахунку на масовий залишок – близько 2.5 мг Ивабрадина) і збільшує добова кількість препарату до 5 мг лише при ознаках стабільною і доброякісної консервативної терапії.

Передозування

У разі передозування фармакологічним препаратом спостерігається стійка, не купируемая звичайними способами брадикардія. Для усунення стану підвищеної концентрації лікарського засобу в системному кровотоці слід застосувати ефекторні антагоністи Кораксана – бета-адреноміметики. Використовуються, насамперед, селективні препарати, що взаємодіють тільки з серцевим м'язом, проте в ургентних станах можна застосувати і неселективні речовини. При гострій необхідності передозування можна лікувати хірургічним шляхом – вставити тимчасовий штучний водій ритму серцевих скорочень.

Взаємодія

Під час консервативного курсу лікування Кораксаном слід уникати включення в схему прийому лікарських засобів, які подовжують сегмент QT на електрокардіограмі, так як Івабрадин, основний діючий компонент таблеток, може викликати додаткове збільшення сегмента і урежение частоти серцевих скорочень. При абсолютних показниках застосування таких препаратів, як Хінідин, Аміодарон, Соталол, Еритроміцин, Пімозидварто проводити цілодобове моніторування показників електрокардіограми у спеціальних терапевтичних відділеннях.

З обережністю можна застосовувати некалийсберегающие діуретики (група складається з тіазидів і «петльових» сечогінних засобів), так як гіпокаліємія (результат спільної дії Кораксана і фармакологічних препаратів збільшують діурез) може призвести до тяжких аритмічних, що в комплексі з брадикардією або синдромом подовженого QT безпосередньо загрожує небажаними побічними ефектами лікування пацієнта і навіть летальним результатом. Тому форсувати мочепродукцию або сечовиділення рекомендується під ретельним наглядом кваліфікованого медичного персоналу.

Однозначно протипоказано одночасне вживання Кораксана і наступного списку лікарських засобів:

• фармакологічні препарати, які впливають на печінковий цитохром;
• протигрибкові засоби з групи азолів (наприклад, кетоконазол або ітраконазол);
• антибіотики, що належать до макролідів (кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин) або групи рифампіцину;
• інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини;
• сильні антидепресанти (особливо нефазодон);
• седативні нормотимики (звіробій продірявлений);
• деякі лікарські засоби для наркозу (зокрема барбітурати).

Цікавою особливістю основної діючої речовини, ивабрадина, є підвищення концентрації в системному кровотоці у залежності від випитого грейпфрутового соку. Даний природний напій здатний збільшувати відносну кількість активного компонента в два рази, що однозначно вимагає раціональної корекції раціону під час терапевтичного курсу прийому препарату.

Умови продажу

Кораксан в аптечний кіоск відпускається тільки за рецепторного бланку.

Умови зберігання

Зберігати ліки Кораксан слід в теплому, сухому місці, недоступному для дітей молодшого віку.

Термін придатності

3 роки.

Особливі вказівки

Кораксан застосовується для стабілізації синусового ритму і профілактики стенокардії, однак активність фармакологічного препарату прагне до нуля, якщо використовувати його на тлі тахікардії, фібриляції передсердь або тріпотінні шлуночків. У перелічених ситуаціях івабрадиняк основна біологічно активний компонент препарату, не надасть терапевтичного ефекту, навіть навпаки, речовина може погіршити стан пацієнта при серцевої недостатності такого генезу.

Включення Кораксана в курс консервативного лікування не рекомендується, якщо існує необхідність комплексної фармакологічної терапії, так як може корегуватися профіль безпеки (ризик побічних ефектів або небажаних реакцій зростає) внаслідок непрямої взаємодії компонентів. Препарат не варто застосовувати одночасно з блокаторами кальцієвих каналів або похідними дигидропиридинового ряду, які урежают частоту серцевих скорочень. Зокрема, Верапаміл, Дилтіазем або Амлодипін змінюють профіль безпеки проведеного лікування в значній мірі, тому слід уникати їх одночасного прийому з Кораксаном.

Аналоги Кораксана

Аналоги Кораксана представлені лише діючою речовиною в чистому вигляді, тобто замісити препарат у консервативному лікуванні можна лише Ивабрадином або гідрохлоридом активного компонента. Тому ціна аналогів не сильно відрізняється від ринкової вартості Кораксана і становить близько 900-1000 рублів на території Російської Федерації. В Україні поширення Ивабрадина не набрало широкої популярності, бо його не знайти в аптечних кіосках.

При вагітності і лактації

В даний час є істотний недолік інформації про застосування лікарського засобу під час вагітності та/або лактації, проте на доклінічних стадіях дослідження було виявлено ембріотоксичної і тератогенної дії. Тому нині препарат є забороненим для прийому в настільки критично періоди життя жінки.

Відгуки про Кораксане

Відгуки про Кораксане переважно позитивні, адже препарат нормалізує роботу серцевого м'яза неясної етіології, тобто коли причина залишається невідомою для лікаря. Ліки також називають «рятувальним колом», так як Кораксан допомагає, коли бета-адреноблокатори не надали належного терапевтичного ефекту і не привели ритм скорочень міокарда до синусовому.

Серед негативних вражень після консервативної санації найбільш часто відзначається вираженість побічних ефектів з боку зорового апарату. Багато скаржаться на сильну фотопсию, яка значно погіршує якість життя пацієнтів.

Відгуки лікарів переважно схвалюють застосування Кораксана, адже лікарський засіб залишається єдиним адекватним препаратом вибору в численних ситуаціях, коли інші фармакологічні вироби нездатні допомогти пацієнту. Небажані реакції з боку організму рекомендується лікувати медикаментозно, так як часто при відміні препарату повертаються і симптоми основного захворювання.

Ціна Кораксана

Ціна Кораксана 5 мг на території України становить 240 гривень, що значно виділяє лікарський засіб серед інших анти ангинальных препаратів на аптечної полиці. У Російській Федерації вартість Корасана 5 мг ще вищою – вона становить близько 1000 рублів. Тому замовляти дане ліки краще в інтернет-аптеках, навіть з послугами доставки виходить значно дешевше.