Опис актуально на 08.12.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція Паклітаксел (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

1 мл концентрату містить 6 мг Паклітакселу. Додаткові компоненти: етанол безводний, очищений макроголглицерол ріцінолеат, азот.

Форма випуску

Paclitaxel випускається у вигляді напівпрозорого концентрату жовтого забарвлення для приготування розчину, що вводиться інфузійно. Обсяги скляних флаконів: 5, 16.7, 25, 35, 41, 50 мл. Кожний флакон упакований в пачку з картону з доданою інструкцією від виробника.

Фармакологічна дія

Протипухлинний медикамент. Діюча речовина має рослинне походження, Паклітаксел отримують напівсинтетичними методами з рослини Taxus Baccata. Активний компонент інгібує процес мітозу. Механізм дії заснований на специфічному зв'язуванні з бета-тубулином в микротрубочках, що порушує деполімеризацію основного білка, викликаючи пригнічення динаміки нормально функціонуючої реорганізації мережі мікротрубочок, що грають найважливішу роль в інтерфазі і митозе. Paclitaxel сприяє утворенню аномально розвинених пучків мікротрубочок протягом повного клітинного циклу.

Лікарський засіб має здатність дозозалежно пригнічувати костномозговое кровотворення. Експериментальним шляхом було доведено, що медикамент чинить ембріотоксичну і мутагенну дії, а також пригнічує репродуктивні функції організму.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

З плазмовими білками активна речовина зв'язується на 89-98%. Біологічна трансформація здійснюється в печінковій системі. Активні і неактивні метаболіти виводяться як з жовчю, так і через ниркову систему.

Показання до застосування

• рак яєчників (перволинейная терапія пацієнтів з розповсюдженою формою онкозахворювання або з залишковою пухлиною розміром більше 10 мм) після проведеної операції лапаротомії спільно з цисплатином. Можлива терапія другої лінії пацієнтів з діагностованими метастазами після класичної схеми лікування, яка не дала різко позитивних результатів;
• рак молочної залози (спільно з ураженням лімфатичної системи після проведення класичної комбінованої схеми лікування – ад'ювант-терапії). Медикамент може застосовуватися і при рецидивах протягом півроку після проведеної ад'ювантної терапії. Лікарський засіб входить в схему лікування другої лінії – при метастатичних ураженнях;
• саркома Капоші у осіб, які страждають Снід. Медикамент призначають при неефективності терапії липосомальными антрациклінами;
• немелкоклеточная форма раку легенів. Призначається спільно з Цисплатином пацієнтам, яким не планується проведення променевої терапії і хірургічного лікування.

Протипоказання

• вміст нейтрофілів менше ніж 1500/мкл у осіб з діагностованими солідними онкообразованиями;
• вміст нейтрофілів менше 1000/мкл у осіб, які страждають на Снід, з діагностованою саркомою Капоші;
• грудне вигодовування;
• індивідуальна гіперчутливість;
• вагітність.

Стани та захворювання, при яких медикамент повинен призначатися з обережністю:

• аритмії;
• інфаркт міокарда;
• патологія печінки;
• тромбоцитопенія;
• інфекційні захворювання в гострій стадії (герпетична інфекція, вітряна віспа, оперізувальний лишай);
• важкий перебіг ІХС;
• діагностована тромбоцитопенія (число тромбоцитів менше 100000 в 1 мкл).

Достовірної інформації про безпеку застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Побічні ефекти Паклітакселу

Вираженість негативних реакцій носить дозозалежний характер.

Побічні ефекту з боку системи кровотворення:

• анемія;
• нейтропенія;
• зниження числа тромбоцитів.

Пригнічення активності гранулоцитарного паростка є основним токсичним ефектом, що не дозволяє збільшувати дозу медикаменту. На 8-11 день протипухлинної терапії відмічається максимальне падіння кількості нейтрофілів. Показник нормалізується на 22 добу.

Алергічні відповіді:

• бронхоспазм;
• ангіоневротичний набряк;
• шкірний свербіж, висипання;
• падіння кров'яного тиску;
• генералізована форма кропив'янки, припливи струму крові до обличчя.

У поодиноких випадках з'являються загрудинні болі, болі в області спини, озноб.

Серцево-судинна система:

• атріовентрикулярна блокада;
• тахікардія (прискорений пульс);
• брадикардія (уреженный пульс);
• тромбофлебіт і тромбози;
• підвищення або падіння кров'яного тиску.

Дихальний тракт:

• променевий пневмоніт після променевої терапії;
• емболія легеневої артерії;
• інтерстиціальна пневмонія;
• фіброз легеневої тканини.

Нервова система:

• судомні напади типу grand mal;
• парестезії;
• вегетативна нейропатія (ортостатична гіпотензія та кишкова непрохідність паралітичного характеру);
• енцефалопатія;
• атаксія;
• порушення зорового сприйняття.

Кістково-м'язова система:

• міалгія;
• артралгія.

Травний тракт:

• мукозиты;
• нудота;
• діарейний синдром;
• запори;
• блювота;
• анорексія;
• ішемічний коліт;
• перфорація кишечнику;
• гостра кишкова непрохідність;
• тромбоз брижової артерії.

З боку печінки:

• збільшення білірубіну і лужної фосфатази у крові;
• підвищення АЛТ, АСТ;
• печінкова енцефалопатія;
• гепатонекроз.

Місцеві прояви:

• еритема;
• набряклість;
• пігментація шкірних покривів;
• індурація шкіри;
• больовий синдром;
• некротізірованіе підшкірної клітковини;
• запалення після екстравазації.

Інші реакції:

• алопеція;
• загальне нездужання;
• астенія;
• зміна забарвлення нігтьового ложа.

Інструкція Паклітаксел (Спосіб і дозування)

Внутрішньовенне введення Дексаметазону у кількості 20 мг перед вливанням протипухлинного засобу дозволяє запобігти негативні алергічні реакції.
Паклітаксел призначений для внутрішньовенного введення (3 або 24 години) з курсовими інтервалами в 3 тижні. Медикамент може бути призначений у монотерапії, але частіше більш результативно додатково призначати Цисплатин (при онкології яєчників і недрібноклітинною формою легеневого раку) або Доксорубіцин (при патології молочних залоз).

При саркомі Капоші медикамент вводять кожні 2 тижні по 3 години в дозі 100 мг/м2. Лікування проводиться до тих пір, поки рівень нейтрофілів не складе 1500/мкл, а показник тромбоцитів не досягне цифри 100000/мкл. При реєстрації вираженої нейтропенії відразу ж після інфузії рекомендується наступну дозу знизити на 20%. Введення протипухлинного препарату здійснюється за допомогою системи, оснащеної вбудованим мембранним фільтром.

Передозування

Реєструється периферична нейропатія, аплазія костномозговой тканини, мукозиты. Специфічний антидот не розроблено. Проводиться посиндромная терапія.

Взаємодія

Лабораторні дослідження показали, що послідовне введення Паклітакселу і Цисплатину посилює вираженість миелотоксического впливу. При цьому загальний кліренс Паклітакселу знижується на 20%.

Введення Циметидину не впливає на середні показники загального кліренсу. Придушення метаболізму Паклітакселу спостерігається у пацієнтів, які одночасно отримували Кетоконазол.

Умови продажу

Паклітаксел продається в аптечних пунктах. Пред'явлення лікарського рецептурного бланка обов'язково.

Умови зберігання

Медикамент належить до списку Б. Рекомендований виробник температурний діапазон: 15-25 градусів. Обмежити безконтрольний допуск маленьких дітей до флаконам з розчином.

Термін придатності

2 роки.

Особливі вказівки

Лікування може призначатися і проводитися тільки під наглядом лікаря-онколога, який має досвід лікування онкологічних пацієнтів хіміотерапевтичними протипухлинними медикаментами.

Премедикація з глюкокортикостероїдами та призначення антигістамінних засобів дозволяють запобігти важкі реакції при лікарської непереносимості. При розвитку негативних реакцій, не описаних у відповідному розділі, вливання препарату припиняють і проводять посіндромную терапію. Повторні інфузії строго протипоказані. Зберігання, приготування і введення розчину повинно здійснюватися за допомогою обладнання, що не містить деталей із ПВХ. Обов'язковий контроль за показниками крові, рівнем кров'яного тиску, пульсом, частотою дихання, показниками ЕКГ. При реєстрації порушень атріовентрикулярної провідності потрібно цілодобовий кардиомониторинг. При комбінованій терапії Паклітакселу з Цисплатином, в першу чергу Паклітаксел вводиться. Обов'язкове застосування методів контрацепції.

Активний компонент має цитотоксичним ефектом, що вимагає дотримання особливої обережності: використання захисних рукавичок, ретельне миття шкіри і слизових при попаданні розчину.

Аналоги

• Абитаксел;
• Пакталек;
• Интаксел;
• Таксол;
• Ютаксан.

При вагітності і лактації)

Потрібно застосування надійних контрацептивних методів, оскільки активний компонент має ембріотоксичну впливом і надає тератогенна дія. Лактацію під час протипухлинної терапії припиняють.

Відгуки про Паклитакселе

Медичні розділи тематичних форумів містять різні відгуки про медикаменту. Лікарі-онкологи активно призначають препарат у терапії онкологічних пацієнтів, які страждають на рак яєчника або молочної залози, вказую на важку переносимість препарату особливо в осіб літнього віку. Лікарі відзначають хорошу результативність після проведення протипухлинної терапії Паклітакселом.

Ціна Паклітакселу, де купити

Паклітаксел в/в 5 мл (30 мг) коштує 2000 рублів. Ціна Паклітаксел 300 мг (50 мл) – 7000 рублів. Купити у Москві можна в аптечному пункті, пред'явивши рецептурний бланк від лікаря-онколога.