Опис актуально на 30.01.2013

Неселективний бета-адреноблокатор. Медикамент виявляє антиаритмічну, противоангинальное, гіпотензивну дії. Принцип дії заснований на невибіркову блокування бета-адренорецепторів, на зниження утворення цАМФ з АТФ, стимульоване катехоламінами, що веде до зниження надходження іонів кальцію в клітину, формується негативне дромо-, хроно-, батмо-, інотропна впливу (знижується скоротність міокарда, пригнічується збудливість і провідність, уряжается пульс).

На перших етапах лікування в першу добу ОПСС може збільшуватися в результаті усунення стимулюючого впливу бета-2-адренорецепторів судин у скелетних м'язах, а також в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів. Через 1-3 дні реєструється повернення ефекту до вихідного, а при тривалій терапії знижується. Гіпотензивний вплив забезпечується симпатичною стимуляцією периферически розташованих судин, зниженням МОК, впливом на центральну нервову систему, зниженням чутливості барорецепторів в дузі аорти (немає посилення активності в реакції у відповідь на падіння кров'яного тиску), зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (особливо важливо для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну). Стабілізація гіпотензивної дії досягається до кінця другого тижня курсової терапії.

Антиангінальний ефект досягається зниженням потреби тканин міокарда у кисні (завдяки негативного інотропного і хронотропному ефекти). Зниження ЧСС покращує перфузію міокарда і викликає подовження діастоли. Через підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку, посилення розтягнення м'язової тканини шлуночків можливе підвищення потреби в кисні, особливо такий ефект реєструється у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія досягається усуненням аритмогенних факторів (артеріальна гіпертонія, підвищення вмісту цАМФ, посилення активності симпатичної нервової системи, тахікардія), уповільненням атріовентрикулярного проведення, зниженням швидкості спонтанного порушення ектопічного і синусового водіїв ритму. Пригнічення імпульсного проведення реєструється в більшій мірі в антероградном і в меншій мірі в ретроградним напрямку по додаткових шляхах і через атріовентрикулярний вузол.

У класифікації антиаритмічних медикаментів Пропранолол належить до лікарських засобів 2-ї групи. Зниження вираженості ішемії міокарда забезпечується зменшенням потреби міокарда в кисні. Завдяки антиаритмическому ефекту досягається зниження показника постінфарктної летальності. Лікарський препарат здатний запобігати розвитку головного болю судинного походження завдяки зниженню вираженості розширення церебральних судин в результаті бета-адреноблокади рецепторів в судинах, зниження адгезивності тромбоцитів, пригнічення ліполізу і агрегації тромбоцитів (під дією катехоламінів), зниження секреції реніну, посиленої стимуляції надходження кисню в тканини, запобігання активації факторів згортання крові в період вивільнення адреналіну.

Застосування препарату Пропранолол веде до зниження вираженості тремору за рахунок блокади периферически розташованих бета-2-адренорецепторів. Лікарський препарат здатний підвищувати атерогенні властивості крові. Медикамент у великих дозах викликає седативний ефект, підвищує тонус бронхів, посилює скорочення стінок матки, викликане дією лікарських препаратів, стимулюючих міометрій. Пропранолол випускається в таблетованої лікарської форми у вигляді капсул, розчину.

Показання:

Інструкція по застосуванню препарату Пропранолол рекомендує призначати при медикамент стенокардії напруги, артеріальної гіпертонії, синусової тахікардії, нестабільної стенокардії, миготливої тахіаритмії, надшлуночкової тахікардії, інфаркті міокарда, алкогольної абстиненції (тремтіння, ажитація), шлуночкової екстрасистолії, миготливої тахіаритмії, эссенциальном треморі, шлуночкової екстрасистолії, тиреотоксичному кризі (допоміжний елемент комплексної терапії), дифузно-токсичний зобпри симпатоадреналових кризах (супутній діенцефальний синдром), при дифузно-токсичний зоб, феохромоцитомі, тривожності.

Протипоказання:

Пропранолол не призначають при SA-блокаді, кардіогенному шоці, виношуванні вагітності, кардіомегалії, стенокардії Принцметала, синусової брадикардії, синдромі слабкості синусового вузла, декомпенсованій формі ХСН, гострої серцевої недостатності, непереносимості основного компонента, при ХОЗЛ, артеріальної гіпотонії, бронхіальній астмі, при псоріазі, міастенії, печінкової недостатності, грудному вигодовуванні, цукровому діабеті з кетоацидозом, оклюзійної патології периферичних судин (ускладненої болем у спокої, або гангреною переміжною кульгавістю), при одночасному прийомі інгібіторів моноамінооксидази, метаболічному ацидозі. При депресії, синдромі Рейно, патології нирок, алергії, тиреотоксикозі, дітям і літнім людям Пропранолол призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: підвищена сонливість, швидка стомлюваність, «кошмарні» сновидіння, запаморочення, слабкість у всьому тілі, тремор кінцівок, парестезії в кінцівках (у пацієнтів з синдромом Рейно, «переміжної» кульгавістю), депресія, короткочасні і проходять порушення пам'яті, сплутаність свідомості, занепокоєння, головні болі, міастенія, астенія, галюцинації.

Органи чуття: кератокон'юнктивіт, болючість очей, зменшення вироблення слізної рідини, сухість в очах, порушення зорового сприйняття.

Серцево-судинна система: аритмії, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності міокарда, серцебиття, синусова брадикардія, погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності, ослаблення скоротливості міокарда, загрудінні болю, прояви ангіоспазму (синдром Рейно, похолодання нижніх кінцівок, посилення порушення периферичного кровообігу), падіння рівня кров'яного тиску, ортостатична гіпотензія.

Травний тракт: зміна смакового сприйняття, порушення в роботі печінкової системи (холестаз, жовтяничність шкірних покривів і склер, потемніння сечі), порушення стільця, метеоризм, біль в епігастрії, блювання, нудота, сухість слизових оболонок ротової порожнини.

Дихальна система: бронхоспазм, ларингоспазм, утруднення дихання, риніт, закладеність носа.

Ендокринна система: гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), зниження функцій щитовидної залози, гіперглікемія (у пацієнтів, які страждають на інсуліннезалежний цукровий діабет).

Алергічні реакції: кропив'янка, висипання на шкірних покривах, свербіж.

Шкірні покриви: загострення проявів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання, алопеція, висип, гіперемія шкірних покривів, посилене потовиділення.

Лабораторні показники: підвищення активності ферментів печінки, тромбоцитопенія (нехарактерні крововиливи, кровотечі), лейкопенія, агранулоцитоз, гіпербілірубінемія.

Вплив Пропранололу на плід: брадикардія, гіпоглікемія, внутрішньоутробна затримка розвитку плода.

Інші можливі побічні реакції: ослаблення лібідо, артралгія, болі в спині, формування синдрому «відміни» у вигляді підвищення кров'яного тиску, посилення вираженості і частоти нападів стенокардії.

Передозування:

Проявляється бронхоспазмом, непритомними станами, ціанозом нігтьових пластин на пальцях, шлуночковою екстрасистолією, брадикардією, серцевою недостатністю, судомами, аритмією, вираженим падінням кров'яного тиску, атріовентрикулярною блокадою, запамороченнями. Лікування включає призначення ентеросорбентів, при необхідності – промивання шлунка. При шлуночковій екстрасистолії призначають лідокаїн (неприпустимо застосування препаратів Ia класу).

При порушенні атріовентрикулярної провідності внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, при неефективності встановлюють тимчасовий электрокардиостимултор. У разі вираженого падіння артеріального тиску пацієнту надають позу Тределенбурга. При бронхоспазмі парентерально або інгаляційно застосовують бета-адреностимулятори. При судомах показано внутрішньовенне вливання діазепаму. При розвитку серцевої недостатності призначають діуретичні медикаменти, серцеві глікозиди, глюкагон. Плазмозамінні розчини можна вводити при відсутності ознак набряку легенів. У разі неефективності вводять допамін, епінефрин, добутамін.

Спосіб застосування:

Порушення серцевого ритму, стенокардія: тричі на день по 20 мг; поступово дозу збільшують до 120 мг (2-3 прийоми). Максимальна добова доза становить 240 мг. Артеріальна гіпертонія: двічі в день по 40 мг. При неефективності, слабкому ефекті кількість Пропранололу збільшують до 80 мг (2 рази на день) або до 40 мг (3 рази в день). Максимальна добова доза препарату становить 320 мг (у тяжких, виняткових випадках – 640 мг). Есенціальний тремор, профілактика мігрені: початкова кількість – 40 мг 2-3 рази на день, надалі дозу підвищують до 160 мг на день. Пролонговані форми препарату (капсули-депо по 80 мг) приймають 1 раз на добу.

Тиреотоксичний криз, пароксизмальні порушення серцевого ритму: внутрішньовенне, повільне струминне вливання в початковій дозі 1 мг (1 мл розчину 0, 1%), через 2 хвилини процедуру повторюють. При неефективності кількість препарату, що вводиться внутрішньовенно, збільшують до 10 мг під обов'язковим контролем ЕКГ та рівня кров'яного тиску. Стимуляція пологової діяльності, родопоміч: по 20 мг пропранололу 4-6 разів з інтервалами в 30 хвилин (добове кількість 80-120мг). При гіпоксії плода дозу знижують. При патології ниркової системи корекція дози не потрібна. При захворюваннях печінки необхідно зменшення кількості препарату. З метою профілактики післяродових ускладнень медикамент призначають по 20 мг 3 рази на день. Курс 3-5 днів.

Особливі вказівки:

Пацієнту, який приймає Пропранолол, потрібен регулярний контроль рівня цукру в крові, ЕКГ, артеріального тиску, пульсу. Особам похилого віку необхідно контроль над станом ниркової системи. Лікуючому лікарю необхідно навчити пацієнта техніці самостійного контролю ЧСС. Перед лікуванням пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю на ранній стадії призначають діуретичні медикаменти, дигіталіс. Відзначено зниження ефективності лікарського засобу у «курців». Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні знати про зниження вироблення слізної рідини в період прийому препарату Пропранолол.

При встановленому діагнозі «феохромоцитома» лікарський засіб можна призначити тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Неприпустима різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом через ризик посилення вираженості симптоматики. Важливо враховувати, що прийом пропранололу на тлі тиреотоксикозу може маскувати клінічні ознаки захворювання. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні бета-адреноблокаторами у пацієнтів, які приймають гіпоглікемічні медикаменти (можлива гіпоглікемія при тривалих перервах).

Ознаки гіпоглікемії (тремор, тахікардія) можуть бути замасковані під дією пропранололу. Пацієнти повинні бути поінформовані, що головною ознакою гіпоглікемії у період прийому бета-адреноблокаторів є гіпергідроз, посилене потовиділення. Прийом лікарського засобу припиняють за декілька днів до проведення загальної анестезії ефіром, хлороформом. У тому випадку, якщо пацієнт прийняв Пропранолол перед оперативним втручанням, то для нього підбирають такий медикамент для загальної анестезії, у якого в найменшій мірі виражений негативний інотропний ефект. Реципрокная активація блукаючого нерва усувається внутрішньовенним введенням атропіну в кількості 1-2 мг. Медикаменти, що знижують запаси катехоламінів (резерпін та інші), підсилюють вплив юета-адреноблокаторів, що вимагає постійного спостереження пацієнта з боку лікаря для своєчасного виявлення брадикардії та артеріальної гіпотензії. Неприпустимо одночасне застосування транквілізаторів (анксіолітики), нейролептиків (антипсихотики). З обережністю призначають інгібітори МАО, психоактивні медикаменти (при курсової терапії більше 2-х тижнів).

При виявленні в осіб літнього віку шлуночкових аритмій, бронхоспазму, атріовентрикулярної блокади, артеріальної гіпотонії, наростаючої брадикардії, тяжких захворювань нирок або печінки дозу Пропранололу зменшують або препарат відміняють. При розвитку депресії на фоні лікування бета-адреноблокатором лікарський засіб замінюють. Неприпустима різка відміна препарату через ризик розвитку інфаркту міокарда, тяжких аритмій. Лікарський засіб відміняють поступово протягом двох тижнів, кожні 3 дні знижуючи дозу на 25%.

Пропранолол при вагітності та грудному вигодовуванні призначають у виключних випадках, якщо користь виправдовує можливий ризик. При лікуванні під час виношування вагітності потребує ретельного спостереження за станом плоду і матері. Медикамент відміняють за 48-72 години до розродження. Перед визначенням рівня норметанефрина, катехоламінів, титрів антинуклеарних антитіл, ванилилминдальной кислоти лікарський препарат відміняють. Пропранолол впливає на концентрацію уваги і можливість керувати транспортними засобами.

Лікарська взаємодія:

Екстракти алергенів для проведення шкірних проб, а також самі алергени, які застосовуються для імунотерапіїможуть підвищувати вірогідність розвитку важких алергічних реакцій системного характеру або анафілаксії у пацієнтів, які приймають Пропранолол. Рентгенконтрастні медикаменти на основі йоду при внутрішньовенному введенні підвищують ризик розвитку анафілаксії. Ймовірність падіння кров'яного тиску, вираженість кардіодепресивної дії підвищуються при внутрішньовенному введенні фенітоїну та інгаляційних медикаментів для загальної анестезії (похідні вуглеводнів).

Пропарнолол впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів, інсуліну, а також здатний маскувати такі симптоми формується гіпоглікемії, як гіпертонія і тахікардія. Медикамент підвищує концентрацію ксантинів (винятком є дифиллин), лідокаїну в плазмі крові, знижуючи їх кліренс. Цей ефект сильніше виражений у пацієнтів з початково високим кліренсом теофіліну на тлі куріння. НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект препарату (блокада синтезу простагландинів ниркової системою, затримка іонів натрію в організмі).

Антиаритмічні засоби, аміодарон, БМКК (дилтіазем, верапаміл), гуанфацин, резерпін, метилдопа, серцеві глікозиди посилюють серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду, брадикардію, можуть викликати зупинку серця. Одночасний прийом ніфедипіну викликає значне падіння кров'яного тиску. Гіпотензивні, симпатолітичні, дируетические кошти, гідралазин, клонідин ведуть до черземерному зниження артеріального тиску. Пропранолол може подовжувати антикоагулянтний ефект кумаринів і недеполяризуючих міорелаксантів. Снодійні, седативні, натипсихотические (нейролептики) кошти, тетрациклічні антидепресанти, трициклічні антидепресанти посилюють пригнічувальну дію на центральну нервову систему. Рекомендується робити перерву між прийомом пропранололу та інгібіторів МАО не менше 2-х тижнів; одночасний прийом зазначених медикаментів неприпустимим з-за значного посилення гіпотензивного ефекту.

Пропранолол посилює дію утеротонизирующих і тиреостатичних лікарських засобів, пригнічує дію антигістамінних медикаментів. Негидрированные алкалоїди ріжків посилюють вираженість патології з боку периферичного кровообігу. При одночасній терапії похідними фенотіазину відзначається підвищення концентрації обох препаратів в плазмі крові. Рифампіцин скорочує період напіввиведення, а циметидин і сульфасалазин гальмує метаболічні процеси, збільшуючи концентрацію пропранололу в плазмі.