Опис актуально на 08.04.2012

Блокатор повільних кальцієвих каналів. Активною речовиною є верапаміл. Лікарський засіб гальмує транспорт іонів кальцію до гладком'язових волокнах тканини. Основний компонент є похідним дифенилалкиламина. Препарат чинить гіпотензивну, антиангінальну, антиаритмічна дія. Антиангінальний ефект пояснюється прямою дією на міокард, периферичну гемодинаміку. При блокаді потоку іонів кальцію в клітину знижується трансформація АТФ, знижується скорочувальна здатність міокарда. Хронотропну, вазодилатуючу, негативна інотропна впливу проявляються при зниженні потреби міокарда в кисні. Лекоптин пригнічує автоматизм, подовжує період рефрактерності синусового вузла, знижує атріовентрикулярну провідність, зменшує тонус стінок міокарда, збільшує період дистолического розслаблення лівого шлуночка. У деяких випадках Лекоптин призначають для купірування головного болю, викликаних судинною патологією. Завдяки блокаді іонів кальцію запобігається, послаблюється розширення судин. Лікарський препарат пригнічує метаболізм, в якому бере участь фермент цитохром Р450. Толерантність не розвивається, а антиангінальна дія носить дозозалежний характер. При болюсному введенні внутрішньовенно Лекоптен починає свою дію моментально. Випускається у вигляді розчину, капсул, драже, таблеток.

Показання:

Лекоптин призначають при стенокардії напруги, стабільної вазоспастичної стенокардії, стабільної стенокардії без ангіоспазму, при суправентрикулярної тахікардіїпри синдромі WPW, миготливої тахіаритмії, синусової тахікардії, артеріальної гіпертонії, тріпотіння передсердь, первинній гіпертензії в малому колі кровообігу, при передсердної екстрасистолії. При гіпертонічному кризі лікарський засіб вводять внутрішньовенно.

Протипоказання:

Лекоптин не призначають при тяжкому перебігу артеріальної гіпотензії, вагітності, непереносимості верапамілу, атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня, годуванні груддю. При тяжкому стенозі гирла аорти, брадикардії, атріовентрикулярної блокади 1 ступеня, інфаркті міокарда, артеріальній гіпотензії, ХСН, педіатрії, при патології нирок, недостатності печінкової системи, особам похилого віку Лекоптин призначають з обережністю після попередньої консультації лікарів.

Побічна дія:

Нервова система: непритомність, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, утруднення ковтання, атаксія, тремтіння кінцівок, депресія, сонливість, екстрапірамідні розлади, загальмованість, астенія, тугорухомість у суглобах рук і ніг, тривожність. Серцево-судинна система: тахікардія, погіршення перебігу серцевої недостатності, виражене падіння кров'яного тиску, брадикардія, аритмія, рідко розвивається інфаркт міокарда, колапс, асистолія, при швидкому внутрішньовенному введенні можлива атріовентрикулярна блокада 3 ступеня. Травна система: підвищення апетиту, збільшення концентрації ферментів печінки, запори, нудота, гіперплазія ясен, набряклість ясен. Рідко розвиваються алергічні реакції, агранулоцитоз, набряк легенів, транзиторна втрата зору, артрит, галакторея, гіперемія шкірних покривів, периферичні набряки, тромбоцитопенія.

Передозування:

Проявляється вираженим падінням кров'яного тиску, брадикардією, атріовентрикулярною блокадою, шоком, асистолією. Потрібно раннє промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, при порушенні провідності, ритму внутрішньовенно вводять атропін, норепінефріну, ізопреналін, глюконат кальцію, плазмозамінні розчини. Для підвищення артеріального тиску призначають фенілефрин, альфа-адреностимулятори. Неприпустимо введення норэпиневрина та ізопреналін одночасно. Гемодіаліз визнаний неефективним.

Спосіб застосування:

Лекоптин приймають тричі на день по 40-80 мг при суправентрикулярної тахікардії, стенокардії. При артеріальній гіпертонії -2 прийому. Дітям кількість верапамілу розраховують за схемою 10 мг/кг/добу. Дозування пролонгованих форм лікарського засобу проводиться індивідуально, враховуючи всі особливості перебігу основного захворювання, супутньої патології, віку пацієнта. При тривалому застосування добова кількість верапамілу не повинно перевищувати 480 мг. Збільшення дозування допустимо лише в екстрених випадках, на короткий проміжок часу. При підтримуючій терапії препарат вводять внутрішньовенно краплинно. При важкій патології печінкової системи Лекоптин вводять у дозі не більше 120мг.

Особливі вказівки:

Перед терапією проводять компенсацію серцевої недостатності. У період лікування контролюють роботу дихальної системи, функцій серцево-судинної системи, рівень цукру, кількість виділеної сечі, рівень електролітів в крові. У грудних, новонароджених дітей реєструються тяжкі гемодинамічні ефекти. Неприпустимо різке припинення надходження лікарського засобу Лекоптин в організм людини.

Лікарська взаємодія:

Лекоптин здатний підвищувати рівень міорелаксантів, карбамазепіну, празозину, теофіліну, дигоксину, циклоспорину, вальпроєвої кислоти, хінідину в крові, що пояснюється пригніченням метаболізму, в якому активну участь бере фермент цитохром Р450. Під дією циметидину біодоступність верапамілу підвищується на 40-50 відсотків завдяки зниженню метаболізму в печінковій системі. Під впливом препаратів кальцію ефективність препарату Лекоптин знаичтельно падає. Нікотин, рифампіцинбарбітурати прискорюють метаболічні процеси в печінці, що веде до зниження рівня лікарського засобу в крові, відповідно, знижується вираженість антиаритмічного, антиангінального, гіпотензивного ефектів. Одночасне застосування інгаляційних анестетиків може бути причиною серцевої недостатності, атріовентрикулярної блокади, брадикардії. Негативний інотропний ефект посилюється у комбінації з бета-адреноблокаторами, що може викликати брадикардію, порушити атріовентрикулярну провідність. Гіпотензивний ефект знижується під дією альфа-адреноблокаторів, празозину. Лекоптин підвищує рівень серцевих глікозидів в крові. Гіпотензивна дія знижується при прийомі симпатоміметиків. Естрогени спричинюють затримку рідини в організмі людини, що є причиною зниження гіпотензивного ефекту верапамілу. Нейротоксичну побічна дія посилюється при призначенні препаратів літію. Потрібна зміна режиму дозування міорелаксантів через посилення їх активності.