Опис актуально на 30.07.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Альгерон: інструкція із застосування і режим дозування препарату
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Альгерон випускається у вигляді розчину для підшкірного введення. Один мілілітр містить 200 мкг активного компонента, яким є пегилированный інтерферон альфа-2bі допоміжні речовини:

• натрію ацетату тригідрат (2, 617 мг);
• оцтова кислота льодяна до pH 5, 0;
• натрію хлорид (8 мг);
• полісорбат-80 (0, 05 мг);
• динатрію эдетата дигідрат (0, 056 мг);
• вода для ін'єкцій (до 1 мл).

Форма випуску

Прозорий розчин для підшкірних ін'єкцій без кольору або зі злегка жовтуватим відтінком.

Альгерон випускається в трьох форматах:

• по одному шприцу;
• за чотири шприца;
• єдиним блоком «три упаковки по чотири шприца».

Фармакологічна дія

Застосування Альгерона забезпечує імуностимулюючий та противірусний ефекти. Механізм дії препарату, а також біологічний та клінічний ефекти від його застосування, визначаються активністю входить до його складу пегілірованого інтерферону альфа-2b (пег-ІФН альфа-2b), який утворюється за допомогою з'єднання полімерної структури (поліетиленгліколю (ПЕГ), молекулярна маса якого становить 20 кДа) з молекулою інтерферону альфа-2b.

ІФН альфа-2b отримують методом біосинтезу за технологією рекомбінантної ДНК, тобто штучно створеної людиною послідовності ДНК, частини якої можна синтезувати хімічним шляхом за допомогою полімеразної ланцюгової реакції. Також він виробляється штамом кишкової палички Escherichia coli, в яку, використовуючи методи генної інженерії, вводять ген інтерферону людини.

Як і інші інтерферони, ІФН альфа-2b забезпечує:

• імуномодулююча;
• противірусна;
• антипроліферативна дія.

Ефективність його проти вірусів обумовлена здатністю зв'язуватися зі специфічними клітинними рецепторами. Результатом цього процесу є запуск складного механізму певних внутрішньоклітинних реакцій, внаслідок яких придушуються геном вірусу і вироблення вірусних білків. Імуномодулюючий ефект ІФН альфа-2b виражається посиленням захисних властивостей імунної системи організму. Дія інтерферону спрямовано на:

• підвищення цитотоксичних Т-кілерів та інших природних кілерів;
• підвищення фагоцитарної активності макрофагів;
• диференціювання Т-хелперів;
• захист Т-клітин від програмованої клітинної загибелі (апоптозу).

Імуномодулюючу дію у тих, хто лікувався Альгероном, обумовлюється також за рахунок того, що інтерферон володіє здатністю впливати на вироблення ряду цитокінів (наприклад, інтерлейкінів або інтерферону гамма).

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарати, що містять в якості активного компонента пег-ІФН альфа-2b, провокують підвищення показників концентрацій ефекторних білків, до яких відносяться сироватковий неоптерин, а також 2'5'-олигоаденилатсинтетаза. Після одноразового введення групі добровольців розчину для ін'єкцій Альгерон у них зазначалося залежне від дози підвищення показників рівня неоптеріну в сироватці крові. Максимальний приріст цього показника спостерігався через 48 годин після ін'єкції. Введення ж препарату у разовій тижневій дозі, рівній 1, 5 мкг на 1 кг маси пацієнта, забезпечує підтримання в сироватці крові хворих, які страждають від гепатиту Сстабільно високого рівня концентрації неоптеріну.

При проведенні in vitro експериментів була відзначена противірусна активність немодифікованого ІФН альфа-2b. Дослідження підтвердили, що в результаті пегилирования молекули ІФН альфа-2b:

• сповільнюється його всмоктування з місця ін'єкції;
• збільшується об'єм розподілу;
• істотно зменшується кліренс (що у свою чергу провокує більш ніж десятикратне збільшення тривалості термінального періоду напіввиведення пег-ІФН альфа-2b у порівнянні з ІФН альфа-2b немодифікованого типу).

Період виведення Альгерона з організму перевищує 153 години, що становить приблизно 6, 5 днів. В результаті підшкірного введення препарату раз на тиждень пацієнтам, які проходили курс лікування від гепатиту С, спостерігалося залежне від дози поступове підвищення концентрації Альгерона аж до восьмого тижня, після чого подальша його кумуляція не була відзначена.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок не було зафіксовано взаємозв'язок між фармакокінетикою Альгерона і показниками кліренсу креатиніну. Показники максимальної концентрації пег-ІФН альфа-2b, періоду його напіввиведення й AUC збільшувались пропорційно ступеня вираженості ниркової недостатності. При виникненні у пацієнтів з сильно і помірно порушеною функцією нирок будь-яких побічних реакцій на введення препарату рекомендується ретельний медичний контроль та коригування дози в бік її зменшення.

При порушення функції печінки у хворих, які страждають від гепатиту типу В або С, а також цирроза печінки, фармакокінетичні параметри Альгерона залишаються незмінними в порівнянні зі здоровими людьми. Не слід застосовувати препарат у хворих з вираженим ступенем порушень функції печінки, оскільки для цієї групи фармакокінетика препаратів пег-ІФН альфа-2b не була вивчена.

Фармакокінетичні показники пег-ІФН альфа-2b не залежать від віку пацієнта, тому людям похилого віку не потрібно коригування дози Альгерона.

Показання до застосування

Призначення Альгерона доцільно для лікування хронічної форми первинного гепатиту С у пацієнтів з позитивною РНК вірусу гепатиту С (HCV), якщо останні не діагностовано симптоми декомпенсації захворювання печінки. Найбільш ефективним методом лікування вважається комплексна терапія, яка передбачає призначення препаратів ІФН альфа (включаючи пег-ІФН альфа-2b) в поєднанні з рибавірином.

Протипоказання

Альгерон не призначають таким групам пацієнтів:

• Людям з гіперчутливістю до препаратів ІФН, полиэтиленгликолю (ПЕГ), а також у будь-якої з допоміжних компонентів Альгерона.
• Пацієнтам з декомпенсованою формою цирозу печінки, при якій сума балів за шкалою Чайлда-П'ю відповідає класу В або С.
• Пацієнтам, у яких кровоточать варикозно розширені вени.
• Пацієнтам з ВІЛ або гепатит С, у яких діагностовано цироз печінки на тлі печінкової недостатності.
• Пацієнтам з аутоімунним гепатитом.
• Пацієнтам з цукровий діабет у стадії декомпенсації.
• Пацієнтам з гіпер - або гіпотиреозом.
• Пацієнтам, у яких відзначається виражене пригнічення функції кровотворення кісткового мозку. Дітям, вагітним і годуючим жінкам.

З обережністю препарат призначають пацієнтам з психічними розладами, при наявності порушень функції нирок, людям, що страждають від захворювань серця та судин і аутоімунних захворювань, а також у поєднанні з миелотоксичными лікарськими препаратами.

Побічні дії

При лікуванні Альгероном в рекомендованих інструкцією дозах, в тому числі в поєднанні препарату з рибавіриномпобічні ефекти були слабо або помірно вираженими і не припускали припинення курсу терапії. Найбільш часто відзначалися:

• головні болі, підвищена дратівливість, депресивні стани, емоційна лабільність;
• нудота і діарея;
• сухий кашель;
• болі в області суглобів, а також болі в м'язах;
• шкірні реакції, що виражаються у вигляді підвищення сухості, лущення шкірних покривів, появи свербежу та висипань на них;
• місцеві реакції на ділянці введення препарату;
• загальні симптоми (гарячковий стан, астенія тощо);
• порушення з боку лімфатичної і кровоносної систем;
• зміна лабораторних показників.

У цілому, частота розвитку небажаних побічних реакцій залежить від того, в якій дозуванні пацієнту вводиться Альгерон.

Альгерон: інструкція із застосування і режим дозування препарату

Розчин для ін'єкцій рекомендується вводити під шкіру в жирову клітковину:

• в область стегна (передня поверхня стегна, за винятком паховій області і області коліна);
• в область передньої черевної стінки (за винятком серединної лінії і області навколо пупка), чергуючи при цьому місця введення.

Оптимальним вважається робити ін'єкції перед сном. Терапія призначається лікарем, протягом всього курсу лікування пацієнт повинен перебувати під наглядом профільного фахівця, що має досвід лікування гепатиту С.

Препарат вводять раз на тиждень з розрахунку 1, 5 мкг на кожен наступний кілограм маси тіла пацієнта. Важливо пам'ятати, що кожен флакон і кожен шприц призначаються виключно для одноразового використання. Також заборонено вводити Альгерон внутрішньовенно.

Тривалість терапії, як і необхідність коригування режиму дозування, визначаються в залежності від вірусного генотипу, виникнення побічних ефектів і ступеня їх вираженості, показників аналізів крові, наявності іл відсутності порушення функції внутрішніх органів і систем (зокрема, печінки, нирок, нервової системи).

Передозування

При перевищенні дози Альгерона серйозних наслідків для пацієнта виявлено не було. Зокрема, випадковий прийом подвійної дози пег-ІФН альфа-2b не провокує виникнення симптомів передозування та інтоксикації організму. Для усунення небажаних реакцій не потрібне лікарське втручання і скасування прийому препарату.

Інструкція Альгерона вказує на те, що є описи випадків передозування, які відзначалися після введення розчину для ін'єкцій протягом 2 днів поспіль без витримування тижневого інтервалу, а також після введення розчину щодня протягом одного тижня. При цьому які-небудь серйозні, що загрожують життю пацієнта або впливають на наслідки лікування зафіксовано не було. У препарату немає специфічного антидоту.

Взаємодія

Комбінація пег-ІФН альфа-2b і лікарського препарату Рибавірину не чинить впливу на фармакокінетична взаємодія. На тлі лікування пег-ІФН альфа-2b не відзначалося впливу на:

• фармакокінетику толбутаміду;
• фармакокінетику мефенітоїну;
• фармакокінетику дебризохина;
• фармакокінетику дапсона;
• активність ізоферментів CYP1A2 цитохрому Р450 та CYP3A4;
• активність N-ацетилтрансферазы.

При цьому, однак:

• підвищується активність ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C8/C9 і CYP2D6 цитохрому (з цієї причини препарат з обережністю призначають пацієнтам, які проходять курс лікування іншими лікарськими засобами, у біотрансформації яких беруть участь ці ізоферменти);
• пригнічується активність ізоферменту 1А2 системи цитохрому Р450;
• збільшується площа під кривою AUC теофіліну;
• збільшуються середні рівні метаболітів метадону;
• зростає ймовірність виникнення молочнокислого ацидозу у хворих на ВІЛ, які проходять ВААР-терапію.

Умови продажу

В аптечних мережах Альгерон відпускається за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Препарат рекомендується зберігати в добре захищеному від сонячних променів і недоступному для дітей місці, дотримуючись температурний режим від 2 до 8 градусів. Забороняється заморожувати флакони з розчином Альгерон.

Термін придатності

Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом двох років. Використання після закінчення терміну придатності заборонено.

Відгуки про Альгероне

Численні дослідження та відгуки пацієнтів про Альгероне, залишені на форумі, свідчать про те, що застосування препаратів пег-ІФН альфа-2b у складі комплексної терапії в даний час заслужено вважається “золотим стандартом"лікування. Незважаючи на те, що ефективність лікування в першу чергу залежить від вірусного генотипу тим не менш, її показники знаходяться в межах від 50 до 90%. Так, — і відгуки про Альгероне є тому підтвердженням — стійка вірусологічна відповідь досягається більш ніж у 80% пацієнтів з другим і третім генотипом вірусу гепатиту С і майже у 70% пацієнтів з вірусом гепатиту С першого генотипу.

Аналогом Альгерона є препарат Пегасіс, який довгий час вважався визнаним стандартом у лікуванні гепатиту С. Тим не менш, вибираючи між Пегасисом і Альгероном, більшість пацієнтів віддають перевагу останньому. І це не в останню чергу обумовлено тим, що курс лікування продуктом ЗАТ "БІОКАД" обходиться на порядок дешевше.

Ще одним плюсом на користь Альгерона є те, що з 2013-го року компанія-виробник оголосила про запуск соціальної програми “Курс на одужання", в рамках якої здійснюється підтримка пацієнтів, які не отримують фінансової підтримки з бюджету держави. Реалізуючи цей проект, компанія "БІОКАД" створила соціальну мережу для людей з гепатитом с і всіляко прагне руйнувати усталені стереотипи про те, що дане захворювання є виключно проблемою асоціальних груп населення. Підключившись до програми підтримки, пацієнти отримують можливість купувати Альгерон за ціною, яка на 35-50% нижче середньоринкової.

Ціна Альгерона

Купити Альгерон в Москві можна з 1 липня 2013 року. Купуючи препарат у ліцензованих аптечних мережах, хворі з гепатит С одночасно підключаються до системи накопичувальних знижок, що дозволяє знизити ціну Альгерона на 5-55%.