Опис актуально на 09.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування Норваска
• Протипоказання
• Побічні дії
• Норвакс, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Синоніми
• Дітям
• З алкоголем
• З антибіотиками
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 таблетка, у якості діючої речовини містить 6.935 мг амлодипіну бесилату (5 мг Амлодипіну) або 13, 87 мг амлодипіну бесилату (10 мг Амлодипіну).

В якості допоміжних речовин виступають:

• крохмалю натрію гликолат тип А;
• мікрокристалічна целюлоза;
• безводний кальцію гідрофосфат;
• магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки, що містять 5 мг (Norvasc 5 mg) або 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипіну. Згідно опису білі або майже білі, у формі восьмигранника з нерівними сторонами. На одній стороні видавлений лого «Pfizer» на інший, відповідно змістом активної речовини, «AML-5» або «AML-10».

Одна упаковка вміщує 14 або 30 таблеток по 5 або 10 мг.

Фармакологічна дія

Норваск має антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Амлодипін є похідним дигідропіридину. Механізм дії пов'язаний з блокуванням кальцієвих каналів (БКК) і інгібуванні трансмембранного переходу кальцію у клітини гладкої мускулатури судин (більшою мірою) і кардіоміоцитів (в меншій мірі). Тим самим виявляються гіпотензивний та антиангінальний ефекти.

Гіпотензивна дія визначається прямим релаксуючим впливом на гладкомышечную тканина судин.

Зниження ішемії міокарда проходить двома шляхами:

Амлодипін впливає на периферичні артеріоли сприяючи їх розширення. У зв'язку з цим знижується ОПСС (загальний периферичний опір судин), при практично незміненою ЧСС (частота серцевих скорочень), що призводить до зниження витрати енергії і зменшення потреби міокарда в кисні.

Препарат розширює артеріоли, а також периферичні і коронарні артерії, як в нормальних зонах міокарда, так і в ішемізованих, тим самим збільшуючи постачання міокарда киснем, у пацієнтів з вазоспастичну стенокардію, що перешкоджає розвитку коронароспазму.

При артеріальної гіпертензії одноразова добова доза препарату Норваск забезпечує нормалізацію артеріального тиску впродовж 24 годин (в положенні стоячи і лежачи). Завдяки поступовому дії не призводить до різкого зниження артеріального тиску.

У пацієнтів, що страждають стенокардією одноразова добова доза лікарського засобу збільшує час можливих фізичних навантажень, гальмує розвиток нападу стенокардії і сповільнять депрессию сегмента SТ, зменшує частоту чергових нападів стенокардії та застосування нітрогліцерину.

Застосування Норваска пацієнтами із серцево-судинними патологіями (у тому числі коронарний атеросклероз з поразкою 1-го судини і до стенозу 3-х і більше артерій, а також атеросклероз сонних артерій), які перенесли черезшкірну ангіопластику, інфаркт міокарда або страждають на стенокардіюзапобігає зміни товщини інтими-медії сонних артерій і значною мірою знижує частоту летальних випадків з цих причин. Також знижує кількість госпіталізацій з приводу прогресування ХСН і нестабільної стенокардії, зменшує частоту можливих втручань, спрямованих на відновлення нормального коронарного кровотоку.

Не збільшує ризик смертельних випадків або розвитку ускладнень у пацієнтів з ХСН III–IV функціонального класу (NYHA)при лікуванні дигоксином, інгібіторами АПФ) і діуретиками. Не впливає на провідність і скоротливість міокарда, не призводить до рефлекторного збільшення ЧСС, позитивно впливає на швидкість клубочкової фільтрації, уповільнює агрегацію тромбоцитів, виявляє слабке натрийуретическое дію. Не посилює вираженість мікроальбумінурії при діабетичній нефропатії. Не чинить негативного впливу на ліпіди плазми і обмін речовин.

Всмоктування:

При пероральному прийомі терапевтичних доз добре абсорбується.

У крові Cmax досягаючи через 6 — 12 годин.

Vd приблизно дорівнює 21 л/кг

Абсолютна біодоступність – 64 — 80%.

Зв'язок з білками плазми приблизно становить 97, 5%.

Проникає через ГЕБ, прийом їжі не впливає на всмоктування Амлодипіну.

Метаболізм та виведення:

Загальний кліренс — 0, 43 л/год/кг

T1/2 близько 35-50 годин. При важкій ХСН і печінкової недостатності збільшується до 56-60 годин.

У плазмі стабільна CSS спостерігається через 7-8 діб постійного прийому.

Перетворення до неактивних метаболітів відбувається в печінці.

10% незміненого препарату і 60% утворених метаболітів виводиться нирками.

Не видаляється в ході гемодіалізу, виведення з молоком не вивчено.

Показання до застосування Норваска

Показання до застосування лікарського засобу Норваск відповідають рекомендаціям до похідних дигідропіридину, які призначають:

• при артеріальної гіпертензії (монотерапія або комбіноване лікування з іншими гіпотензивними лікарськими засобами);
• при стабільної стенокардії і стенокардії Принцметала (вазоспастична стенокардія) (монотерапія або комбіноване лікування з іншими антиангінальними препаратами).

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до складових Норваска;
• артеріальна гіпотензія (важка форма).

З особливою обережністю:

• ХСН неішемічною природи III–IV класу;
• артеріальна гіпотензія;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• аортальний стеноз;
• печінкова недостатність;
• синдром слабкості синусового вузла;
• мітральний стеноз;
• вік до 18 років (безпека і ефективність не перевірялися);
• гострий інфаркт міокарда (1 місяць після).

Побічні дії

Серцево-судинна система:

• серцебиття;
• периферичні набряки (стоп і гомілок);
• надмірне зниження АТ;
• ортостатична гіпотензія;
• розвиток або посилення серцевої недостатності;
• васкуліт;
• порушення ритму серця (в тому числі брадикардія, шлуночкова тахікардія та мерехтіння передсердь);
• відчуття болю за грудиною;
• мігрень;
• інфаркт міокарда.

Опорно-руховий апарат:

• артралгія;
• міалгія;
• м'язові судоми;
• артроз;
• біль у спині;
• міастенія.

Периферична та центральна нервова система:

• припливи крові до обличчя;
• відчуття жару;
• підвищена стомлюваність;
• сонливість;
• запаморочення;
• головний біль;
• нездужання;
• підвищене потовиділення;
• непритомність;
• астенія;
• парестезії;
• гіпестезії;
• периферична нейропатія;
• безсоння;
• тремор;
• лабільність настрою;
• нервозність;
• почуття тривоги;
• депресія;
• судоми;
• ажитація;
• апатія;
• амнезія;
• атаксія.

Травна система:

• нудота;
• біль у черевній порожнині;
• блювота;
• запор або метеоризм;
• діарея;
• диспепсія;
• анорексія;
• відчуття спраги;
• сухість у роті;
• підвищення апетиту;
• гіперплазія ясен;
• гастрит;
• гіпербілірубінемія;
• панкреатит;
• жовтяниця;
• гепатит;
• підвищення активності печінкових трансаміназ.

Система кровотворення:

• тромбоцитопения;
• тромбоцитопенічна пурпура;
• лейкопенія.

Дихальна система:

• риніт;
• задишка;
• кашель.

Сечостатева система:

• ніктурія;
• прискорене або хворобливе сечовипускання;
• гінекомастія;
• импотенция;
• поліурія;
• дизурія.

Метаболічні порушення:

• гіперглікемія.

Алергічні реакції:

• висип і свербіж;
• мультиформна еритема;
• ангіоневротичний набряк;
• кропив'янка.

Інші:

• дзвін у вухах;
• алопеція;
• зміни в масі тіла;
• порушення зору;
• порушення акомодації;
• диплопія;
• ксерофтальмія;
• біль в очах;
• кон'юнктивіт;
• спотворення смаку;
• носова кровотеча;
• озноб;
• дерматит;
• паросмія;
• холодний піт;
• ксеродермія;
• пігментні порушення шкірних покривів.

Норвакс, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Необхідну дозу препарату Норваск, в залежності від індивідуальних особливостей організму, може встановити тільки лікар.

Відповідно до інструкції по застосуванню Норваска, початкова доза препарату становить 5 мг і може бути збільшена до 10 мг, у зв'язку з перенесенням організму і за рекомендацією лікаря.

Лікарський засіб показано до перорального застосування один раз протягом доби. Таблетку ковтають цілою, запиваючи водою.

Коригування дози при нирковій і печінковій недостатності (середнього ступеня тяжкості), а також в літньому віці, не потрібно.

При поєднанні з інгібіторами АПФ, тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозування залишається незмінним.

Передозування

При перевищенні дози можливе різке зниження артеріального тиску з подальшим появою рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (є ймовірність розвитку стійкої вираженою артеріальної гіпотензії з подальшим шоком і летальним результатом).

В перші дві години призначають прийом адсорбентів (наприклад, активованого вугілля), в деяких випадках — промивання шлунка. Пацієнту рекомендують прийняти горизонтальне положення з піднятими вгору нижніми кінцівками. Активно підтримують функції серцево-судинної системи, проводять моніторинг показників у роботі легенів і серця, а також контролюють об'єм циркулюючої крові та діурез.

При відсутності протипоказань застосовують судинозвужувальні препарати, для нормалізації тонусу судин і артеріального тиску. Внутрішньовенно вводять глюконат кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія

Можливе посилення побічних ефектів інгібіторами мікросомального окисленняу зв'язку з підвищення концентрації Амлодипіну. Індуктори мікросомальних ферментів печінки навпаки знижують вміст діючої речовини препарату.

При сочетаемом застосуванні Амлодипіну і циметидину фармакокінетика першого залишається незмінною.

Грейпфрутовий сік в обсязі 240 мл та Амлодипін в дозі 10 мг не призводять до суттєвих змін у фармакокінетиці препарату.

Клінічно значущої взаємодії Норваска з НПЗП не виявлено.

Підвищення гіпотензивного та антиангінальної дії Норваска можливо при одночасному застосуванні з петльовими та тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ, верапамілом, нітратами і бета-адреноблокаторами. Також спостерігається посилення гіпотензивного ефекту при одночасному прийомі нейролептиків та альфа1-адреноблокаторів.

Негативного інотропного ефекту, при вивченні Норваска, не спостерігалося. Але варто пам'ятати, що БКК можуть сприяти підсиленню даного ефекту для деяких антиаритмічних препаратів (наприклад, хінідин і аміодарон).

Спільне застосування препаратів літію і БКК можуть посилити нейротоксичність перших (нудота, діарея, блювання, атаксія, шум у вухах, тремор).

Амлодипін (in vitro) не впливає на зв'язування варфарину, дигоксину, індометацину з білками плазми.

Паралельний прийом алюмінійвмісних і магнийсодержащих антацидів, істотно не впливає на фармакокінетику Амлодипіну.

Можливий одноразовий прийом силденафілу (100 мг) під час терапії Норваском.

Повторне застосування аторвастатину у дозі 80 мг та Амлодипіну в дозі 10 мг і не супроводжується значущими змінами фармакокінетики першого.

Фармакокінетика циклоспорину при сочетаемом прийомі з Амлодипіном практично не змінюється.

Умови продажу

Норваск відпускається за рецептом.

Умови зберігання

В недоступному для дітей місці, при температурі не більше 25 °C.

Термін придатності

4 роки.

Особливі вказівки

При терапії артеріальної гіпертензії препарат Норваск можна комбінувати з альфа - і бета-адреноблокаторами, тіазидними діуретиками, сублингвальным нітрогліцерином, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, антибіотиками, НПЗП і гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування.

Може використовуватися, як в монотерапії, так і в комбінованому лікуванні з іншими антиангінальними препаратамидля терапії стенокардії.

Препарат не чинить несприятливої дії на ліпіди плазми і обмін речовин, у зв'язку з чим, може призначатися хворим подагрою, цукровим діабетом, бронхіальною астмою.

Можливе застосування Норваска при схильності пацієнта до вазоспазму та вазоконстрикції.

Може знадобитися зниження дози препарату пацієнтам невисокого зросту, з малою масою тіла і хворих з серйозною патологією функції печінки.

Під час проходження терапії слід контролювати масу тіла і проходити обстеження у стоматолога, з метою попередження кровоточивості, хворобливості і гіперплазії ясен.

Аналоги Норваска

Лікарський засіб Норваск має безліч аналогів, найвідоміші з яких представлені нижче:

• Адалат;
• Занидип;
• Кордафлекс;
• Кордипин;
• Коринфар;
• Леркамен;
• Нимопин;
• Ніфедипін;
• Фелодип і т. д.

Синоніми Норваска

• Амлодипін;
• Амло;
• Аген;
• Амлодак;
• Нормодипин;
• Корвадил;
• Стамло і т. д.

Дітям

Пероральна добова антигіпертензивна доза для пацієнтів у віці від 6-ти до 18-ти років, становить від 2, 5 мг до 5 мг (максимальна). Дія препарату на дітей до 6-ти років не досліджувалася.

З алкоголем

Доза препарату 10 мг істотно не впливає на фармакокінетику етанолу (напої, що містять алкоголь).

З антибіотиками

Можлива комбінація з антибіотиками при терапії артеріальної гіпертензії.

При вагітності і лактації)

Не рекомендують призначення Норваска під час вагітності, з-за відсутності перевірених даних у цьому періоді.

Слід припинити прийом лікарського засобу під час грудного годування або скасувати сам препарат.

Відгуки про Норваске

Позитивні відгуки про Норваске на форумах займають значне місце. Серед скарг найчастіше звертають увагу на невеликі периферичні набряки і тахікардію. Зустрічаються і повністю негативні відгуки про даному препараті, які, швидше за все, пов'язані з неправильно підібраною схемою лікування дозою або лікарського засобу.

Задаючись питанням, що краще Норваск або Амлодипін вітчизняного виробництва, не варто забувати, що якість продукції фармацевтичної компанії «Pfizer» не підлягає сумніву, тоді як засоби, що випускаються нашими виробниками, на жаль, досить часто не відповідають пропонованим ним вимогам. Хоча обидва препарати містять одне активна речовина – Амлодипін, за ступенем очищення і масовому змістом імпортний аналог перевершує вітчизняний.

Ціна Норваска, де купити

Приблизна ціна Норваска в аптечних мережах становить: 5 мг №14 — 300 рублів; 5 мг №30 — 550 рублів; 10 мг №14 — 500 рублів; 10 мг №30 — 950 рублів.