Опис актуально на 24.08.2014

• Склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка та фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічні дії
• Інструкція по застосуванню Эксфоржа
• Передозування
• Взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• Аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Склад

Таблетки Эксфорж мають такі активні складові, як амлодипін і валсартан, а також наступні додаткові компоненти: тальк, МКЦ, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, кросповідон, заліза оксид жовтий, макрогол 4000.

Ко-Эксфорж, в свою чергу, має наступний склад:

• активні компоненти – амлодипін, валсартан, гідрохлоротіазид;
• додаткові речовини: МКЦ, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, кросповідон, макрогол, магнію стеарат, титану діоксид, тальк.

Форма випуску

Препарати випускаються у вигляді таблеток.

Фармакологічна дія

Комбінований антигіпертензивний засіб.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активні компоненти Эксфоржа мають доповнюють один одного механізмом дії щодо контролю артеріального тиску. Амлодипін належить до блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. Другий активний компонент валсартан — відноситься до антагоністів рецепторів ангіотензину II. Поєднання цих двох складових має взаємно доповнює гіпотензивну дію, що викликає зниження артеріального (кров'яного) тиску.

Амлодипін діє як розслаблюючий засіб на гладкі м'язи судин. Він розширює стінки судин, що і викликає зменшення ЗПОС та зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні це не супроводжується значними змінами ЧСС і змісту катехоламінів, а також негативним інотропною дією.

У людей з нормальною функцією лівого шлуночка препарат може викликати деяке збільшення серцевого індексу без значущого впливу на швидкість наростання тиску (максимальну) в лівому шлуночку, об'єму лівого шлуночка і кінцевого ПЕКЛО.

Дія амлодипіну ефективно в тих, хто має хронічну стабільну і вазоспастичну стенокардію, а також ангиографически підтверджене ураження коронарних артерій.

Валсартан вибірково впливає на рецептори AT1блокуючи їх, що може призвести до стимуляції АТ2-рецепторів.

При артеріальної гіпертензії у тих, хто приймає валсартанвідзначається зниження артеріального тиску без змін ЧСС. Антигіпертензивний ефект у цьому випадку зберігається протягом доби. При серцевої недостатності (хронічної) II–IV класу число госпіталізацій зменшується. При лівошлуночкової недостатності або порушення роботи лівого шлуночка після інфаркту міокарда фіксується зниження серцево-судинної смертності.

Антигіпертензивний ефект після прийому ліків стає помітний не пізніше ніж через 2 години. Зниження АТ в максимальній мірі настає приблизно через 5 годин.

Гіпотензивний ефект спостерігається більше доби. Зниження АТ в максимальному ступені при повторному застосуванні можна досягти протягом 2-4 тижнів, воно залишається на цьому рівні при тривалій терапії. Якщо припинити прийом препарату, різкого підвищення артеріального тиску та інших небажаних наслідків не спостерігається.

При дозуванні 10/160 мг ліки нормалізує показники артеріального тиску у більшості пацієнтів з неадекватним контролем артеріального тиску при застосуванні амлодипіну по 10 мг.

При вживанні дозувань 10/160 і 5/160 мг після застосування препарату артеріальний тиск нормалізується у більшості пацієнтів з неадекватним контролем артеріального тиску при прийомі препарату по 160 мг на день.

Дія Эксфоржа не залежить від віку, раси і статі.

Фармакокінетика препарату характеризується лінійністю. Після перорального прийому Эксфоржа максимальний вміст амлодипіну і валсартану в плазмі досягається приблизно через 7 і 3 години, відповідно.

Амлодипін активно розщеплюється в печінці, завдяки чому утворюються активні метаболіти. Виводиться в дві фази з періодом напіввиведення-30-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі спостерігається приблизно через тиждень. 10% речовини виводиться їх організму в незмінному вигляді і близько 60% – у вигляді метаболітів через нирки.

Близько 20% приємною дози валсартану визначається у вигляді метаболітів. Активна речовина виводиться, головним чином, у незмінному вигляді через нирки та кишечник. Період напіввиведення – близько 6 годин.

Фармакодинаміка лікарського засобу Ко-Эксфорж, в свою чергу, характеризується комбінованим впливом трьох антигіпертензивних складових, які мають доповнюють один одного механізмом дії щодо контролю артеріального тиску. При цьому спостерігається більш значне зниження сАД і дАД, якщо порівнювати з використанням комбінації тільки двох активних речовин, що входять до ліки. Цільові показники артеріального тиску досягаються швидше.

Максимальний антигіпертензивний ефект при прийомі Ко-Эксфоржа можна помітити через 2 тижні від початку курсу. Терапевтична дія не залежить від віку, раси і статі.

Максимальна концентрація амлодипіну, валсартану і гідрохлоротіазиду після прийому Ко-Эксфоржа з'являється через 7, 3 і 2 години відповідно.

Біодоступність гідрохлоротіазиду при пероральному застосуванні – близько 70%. Період напіввиведення – 6-15 годин. Речовина виводиться їх організму в незмінному вигляді з сечею.

Показання до застосування

Обидва препарати застосовуються при артеріальної гіпертензії. Эксфорж приймають ті пацієнти, яким призначено комбіновану терапію. А Ко-Эксфорж призначають при II і III ступеня артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

Эксфорж протипоказаний при індивідуальній непереносимості компонентів препарату і вагітності. З обережністю даний засіб слід приймати при захворюваннях печінки, мітральному або аортальному стенозі, гіперкаліємії, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, тяжких порушеннях функції нирок, дефіциті натрію та/або зменшення ОЦК.

Ко-Эксфорж протипоказаний при:

• значних порушеннях роботи печінки;
• гіперчутливості до компонентів препарату;
• рефрактерних до адекватної терапії гіпокаліємії, гіперкальціємії, гіпонатріємії і гіперурикемії;
• вагітності;
• лактації;
• значні порушення роботи нирок;
• дитячому віці.

З обережністю препарат застосовують при:

• стенозі ниркових артерій, а також артерії єдиної нирки, мітральному або аортальному стенозі;
• зменшення ОЦК;
• системному червоному вовчаку;
• легких і помірних порушеннях в роботі печінки;
• порушення водно-електролітного балансу;
• гіпертрофічній обструктивної кардіоміопатії;
• цукровому діабеті.

Побічні дії

При прийомі Эксфоржа спостерігаються такі побічні прояви:

• з боку органів дихання: назофарингіт, грип, кашель, біль в гортані і глотці;
• з боку ЦНС: парестезії, головний біль, сонливість, запаморочення;
• з боку ССС: тахікардія, ортостатична гіпотензія, серцебиття;
• шкірні реакції: висип, еритема;
• з боку органів травлення: діарея/запор, біль у животі, сухість у роті, нудота;
• з боку кістково-м'язової системи: набряки суглобів, артралгії, біль у спині;
• інші: пастозність, периферичні набряки, астенія, припливи крові до обличчя, відчуття жару, набряк обличчя, підвищена стомлюваність.

У поодиноких випадках відзначалися: підвищена чутливість, порушення зору, виражене зниження артеріального тиску, шум у вухах, тривожність, синкопальний стан, гіпергідроз, свербіж, відчуття тяжкості, екзантема, м'язові спазми, полакіурія, еректильна дисфункція, поліурія.

Крім того, побічні дії від кожного з компонентів можуть проявити себе при вживанні Эксфоржа, навіть якщо до цього не спостерігалися в клінічних дослідженнях.

Препарат Ко-Эксфорж має такі побічні прояви:

• з боку обміну речовин: гіпокаліємія, анорексія, гіперліпідемія, гіпонатріємія, гіперкальціємія;
• з боку нервової системи: парестезія, непритомність, загальмованість, запаморочення, смакові порушення, головний біль, порушення координації, нейропатія;
• з боку органів слуху: вертиго;
• з боку органів дихання: кашель, подразнення в горлі, задишка;
• з боку шкірних покривів: свербіж, підвищене потовиділення;
• з боку нирок і сечовивідних шляхів: полакіурія, збільшення вмісту креатиніну в плазмі, ниркова недостатність;
• загальні розлади: абаза, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, астенія, больові відчуття в грудній клітці, порушення ходи, загальна слабкість;
• з боку психіки: сонливість, порушення сну;
• з боку органів зору: зорові порушення;
• з боку ССС: флебіт, значне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, тромбофлебіт;
• з боку травної системи: диспепсіянеприємний запах у роті, дискомфорт у животі, діарея, сухість у роті, блювання, нудота;
• з боку скелетно-м'язової системи: больові відчуття у кінцівках та спині, набряки суглобів, м'язові спазми, м'язова слабкість, міалгія;
• з боку статевої системи: еректильна дисфункція;
• інші: збільшення маси тіла, гіперурикемія.

Інструкція по застосуванню Эксфоржа

Інструкція по застосуванню Эксфоржа (Exforge) передбачає його преоральное вживання. Препарат приймають один раз на добу, запиваючи деякою кількістю води, незалежно від часу прийому їжі. Дозування Эксфорж 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальна денна доза – 10/320 мг.

Для тих, кому призначили Ко-Эксфоржінструкція по застосуванню радить вживати його один раз щодня в таблетках в залежності від призначення лікаря, що містять:

• 5 мг амлодипіну у поєднанні з 160 мг валсартану і 12, 5 мг гідрохлоротіазиду;
• 10 мг амлодипіну у поєднанні з 160 мг валсартану і 12, 5 мг гідрохлоротіазиду;
• 10 мг амлодипіну у поєднанні з 320 мг валсартану і 25 мг гідрохлоротіазиду (2 таблетки).

Таблетки приймаються перорально незалежно від прийомів їжі. Їх необхідно запивати водою.

Передозування

Валсартан у підвищених дозах може призвести до вираженого зниження АТ і запаморочення, а амлодипін – до рефлекторної тахікардії, артеріальної гіпотензії, надмірної периферичної вазодилатації.

Передозування гідрохлоротіазиду чревата симптомами, які пов'язані з втратою електролітів і дегідратацією. Найбільш ймовірні прояви: нудота, м'язові судоми, серцева аритмія і сонливість.

В якості лікування викликають блювання або проводять промивання шлунка. Може допомогти прийом активованого вугілля.

При артеріальної гіпотензії хворому необхідно прийняти положення «лежачи» з піднятими ногами, крім того, передбачаються заходи по підтриманню нормальної роботи ССС. Для нормалізації артеріального тиску можна призначити вазоконстриктор.

Взаємодія

Клінічно значуща взаємодія не спостерігається при поєднанні амлодипіну з тіазидними діуретиками, Нітрогліцерином для сублінгвального застосування, інгібіторами АПФ, Варфарином, Силденафілом, Циметидином, антибіотикамибета-адреноблокаторами, нітратами, розрахованими на тривалу дію, Дигоксином, Аторвастатином, Маалоксом, НПЗЗ, пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Поєднання амлодипіну з Дилтіаземом у пацієнтів в літньому віці викликає уповільнення розщеплення амлодипіну, що викликає підвищення його вмісту в плазмі приблизно на половину. Спільно з більш потужними інгібіторами CYP3A4 системна експозиція амлодипіну збільшується.

Поєднання амлодипіну з індукторами ізоферменту CYP3A4навпаки, призводить до зменшення його концентрації. Тому слід вести контроль його вмісту в плазмі.

Клінічно значуща взаємодія відсутня при комбінації валсартану з Циметидином, Фуросемідом, Атенололом, Гідрохлоротіазидом, Глібенкламідом, Варфарином, Дигоксином, Індометацином і Амлодипіном.

Необхідно постійно контролювати концентрацію калію при одночасному вживанні Эксфоржа спільно з біологічно активними добавками, які містять калійзберігаючі діуретики, калій і калийсодержащие замінники солі, а також з іншими засобами, що викликають підвищення рівня калію в крові.

При прийомі Ко-Эксфоржа також слід враховувати взаємодію гідрохлоротіазиду з іншими засобами. Так потрібно проводити контроль застосування даного лікарського засобу в поєднанні з препаратами літію, гіпоглікемічними ліками для застосування перорально і інсуліном. Можливо, буде необхідне коригування дозування.

Крім того, гідрохлоротіазид потенціює дію периферичних міорелаксантів, може викликати посилення гіперглікемічної впливу Діазоксиду, підвищену чутливість до Алопуринолузбільшення ризику розвитку побічних проявів Амантадинузменшення виведення через нирки цитотоксичних засобів, а також їх потенціювання мієлосупресивної дії. У свою чергу, поєднання НПЗЗ призводить до зниження діуретичного і антигіпертензивної впливу гідрохлоротіазиду. Разом з лікарськими засобами, які знижують концентрацію калію, підвищується ризик гіпокаліємії. Серцеві глікозиди теж підвищують ризик її появи, а також гіпомагніємії і аритмії.

Спільно з м-холиноблокаторами біодоступність гідрохлоротіазиду підвищується. При поєднанні з Метилдопой повідомляється про випадки гемолітичної анеміїз Циклоспорином – про ризик розвитку гіперурикемії і розвитку симптомів подагриз Кабамазепином – гіпонатріємії, а з вітаміном D і солями кальцію ймовірно підвищення рівня кальцію в сироватці крові. Колестирамін знижує всмоктування гідрохлоротіазиду.

Умови продажу

Эксфорж і Ко-Эксфорж відпускаються строго за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Тримати ліки треба в недоступному для маленьких дітей, сухому місці. Оптимальна температура при цьому не вище 25°С.

Термін придатності

Термін придатності Эксфоржа – 2 роки, Ко-Эксфоржа – 1, 5 року.

Аналоги Эксфоржа

В аптеках можна зустріти наступні аналоги Эксфоржа і Ко-Эксфоржа:

• Дифорс 160;
• Дифорс 80;
• Дифорс XL;
• Сардип.

Відгуки про Эксфорже

Відгуки про Эксфорже є як позитивні, так і негативні. Багато пацієнтів відзначають його ефективність. Деякі, однак, говорять про те, що у них виникли побічні дії, за які довелося відмінити препарат.

Насправді, жоден фахівець заздалегідь не може виключити появу небажаних ефектів. Засіб набагато дієвіше, ніж вживання амлодипіну або валсартану в окремо, проте його прийом слід добре контролювати. Багатьом, крім того, вигідніше купувати аналоги Эксфоржа.

Відгуки про Ко-Эксфоржеяк правило, позитивні. Пацієнти відзначають безперечну ефективність цього засобу і рекомендують його іншим.

Ціна Эксфоржа, де купити

Ціна Эксфоржа вважається достатньо високою. Купити у Москві та інших містах Росії це засіб можна в середньому за 1400-1800 рублів.

Ціна Ко-Эксфоржау середньому становить близько 2000 рублів.