Опис актуально на 03.06.2012

Кардіоселективний бета-адреноблокатор. Лікарський засіб виявляє антиаритмічну, антиангінальну та гіпотензивну дії. Препарат не має внутрішньої СМА, не чинить мембраностабілізуючої дії. Гіпотензивний ефект обумовлений зменшенням синтезу реніну, монооксигеназы, пригніченням активності системи «ренін-ангіотензин», центральної нервової системи. Лікарський засіб здатне знижувати кров'яний тиск при стресі, фізичному навантаженні, в спокої. Антиангінальний ефект забезпечується зменшенням пульсу, а також зниженням потреби тканин міокарда в кисні. Тривалий прийом препарату Метопролол підвищує переносимість фізичних навантажень, зменшує вираженість нападів стенокардії і їх частоту. В результаті усунення аритмогенних факторів (артеріальна гіпертонія, збільшений вміст цАМФ, тахікардія, підвищена активність симпатичного відділу нервової системи) досягається антиаритмічний ефект. При тиреотоксикозі, захворюваннях серця функціонального генезу, синусової тахікардії, мерехтінні передсердь, суправентрикулярну формі тахікардії Метопролол дозволяє відновити роботу синусового ритму, знизити показник ЧСС. Лікарський препарат попереджує формування мігрені. Середні терапевтичні дозування метопрололу на відміну від інших бета-адреноблокаторів надають менш виражений вплив на органи, в яких знаходяться бета2-адреноблокатори (матка, бронхи, гладкомышечная тканина периферически розташованих артерій, скелетна мускулатура, підшлункова залоза), на вуглеводний обмін. Багаторічний прийом медикаменту веде до зниження рівня холестерину в крові. Метопролол випускається у вигляді таблеток, розчину.

Показання:

Метопролол застосовується при інфаркті міокарда, нестабільній формі стенокардії, стенокардії напругипри ІХС, при артеріальній гіпертонії, кризову перебігу артеріальної гіпертензії. Лікарський засіб застосовується при порушеннях ритму: суправентрикулярная аритмія, шлуночкова форма аритмії, синусова тахікардія, передсердна тахікардія, тріпотіння передсердь, миготлива аритмія, шлуночкова екстрасистолія. Препарат застосовується при тиреотоксикозі (у комплексній терапії), при треморі (стареча, есенціальна форми), при мігрені, абстинентному синдромі, акатизії при прийомі нейролептиків, при тривожності.

Протипоказання:

Метопролол не призначають при атривентрикулярной блокаді 2-3 ступенів, кардіогенному шоці, непереносимості активної речовини, гострій формі серцевої недостатності, артеріальної гіпотензії, стенокардії Принцметала, грудному годуванні, в гострому періоді інфаркту міокарда, одночасному прийомі інгібітором МАО, при внутрішньовенному вливанні верапамілу. При метаболічному ацидозі, міастенії, цукровому діабеті, печінковій недостатності, феохромоцитомі, ХНН, ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень), при бронхіальній астмі, облітеруючому захворюванні периферически розташованих судин, при вагітності, тиреотоксикозі, при псоріазі, депресії, в педіатричній практиці, особам похилого віку Метопролол призначають з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: уповільнення швидкості рухових, психічних реакцій, слабкість, головні болі, підвищена стомлюваність, парестезії в кінцівках, судоми, тремор, сонливість, порушення уваги, неспокій, безсоння, міастенія, галюцинації, порушення пам'яті, сплутаність свідомості, «кошмарні» сновидіння, астенія. Органи чуття: болючість очей, зниження зору, кон'юнктивіт, сухість в очах, зниження вироблення слізної рідини. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, втрата свідомості, запаморочення, падіння кров'яного тиску, синусова брадикардія, набряки, зниження скоротливості міокарда, кардіалгія, порушення провідності міокарда, прояви ангіоспазму, ХСН, рідко відзначається посилення порушеною атріовентрикулярної провідності. Травний тракт: зміни смаку, порушення в роботі печінки(холестаз, потемніння сечі, пожовтіння шкірних покривів і склер). Шкірні покриви: фотодерматоз, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення псоріазу, висипання на шкірі, екзантема, оборотна форма алопеції, посилене потовиділення. Дихальна система: бронхоспазм, закладеність носа, задишка. Ендокринна система: гіпоглікемія (при инсулинопотребном цукровому діабеті), гіперглікемія (у осіб з інсулінонезалежним цукровим діабетом), гіпотиреоїдне стан. Можливо розвиток висипу, свербежу, алергії, тромбоцитопенії, гіпербілірубінемії, агранулоцитозу. Вплив препарату Метопролол на плід: гіпоглікемія, внутрішньоутробна затримка росту, брадикардія. Лікарський засіб може викликати зниження потенції, лібідо, збільшення маси тіла, біль у суглобах. Різке припинення прийому препарату Метопролол викликає розвиток синдрому «відміни».

Передозування:

Проявляється запамороченнями, падінням кров'яного тиску, вираженої синусової брадикардією тяжкого перебігу, аритміями, непритомних станом, шлуночковою екстрасистолією, кардіогенним шоком, серцевою недостатністю, зупинкою серця, бронхоспазмом, нудотою, блювотою, комою, втратою свідомості. Перші симптоми з'являються через 20 хвилин після прийому підвищених доз лікарського засобу. Потрібно призначення ентеросорбентів, своєчасне промивання шлунка. При вираженому падінні кров'яного тиску хворому надають положення Тренделенбурга, вводять норепінефріну, добутамін, допамін. Пізніше призначають глюкагон, встановлюють по потребі интракардиальный електростимулятор трансвенозным способом. При формуванні судомного синдрому повільно внутрішньовенно вводять діазепам. При розвитку бронхоспазму внутрішньовенно вводять бета-2-адреностимулятори. Гемодіаліз не довів свою ефективність.

Спосіб застосування:

Метопролол приймають всередину. Таблетки можна ділити навпіл, розжувати, розламувати. Середня дозування при артеріальній гіпертонії становить 100-150 мг на 1-2 прийоми на день. Стенокарлия: 2-3 рази в день 50мг. Тиреотоксикоз, гіперкінетичний кардіальний синдром, тахіаритмія: 1-2 рази на добу по 50 мг. Для вторинної профілактики інфаркту міокарда показаний прийом 200 мг метопрололу. Для профілактики мігрені призначають 100-200 мг на день на 2-4 прийоми. При пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії з метою купірування нападу вводять парентерально в умовах стаціонарного спостереження. При гострому інфаркті міокарда Метопролол вводять відразу після госпіталізації пацієнта, обов'язково спостереження за рівнем кров'яного тиску, пульсу, ЕКГ, атривентрикулярной провідності. Особам похилого віку терапію починають з 50 мг в день. При патології печінкової системи корекція дозування не здійснюється (переважно призначення лікарських засобів, які не метаболізуються в печінковій системі).

Особливі вказівки:

Контроль за пацієнтами, які застосовують бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за кров'яним тиском, пульсом, рівнем цукру. Важливо навчити хворого вести облік показника пульсу, і в разі брадикардії йому необхідно звернутися за допомогою лікаря. Особам похилого віку необхідно стежити за роботою ниркової системи. Метопролол може стати причиною порушень периферичного артеріального кровообігу. Скасування метопрололу проводиться поступово, протягом як мінімум 10 днів. Прийом більш 200мг в день веде до зниження кардиоселективности. При прийомі лікарського засобу можливе маскування клінічної картини тиреотоксикозу (тахікардія). При плануванні оперативного втручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом лікарського засобу Метопролол, прийом препарату при цьому не припиняється. При реєстрації у осіб похилого віку артеріальної гіпотонії, наростаючої брадикардії, шлуночкової форми аритмії, атріовентрикулярної блокади, важкої патології печінки, нирок дозу препарату зменшують, його поступово відміняють. Лікування припиняють при розвитку депресії, появі шкірних висипань. При прийомі лікарського засобу в період виношування вагітності, його скасування виробляють за 48-72 години до передбачуваних пологів. Метопролол впливає на керування транспортними засобами, виконання складної роботи.

Лікарська взаємодія:

Екстракти алергенів, застосовуваних для шкірних проб, самі алергени значно підвищують вірогідність розвитку анафілаксії, тяжких системних алергічних реакцій у пацієнтів, які застосовують Метопролол. Ризик розвитку анафілактичних реакцій зростає при внутрішньовенному введенні рентгеноконтрастних лікарських препаратів на основі йоду. Медикаменти для інгаляційної загальної анестезії, фенітоїн при внутрішньовенному введенні підвищують ймовірність падіння кров'яного тиску, збільшують вираженість кардіодепресивної дії. Метопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (підвищений кров'яний тиск, тахікардія), змінювати ефективність пероральних форм гіпоглікемічних засобів, інсуліну. Лікарський препарат знижує кліренс ксантинів, лідокаїну, підвищуючи їх концентрацію у плазмі крові, особливо у пацієнтів з підвищеним кліренсом теофіліну при супутньому курінні. Естрогени, глюкокортикостероїди, НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект препарату. Метилдопа, резерпін, БМКК, серцеві глікозиди, антиаритмічні засоби, аміодарон, дилтіазем, верапаміл, гуанфацин посилюють перебіг брадикардії, серцевої недостатності, атріовентрикулярної блокади. При прийомі ніфедипіну відзначається значне падіння кров'яного тиску. Гідралазин, симпатолітики, клонідин, діуретики, інші гіпотензивні засоби можуть спровокувати різке і надмірне падіння кров'яного тиску. Метопролол подовжує період антикоагулянтної дії кумаринів, збільшує період дії недеполяризуючих міорелаксантів. Антипсихотичні препарати, тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, трициклічні антидепресанти, снодійні і седативні засоби, етанол посилює пригнічувальний вплив метопрололу на центральну нервову систему. Неприпустимо одночасне призначення інгібіторів МАО через ризик різкого падіння кров'яного тиску. Порушення периферичного кровообігу відзначається при призначенні негидрированных алкалоїдів ріжків.