Опис актуально на 01.02.2012

Протигрибковий засіб. Итразол — синтетичний антимикотический препарат для системного застосування, володіє широким протигрибковим спектром дії, є похідним триазолу, активною діючою речовиною є ітраконазол. Ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу цитоплазматичної мембраною клітини гриба. Ефективний відносно представників роду дерматофітів (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton floccosum), чинить фунгістатичну дію проти грибків роду Candida (включаючи Candida glabrata та ін), показаний проти цвілевих грибів (Histoplasma, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomices dermatidis, Paracoccidioides braziliensis, Fonsecaea, Sporothrix schenckii, Cladosporium). Біодоступність висока, підвищується у разі застосування препарату Итразол відразу слідом за основним прийомом їжі. Висока концентрація Итразола (перевищує концентрацію в плазмі крові спостерігається в печінці, кістково-м'язовій системі, селезінці і шлунку. Максимальної тропністю лікарський засіб має по відношенню до тканин шкіри, в тому числі нігтьовим пластин і волоссю. Ефективний при тривалому застосуванні, при ураженні нігтьового ложа ефект має сенс оцінювати після 6-9 місяців терапії. Метаболізується в печінці, метаболіти ітраконазолу також мають антимікотичної активністю. Період напіввиведення Итразола з плазми крові — до півтори доби. Значна частина препарату виводиться з сечею, решта — з калом. Слід пам'ятати, що частина Итразола нагромаджується у шкірі та нігтьових тканинах, і виведення речовини з цих тканин здійснюється набагато повільніше, що дозволяє досягти в них високих концентрацій ітраконазолу.

Показання:

Итразол показаний в дерматології в лікуванні дерматомікозів, грибкового кератиту, оніхомікозу, що викликане грибами роду дерматофітів або роду Candida. Показанням для призначення Итразола є системний мікоз, кандидоз і системний аспергільоз. Також препарат ефективний терапії криптококозу (в тому числі і криптококового менінгіту), гістоплазмозу, споротрихозу, паракокцидиоидомикоза, бластомикоза та інших системних або тропічних мікозів. Піддаються лікуванню Итразолом кандидомикозы, при яких спостерігається ураження слизових оболонок (у тому числі вульвовагінальний кандидоз) і шкірних покривів. До інших показань для призначення Итразола відносяться висівкоподібний лишай і глибокий вісцеральний кандидоз.

Протипоказання:

Итразол не слід призначати дітям, якщо на те немає життєвих показань. Це вірно і стосовно пацієнтам з серцевою недостатністю третьої стадії, при порушенні функції паренхіми печінки, що супроводжується вираженою недостатністю. Для лікування вагітних Итразол можна використовувати лише тоді, коли передбачувана користь терапії переважує гіпотетичний ризик розвитку патології і потворності плоду. Вищесказане вірно і щодо застосування Итразола при грудному вигодовуванні.

Побічна дія:

Травний тракт: болючість у ділянці епігастрію, нудота, можуть мати місце порушення в роботі кишечнику, що буде проявлятися запором або діареєю. Нервова система: головні болі, мозочкова або вестибулярна симптоматика, запаморочення, шум у вухах. В рідкісних випадках можливі порушення з боку зорового аналізатора, сльозотеча. Алергічні прояви з боку шкіри: висип, гіперемія шкірних покривів, кропив'янка, свербіж і печіння. У вкрай важких випадках розвивається поліморфна ексудативна еритема і навіть некроз окремих ділянок шкірних покривів. До рідкісних ускладнень терапії Итразолом відносяться облисіння, дисменорея, порушення менструального циклу, розвиток серцевої недостатності із застійними явищами по малому колу кровообігу. Можливе ураження печінки, аж до токсичного гепатиту з приєднанням ознак печінкової недостатності (гіпербілірубінемія, зростання активності трансаміназ).

Спосіб застосування:

Для найкращого всмоктування препарат Итразол (у формі капсул, який містить 100 мг препарату) необхідно приймати після їжі. Капсули рекомендується ковтати цілком. В залежності від природи захворювання можливе застосування таких схем: для лікування оніхомікозу використовується так звана пульс-терапіявона полягає в прийомі Итразола щодня по дві капсули двічі на день протягом одного тижня.

У лікуванні грибкових уражень нігтів кистей і стоп є деякі відмінності. Так, для лікування нігтів рук рекомендують два курси пульс-терапії, а для лікування мікозів нігтів ніг потрібно збільшити кількість курсів до трьох. Інтервал між курсами, коли Итразол не приймається, дорівнює трьом тижням. Клінічні результати та ефективність варто оцінювати лише по завершенні повного курсу терапії, що складає до чотирьох тижнів при лікуванні грибкової інфекції шкірних покривів, і до десяти тижнів при лікуванні оніхомікозів. Крім пульс-терапії можна використовувати і схему безперервної терапії: у цьому випадку беруть на день одноразово Итразол в дозі 200 мг на протязі трьох місяців.

Особливі вказівки:

Передозування практично неможливе, але при появі виражених побічних реакцій слід провести промивання шлунка, після чого призначити ентеросорбенти. Специфічного антидоту немає. У пацієнтів зі зрушенням в імунній системі (СНІД, трансплантація органів в недалекому минулому, зміну морфологічного складу крові), потрібно збільшити дозування. При наявності у пацієнта цирозу або недостатності функції нирок Итразол призначають під постійним контролем концентрації ітраконазолу в плазмі, і лише в тому випадку, коли прогнозований ефект від терапії вищий, ніж ризик можливого ураження печінки. Якщо обрана тактика лікування, при якій препарат призначається довше одного місяця, необхідно систематично контролювати активність ферментів печінки і перевіряти інші лабораторні показники стану органу (рівень прямого та непрямого білірубіну, зміст факторів згортання крові, кількості білка в плазмі крові). При появі або прогресуванні ознак порушення роботи печінки Итразол слід відмінити. При появі невропатії (порушення периферичної нервової системитакож припиняємо лікування.

Лікарська взаємодія:

Итразол чинить вплив на метаболізм лікарських препаратів, які в організмі метаболізуються в печінці за участю цитохрому P450. Це відноситься до терфенадину, астемизолу, цизаприду, мидазоламу, метилпреднизолону, триазоламу, непрямих антикоагулянтів, хінідину, такролимусу, винкристину і циклоспорину. Що стосується метаболізму самого ітраконазолу, то ті препарати, які пригнічують активність цитохрому Р450 (ритонавір, кларитроміцин, індинавір), підвищують біодоступність Итразола. Зворотний ефект роблять рифампіцин, ізоніазид і фенітоїн — вони посилюють активність мікросомального окислення, прискорюючи тим самим руйнування ітраконазолу в печінці. Препарати, які широко застосовуються в лікуванні гастриту і виразкової хвороби (антациди, холіноблокатори, блокатори водневої помпи, блокатори гістамінових рецепторів) уповільнюють всмоктування ітраконазолу, а тому не варто приймати Итразол, якщо вищеназвані препарати прийняті менше двох годин тому. У поєднанні з цизапридом Итразол посилює токсичність останнього, виникає ризик шлуночкових аритмій.