Опис актуально на 03.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Престанс, інструкція по застосуванню
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• Дітям
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Престанс випускається в 4-х різних варіантах співвідношення діючих речовин: периндоприлу аргініну – 5 мг / 10 мг (що відповідає 3.395 мг / 6.79 мг периндоприлу), амлодипіну безилату– 6.935 мг / 13.87 мг (що відповідає 5 мг / 10 мг амлодипіну).

Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію.

Форма випуску

Препарат являє собою двоопуклі білі таблетки з гравіюванням на одному краю та логотипом — на іншому. 30 таких таблеток у поліпропіленовому флаконі, один такий флакон у паперовій пачці з контролем розкриття.

Фармакологічна дія

Ліки має гіпотензивну дією, а також інгібує ангіотензинперетворюючий фермент і кальцієві канали.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Периндоприл пригнічує фермент, трансформуючий ангіотензин I в ангіотензин II. Кініназа II, або ангіотензинперетворюючий фермент, здійснює трансформацію ангіотензину I у вазаоконстриктер ангіотензин II, так і інактивацію брадикініну, який має судинорозширювальний ефект.

Периндоприл надає лікувальну дію завдяки своєму метаболиту — периндоприлату. Інші похідні не чинять ніякої дії. Периндоприл – препарат для терапії артеріальної гіпертонії будь-якої форми і ступеня тяжкості. Він знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск у вертикальному і горизонтальному положенні.

Ліки знижує периферичний опір судин, що веде до зниження збільшеного артеріального тиску і посилення периферичного кровопостачання без підвищення частоти серцевих скорочень.

Дія препарату стає максимальним через 5-6 годин після прийому і зберігається протягом доби. Зниження тиску досягається швидко. Лікувальній ефект настає через 1 місяць від початку терапії. Після припинення лікування не розвивається синдром відміни.

Периндоприл також сприяє збільшенню еластичності великих судин, відновлення структури стінки дрібних артерій та зниженню гіпертрофії лівого шлуночка.

Амлодипін — блокатор кальцієвих каналів. Пригнічує трансмембранне рух іонів кальцію в тканині міокарда і клітини гладкої мускулатури судин.

Відомо, що амлодипін:

• розширює артеріоли, зменшуючи периферичний опір, частота серцевих скорочень при цьому залишається на колишньому рівні, а необхідність міокарда у кисні знижується;
• розширює серцеві артерії і артеріоли. У осіб зі на стенокардію Принцметала в цьому випадку посилюється коронарний кровотік.

Амлодипін не впливає на липидноый профіль і гіполіпідемічні показники крові. Препарат може використовуватися в осіб з цукровий діабет, астму і подагрою.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі периндоприл швидко абсорбується, максимальна концентрація в крові з'являється через 1 годину. Період напіввиведення з крові становить також 1 годину.

Периндоприл фармакологічно не активний. 27% речовини потрапляє в судинне русло у вигляді периндоприлата (активний метаболіт). Крім периндоприлата відомі ще 5 метаболітів, які фармакологічно не активні. Максимальна концентрація периндоприлата у крові з'являється через 3 години після прийому. Прийом їжі гальмує перетворення в периндоприлат, впливаючи на біодоступність. Отже, препарат слід використовувати 1 раз на добу, до сніданку.

Зв'язування периндоприлата з білками крові становить приблизно 20% і має дозозалежний характер.

Периндоприлат виділяється з організму через нирки. Кінцевий період напіввиведення дорівнює 17 години, тому рівноважна концентрація досягається протягом чотирьох діб.

Після прийому амлодипін всмоктується з травного тракту повільніше периндаприла. Прийом їжі не змінює біодоступність даної речовини. Максимальна концентрація амлодипіну в крові настає через 7-11 годин. Біодоступність коливається в межах 64-80%.

Близько 97% циркулюючого в крові амлодипіну знаходиться в крові у зв'язаному стані.

Кінцевий період напіввиведення амлодипіну з крові – 37-50 годин. Це дозволяє здійснювати прийом препарат один раз на добу. Метаболізується в печінці, при цьому 10% від дози виділяється у первісному вигляді і 60% виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Не виводиться за допомогою діалізу.

Показання до застосування

• Стабільна стенокардія напруження у осіб, яким необхідна лікування амлодипіном і периндоприлом.
• Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Протипоказання до прийому периндоприлу:

• набряк Квінке;
• алергія до периндоприлу або інших препаратів з групи інгібіторів АПФ;
• вік менше 18 років.

Протипоказання до прийому амлодипіну:

• алергія к амлодипіну;
• шок, в тому числі кардіогенний;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• обструкція вихідного шляху лівого шлуночка;
• серцева недостатність з нестабільною гемодинамікою після інфаркту міокарда;
• вік менше 18 років.

Протипоказання до прийому Престанса:

• алергія до будь-якого з компонентів препарату;
• ниркова недостатність;
• вік менше 18 років;
• непереносимість лактози, недостатність лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Застосовувати з обережністю при: єдина нирка, стеноз ниркової артерії, печінкова або ниркова недостатністьтерапія алопуринолом, імунодепресантами, прокаїнамідом, системні хвороби сполучної тканини, цереброваскулярні порушення, атеросклероз, цукровий діабет, реноваскулярна гіпертензія, серцева недостатністьодночасний прийом эстрамустина, калійзберігаючих діуретиків, дантролену, препаратів калію, препаратів літію, гіперкаліємія, оперативне втручання, літній вік, десенсибілізуюча терапія, аортальний або мітральний стеноз.

Побічні дії

• З боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопеніязниження гематокриту і гемоглобіну.
• З боку метаболізму: гіперглікемія, гіпоглікемія.
• З боку імунітету: алергічні реакції.
• З боку ЛОР-органів: порушення зору, шум у вухах.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, лабільність настрою, сонливість, безсоння, тремор, депресія, периферична нейропатія.
• З боку серцево-судинної системи: сильне зниження тиску, інфаркт, стенокардія, інсульт, васкуліт.
• З боку респіраторної системи: кашель, еозинофільна пневмонія, бронхоспазм.
• З боку системи травлення: абдомінальні болі, нудота, діарея, диспепсія, запор, сухість слизових рота.
  З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, підвищення концентрації печінкових ферментів.
• З боку шкіри: свербіж, екзантема, набряк Квінке, геморагічний висип, алопеція, зміна кольору шкіри, пітливість, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
• З боку опорно-рухової системи: набряки гомілок, спазми м'язів, міалгія, артралгія.
• З боку сечостатевої системи: ніктурія, порушення функції нирок, порушення сечовипускання, імпотенція, гінекомастія.
• Розлади загального характеру: астенія, набряки, втомлюваність, болі в грудях, зміна маси тіла.

Також зареєстровані епізодичні випадки виникнення екстрапірамідних синдрому.

Престанс, інструкція по застосуванню

Інструкція по застосуванню Престанса рекомендує приймати таблетки всередину, по одній раз на добу до сніданку. Доза ліків підбирається індивідуально, виходячи з чотирьох можливих співвідношень доз периндоприлу і амлодипіну в препараті: Престанс 5 мг + 5 мг, Престанс 5 мг + 10 мг, Престанс 10 мг + 5 мг, Престанс 10 мг + 10 мг.

У літніх пацієнтів і пацієнтів з ураженням нирок потрібно здійснювати постійний контроль креатиніну і калію в крові, так як цієї групи осіб виведення периндоприлата сповільнене.

У осіб з печінковою недостатністю слід з обережністю проводити підбір дози. Краще починати використання препарату з найменших доз.

Передозування

Дані про передозування Престансом відсутні.

Передозування амлодипіном викликає: сильне зниження артеріального тиску з можливим розвитком тахікардії і периферичної вазодилатації.

Лікування: необхідно провести промивання шлунка, здійснити прийом активованого вугілля, підтримання показників серцевої і дихальної системи, контроль об'єму циркулюючої крові і діурезу, симптоматична терапія, внутрішньовенне введення глюконату кальцію і допаміну.

Симптоми передозування периндоприлом: виражене зниження артеріального тиску, електролітні порушення, шок, ниркова недостатність, тахікардія, запаморочення, занепокоєння.

Лікування: промивання шлунка і прийом активованого вугілля, корекція гіповолемії, внутрішньовенне введення катехоламінів, гемодіаліз.

Взаємодія

Взаємодія з Периндоприлом

При сумісному прийомі з препаратами калію і літію, калійзберігаючими діуретиками у деяких осіб може розвиватися гіперкаліємія і збільшення вмісту літію в крові.

Одночасний прийом інгібіторів АПФ з нестероїдними протизапальними засобами призводить до ослаблення антигіпертензивної дії, а також може призводити до порушення функції нирок, підвищення концентрації калію в крові.

Гіпоглікемічні засоби взаємодіючи з інгібіторами АПФ підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну і метаболітів сульфонілсечовини у осіб з цукровий діабет.

У пацієнтів використовують діуретики на початку терапії інгібіторами АПФ ймовірно сильне зниження артеріального тиску.

Симпатоміметики послаблюють гіпотензивну дію інгібіторів АПФ.

Спільне використання інгібіторів АПФ і препаратів для загальної анестезії призводить до активації антигіпертензивного ефекту.

Взаємодія з амлодипіном.

Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, препарати звіробою) призводить до зниження концентрації амлодипіну в крові.

Амлодипін активує гіпотензивну дію інших таблеток від тиску.

В ході досліджень таблетки Престанс не впливали на фармакокінетику дигоксину, аторвастатину, варфарину і циклоспорину.

Вживання грейпфрутового соку або грейпфрута збільшує біодоступність амлодипіну у низки пацієнтів, що може призвести до сильного зниження артеріального тиску.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, Аміфостин, Баклофен, гіпотензивні засоби, вазодилататори посилюють антигіпертензивну дію периндоприлу і амлодипіну.

Умови продажу

Відпускається строго за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Препарат не потребує спеціальних умов зберігання. Флакон необхідно зберігати закритим в оригінальній упаковці. Берегти від дітей.

Термін придатності

Два роки.

Особливі вказівки

Виведення периндоприлу сповільнене у осіб літнього віку та у пацієнтів з ниркової і серцевою недостатністю, тому в них необхідно регулярно перевіряти концентрацію калію і креатиніну у плазмі крові.

Внаслідок можливого сильного зниження артеріального тиску, розвитку сонливості, запаморочення та інших побічних явищ, слід бути обережним при керуванні автомобілем, особливо на початку терапії і при підвищенні вживаної дози.

Аналоги Престанса

Аналоги Престанс 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг): Бі-Престариум 5/5 мг (5/10 мг, 10/5 мг, 10/10 мг), Амлесса 4/5 мг (4/10 мг, 8/5 мг, 8/10 мг).

Дітям

Заборонений до застосування особам, які не досягли 18 років.

При вагітності і лактації

Заборонено приймати Престанс під час вагітності і в період грудного вигодовування через відсутність клінічного досвіду використання амлодипіну і периндоприлу.

Відгуки про Престансе

Відгуки про Престанс 5/5 мг, 10/5 мг, 5/10 мг і відгуки про Престанс 10/10 мг принципово не відрізняються і характеризуються частими повідомленнями про появу набряків гомілок. Відгуки лікарів в цілому добре оцінюють препарат, проте вказують на необхідність індивідуального підходу до лікування препаратом і підбору дози. Форуми також повідомляють про часте виникнення головних болів і набряків на тлі ефективного зниження артеріального тиску після використання Престанса.

Ціна Престанса

Ціна Престанс 5/5 мг у Росії становить 517-603 рубля, на Україні коливається в межах 390-437 гривень; ціна Престанс 5/10 мг в Росії і на Україні — 663-747 рублів і 580-591 гривню відповідно; ціна Престанс 10/10 мг – 747-839 рублів і 605-645 гривень, а придбати Престанс 5/10 мг обійдеться в 685-793 рубля або 590-612 гривень в залежності від місця розташування.