Опис актуально на 04.07.2014
- Латинська назва: Diuver
- Код АТХ: C03CA04
- Діюча речовина: Торасемид (Torasemide)
- Виробник: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республіка Хорватія)
- Склад
- Форма випуску
- Фармакологічні дію
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Показання до застосування Диувера
- Протипоказання
- Побічні дії
- Диувер, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
- Передозування
- Взаємодія
- Умови продажу
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Аналоги
- Синоніми
- При вагітності і лактації)
- Відгуки
- Ціна, де купити
Склад
Крім біологічно активного компонента торасемида, який може бути у дозі 5 або 10 мг, залежно від форми випуску, у складі лікарського засобу присутні наступні допоміжні речовини (масова частина вказана відповідно до кількості діючого компоненту):
- моногідрат лактози – 58, 44/116, 88 мг;
- кукурудзяний крохмаль – 14, 56/29, 12 мг;
- натрію карбоксиметилкрахмал – 0, 8/1, 6 мг;
- безводний діоксид кремнію – 0, 6/1, » мг;
- стеарат магнію – 0, 6/1, 2 мг.
Форма випуску
Таблетки молочно-білого кольору, круглої форми, двоопуклі з фаскою, з одного боку, і цифровий гравіюванням з іншого, яка різниться залежно від дозування основного діючого компонента. Масова частина 5 мг торасемида відповідає цифрі 915, а 10 мг – 916 на звороті таблетки.
Продаються фармацевтичний препарат у блистерных упаковках з полімерної плівки і алюмінієвої фольги, в кожному такому контурі по 10 таблеток. В картонній коробці знаходиться дві пластинки (20 штук в коробці).
Фармакологічні дію
Диувер (МНН — Diuver) – це діуретичні препарат, групи петльових мочестимулирующих речовин, тобто основна дія лікарського засобу направлено на петлю Генле (один з основних компонентів структурної одиниці нирки – нефрона). Переважаючий фармакологічний ефект – гальмування зворотного всмоктування іонів натрію і хлору у висхідному коліні петлі, що проявляється у зменшенні осмотичних показників внутрішньоклітинної рідини. Як наслідок гальмується ниркова реабсорбція води, збільшується добовий діурез і надлишки рідини виводяться з організму.
Механізм дії фармацевтичного препарату здійснюється за допомогою блокування іонних переносників у верхівковій частині висхідній (інша назва сегмента – товстий) частини петлі нефрона. Також блокуються рецептори альдостерону, розташовані в серцевого м'яза. Це дозволяє додатково збільшити виведення води, так як гормон надниркових залоз не діє стимулюючим чином на зворотне всмоктування рідини.
Серцеві ефекти дозволяють нормалізувати діастолічну функцію міокарда, так як запобігає перевантаження підвищеним обсягом (основна патофізіологічна причина недостатності серцевих клапанів і подальшої гіпертрофії відділів серця). За рахунок подовженого циклу роботи міокарда і більш довгої діастоли зменшується фіброзірованіе і склерозування м'язової тканини внутрішнього насоса.
Також Диувер може виступати, як антигіпертензивний засіб, так як дія Торасемида, чинного основного компонента, реалізується за рахунок зниження периферичного опору судин (перевантажувальний компонент, що приводить до посиленої роботи серця і, як наслідок, підвищенню артеріального тиску). Механізм цієї дії полягає в стимуляції активності іонів калію в гладких клітинах м'язового шару судинного русла, за рахунок чого знижується відповідна реакція стінки впливу біологічних сорів (ендогенні речовини, наприклад, катехоламіни або вазопресин, гормон задньої частки гіпофіза).
Варто відзначити, що торасемидяк тіазидний діуретик, володіє рядом переваг в порівнянні з основним фармацевтичним препаратом цієї дії – Фуросемідом:
- у меншій мірі розвивається такий патологічний стан, як гіпокаліємія;
- активність лікарського засобу на основі торасемида вища;
- ефект, що надається Диувером, більш тривалий, що дозволяє проводити тривале консервативне лікування даним препаратом.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Диувер приймається перорально, швидко і відносно повно (біодоступність препарату становить 80-90 відсотківзалежно від індивідуальних особливостей організму) адсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна плазмова концентрація діючих компонентів відзначається через 1-2 години після прийому таблеток. У крові торасемид зв'язується з білками плазми, що забезпечує діуретичний ефект протягом наступних вісімнадцяти годин. Частота сечовипускань рівномірно зростає за весь проміжок дії препарату, що є безсумнівно позитивною рисою лікарського засобу (на відміну від Фуросеміду, не змушує обмежувати активність пацієнта відразу після прийому таблеток).
Метаболізується ліки в печінці під дією ферментів системи цитохрому Р450. В результаті хімічних реакцій утворюються гидроксилированные метаболіти, які зв'язуються з білками плазми крові на 86-97 відсотків (доступність зв'язку залежить від біологічного перетворення компонентів і послідовності реакція окислення і кільцевого гідроксилювання).
Виводиться Диувер переважно нирками (нирковий кліренс торасемида становить 10 мл/хв, на тлі загальної – 40 мл/хв) у вигляді неактивних метаболітів, близько вісімдесяти відсотків разовопринятой дози. Період напіввиведення фармацевтичного препарату становить близько 3-4 годин (при нирковій недостатності показник жодним чином не змінюється). Незначна частина метаболітів торасемида виводиться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації.
Показання до застосування Диувера
Абсолютним показанням для використання діуретичного препарату на основі торасемида є набряковий синдром на тлі різної патології. Так при захворюваннях нирок, печінки, легенів в комплексну терапію варто включити лікарський засіб подібної дії.
Хронічну серцеву недостатність також набагато ефективніше лікувати, якщо застосовувати петльові діуретики, що сприяють зменшенню накопичення рідини в порожнинах і тканинах.
Показання до застосування Диувера при артеріальної гіпертензії не є абсолютними, однак більшість клініцистів використовують даний препарат у схемі консервативного лікування, так як він володіє сильним і тривалим дією в порівнянні з іншими діуретиками. Позитивною рисою використання Диувера також є його фармакокінетичні здібності і дозозалежний ефект, що дозволяють чітко регулювати бажане терапевтичну дію.
Протипоказання
- підвищена чутливість або непереносимість складових компонентів фармацевтичного препарату;
- ниркова недостатність у стадії анурії;
- дефіцит лактази (і непереносимість лактози, як її наслідок) або недостатність всмоктування глюкози та галактози;
- дегідратація, ексікоз, гиповолемические стану;
- печінкова кома;
- період лактації;
- інтоксикація серцевими глікозидами;
- виражена гіпокаліємія або гіпонатріємія;
- гострий гломерулонефрит;
- декомпенсовані вади серцевих клапанів (зокрема стеноз аортального та мітрального отворів);
- підвищення центрального венозного тиску вище 10 мм ртутного стовпа;
- вікова категорія до 18 років.
Також існує ряд патологічних станів, коли препарат слід приймати тільки під наглядом кваліфікованих фахівців на стаціонарному лікуванні (щоб при розвитку несприятливих наслідків консервативної терапії допомога була надана в максимально короткий термін). До таких станів відносяться:
- артеріальна гіпотензія;
- атеросклероз (особливо артерій мозкового кровообігу);
- схильність до підвищення плазмової концентрації уратів;
- порушення відтоку сечі з сечовипускального каналу (найбільш часта причина – доброякісна гіперплазія простати у чоловіків або стенозуючі запальні процеси у жінок);
- гостра стадія інфаркту міокарда (зростає ризик розвитку кардіогенного шоку і прогресії патологічного процесу);
- цукровий діабет (знижує толерантність клітин до глюкози і зменшує гіпоглікемічний ефект лікарських засобів);
- анемія;
- гепаторенальный синдром.
Побічні дії
Препарат може спричиняти такі небажані реакції під час комплексного лікування набрякового синдрому:
- З боку серцево-судинної системи:гостру недостатність кровообігунадмірне зниження артеріального тиску аж до колапсу, аритмії (переважно тахікардії), зниження об'єму циркулюючої крові.
- З боку сечовидільної системи: гостра затримка сечіпідвищення концентрації солей сечової кислоти в плазмі крові, гематурія (кров у сечі), інтерстиціальний нефрит, гідронефроз.
- З боку ВЕБ і КЩБ: зменшення плазмового вмісту натрію, калію, хлору, магнію, кальцію, метаболічний алкалоз, гіповолемія, дегідратація, ексікоз, гемоконцентрація і збільшення в'язкості крові.
- З боку обміну речовин: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія і атеросклероз, як наслідок, підвищення концентрації креатиніну і сечовини в крові, подагричні захворювання, зниження толерантності до глюкози (можлива провокація маніфестації цукрового діабету).
- Травний тракт: диспепсичні явища (нудота, блювота, болі в епігастрії, діарея), порушення активності печінкових ферментів, панкреатит (переважно гострий).
- З боку центральної нервової системи і органів слуху: оборотне порушення слухового апарату, шум у вухах, головні болі, запаморочення, парестезії.
- Шкірні покриви: кропив'янка, шкірний свербіж, вогнищеві висипання, дерматити, фотосенсибілізація, васкуліти, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (аж до розвитку алергічного шоку).
- З боку периферичної крові: зменшення кількості тромбоцитів і лейкоцитів (останній проявляється у вигляді агранулоцитозу), апластична або гемолітична анемії.
Диувер, інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
Таблетки приймаються перорально, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується використовувати ліки відразу після сніданку, коли адсорбція в шлунково-кишковому тракті стимульована харчовим грудкою.
Схему прийому препарату становить лікуючий лікар з урахуванням індивідуальних особливостей організму та показань до консервативної санації, зазвичай при набряковому синдромі різного походження терапевтична доза становить 5 мг торасемида один раз на добу. Поступово добову дозу можна збільшувати до 20 і навіть 40 мг на один прийом, якщо того вимагає патологічний стан пацієнта. Припиняють лікування лише після зникнення набряків (для підтвердження позитивного ефекту використовується контрольне зважування і проба МакКлюра-Олдріча на приховані набряки).
Інструкція по застосуванню Диувера при артеріальної гіпертензії дещо відрізняється. Початкова доза становить 2.5 мг, тобто половина таблетки з масовою частиною торасемида 5 мг (або відповідно чверть при 10 мг активного компонента). При необхідності збільшити терапевтичний ефект добова доза може зростати до 5 мг.
Передозування
Підвищена плазмова концентрація при безконтрольному прийманні лікарського засобу викликає такі симптоми інтоксикації:
- часте сечовипускання з малою питомою вагою сечі;
- надмірний дефіцит циркулюючої крові;
- виражене зниження артеріального тиску, аж до ортостатичної гіпотензії;
- порушення електролітного та кислотно-лужного балансу організму;
- шлунково-кишкові розлади;
- сонливість;
- сплутаність свідомості;
- колапс – гостра недостатність кровообігу.
Специфічного антидоту, який допоміг би при інтоксикації Диувером на фармацевтичному ринку немає, однак існують методи консервативного лікування, компенсуючі патологічний стан організму. Так використовуються рясні внутрішньовенні інфузії ізотонічними і кристалічними розчинами для заповнення втрат ОЦК. Під контролем сироваткових концентрацій електролітів і гемтокрита вливаються регулятори КОС і ВІБ. В особливо важких ситуаціях можуть бути використані кровозамінники і компоненти крові.
Якщо отруєння лікарським засобом відбулося на тлі нещодавно прийнятої підвищеної дози препарату, ефективно промивання шлунка, провокація блюванняевакуація вмісту шлунка всілякими способами (використовується як консервативна, медикаментозна терапія, так і методи фізіотерапевтичного впливу).
Взаємодія
Торасемид – надзвичайно активний фармацевтичний компонента, здатний активно взаємодіяти з великим списком лікарських препаратів. Так діуретик підвищує концентрацію, а відповідно і ризик розвитку побічних ефектів і небажаних реакцій (особливо ото - і нефротоксичність) таких препаратів, як антибіотики груп цефалоспорину і аміноглікозидів, хлорамфеніколу, цисплатину, етакринової кислоти, амфотерицину В (взаємодіють за типом конкурентної ренальної екскреції).
Окремо варто відзначити, що Диувер знижує ефективністьгипогликемисческих коштів, що вимагає відповідної корекції консервативного лікування цукрового діабету. В іншому випадку можливий розвиток гіпекглікемічної або кетоацідотіческой коми і незворотних змін в судинному мікроциркуляторному руслі. Також зменшується фармацевтичне дію алопуринолуякщо комплексна терапія поєднує даний препарат з діуретиками на основі Торасемида.
Диувер значною мірою знижує нирковий кліренс препаратів літію, так як виділяється велика кількість слабо концентрованої сечі (при підвищених кількостях виділюваної рідини клубочковый апарат працює значно слабше). Зазначена дія загрожує розвитком літієвої інтоксикації, яка може проявиться наступним чином:
- диспепсическое розлад (нудота, блювота і так далі);
- підвищення нервово-м'язової збудливості;
- епілептичні припадки і ступор;
- атаксія;
- великий тремор;
- сплутаність свідомості, делірій;
- ниркова недостатність.
Нестероїдні протизапальні засоби в значній мірі знижують діуретичний ефект торасемида, так як гальмують синтез простагландинів, що проявляється в порушенні активності такого біологічно активного компонента, як ренін у плазмі крові. Внаслідок цього зменшується нирковий кровотік і сечовипускання відбувається не так активно. Цей же механізм дії НПЗП посилює гіпотензивний ефект діуретичних препаратів (ренін – основний компонент ниркової регуляції артеріального тиску, надає пресорну дію на судинне русло).
Не слід поєднувати в комплексній терапії та препарати, що інгібують ангіотензин-перетворює фермент або агоністи ангиотензиновых рецепторів разом з петльовими діуретиками, таке лікування може призвести до надмірного зниження артеріального тиску і розвитку гострої недостатності кровообігу аж до колапсу. При абсолютних показаннях, рекомендується зменшити або тимчасово припинити консервативне лікування торасемидом в такому випадку.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку патології нирок (нефропатії різної етіології) варто уникати одночасного прийому циклоспорину і торасемида, так як це може послужити тригерным фактором для дуже важкого захворювання. Побічний ефект циклоспорину – порушення виведення солей сечової кислоти нирками, а торасемид, в свою чергу, викликає підвищення їх концентрації в кровоносному руслі. Таке обопільне дія неминуче призведе до відкладення уратів або розвитку подагричного артриту.
Умови продажу
Диувер відпускається без рецептурних бланків в аптеках.
Умови зберігання
Препарат необхідно зберігати подалі від дітей, в сухих приміщеннях з постійним температурним режимом від 15 до 30 градусів Цельсія.
Термін придатності
3 роки.
Аналоги Диувера
- Трифас
- Лазикс
- Фуросемід
Аналоги Диувера являють собою цілу групу петльових діуретиків, тобто фармацевтичних препаратів, які впливають на товстий відрізок петлі нефрона. Серед найбільш популярних лікарських засобів варто відзначити такі назви, як: Торасемид, Тигрим, Бритомар.
Ціна аналогів, як правило, дещо нижча, ніж у Диувера, однак частота прояву побічних ефектів і небажаних реакція куди більше. Також програють подібні Диуверу лікарські засоби в силі і тривалості фармацевтичного дії.
Синоніми
Трифас, Торасемид.
При вагітності і лактації
Біологічно активні компоненти Диувера не мають тератом- або мутагенний ефект, не надають фетотоксичної дії, однак здатні проникати через бар'єр між плацентою і плодом. За рахунок цього торасемид може викликати зменшення кількість тромбоцитів крові або порушення водно-електролітного балансу, що чинитиме деструктивний вплив на закладку органів і тканин майбутньої дитини. Тому фармацевтичний препарат можна використовувати тільки, якщо корисний терапевтичний ефект для матері значно перевищує потенційний ризик для плода. При абсолютних показаннях для застосування Диувера рекомендується здійснювати лікування під наглядом кваліфікованого медичного персоналу і регулярних додаткових дослідженнях.
Відгуки про Диувере
Відгуки про Диувере підтверджують його високу ефективність в лікуванні набрякового синдрому при безлічі різних патологій. Так позитивну думку про препарат склали пацієнти з хронічними серцевими захворюваннями, ураженням нирок та хворобами, що супроводжуються порушенням регуляції виділення рідини з організму.
Активно застосовується фармацевтичний препарат при стаціонарному лікуванні у складі комплексної консервативної терапії, що свідчить про позитивному думці практикуючих кваліфікованих лікарів, так як петлевий діуретик Диувер робить більш сильну та тривалу дію в порівнянні з аналоговими лікарськими засобами.
Ціна Диувера, де купити
Ціна Диувера на території Російської Федерації коливається в досить широкому діапазоні від 200 до 1000 рублів, залежно від масової частки торасемида форми випуску препарату. Так, наприклад, ціна Диувера 10 мг є найбільшою і становить 420 рублів, якщо картонна пачка розрахована на 2 чарункові упаковки (у сумі – 20 штук), або 950 рублів – 6 контурів по 10 таблеток кожен.
В Україні вартість препарату трохи нижчий і складає від 40 до 80 гривень, залежно від мережі аптечних кіосків.