Опис актуально на 24.06.2012

Гіпотензивний засіб. Активний компонент є похідних дигідропіридину. Принцип дії спрямований на блокування повільних кальцієвих каналів. Лікарський препарат чинить гіпотензивну, антиангінальна дія. Основна речовина зв'язується з дигидропиридиновыми рецепторами, чинить блокуючу дію на кальцієві канали, уповільнює трансмембранний перехід іонів кальцію усередину клітини (в гладком'язових тканини судин дещо більше, ніж у карлиомиоцитах). Антиангінальний ефект амлодипіну досягається розширенням артеріол, периферичних артерій, коронарних артерій, що при стенокардії дозволяє знизити вираженість ішемії міокарда. Під дією активного компонента відбувається розширення просвіту артеріол, коронарних артерій в ішемізованих і неуражених ділянках міокарда, запобігає формування констрікція коронарних артерій (при палінні). Гіпотензивний ефект лікарського засобу носить дозозалежний характер. Разовий прийом медикаменту при артеріальній гіпертонії дозволяє досягти клінічно значущого падіння кров'яного тиску протягом доби. Лікарський препарат не впливає на фракції викиду в лівому шлуночкуне викликає зниження толерантності до фізичних навантажень, не викликає різкого падіння артеріального тиску. Медикамент має кардіопротектівним, антиатеросклеротичну ефектами при ІХС. Амлодипін збільшує швидкість клубочкової фільтрації, гальмує агрегацію тромбоцитів, не викликає рефлекторного збільшення пульсу, має слабо виражений натрийуретический ефект. Вираженість мікроальбумінурії не збільшується у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Лікарський препарат не впливає на ліпіди плазми, метаболічні процеси. Ефект від прийому одноразової дози амлодипіну спостерігається через 2 години, триває добу. Амлодипін випускається у таблетованій формі у вигляді капсул.

Показання:

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертонії, при вазоспастичної стенокардії, стенокардії напруги, декомпенсованій формі ХСН, безболевом варіанті ішемії міокарда.

Протипоказання:

Амлодипін не застосовується при непереносимості дигідропіридинів, при вагітності, важкому перебігу артеріальної гіпотонії, грудному годуванні. При аортальному стенозі, артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда, патології нирок, дітям до досягнення повноліття, при ХСН, мітральному стенозі, літнім пацієнтам з СССУ, ГОКМП Амлодипін призначається з обережністю.

Побічна дія:

Травний тракт: сухість у роті, жовтяничність шкірних покривів, нудота, підвищення рівня ферментів печінки, блювання, диспепсичні розлади, панкреатит, метеоризм, діарея, запори, гіперплазія ясен, біль в епігастральній ділянці, порушення апетиту. Нервова система: судоми, зміна настрою, сонливість, головний біль, депресія, нервозність, безсоння, нездужання, швидка стомлюваність, астенія, тремор, парестезії, гіперестезії, амнезія, ажитація, апатія, атаксія. Серцево-судинна система: шлуночкова тахікардія, набряклість, порушення ритму, «припливи» крові до обличчя, серцебиття, загрудінні болю, падіння кров'яного тиску, мигренб, екстрасистолія, тріпотіння передсердь, посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, підйом артеріального тиску. Сечостатева система: поліурія, полакіурія, ніктурія, болі при сечовипусканні, порушення сексуальних функцій, порушення потенції, дизурія. Опорно-руховий апарат: міастенія, артроз, артралгія, міалгія. Шкірні покриви: алопеція, ксеродермія, пурпура, дерматит. Також можливий розвиток кон'юнктивіту, висипу, свербежу, диплопії, порушення зорового сприйняття, гінекомастії, дзвону у вухах, ознобу, ксерофтальмії, порушення акомодації, паросмии, риніту, кашлю, липкого поту, носової кровотечі, гіперглікемії, спраги, підвищеного потовиділення, збочення смакового сприйняття.

Передозування:

Супроводжується тахікардією, надмірним падінням кров'яного тиску, периферичної вазодилатацией. Потрібне промивання шлунка, контроль за діурезом та ОЦК, призначення ентеросорбентів, внутрішньовенне введення допаміну, глюконату кальцію, підтримуюча та симптоматична терапія. Гемодіаліз визнаний неефективним.

Спосіб застосування:

Амлодипін приймають всередину, початкова доза становить 5 мг. Кількість лікарського засіб поступово збільшують протягом двох тижнів до максимальної – 10 мг на день одноразово. Підтримуюча, добова доза при артеріальній гіпертонії становить 2, 5-5 мг. При вазоспастичній стенокардії, стенокардії напруги призначають одноразовий прийом 5-10 мг на день. З метою профілактики нападів стенокардії показаний щоденний прийом 10 мг препарату Амлодипін. Пацієнтам з патологією нирок, з низькою масою тіла, невисоким зростом призначають по 2, 5 мг на день, для досягнення антиангінального ефекту – 5мг. Початкова доза при ХСН становить 2, 5 мг на добу, дозу поступово підвищують до 10 мг на день, при добрій переносимості препарату.

Особливі вказівки:

Достовірних відомостей про безпеку амлодипіну для годуючих та вагітних жінок немає. Терапія потрібно спостереження у стоматолога для профілактики і своєчасної діагностики гіперплазії ясенїх кровоточивості і хворобливості. Лікарський засіб не впливає на плазмові концентрації холестерину, тригліцеридів, глюкози, сечової кислоти, сечовини, азоту, ЛПНЩ. Для медикаменту не характерний синдром «відміни», однак, пацієнтам рекомендується поступово знижувати дозування лікарського засобу перед його відміною.

Лікарська взаємодія:

Індометацин (блокада синтезу простагландинів ниркової системою, затримка іонів натрію), симпатоміметики, естрогени, альфа-адреностимулятори, НПЗЗ послаблюють вираженість гіпотензивного ефекту. Інгібітори мікросомального окислення посилюють ризик розвитку побічних ефектів через підвищення концентрації препарату в крові, зворотний ефект спостерігається при прийомі індукторів мікросомальних ферментів. Нітрати, «петльові» діуретики, верапаміл, бета-адреноблокатори, тіазидні діуретики, інгібітори АПФ посилюють вираженість гіпотензивного і антиангінального ефектів. Антипсихотичні засоби, альфа1-адреноблокатори, хінідин, аміодарон, БМКК підсилюють гіпотензивну дію амлодипіну. Варфарин, циметидин і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри. При прийомі препаратів літію реєструється збільшення нейротоксичності (шум у вухах, атаксія, діарея, нудота, тремор, блювота). Препарати кальцію знижують ефективність БМКК. Хінідин, прокаїнамід посилюють негативну інотропну дію.