Опис актуально на 06.10.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• Взаємодія
• Умови зберігання
• Умови продажу
• Термін придатності
• Особливі вказівки
• Аналоги
• При вагітності і лактації)
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

В одній таблетці препарату міститься активного компонента бетаксололу – 20 мг. Додаткові речовини: натрію амілопектину гликолат, магнію стеарат, МКЦ, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол, лактози моногідрат.

Форма випуску

Медикамент випускають у таблетованій формі. В алюмінієвому блістері міститься 14 таблеток. В картонній пачці знаходяться 2 блістери (28 таблеток).

Фармакологічна дія

Локрен є бета-адреноблокатором. Механізм дії препарату полягає в блокаді бета1-адренорецепторів. Додатково Локрен має мембраностабілізуючою активністю, не надаючи при цьому симпатомимического впливу. Фармакологічні ефекти препарату:

• антиангінальний;
• гіпотензивний;
• антиаритмічний.

Лікарський засіб здатне знижувати чутливість тканин до катехоламінів, зменшувати показники ЧСС та скоротливості міокарда, пригнічувати секрецію реніну. Також медикамент попереджає підвищення АТ при стресі і фізичних навантаженнях.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Після прийому медикамент швидко, повністю всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація в крові досягається через дві години (показник біологічної доступності близько 85%). Погано проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр, помірно розчинний у жирах. З білками крові зв'язується трохи вище 50% бетаксололу. Метаболізується бетаксолол в печінці, у вигляді метаболітів (понад 80%) виводиться нирками. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин. При гемодіалізі бетаксолол не видаляється з крові. Препарат не викликає звикання.

Показання до застосування

Засіб призначають при первинній та вторинній гіпертензії; для профілактики стенокардії.

Протипоказання

• стенокардія Принцметала;
• серцева недостатність;
• виражена брадикардія;
• індивідуальна гіперчутливість до бетаксололу;
• кардіогенний шок;
• комбінована терапія з сультопридом;
• атріовентрикулярна блокада;
• одноразовий прийом інгібіторів моноаминооксидаз;
• кардіомегалія.

Гіпотензивний засіб містить галактозу, тому препарат протипоказаний:

• при синдромі мальабсорбції галактози/глюкози або дефіциту лактози;
• вродженої галактоземии.

Такі захворювання та стани, як:

• феохромоцитома;
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• печінкова недостатність;
• міастенія;
• літній вік;
• гемодіаліз;
• псоріаз;
• атріовентрикулярна блокада (I ступінь);
• тиреотоксикоз;
• депресія;
• цукровий діабет;
• ХНН

є відносними протипоказання для призначення бетаксололу.

Побічні дії

З боку нервової системи:

• безсоння;
• сонливість;
• м'язова слабкість;
• занепокоєння;
• нічні кошмари;
• сплутаність свідомості;
• астенічний синдром;
• головний біль;
• галюцинації;
• слабкість;
• запаморочення;
• підвищена стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи:

• брадикардія (синусова форма);
• ортостатична гіпотензія;
• зниження кров'яного тиску;
• серцебиття;
• AV блокада;
• порушення функцій міокарда;
• біль у грудях;
• прояв ангіоспазму.

З боку травної системи:

• зміна смаку;
• сухість порожнини рота;
• біль у животі;
• блювота;
• запор;
• нудота;
• діарея.

З боку дихальної системи:

• закладеність носа;
• бронхо - і ларингоспазм.

При призначенні великих доз реєструється утруднення дихання у схильних пацієнтів.

З боку ендокринної системи:

• гіперглікемія;
• гіпотиреоїдне стан;
• гіпоглікемія.

З боку органів чуття:

• болючість, сухість очей;
• порушення зорового сприйняття.

Можливі алергічні відповіді.

Рідко реєструються:

• артралгія;
• ослаблення лібідо;
• біль у спині;
• еректильна дисфункція.

В результаті лабораторних досліджень іноді виявляються антинуклеарні антитіла, які можуть маскувати симптоматику червоного вовчака. У таких випадках потрібна відміна препарату Локрен.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Ліки приймають всередину, запиваючи водою, не розжовуючи. Дотримувати режим прийому полегшує календарна упаковка з вказівками днів тижня. Добова доза препарату становить 20 мг. Лікування рекомендується припиняти поступово, зменшуючи дозу медикаменту поетапно до мінімальних показників. В іншому випадку розвивається синдром відміни.

Інструкція по застосуванню Локрена для пацієнтів з нирковою патологією системи дещо відрізняється. Так, пацієнтам з нирковою недостатністю, призначають початкову дозу — 5мг/добу. При печінковій недостатності добова доза не потребує корекції. Перші 100 годин терапії бетаксололом вимагають підвищеної уваги з боку лікарів.

Передозування

При прийомі підвищених доз препарату виникають:

• запаморочення;
• серцева недостатність;
• брадикардія;
• аритмії;
• зниження кров'яного тиску;
• непритомний стан;
• ціаноз долонь, нігтів;
• утруднення дихання;
• атріовентрикулярна блокада;
• шлуночкова екстрасистолія;
• судоми.

Рекомендується прийом ентеросорбентів і екстрене промивання шлунка. При реєстрації брадикардії або швидкому падінні артеріального тиску призначають 1 мг глюкагону. При необхідності додатково повільно проводять інфузію ізопреналіну – 25 мкг або добутаміну — 10 мкг/кг. При виявленні серцевої недостатності у новонародженого, внаслідок прийому бетаксололу матір'ю в період виношування вагітності, потрібна негайна госпіталізація з тривалим введенням ізопреналіну і добутаміну у великих дозах під наглядом фахівців (педіатр, дитячий кардіолог, реаніматолог).

Взаємодія

При спільному застосуванні Локрена з антиаритмічними засобами (дилтіаземом, верапамілом, аміодароном, хінідином) різко зростає ризик розвитку дисфункції міокарда. При сумісному застосуванні препарату з флоктафеніном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотонії. У відповідь на застосування галогенсодержащих анестезуючих засобів Локрен може послабити компенсаторні здатності серця. НПЗЗ, глюкокортикоїди, антацидні, обволікаючі засоби зменшують ефективність Локрена.

При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів різко падає артеріальний тиск і формується ортостатична гіпотензія. При застосуванні Локрена разом з похідними дигідропіридину у пацієнтів з серцевою недостатністю (латентнопротекающая форма), зростає ймовірність артеріальної гіпотензії і формується декомпенсація серця. Не рекомендують приймати Локрен разом з інгібіторами МАО.

Умови зберігання

Зберігати при температурному режимі 15 — 25 градусів, в темному і сухому місці.

Умови продажу

Тільки за рецептом лікаря.

Термін придатності

Препарат в упаковці можна зберігати 5 років.

Особливі вказівки

Хворим з печінковою недостатністю, а також хворим з порушеннями функцій нирок (КК дорівнює 20 мл/хв і вище) не потрібна корекція дози медикаменту. У перші добу рекомендується клінічне спостереження.

При спільному застосуванні з гіпоглікемічними засобами Локрен здатний маскувати симптоми гіпоглікемії у хворих з цукровим діабетом. Лікуючому лікарю слід попереджати пацієнтів про необхідність контролю рівня цукру. Локрен потрібно застосовувати з обережністю людям з цукровим діабетом, бронхообструктивним синдромом, атріовентрикулярною блокадою (I ст.), серцевою недостатністю, феохромоцитомою, порушенням кровообігу, псоріаз. У разі проведення запланованої операції, Локрен потрібно відмінити за 48 год до початку загальної анестезії.

Препарат не використовується в педіатрії, оскільки немає клінічних даних про безпеку, ефективність його використання у цієї категорії пацієнтів.

Аналоги Локрена

Фармацевтичні компанії випускають досить багато замінників Локрена. Структурні аналоги:

• Бетак;
• Беталмик;
• Бетакор;
• Бетаксолол.

Аналоги Локрена відрізняються за вартістю і якістю. Попередьте лікаря про бажання придбати замінник, можливо, буде потрібно корекція схеми лікування.

При вагітності і лактації)

Застосування препарату при вагітності можливо, але тільки в тих ситуаціях, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Рекомендується припинити лактацію на весь період лікування, оскільки бета-адреноблокатори всмоктуються в грудне молоко.

Відгуки на Локрен (загальне уявлення)

Спеціалізовані форуми для пацієнтів містять досить багато інформації про гіпотензивних препаратів. Відгуки про Локрене на форумах тільки позитивні. В цілому препарат визнаний достатньо ефективним. Існує думка, що ліки більше підходить хворим середнього та молодого віку, оскільки у даної категорії пацієнтів гіпертензія рідше пов'язана з серцевою недостатністю.

Крім того, наголошується зручність у використанні препарату, оскільки він володіє тривалою дією. Кратність прийому — один раз в добу. Також більшості хворих достатньо мінімальної дози препарату - 5 мг. Локрен це ефективний засіб, який мають у своєму арсеналі сучасні кардіологи і терапевти.

Ціна Локрена, де купити

Вартість препарату залежить від регіону продажу. Середня ціна Локрена по Росії становить 560 рублів, по Україні – 80 гривень за 14 таблеток. В будь-якій аптеці вашого міста ви можете уточнити ціну і придбати препарат.